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细胞色素P450酶是一种多功能酶系,它既参与外源物的生物转化,也与内源性物质的代谢有关,并且作为肝细胞药物代谢的主要酶系参与药物毒性的代谢灭活。由于P450酶结构、功能和基因调控的多样性,自其发现以来,该酶系的研究一直是毒理学研究中的一个热点。本文综述了P450与药物代谢相关的主要亚型及其与药物的相互作用,探讨了P450酶与外源物代谢之间的相互作用机制。 相似文献
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细胞色素P450酶系和药物不良反应 总被引:2,自引:0,他引:2
细胞色素P450酶系在药物代谢中扮演了重要角色。本描述了许多环境和基因的因素,这些因素调整人体酶和它们的药物底物的活性。在一些情况下,细胞色素P450酶具有基因的多态性,导致对某些药物在表型上明显慢和明显快的代谢。慢代谢(PMs)易发生与浓度相关的药物不良反应,而快代谢(EMs)则对药物相互作用易感;其中抑制的相互作用可能会由于血浆浓度的增中而导致毒性。药物代谢被改变是药物不良反应的重要原因。 相似文献
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在药物代谢过程中细胞色素P450酶系具有十分重要的作用。此类酶主要存在于肝微粒当中,在生物转化过程承担了十分重要的功能。其活性与药物代谢速率具有密切的关联性,甚至可对药物清除产生直接作用。基于上述特点学术界将其作药物代谢过程中的第一相酶。本文对细胞色素P450酶系和药物的代谢进行了分析并对细胞色素P450酶系的作用进行了综合性阐述,提出了相应的观点,供以参考。 相似文献
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细胞色素P450 3A研究进展 总被引:7,自引:0,他引:7
P4503A是细胞色素P450中含量最多的同工酶,临床中有60%以上的药物由其代谢。总结了CYP3A的分布、含量、亚型、表达与调控、与疾病的关系以及活性研究方法等研究进展。 相似文献
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细胞色素P450与药物代谢的研究现状 总被引:15,自引:8,他引:15
细胞色素P450(CYP)在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。本文综述了与药物代谢相关的CYP亚型、CYP与药物相互作用的关系及中药对CYP的影响,旨在合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等。同时选择适当的药物作为探针来评价CYP的活性,为实现临床个体化给药提供科学依据。 相似文献
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细胞色素P450(CYP450)作为一组重要的氧化酶在人体药物代谢中发挥着重要作用,随着基因组学的发展,其基因多态性逐步得到深入研究。近年来,对于CYP450的研究重点也逐渐由基因定位和单纯的突变位点发现,转移到等位基因功能多态性和基因突变导致的酶学改变这些基因与蛋白的效应关系上来。本文综述了CYP450新的单核苷酸多态性的出现及相应功能的研究进展。 相似文献
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细胞色素P450基因多态性对药物疗效和安全性的影响 总被引:2,自引:1,他引:2
目的:根据细胞色素CYP450基因多态性的分子调控、种族差异及基因多态性对药物疗效和安全性的影响等进行综述。方法:对相关细胞色素P450氧化酶的文献报道进行综合分析与评论。结果:细胞色素P450氧化酶是药物代谢的主要酶系统。人肝脏有20多个CYP450亚家族.细胞色素P450氧化酶的基因具有遗传多态性,该遗传多态性具有明显种族差异。结论:细胞色素P450氧化酶影响药物代谢动力学、药效学和临床使用安全性。 相似文献
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细胞色素P450同工酶在外源物代谢中的作用 总被引:13,自引:0,他引:13
鞠美华 《国外医学(药学分册)》1998,25(4):218-218
细胞色素P450酶系(CYP)中的P450Ⅰ ̄P450Ⅳ家族是代谢外来化合物的主要酶系。环境致癌主要是CYP1A的底物,CYP2D6的突出特征是它的遗传多态性,而CYP2E1主要参与乙醇等小分子化合物的代谢,CYP3A则是参与大多数临床口服药物代谢的主要同工酶。本文综述了细胞色素P450铎外源性化合物代谢转换及调控研究,对CYP1A、CYP2E的诱导机制及CYP3A的主要抑制机制也作了叙述。 相似文献
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食物,细胞色素P450酶与药物代谢 总被引:1,自引:0,他引:1
细胞色素P450系列酶对药物及外源性化合物的人体内代谢具有影响,有的可使之提高药效,减少毒副反应,有的可降低药效,增加毒性,甚至致癌。而食物可改变体内各种P450异检酶的含量和活性,因而可对药物代谢发挥间接作用。 相似文献
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皮肤是肝外药物代谢的主要器官之一,有多种代谢酶表达。细胞色素P450酶(CYP)是一组含亚铁血红素的超家族基因编码的同工酶,皮肤CYP参与了多种内源性物质和外源性物质的代谢,在维持皮肤的正常生理功能和保护内环境稳定方面发挥重要作用。对皮肤CYP的研究有助于了解它在药物代谢和皮肤疾病中的作用,对提高药物疗效、开发经皮给药新制剂、防止药物和毒性物质对皮肤的侵害等,具有重要意义。 相似文献
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付良青 《国外医学(药学分册)》2001,28(2):74-78
细胞色素氧化酶P450 2C19(CYP2C19)是细胞色素氧化酶家族中的一种很重要的酶,它在药物代谢中的具有重要作用。本文综述CYP2C19的结构特点、基因、底物、探针药物、影响其活性的主要因素和多态性及 其分子生物学机制。 相似文献
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目的:评价细胞色素P450酶与药物代谢的研究进展,以供临床医师合理用药参考。方法:查阅近年来国内、外的相关文献资料,进行归纳和分析。结果与结论:肝细胞色素P450酶系参与人体许多内、外源性物质(包括药物)的分解和代谢。P450酶系在体内的分布、结构和功能在药物代谢和临床疾病诊断过程中有着十分重要的药理作用和临床意义。 相似文献
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细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)是重要的药物代谢酶,参与催化多种内源和外源化合物,特别是多种临床药物的生物转化。CYP存在广泛的基因多态性和表型多态性,体现在个体对于各种化合物的代谢存在明显差异。本文综述了CYP的基因多态性、与药物代谢相关的CYP各亚型的特点和临床意义,主要目的是合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等,为实现临床个体化给药提供科学依据。 相似文献
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细胞色素氧化酶P450研究新进展 总被引:10,自引:0,他引:10
细胞色素氧化酶P45 0 (CYP45 0 )是一类参与内源性和外源性化合物代谢的酶 ,主要存在于生物体的内质网内 ,属于混合功能氧化酶系统中的一种。这类酶有许多种同工酶 ,存在于细菌 ,真菌 ,植物及动物体内 ,已有 35亿年的历史。这类同工酶为何被称之为细胞色素氧化酶P45 0 ?一方面是其有血色素类似的结构 ,二是与CO作用后 ,在一定的条件下 ,用分光光度计测定时 ,在 45 0nm处有一个吸收高峰[1] 。由于这类酶在外源性和内源性化合物代谢中起着非常重要的作用 ,近几十年来 ,对该酶进行了广泛深入的研究。随分子医学技术的发展 ,近几年对该… 相似文献
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药物代谢中的肝细胞色素P450 总被引:22,自引:1,他引:21
肝细胞色素P450参与许多外源性物质(包括药物)的生物转化。本文从肝细胞色素P450在体内的分布及命名,被诱导和抑制的机制,对映体代谢的选择性与代谢差异遗传多态性以及国内外关于P450的研究方法等方面介绍了该领域研究的新进展。 相似文献
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吴紫娟 《临床合理用药杂志》2011,4(12)
目的 阐述细胞色素P450在临床联合用药中的重要性,对临床不合理联合用药进行干预.方法 对临床药师在查房中搜集到的典型的不合理用药案例中与细胞色素P450有关的病例进行用药分析.结果 临床药师能及时发现、解决潜在的与细胞色素P450相关的不合理用药现象.结论 通过临床药师的干预,确保临床用药的安全、有效、合理,促进药物合理使用,减少不良反应的发生. 相似文献