高压液相层析测定毛果芸香碱及其降解产物

毛果芸香碱是治疗青光眼等病的天然生物碱。但在大然毛果芸香碱和市售毛果芸香碱制剂中均存在无治疗作用的立体异构物——异毛果芸香碱。在市售制剂中有人发现降解产物毛果芸香酸和异毛果芸香酸。本文报道用一改良反相高压液相层析法测定毛果芸香碱、异毛果芸香碱及其降解产物。样品为市售的(USP)盐酸毛果芸香碱和盐酸异毛果芸香碱,以及由上述制剂用0.1N氢氢化钠水解而制得的毛果芸香酸和     

硝酸毛果芸香碱滴眼剂稳定性的研究

毛果芸香碱为Ｍ 胆碱受体激动剂 ,有激动Ｍ 胆碱受体 ,使瞳孔缩小的作用。 1%毛果芸香碱滴眼剂则是临床用于治疗青光眼的常用制剂。为考察本院自制制剂 1%毛果芸香碱稳定性 ,我们对该制剂进行了不同酸度环境下考察、光稳定性和热稳定性考察 (恒温加速 )、留样观察试验[1] ,旨在观察制剂有效成分的改变和确定制剂的有效期限。1　材料与仪器ＷＺＺ - 1自动指示旋光仪 (上海物理光学仪器厂 ) ;硝酸毛果芸香碱 (德国进口 ) ;1%毛果芸香碱滴眼剂 ,每支 10ｍＬ(北京同仁医院制剂室生产 ,批号 2 0 0 10 3 0 6,2 0 0 10 82 1)。2　实验方法和结果2 .…     

用反相高效液相层析法测定眼科用毛果芸香碱制剂

毛果芸香碱(Pilocarpine)是咪唑生物碱,化学名为(2S,3R)-2-乙基-3[(1-甲基-5-咪唑基)-甲基]-4-丁酸内酯。眼科常用其盐酸盐或硝酸盐配制成稳定的缓冲等渗溶液以减轻眼内压,尤其用于青光眼。在含水的介质中,毛果芸香碱能水介     

毛果芸香碱眼液致全身中毒2例回顾性分析

毛果芸香碱眼液为M型拟胆碱类药,是临床上治疗原发性急性闭角型青光眼的一线药物[1],局部用药导致全身中毒者并不多见,我院治疗的急性闭角型青光眼患者中,曾有2例是由于局部超量滴用毛果芸香碱眼液后发生全身中毒反应,本文对此进行分析和总结,以便进一步提高临床眼科医生对正确使用毛果芸香碱滴眼液的认识.     

三波长法测定硝酸毛果芸香碱滴眼剂

 本文用三波长分光光度法测定硝酸毛果芸香碱滴眼剂，目的在于消除滴眼剂溶媒的影响。 实验表明，硝酸毛果芸香碱浓度在3～15μg/ml之间符合比耳定律，其浓度与吸收度差值呈良好的线 性关系。本实验重现性好，回收率为10O.03％，方法简便可靠，可作为医院制剂的常规检测     

旋光法测定毛果芸香碱滴眼剂的含量

 本文根据毛果芸香碱具旋光的性质，试用旋光法直接测定毛果芸香碱滴眼剂的含量。结果表明，浓度在0．5％～2．5％范围内浓度与旋光度的线性关系良好，相关系数r＝0．9999；经测定相对标准偏差（RSD）为0．21％（n＝5）。方法简便、快速、易于推广。     

毛果芸香碱滴眼液毒性反应1例

患者女，61岁。因左眼胀痛，伴恶心、呕吐，视物模糊2天于2005年8月22日入院。既往健康。眼科检查：视力右眼1．0，左眼指数／10cm。左眼球结膜混合充血（＋＋＋）。角膜上皮水肿呈雾样混浊。瞳孔散大约6mm，对光反应迟钝。前房浅，周边前房〈1／3CT。晶状体及眼底窥不清。右眼眼压20．55mmHg，左眼59．14mmHg。诊断：左眼急性闭角型青光眼（急性发作期）。给予1％毛果芸香碱滴眼液频点左眼，1小时内共点12次，同时配合其他抗青光眼药物。但患者瞳孔仍处于散大状态。仍嘱患者继续频点毛果芸香碱滴眼液。约半小时后患者出现全身不适，出汗，流涎，心慌，乏力，头晕不能站立。检查：患者神志尚清，精神萎靡。血压80／55,mmHg，心率65次／分钟，律齐．双肺（-）。诊断：毛果芸香碱毒性反应。立即停用毛果芸香碱滴眼液，皮下注射硫酸阿托品注射液0．5mg，静脉滴注10％葡萄糖注射液500ml加入维生素C3．0g。60分钟后病情逐渐好转，4小时后症状消失。     

制剂中硝酸毛果芸香碱的比色测定

  硝酸毛果芸香碱的含量测定方法有中和法、碘量法和比色法。制剂中的附加剂时前两 法有干扰。本文利用溴甲酚绿在pH4.0的邻苯二 甲酸氢钾缓冲溶液中，与硝酸毛果芸香碱结合生 成黄色络合物，此物溶于氯仿而进行比色分析， 可消除干扰。 本测定法是在波长430nm 下,浓度为20- 80 μg范围内进行。从回收率测定和样品分析的数 据看，制剂中的附加剂，　对本法没有干扰，符合 定量要求。     

保存毛果芸香叶中生物碱的新工艺

新鲜或干燥的毛果芸香叶与一种质子供给型(proton-donating)的物质(如有机酸或无机酸)混合,使其pH在5以下。用这种微酸溶液来湿化毛果芸香叶,可稳定叶内所含的生物碱(毛果芸香碱)不受破坏,使之可储存达数月之久,且不影响收率。本工艺适用于毛果芸香(pilocarpus jaborand),小叶毛     

毛果芸香碱治疗虹膜后粘连

<正> 对虹膜后粘连传统疗法是用阿托品扩大瞳孔拉开后粘连。笔者从1987～1992年对用大量阿托品效果不佳者,试用毛果芸香碱待瞳孔缩小后,立即用阿托品扩瞳,使瞳孔扩大,后粘连拉开,获得了满意的效果。 例1:解××,男,28岁,因左眼患急性虹膜睫状体炎合并虹膜后粘连于1987年8月入院。扩瞳检查,瞳孔呈不规则形扩大,在3点7点处虹膜呈放射状丝带样后     

高效液相色谱法测定硝酸毛果芸香碱片的含量及均匀度

 目的：以HPLC法测定硝酸毛果芸香碱片的含量及均匀度。方法：采用Kromasil C₁₈柱，以苯甲酸为内标物，醋酸钠2.94 g与稀醋酸38.4 ml，加水溶解成600 ml（pH4.5）后，加甲醇400 ml为流动相，检测波长230 nm。结果：硝酸毛果芸香碱的平均回收率为100.5％，RSD为0.8％。结论：方法简便、准确。     

新型眼用硝酸毛果芸香碱六角液晶凝胶的制备和评价

目的 本研究以硝酸毛果芸香碱(PN)为模型药,以植烷三醇(PHYT)/三辛酸甘油酯(TAG)/水三元系统制备六角相液晶(HⅡ)凝胶,通过眼部给药提高PN的眼用生物利用度.方法 采用偏光显微镜(CPLM)、小角X射线散射仪(SAXS)和流变学对HⅡ凝胶的内部结构进行表征;通过体外释放和离体角膜渗透对HⅡ凝胶的体外行为进行...     

M3受体激动剂毛果芸香碱对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

 目的研究M3受体激动剂毛果芸香碱对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法采用Langendorff灌注系统,建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型。观察毛果芸香碱5μmol·L^-1对复灌后冠脉流量、心肌丙二醛(MDA)含量、心肌超氧化物歧化酶(SOD)活性和心肌梗死面积的影响。结果毛果芸香碱改善缺血再灌注后的冠脉流量,其中5 min(P<0.01)和10min(P<0.05)的冠脉流量增加显著;降低心肌MDA含量(P<0.05)并提高心肌SOD活性(P<0.05);缩小心肌梗死面积(P<0.05)。上述作用可被选择性M₃受体阻断剂4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine-methiodide(4-DAMP)3 nmol·L^-1所逆转。结论M₃受体激动剂毛果芸香碱通过激动心肌M3受体而对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤起保护作用。     

用初匀速法和经典恒温法研究1%硝酸毛果芸香碱滴眼剂稳定性

 分别用经典恒温法和初均速法对不含缓冲液的1%硝酸毛果芸香碱滴眼剂进行了稳定性实验，两种方法的实验结果基本相符：室温下的贮存期分别为35.8d和38.6d；4℃下的贮存期分别为229.3d和231.6d。通过实验证明，与经典恒温法比较，初均速法工作量小，省时，且数据处理较简单，是一种简便易行的方法。     

硝酸毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备和评价

目的以硝酸毛果芸香碱为模型药,研究温度敏感型原位凝胶对药物眼部滞留和体外释放的影响。方法以泊洛沙姆407、188为凝胶剂,以卡波姆974P为增黏剂,制备眼用温敏型原位凝胶。考察原位凝胶的流变学性质;采用改良Franz扩散池法研究凝胶的体外释药行为。结果流变学测定结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。泊洛沙姆188、卡波姆974P的加入均可延缓药物的释放,二者对凝胶的黏性模量G"的影响不同。原位凝胶在4h内缓慢释放药物,释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9923)。结论通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜溶液-凝胶转变温度和良好释药特性的原位凝胶。流变学结果提示原位凝胶的眼部滞留能力强于普通滴眼液,是一种具有研究前景的给药系统。     

甘露醇配合毛果芸香碱对原发性急性 闭角型青光眼患者的治疗效果

〔摘 要〕 目的：探讨甘露醇配合毛果芸香碱对原发性急性闭角型青光眼患者的治疗效果及对视网膜中央动脉血流 动力学指标的影响。方法：选取解放军联勤保障部队第 988 医院 2020 年 1 月至 2021 年 11 月期间收治的 80 例原发性 急性闭角型青光眼患者,随机分为对照组（40 例,毛果芸香碱治疗）、观察组（40 例,甘露醇配合毛果芸香碱治疗）, 观察患者眼压、视力、视网膜中央动脉血流动力学指标、临床治疗效果、不良反应等指标变化情况。结果：治疗后两 组患者眼压有不同程度降低,视力有不同程度提高,且观察组患者治疗后眼压低于对照组,视力高于对照组,差异具 有统计学意义（P ＜ 0.05）。治疗后两组患者的阻力指数（RI）、收缩期峰值血流速度（PSV）均有不同程度下降, 舒张末期血流速度（EDV）有不同程度提高,且治疗后观察组患者的 RI、PSV 低于对照组,EDV 高于对照组,差异 具有统计学意义（P ＜ 0.05）。观察组患者治疗总有效率为 95.00 %,高于对照组的 75.00 %,差异具有统计学意义 （P ＜ 0.05）。两组患者的不良反应发生率比较,差异无统计学意义（P ＞ 0.05）。结论：原发性急性闭角型青光眼 患者给予甘露醇配合毛果芸香碱治疗方案,患者眼压、视力及视网膜中央动脉血流动力学指标均得到明显改善,且药 物不良反应发生率较低。     

毛果芸香碱试验用于经针刺治疗获得长期缓解的口干患者预后的评价

口干是与多种因素有关的一个临床症状,常见于口干综合征和头颈部放疗后。已有报道针刺可使健康人和口干患者唾液流率(SFR)增加。为评价毛果芸香碱试验对通过针刺使SFR增加的口干患者预后的价值进行了本研究。研究在一所规模较大的牙医学校进行,为期10个月。观察对象为32例口干患者,其中21例为放疗     

双波长法测定硝酸毛果芸香碱滴眼剂含量

 本文报告了用双波长等吸收点及系数倍率分光光度法在尼泊金己酯存在下直接测定贿酸毛果芸秀碱的方法。和目前现有方法比较，简化了操作，并有良好的专属性，准确度和精密度，同时还能定量尼泊金乙酯。在国产753WA型分光光度计上测定，平均回收率分别为99.84%及99.51%(C V为0.90%及0.88%)。     

天麻素对毛果芸香碱诱发的癫痫大鼠TLR4/NF-κB信号通路影响的研究

目的:探讨天麻素对毛果芸香碱诱发的癫痫大鼠的脑保护作用及其作用机制。方法:72只大鼠随机分为空白组、模型组、阳性药组、天麻素组、Toll样受体4 (TLR4)激活剂脂多糖(LPS)组、天麻素+LPS组,每组12只。采用腹腔注射毛果芸香碱建立癫痫大鼠模型。双抗体夹心酶联免疫法检测大鼠血清和海马组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)与白细胞介素-1β(IL-1β)水平,TUNEL染色法检测海马组织细胞凋亡数,Western blot分别检测海马组织活化半胱氨酸基天冬氨酸酶-3 (CleavedCaspase-3)、B淋巴细胞瘤-2 (Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、TLR4、兔抗大鼠p-核因子-κB亚基p65亲和肽(p-NF-κBp65)和磷酸化核因子κB抑制蛋白α(p-IκB-α)表达。结果:与空白组比较,模型组大鼠脑电频率显著降低(P<0.05),波幅显著升高(P<0.05);血清和海马组织TNF-α和IL-1β水平,海马组织细胞凋亡率、Cleaved-Caspase-3、Bax、TLR4和p-NF-κBp65蛋白明显升高(P<0.05);IL-10水平,Bcl-2和p-IκB-α蛋白表达显著降低(P<0.05)。与模型组比较,阳性药组、天麻素组和天麻素+LPS大鼠脑电频率显著升高(P<0.05),波幅显著降低(P<0.05),血清和海马组织TNF-α和IL-1β水平,海马组织细胞凋亡率、Cleaved-Caspase-3、Bax、TLR4和p-NF-κBp65蛋白明显降低(P<0.05),IL-10水平,Bcl-2和p-IκB-α蛋白表达显著升高(P<0.05);LPS组大鼠脑电频率、血清及海马组织IL-10水平、Bcl-2蛋白显著降低(P<0.05),血清与海马组织TNF-α与IL-1β水平、海马组织细胞凋亡率、Cleaved-Caspase-3、Bax、TLR4、p-NF-κBp65和p-IκB-α蛋白表达明显升高(P<0.05)。与LPS组比较,天麻素+LPS组大鼠脑电频率显著升高(P<0.05),波幅显著降低(P<0.05);血清及海马组织TNF-α与IL-1β水平、海马组织细胞凋亡率、Cleaved-Caspase-3、Bax、TLR4、p-NF-κBp65蛋白表达均明显降低(P<0.05),IL-10水平、Bcl-2及p-IκB-α蛋白表达明显升高(P<0.05)。结论:天麻素可通过抑制TLR4/NF-κB信号通路对毛果芸香碱诱发的癫痫大鼠发挥脑保护作用。     

芸香

又名Common Rue,Garden Rue,German Rue,Herb-of- Grace,Herbygrass,Raute,Ruda,Rue Officinale,Rutae folium,Rutae herbao植物名Ruta graveolens。活性成分与药理作用芸香的药用部位是其地上部分。芸香含生物碱类化合物,如山柑子碱(arborine)、山柑子宁(arborinine)和γ-崖椒碱(γ-fagarine);呋喃香豆素类化合物,如芸香呋喃香豆醇乙酸酯(rutamarin)、香柑内酯(bergapten)和花椒毒素(xanthotoxin)。这两类化合物都具有可逆的解痉、抗炎和抗组胺活性。呋喃香豆素类还具有光敏、光毒和致突变作用,可引起皮肤不良反应。另外,芸香香