三苯双脒——一种新的广谱抗肠道蠕虫新药

土源性蠕虫病广泛流行于热带和亚热带地区 ,估计全球有蛔虫感染者逾 12亿 ,钩虫和鞭虫感染者各有7～ 8亿[1] ,肠道线虫感染是重要的公共卫生问题。开展个体与社区群体治疗是控制肠道线虫病重要措施之一[2 ] ,2 0 0 1年世界卫生组织会议的决议催促会员国至少对 75 %居住于高患病率地区的儿童进行定期化疗 ,这意味着人群接触药物的频率将成数十倍 ,甚至百倍增长。目前 ,被世界卫生组织列入治疗土源性蠕虫感染的基本药物有阿苯达唑、甲苯达唑、左旋咪唑和噻嘧啶[3] 。这些药物均具广谱性 ,并已应用 30年以上 ,随着治疗药物的频繁使用 ,个别地区…     

1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-(3，4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对肺血管周细胞增殖与免疫表型的影响

目的 观察具有抗高血压作用新药1－（2,6－二甲基苯氧基）－2－（3,4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（DDPH）对低氧内皮细胞条件培养液（HECCM）诱导的大鼠肺血管周细胞（PC）增殖和免疫表型转化有无抑制作用,为开发具有降压和防止肺血管构型重建新药物提供实验依据。方法 实验根据不同条件培养液分4组：常氧内皮细胞条件培养液（NECCM）组,NECCM＋DDPH组,HECCM组和HECCM＋DDPH组。应用细胞培养、免疫细胞化学染色、图像分析及流式细胞术观察HECCM和DDPH对PC平滑肌肌动蛋白（a-SM-actinc）和增殖细胞核抗原（PCNA）的表达及细胞周期的影响。结果 ①HECCM组PC－a-SM-actin呈强阳性表达,CD34和S－100呈阴性反应,而其它各组PC－a-SM-actin、CD24及S－100均呈阳性表达;②HECCM组PC－a-SM-actin和PCNA的表达量分别是NECCM组的1．32倍（F＝11．09,P＝0．0001）和1．24 （F＝2．89,P＝0．0257）,是HECCM＋DDPH组的1．30倍（F＝3．65,P＝0．0070）和1．21倍（F＝2．63,P＝0．0414）;③HECCM组PC的G0－G1期细胞百分率分别双NECCM组和HECCM＋DDPH组低11．7％和9．1％,S期细胞百分率分别高5．6％和4．2％,G2－M期细胞百分率分别高6．1％和4．9％;④DDPH对HECCM引起的PCs合成a-SM-actin和PCNA增高的抑制率分别为23．4％和17．1％,对G0－G1期细胞进入S期增多的抑制率为8．3％。结论 HECCM促进PCs增殖并向平滑肌细胞表型转化,DDPH对此过程有抑制作用。故DDPH具直接抑制低氧性肺血管构型重建、缓解肺动脉高压的效应。     

吲(口艹两)酰胺——一种新的抗高血压药

吲■酰胺在六十年代首先由法国提出,经大量研究后,已在法国、西德、意大利、美国、日本等国广泛应用于临床,并在国际上受到普遍的重视。吲(?)酰胺的药理作用主要是抑制血管平滑肌细胞的内向钙离子流,降低血管收缩及血管对升压物质的反应性,从而使周围阻力下降而产生降压效果。此药降压效应较强,大剂量有利尿作用,小剂量利尿作用甚微,对神经、呼吸、消化等系统无不良作用,对血     

一种新的抑制胃酸分泌药——泵阻滞剂奥美拉唑(Omeprazole)

抑制胃酸分泌是目前治疗消化性溃疡的主要途径之一.壁细胞的泌酸过程可分为三步:1.组织胺、胆碱能递质或胃泌素刺激细胞底-边膜上相应的受体;2.经第二信使(cAMP、Ca~( ))介导,刺激在细胞内向细胞顶端(腔面端)传递;3.在刺激下,细胞内的管状泡与由顶     

新的驱鞭虫药——反-1,4,5,6四氢-2-[3-羟基苯乙烯基]-1-甲基嘧啶的临床效果

本实验在马来半岛西部的橡胶园内进行。用加藤氏厚涂片法选择鞭虫感染的儿童(11～13岁)104例。实验病例分为3个组,治疗剂量:第1组37例,顿服10毫克/公斤体重(基质,下同);第2组34例,顿服15毫     

4-(7′-溴-1′,5′-二氮杂萘-4′-氨基)苯酚和4-(7′-三氟甲基喹啉-4′-氨基)苯酚衍生的曼氏碱抗恶性疟原虫活性的体外试验

本文报道了一些活性很强的4-(7′-溴-1′,5′-二氮杂萘-4′-氨基)苯酚和4-(7′-三氟甲基喹啉-4′-氨基)苯酚衍生的曼氏碱体外抗恶性疟原虫氯喹敏感株和氯喹抗性株的活性。并将它们和一些常用抗疟药如氯喹、甲氟喹以及阿莫地喹作了比较。     

介绍一种新的组织胺H_2受体拮抗剂——呋喃硝胺(ranitidine)

高胃酸分泌在消化性溃疡的发病机制中占有重要地位。实验证明,组织胺释放后通过对胃 H_2受体的作用而促使胃酸分泌。H_2受体拮抗剂是通过改变组织胺分子侧链中某一基团而合成的一类新药,它具有与组织胺竞争的作用,从而阻断胃的 H_2受体,对组织胺、胃泌素等引起的胃酸分泌有较强的抑制作用,且对乙酰胆硷、稳定胆硷酯、咖啡因、胰岛素、胃窦扩张、假饲以及真饲等刺激所致胃酸分泌均     

巯甲丙脯氨酸(Captopril,SQ 14225)(D-3-巯基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸)：一种新型口服血管紧张素转化酶抑制剂和降压剂

血管紧张素转化酶又称为转化酶(CE),亦是肽基二肽基水解酶,激肽酶Ⅱ或“缓激肽酶”。在体内,抑制血管紧张素转化酶可降低血管紧张素Ⅰ(而不是血管紧张素Ⅱ)的升压活性,同时亦增强缓激肽的降压活性。巯甲丙脯氨酸是新的血管紧张素转化酶抑制剂,口服和注射都有效,以相同剂量比较,其作用强度大约是壬肽抗增压素(Teprotide,SQ 20881)的10倍。本药不仅对几种肾性高血压动物模型有快速而显著的降压作用,而且在几种遗传性高血压动物模型包括自发性高血压大鼠,也有降压作用。巯甲丙脯氨酸在体外和体内对血管紧张素转化