氨噻三嗪头孢菌素:抗菌活性、药理及应用

氨噻三嗪头孢菌素是一种新的第三代半合成头孢菌素.具有半衰期长及对耐多种药物的革蓝氏阴性杆菌有作用等优点.抗菌活性氨噻三嗪头孢菌素具广谱抗菌活性,体外试验的敏感菌包括革蓝氏阳性及阴性需氧和某些厌氧菌.不论是青霉素敏感或耐药的金葡菌对此药均敏感(MIC_(90)s3～7mg/L),但对二甲氧苯青霉素和苯唑青霉素耐药株的活性很低.该药对肺炎和化脓性链球菌的抗菌活性与苄青霉素相似,对其他链球菌(无     

氨噻肟头孢菌素

序言氨噻肟头孢菌素(CTX)是由西德Hoec-hst公司和法国Rousell Uclaf公司共同研究成功的半合成头孢菌素(CEPs),在第10次I.C.C.及第18次I.C.A.A.C.会议上介绍它超越了以往CEPs的概念,完全作为新范畴的抗生素而登上舞台。7-氨基头孢烷酸(7ACA)的母核7位上导入a-(顺式-甲氧基亚胺基-氨基噻唑)-乙酰基,从其抗菌活性、抗菌谱,对β-内酰胺酶的稳定性,以及青霉素结合蛋白(PBP)的结合等方面来看,CTX已经达到近乎理想的物质。     

氨噻肟唑头孢菌素(SCE-1365)的抗菌活性

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime,SCE-1365,A-50912)是一种有治疗价值的、新型的半合成头孢菌素。本文以琼脂稀释法或肉汤稀释法比较SCE-1365与唑啉头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素和羟苄四唑头孢菌素对486株细菌的抗菌活性,同时比较SCE-E65与氨噻肟头孢菌素(HR756)对114株细菌的抗菌活性。实验结果表明,SCE-1365和HR756的抗菌谱极广,抗菌活性几乎相同,除金葡菌外,两者对所有的需氧菌和兼性需氧菌的活     

氨噻肟唑头孢菌素

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime,CMX)系日本武田药品公司研制的注射用第三代头孢菌素,其化学结构式如下.     

国产氨噻肟头孢菌素体外抗菌作用研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,代号HR-756,商品名Claforan)是一个新的、第三代头孢菌素,具有广谱、低毒、高效、耐酶并易于生产等特点。1977年由联邦德国赫斯特(Hoechst)公司发现并已发展成为国际公认的优秀产品。我国于1982年由四川抗菌素工业研究所、四川长征制药厂和东北制药总厂联合研制成功。本文报告国产氨噻肟头孢菌素体外抗菌作用研究结果。比较了国产氨噻肟头孢菌素与进口氨噻肟头孢菌素对常见致病菌的最低抑菌浓度,并着重比较8种头孢菌素抗菌作用特点。8种头孢菌素包括第一代头孢菌素噻甲酰头孢菌素与唑啉头孢菌素;第二代头孢菌素羟苄四唑头孢菌素,第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌     

头孢氨噻肟的抗菌活性及其药理与临床评价

<正> 头孢氨噻肟(cefotaxime)系新的第三代半合成广谱头孢菌素,可静注或肌注给药,对革兰氏阳性及阴性需氧菌和厌氧菌均有抗菌活性,尤其是抗革兰氏阴性菌活性明显优于第一、二代头孢菌素。 抗菌活性 头孢氨噻肟在体外有广谱抗菌活性,对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似;那些对青霉素和多数抗菌药物耐药的肺炎链球菌对本品同样敏感。本品与其他第三代头孢菌素(如头孢氧哌羟苯唑)相比,对金黄色葡萄球菌的疗效相似,对链球菌的疗效则较优。对所有革兰氏阴性菌比羟羧氧酰胺菌素有效。     

氨噻肟头孢菌素的生物测定

最近的氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)专题论文集中指出:虽然氨噻肟头孢菌素(新的耐β-内酰胺酶的广谱头孢菌素)是临床上相当有效的抗生素,但应用微生物方法测定它在体液内的浓度,结果均不理想。因为在体内有部分氨噻肟头孢菌素代谢为去乙酰氨噻肟头孢菌素,而代谢物本身也是一种有效的抗生素,其活性低于氨噻肟头孢菌素,抗菌谱也狭窄。由于这种代谢作用,微生物测定法就不能单独测得氨噻肟头孢菌素,除非使用一株     

氨噻肟头孢菌素的临床研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是新的半合成头孢菌素类抗生素。其抗菌谱略大于这一类的其它药物。浓度为0.12mg/l就可抑制90％的大肠杆菌、克氏杆菌、变形杆菌、肠道杆菌和沙门氏杆菌的生长。而氨苄青霉素(Ampicillin)和唑啉头孢菌素(Ce-     

氨噻肟唑头孢菌素治疗严重细菌感染

作者研究了氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime,CMX)在治疗严重细菌感染病人的疗效和安全性.参加受试50人,有26例肺炎、18例尿道感染、2例软组织感染、2例菌血症、1例肾脓肿和1例腹膜炎.治疗前对病人进行     

氨噻肟唑头孢菌素的合成

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime)为第三代头孢菌素,1978年开始有报道、其抗菌谱广、抗菌活性强,具有耐β-内酰胺酶的作用,特别是对革蓝氏阴性菌有高效,临床用于治疗各种较严重的感染。 氨噻肟唑头孢菌素的合成,Ochiai M.氏报道了氯乙酰基保护侧链氨基以酰氯法缩合的合成方法,法国专利报道了以三苯甲基保护侧链并使用DCC缩合的合成方法。其中酰氯法酸性过强有促使产品异构化的可能,而三苯氯甲烷作为保护基来源困难不适于生产。因此我们设计了以氯乙酰基保     

氨噻头孢菌素对头孢菌素Ⅰ耐药菌的抗菌活性

氨噻头孢菌素(Cefotaxime,HR756)为广谱半合成头孢菌素、其抗菌作用甚强,对酶稳定。本文比较了七种头孢菌素对临床分离的150株耐头孢菌素Ⅰ(Cephalochin)的肠杆菌科细菌的抗菌活性,同时测定39株嗜血杆菌对前述抗生素和氨苄青霉素的敏感度,以及氨噻头孢菌素对21株绿脓杆菌的作用。结果     

新广谱高效头孢菌素——氨噻肟头孢菌素

由于头孢菌素具广谱、低毒的特点,因此在国外临床上得到广泛应用。目前头孢菌素已成为世界抗生素销售额中最大的一类。但由于多级耐药菌的不断出现,特别是耐药性革兰氏阴性杆菌,致成国内     

头孢噻肟(氨噻肟头孢菌素)

【化学名】 7-β[2-(2-氨基噻唑)-4-(2)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-乙酰氧甲基-头孢-3-烯-4-羧酸钠【结构式】【作用特点】本品系一新的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。体外抗菌试验表明,本品对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似。对流感嗜酸杆菌、吲哚阳性变性杆菌、沙雷氏菌、嗜柠檬酸盐菌、大肠杆菌、类杆菌属以及对其它头孢菌素不敏感的绿脓杆菌均显示抗菌活性,且优于羧苄青霉素和磺苄青霉素。     

氨噻三嗪头孢菌素的药理与临床应用

氨噻三嗪头孢菌素(Cefatriaxon,商品名 Rocephin)对临床分离的大多数肠细菌属与氨噻肟头孢菌素有相似的抗菌活性。对绿脓杆菌的抗菌活性比氨噻肟头孢菌素强二倍,比羧噻吩青霉素强三倍,MIC 为7.2μg/ml;当浓度为17.2μg/ml 时可抑制对羧噻吩青霉素耐药的菌株。对流感嗜血杆菌的活性比氨苄青霉素强四倍,对β-内酰胺酶产生菌的抗菌活性与氨苄青霉素相当。对青霉素 G     

氨噻肟头孢菌素胰液的透入性

由于胰腺炎并发感染常具较高的发病率及死亡率,并常有革蓝氏阴性菌及厌氧菌的     

氨噻肟头孢菌素钠的稳定性研究

氨噻肟头孢菌素钠(Cefotaxime Sodium,HR756)质量稳定性的含量测定方法是碘量法和高效液相色谱法,后者采用YWG-CH柱(200×5mm),以甲醇—0.01MNaH_2PO_4(30:70)为流动相,流速1ml/分,紫外254nm波长检出。 一、水溶液中的稳定性 用pH3～8磷酸盐缓冲液配制的浓度为0.01M的氨噻肟头孢菌素钠水溶液,于37℃避光放置24小时,测定溶液中残留含量,结果表明在pH4～6时最稳定。30℃时,在灭菌水溶液及0.9％NaCl灭菌水溶液中的稳定性试验表明,17小时内其含量下降3～4％。 二、不同相对湿度下的稳定性和临界湿度的测定     

氨噻肟头孢菌素的新生儿、早产儿基础、临床研究

氨噻肟头孢菌素(cefotaxime,CTX,HR756)是一种新的半合成头孢菌素。对革兰氏阳性及阴性菌和厌氧菌有高度的抗菌活性和杀菌作用,对β—内酰胺酶稳定。日本全国协作研究组由1978年12月份开始,约用1年的时间从基础和临床两方面研究和证明了     

氨噻肟头孢菌素的临床使用经验

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,以下简称 HR756)是第三代头孢菌素。它对β-内酰胺酶有拮抗作用,在试管内对绿脓杆菌、大肠杆菌、克氏杆菌,产碱芽胞杆菌、嗜血流感杆菌、变形杆菌、葡萄球菌和链球菌等有抑菌活性。作者将 HR756用于治疗82例严重感染的住院病人,取得了良好的疗效。所治病人的感染部位包括泌尿道、胃肠道、胸部和伤口。感染的种类有菌血症、败血症、肺炎和严重软组织感染,特别是革兰     

氨噻肟头孢菌素的实验研究与临床应用

新近研制的第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,简称HR756或CTAX)不仅具有象第二代头孢菌素如呋肟头孢菌素(Cefuroxime)和羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)一样耐β-内酰胺酶的特点;而且其抗菌作用更强、更广,对革兰氏阴性杆菌特别有效,在第三代头孢菌素中也属优者;对绿脓杆菌有一定的抗菌能力,毒性亦低,是一种广谱高效的新型头孢菌素。化学结构 HR756属氨基噻唑类头孢菌素,头孢菌     

噻甲羧肟头孢菌素的抗菌作用药代动力学特性及治疗应用

噻甲羧肟头孢菌素(Ceftazidine)是第三代头孢菌素,供静脉注射和肌肉注射给药.它对绿脓杆菌抗菌活性最强,但对金黄色葡萄球菌的抗菌活性比第一、二代头孢菌素差.体外实验证明,对大肠杆菌,包括对