卡铂白蛋白微球的制备和体外性质

 目的：制备可生物降解的卡铂白蛋白微球。方法：以白蛋白为载体，用乳化直接加热固化法制备了卡铂白蛋白微球。结果：微球外观呈米黄色，平均粒径58.2μm，药物含量(11.26±0.48)%，包封率(84.5±3.6)%。体外释放具有明显的突释效应，2h后的药物释放符合零级动力学过程。其释放曲线方程为：Q=21.90+8.50t(d),r=0.9958,t₅₀=3d。微球在4℃和37℃贮存3个月，其外观、粒径及含药量均未见明显改变。结论：本法工艺简便，重现性好，所得微球稳定，药物包封率高，体外药物释放符合零级过程，具有较好的临床应用前景。     

阿昔洛韦白蛋白微球的制备及体外释药

 目的 优化阿昔洛韦白蛋白微球的制备工艺,并对其形态学性质、载药量、体外释药进行考察。方法 用乳化热固化法制备微球,用动态透析法进行体外释药。结果 微球平均粒径为(0.94±0.15)μm,载药量为(16.07±1.04)%,体外释药方程1-Q=0.815 e^-0.66402t+0.1625e^{-0.01657tt_1/2α=1.044 h,t_1/2β=41.82 h。结论 微球外观圆整、均匀,体外释药符合长效制剂的特征。}     

醋酸乙酯为油相制备阿霉素白蛋白微球

 目的研究阿霉素白蛋白微球的新型制备工艺,并对其形态与大小、载药量、包封率加以考察。方法以醋酸乙酯为油相,采用乳化化学交联技术制备白蛋白微球。结果所得微球扫描电镜观测呈球型,粒径分布范围为025～330μm,跨距为120,平均粒径为137μm,载药量、包封率分别为(674±037)%,(851±327)%。结论本法工艺简便、重现性好、具有良好应用前景。     

三七总皂苷白蛋白微球的制备工艺

目的:探索以三七总皂苷为原料制备白蛋白微球的可行性。方法:以加热固化法制备微球,通过正交试验考察白蛋白用量、超声乳化时间、固化温度、固化时间等因素,优选出最佳制备工艺,用光学显微镜及电子扫描显微镜进行形态研究,高效液相色谱法测定包封率。结果:最佳工艺为白蛋白用量300 mg,超声乳化时间15 min,固化温度105℃,固化时间20 min。结论:以三七总皂苷为原料制备白蛋白微球具有一定的可行性。     

制备工艺对卡铂白蛋白微球性质的影响

 目的：考察制备因素对卡铂白蛋白微球的粒径、表面形态、包封率和体外释药性能的影响。方法：采用直接加热固化法制备卡铂白蛋白微球。结果：搅拌速度、乳化剂、白蛋白浓度影响微球的粒径大小。药物与白蛋白的投料比例直接影响微球的表面特征、载药量和包封率。微球的体外释药行为受微球含药量、粒径大小、固化温度和固化时间等因素影响。结论：控制制备卡铂白蛋白微球的工艺条件，可以制备不同释药速率的微球。     

汉黄芩素白蛋白微球的制备及其体外释放

目的:制备汉黄芩素白蛋白微球,并考察其体外释放及稳定性。方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备汉黄芩素白蛋白微球。在单因素考察基础上,利用正交设计优化汉黄芩素白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径和体外释放特性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(0.95±0.14)μm,平均载药量(53.58±3.26)%,平均包封率(62.54±3.17)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=10.402 8 t1/2-1.205 6(r=0.998 2)。结论:本实验获得了较理想的汉黄芩素白蛋白微球,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

正交试验法优选姜黄素白蛋白微球的制备工艺

目的:制备姜黄素牛血清白蛋白微球。方法:以牛血清白蛋白为囊材,选用单凝聚法制备姜黄素微球,紫外分光光度法测定药物含量。采用正交设计法优选制备工艺,显微镜观察法、紫外分光度法等验证微球。结果:在最佳工艺下,即药物∶囊材为1∶6,乳化剂0.5 mL,乳化时间20 min,乳化温度35℃时,包封率为(67.85±1.73)%(n=3)。经验证微球已经形成,制得的微球外观多呈圆球形,平均粒径为52.48μm。结论:该方法简单、方便,工艺可控。     

依托泊苷鼻用黏附微球的性质考察及药动学研究

 目的通过对依托泊苷壳聚糖微球的黏附性、纤毛毒性及家兔体内药动学研究,评价其鼻腔给药的应用价值及作用。方法采用在体蟾蜍上颚纤毛评价微球的纤毛毒性,用纤毛输送速率考察黏膜黏附性;用HPLC测定不同剂型和不同给药方式家兔体内吸收情况。结果依托泊苷壳聚糖微球具有黏附性,无纤毛毒性;鼻腔给药后峰浓度(ρ_max)为(85.99±3.52)μg·L^-1,达峰时间(t_max)为(60.64±7.66)min。结论壳聚糖微球可以延长药物在鼻腔内的滞留时间,提高药物吸收,有很好的应用前景。     

盐酸布比卡因人血清白蛋白微球的制备工艺及其理化特性研究

 目的　比较不同方法制得布比卡因人血清白蛋白微球的理化特性。方法　采用乳化热固化法和高压电场法制备布比卡因人血清白蛋白微球,通过均匀设计考察乳化热固化法制备工艺条件对微球粒径、释药速率、载药量和包封率的影响,以高效毛细管电泳法(HPCE)测定微球的体外释放度。结果　搅拌速度和药物/蛋白浓度比可分别显著影响粒径大小和药物包封率。不同粒径大小微球的释放行为表明,随着微球粒径增大,其释放行为愈符合Higuchi方程,微球粒径愈小,愈符合一级动力学释放模式。高压电场法与乳化热固化法制备工艺相比,高压电场法制备微球的粒径分布集中,跨度由1.98缩小为0.52,包封率由原来的50.87%提高到91.62%。结论　高压电场法是一种简单、可行的白蛋白微球制备新方法。     

新型抗癌药依托泊苷脂质体的制备

 目的 制备依托泊苷脂质体，测定其含药量及包封率，对其体外释放及原料药的体外释放进行比较，并对脂质体灭菌后的稳定性进行考察。方法 采用薄膜-超声分散法制备依托泊苷脂质体，通过均匀设计优化处方，利用透析法测定其含药量及包封率，进行热压灭菌及⁶⁰Co灭菌两种灭菌方式，以粒径和包封率为指标考证灭菌后的稳定性。结果 按均匀设计的最优组合制备脂质体的含药量为（574.3±30.7）μg·mL^-1,平均包封率为（61.58±0.83）%，依托泊苷脂质体50 h累积释药（96.13±1.11）%,而其原料药3 h累积释药（97.10±1.84）%，热压灭菌的渗漏率比60Co灭菌的渗漏率高。结论 用薄膜-超声分散法制备的依托泊苷脂质体外观圆整，粒径小而均匀，体外释药达到了长效缓释的作用，⁶⁰Co灭菌后脂质体较稳定。     

盐酸普萘洛尔微球剂的制备及其质量评价

 目的:对盐酸普萘洛尔白蛋白微球的制备工艺进行考察,并评价其质量?方法:采用乳化-热固化法制备微球,并对其形态学、载药量、体外释药等性质进行了研究,同时用在体蟾蜍上腭模型评价了其鼻纤毛毒性?结果:微球形态圆整,大小较均匀,粒径1～10μm,载药量4.05%,24h累计释药达85.5%?给予微球4h后,蟾蜍上腭70%纤毛活动剧烈,而溶液剂给药5min,纤毛全部死亡?结论:微球剂的制备工艺对其质量有较大影响,制备良好的微球剂能有效降低盐酸普萘洛尔的鼻纤毛毒性?     

丝裂霉素c铁磁性微球的制备及物理性质研究

 目的：制备丝裂霉素C铁磁性微球（FMS)，探讨工艺条件对成球的影响，并測定微球粒径、组分含量及体外 药物溶出度等主要物理性质。方法：以人血清白蛋白作载体，純铁粉作磁响应物质，用加热固化法制备包埋抗肿瘤 葯物丝裂霉素C(MMC)的铁磁性微球，显微镜及电镜观察微球形态、粒径分布，用原子吸收分光光度法測定其中 铁含量,紫外分光光度法測定MMC含量及体外药物溶出度。结果：乳化时间、搅拌速度、白蛋白投料比对微球粒径 影响很大，控制适当的工艺条件可得粒径为20-100μm，铁磁性物质含量为22.4%-24.3%，药物含量适中，且具 有一定緩释性能的磁性微球。结论：自制的FMS符合临床使用要求，有希望作为新型药物载体应用于靶向给葯系 统。     

HPLC研究以白蛋白微球为载体的氟尿嘧啶鼠体内分布

目的　研究以白蛋白微球为载体的氟尿嘧啶鼠体内分布。方法　氟尿嘧啶包封于白蛋白微球 ,并经小鼠尾静脉给药后 ,采用HPLC离子抑制技术 ,测定氟尿嘧啶在小鼠血浆、心、肝、肺、肾、脾、脑中的浓度。结果　以白蛋白微球为载体 ,氟尿嘧啶可主要分布于肝 ,给药 1 5min ,肝中聚集达最大 ,为给药剂量的 67.1 5 % ,小鼠单核巨噬系统经空白微球饱和后 ,肝中分布显著减少 (P <0 .0 1 )。结论　氟尿嘧啶包封于白蛋白微球后可实现肝脏被动靶向 ,所建HPLC用于氟尿嘧啶体内分布研究结果良好。     

肺靶向顺铂白蛋白微球含量的衍生化測定法

 采用衍生化原理，使二乙基二硫代氨基甲醚钠（DDTC）与抗癌药顺铂（CDDP）反应，致紫外吸收度增加，并依据肺靶向顺铂白蛋白微球研制及其质量评价要求，建立了两种含量测定方法。一法回收率99．88％、RSD＝0．69％，用于背景干扰小的微球释放度测定；二法回收率96．15％、RSD＝1．34％，用于干扰大的微球包封率测定。方法简便、快速，效果满意。     

口服高分子微球疫苗的制备研究

 目的：研制口服靶向长效的包载抗原蛋白的疫苗微球。方法：以可生物降解高分子聚-D，L-乳酸-聚乙二醇(PLA-PEG)为基质材料。采用复合乳液溶剂蒸发技术包载外膜蛋白(OMP)及人血清白蛋白(HSA)，制备出粒径小于2 μm的微球。考察了制备工艺对微球粒径及蛋白含量的影响。结果：采用适当配比的聚乙烯醇(PVA)水溶液为分散介质，可得到期望粒径的PLA-PEG微球。对抗原蛋白的包裹量可达1%左右，并视蛋白性质而定。表面活性剂可改善微球对蛋白的包裹条件。结论：可生物降解的PLA-PEG能对抗原蛋白进行有效包裹，并制得粒径小于2 μm的微球。     

喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球的研究

目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1～15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法.