预胶化淀粉在片剂产品中的应用

目的为了提高片剂产品的质量。方法采用国产预胶化淀粉作辅料制备红霉素片、地巴唑片 。结果其片的硬度、脆碎度、崩解时限、溶出度等均优于原处方制成的成品。结论预胶化淀粉是一种可广泛应用的片剂传统辅料的替代品。     

正交试验优选丹参片片芯制备工艺

目的:选择适宜的制粒工艺,提高丹参片的片芯质量,利于薄膜包衣进行。方法:采用正交试验,以片芯硬度、脆碎度和外观为考察指标,以预胶化淀粉用量、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)-30用量、乙醇用量、乙醇浓度为考察因素,优选丹参片片芯制备工艺。结果:以20g·kg-1PVP-30为黏合剂,以40mL·kg-175%乙醇为湿润剂,预胶化淀粉用量为50g·kg-1,通过高效湿法混合制粒机制粒,可使压制的片芯外表光洁,硬度达到(46.6±21.8)N,脆碎度为(0.72±0.19)%。结论:该工艺制得的片芯可达到薄膜包衣的要求,有利于该制剂的进一步研究。     

伏立康唑片的制备及其质量评价

目的制备并评价伏立康唑片。方法采用预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、硬脂酸镁制备伏立康唑片,并对其进行薄膜包衣。采用正交设计法确定最佳处方。对其硬度、脆碎度和溶出度进行考察并与市售伏立康唑片比较。结果预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁的用量分别为片重的40%,21%,3%和1%,采用5%聚维酮K90水溶液做黏合剂,片芯硬度为15 kg.cm 2,包衣厚度为4%左右时,伏立康唑片的溶出度接近原研产品。结论伏立康唑片的制备工艺简单,重现性好,药物的溶出行为达到预期目的。     

盐酸帕罗西汀控释微丸的制备及质量评价

目的:探讨盐酸帕罗西汀控释微丸的处方设计和制备工艺。方法:采用单因素和L(3)正交试验法确定盐酸49帕罗西汀控释微丸处方药物、辅料配比,对盐酸帕罗西汀控释微丸制备的流动性、脆碎度、粒径分布、含水量、释放度指标进行综合评价。结果:确定盐酸帕罗西汀控释微丸的优化处方药物配比为ABCD,平面临界角为11.70(),休止角为o313126.00(),脆碎度为0.71%,含水量为0.36%。结论:盐酸帕罗西汀控释微丸最佳处方药物配比的质量分数(w):盐酸帕罗西汀o0.10、乳糖0.30、预胶化淀粉0.557、滑石粉0.003、羟丙基甲基纤维素(HPMC)0.04。采用泛丸法制备盐酸帕罗西汀控释微丸。     

应用预胶化淀粉提高红霉素肠溶片释放度的研究

本文通过对应用预胶化淀粉代替红霉素肠溶片处方中部分淀粉进行工艺考察，提高红霉素肠溶片的释放度。     

左旋多巴片制备工艺研究

目的 优化左旋多巴片制备工艺,提高产品质量。方法 以溶出度、硬度、脆碎度为评价指标,采用L₉(3⁴)正交试验,筛选左旋多巴片处方,优化制备工艺。结果 最优制备工艺为：微晶纤维素与预胶化淀粉质量比6∶1;羟丙甲纤维素70%乙醇溶液浓度3%;烘干温度65℃;整粒目数16目。结论 采用优化工艺制备的左旋多巴片质量稳定,溶出度高。     

预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊溶出度的影响

目的:考察预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊溶出度的影响。方法:采用单因素试验方法,以粉末休止角和胶囊剂溶出度为指标,优化预胶化淀粉的处方用量,并比较不同厂家的预胶化淀粉对胶囊剂处方及溶出度的影响。结果:预胶化淀粉能显著改善胶囊填充粉末的流动性,但随其用量增大,羟苯磺酸钙胶囊的溶出度降低。以预胶化淀粉∶微晶纤维素比例为1∶3,崩解剂羧甲基淀粉钠用量为4%时,羟苯磺酸钙胶囊的粉末流动性和溶出度最佳;不同厂家的预胶化淀粉对胶囊的溶出度有很大的影响。结论:预胶化淀粉是一种良好的胶囊剂填充辅料,但在实际应用时应对其处方用量和产品质量进行筛选优化。     

D-最优混料试验设计法优化阿德福韦酯片处方

摘 要 目的：优化阿德福韦酯片处方,并考察其体外溶出度。方法: 以填充剂用量（X1,%）、崩解剂用量（X2,%）和黏合剂用量（X3,%）为影响因素,以脆碎度（Y1,%）、崩解时限（Y2,min）、阿德福韦酯30 min溶出度（Y3,%）为评价指标,采用D 最优混料试验设计法对阿德福韦酯片处方进行优化;采用f2相似因子法比较阿德福韦酯片仿制制剂和参比制剂的体外溶出行为相似性;通过高温、高湿、光照试验初步评价仿制制剂的稳定性。结果: 阿德福韦酯片的最优处方组成为：填充剂一水乳糖用量占片重67.0%、崩解剂交联羧甲基纤维素钠占片重8.0%,黏合剂预胶化淀粉占片重12.0%,制备的片剂脆碎度较低、崩解时限较短、药物溶出度高。阿德福韦酯片仿制制剂和参比制剂在4种溶出介质中的溶出相似因子f2均大于50。影响因素试验结果要求本品应防潮保存。结论: 通过D 最优混料试验设计法优化得到的阿德福韦酯片处方与参比制剂体外溶出一致性良好,制备工艺可行,能够满足制剂大生产的要求。     

硝苯地平咀嚼片的制备工艺研究

目的:制备硝苯地平咀嚼片。方法:采用单因素试验对硝苯地平咀嚼片的填充剂、矫味剂、润滑剂、崩解剂及黏合剂进行优选;以外观、口感、片重差异、脆碎度、硬度和崩解时限为评价指标,采用正交试验优化咀嚼片的填充剂(甘露醇-蔗糖)、矫味剂(阿斯巴甜)、崩解剂(交联聚维酮)和润滑剂(硬脂酸镁)的用量,并进行中试验证工艺。结果:硝苯地平咀嚼片的最佳制备工艺处方(1 000片)为:硝苯地平5.0 g、甘露醇106.7 g、蔗糖53.3 g、预胶化淀粉26 g、阿斯巴甜2.0 g、聚乙烯吡咯烷酮水溶液2%、柑桔香精0.3%、交联聚维酮3.0%、硬脂酸镁1.0%;制得片剂的外观、口感、片重差异、脆碎度、硬度和崩解时限等质量指标均符合2010年版《中国药典》的有关规定。结论:硝苯地平咀嚼片制备工艺合理、可行。     

主压力数量化在优化对乙酰氨基酚片处方中的应用初探

运用RIMEK桌面感应压片系统考察主压力对不同处方对乙酰氨基酚片各项质量指标的影响,筛选粘合剂并优化其用量。结果表明,以2%PVPK29/32为黏合剂的处方最佳,在较宽的主压力范围内片剂硬度合格,脆碎度最小,崩解时间最短,溶出最完全。     

熔融法制备对乙酰氨基酚缓释微丸

采用熔融法制备了对乙酰氨基酚缓释微丸。分别用正交设计和多元回归分析的方法考察了影响药物释放的工艺因素和处方因素,通过改变制丸次数和处方中固体石蜡、单硬脂酸甘油酯、预胶化淀粉的用量等,可得到体外具较理想释药行为的对乙酰氨基酚缓释微丸。     

D-最优混料设计优选五味金色分散片制剂处方

目的:应用D-最优混料设计优选五味金色分散片处方。方法:以片剂外观、片剂硬度和崩解分散均匀时间的综合评分为指标,考察微晶纤维素、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠的配比对片剂成型的影响,并测定了优化处方片剂释放度。结果:微晶纤维素、预胶化淀粉和交联羧甲基纤维素钠的最优处方配比为23.27％:19.36％:7.37％;释放速度高于胶囊剂。结论:优化处方具有良好的分散片制剂学特定,重复性好;D-最优混料设计用于分散片处方优化效果较佳。     

马来酸依那普利片体外溶出曲线研究

目的通过溶出曲线的检测,探索马来酸依那普利片的溶出行为,降低生物等效性试验的风险。方法检测马来酸依那普利片不同处方的溶出曲线,确定溶出曲线与参比制剂最相似的处方。结果自制片的3个处方中,外加预胶化淀粉为8.64 mg的处方比参比制剂溶出慢,外加预胶化淀粉为28.64 mg的处方比参比制剂快,外加预胶化淀粉为18.64 mg的处方与参比制剂拟合较好。结论通过对马来酸依那普利片不同处方的溶出曲线检测,并与参比制剂进行对比,筛选出能与参比制剂拟合较好的处方,有效的马来酸依那普利片降低了生物等效性试验的风险。     

冻干法制备法罗培南钠口腔崩解片的研究

目的：优化法罗培南钠口腔崩解片的处方,并进行体外溶出测定。方法采用冻干法进行法罗培南钠口腔崩解片的制备,以崩解时间、脆碎度及溶出度为考察指标,采用正交设计进行处方优化。结果按优化处方制备的口腔崩解片口感良好、崩解迅速、脆碎度小,3 min 体外溶出达95％以上。结论本处方可制备质量优良的法罗培南钠口腔崩解片。     

单因素与正交实验结合优化氯沙坦钾片处方

目的筛选氯沙坦钾片最佳处方。方法以片剂外观和溶出曲线等为指标,采用单因素和正交设计优化氯沙坦钾片处方。结果优化所得处方含有稀释剂预胶化淀粉30 mg和乳糖50 mg,崩解剂低取代羟丙纤维素30 mg,粘合剂羟丙甲纤维素浓度为3%,硬脂酸镁1 mg,并采用欧巴代amb型包衣材料进行包衣。以该处方制备的片剂外观光洁,溶出曲线与原研品相似度高。结论优化所得氯沙坦钾片处方合理,制剂稳定,溶出符合要求。     

氨酚伪麻美芬片Ⅲ裂片原因及解决方法

目的针对氨酚伪麻美芬片Ⅲ中试放大时压片过程中裂片现象的分析,通过反复试验筛选处方和工艺,摸索出解决该品种裂片问题的适合处方及其最佳工艺。方法①以片剂脆碎度、硬度为考察指标,用塑性变形能力较强的微晶纤维素替换处方中塑料变形能力较弱的淀粉,采用单因素考察法,筛选出合适的淀粉-微晶纤维素用量比例,使得在受压时可降低该品种的脆性断裂趋势,增加该产品的塑性,使颗粒间接触更加紧密。②以片剂脆碎度、硬度、溶出度为考察指标,筛选合适的黏合剂浓度,借助高浓度黏合剂产生的"固体桥"增加粒子间的结合力,使脆性较大的对乙酰氨基酚在黏合剂的作用下形成聚集颗粒状态,在颗粒内部形成孔隙结构,改善颗粒脆性、破碎性。结果按筛选出的处方与工艺,进行3批中试压片,对样品外观、硬度、脆碎度、溶出度等指标进行考察,均符合预定质量标准。6个月加速稳定性检验各项指标均符合规定。结论采用改进后的处方和工艺进行生产,能有效解决该品种从研发到中试放大过程中裂片的问题,有助于提高该产品质量的稳定性、可控性。     

正交试验法优化消旋山莨菪碱片生产工艺

目的优化消旋山莨菪碱片工艺。方法采用正交试验设计，考察淀粉、糊精、微晶纤维素、蔗糖的比例对消旋山莨菪碱片的硬度、崩解时限等质量指标的影响。结果当微晶纤维素、糊精、蔗糖、淀粉的比例为12：5：36：37时，消旋山莨菪碱片的崩解时限、脆碎度可满足产品质量标准要求。结论新处方辅料比例恰当，产品质量稳定，适合批量生产。     

五味止痛片的处方优化研究

目的 对五味止痛片的处方进行优化.方法 以颗粒的休止角、吸湿率、片芯硬度为指标,采用单因素试验优选五味止痛片的最佳处方.结果 优选出最佳处方:以乳糖为填充剂,崩解剂乳糖、磷酸氢钙、预胶化淀粉的比例为2:2:1.5,使用92％乙醇作为湿润剂,用量约为粉末的20％.结论 制得的五味止痛片表面光洁度、硬度符合薄膜包衣片工艺要求,工艺简便可行,适宜工业化生产.     

Box-Behnken效应面法优化对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的处方

目的:考察对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的制备处方,并考察其体外其释药机制。方法:以体外累积释放度为指标,通过单因素考察找出影响释放的主要因素,再采用Box-Behnken效应面优化法筛选出最佳处方。结果:通过体外释放度考察得到制备对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的最佳处方为药物20%、骨架材料17.95%、乳糖33.05%、淀粉28%、滑石粉1%。体外释放度试验表明其体外释药符合Ritger-Peppas动力学模型。结论:采用湿法制粒压片法制得对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片,体外释放度试验表明具有较好的缓释特性。     

盐酸米多君片的处方筛选

以外观、溶出度、有关物质为指标,对盐酸米多君片的处方进行筛选.结果显示采用甘露醇、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠为主要辅料,可消除配伍禁忌,且片剂稳定性好.