傣药喉舒宝含片的制剂处方研究

目的:研究傣药喉舒宝含片的制剂处方,方法以可压性、吸湿性、口感为考查指标,进行试压片,从蔗糖、植脂末、甘露醇、乳糖、木糖醇等含片辅料中筛选出最佳填充料,并优选出主辅料配方。结果:傣药喉舒宝含片的最佳成型配方:以植脂末为填充料,主辅料之比1∶1,干粉直接压片。结论:按成型制剂处方压制的含片可压性好、口感好、吸湿性小,工艺可行。     

物理性质对微晶纤维素可压缩性和成型性的影响

 目的 研究微晶纤维素物理性质与可压缩性和成型性的相关性。方法 选择9种不同型号的微晶纤维素,测定其物理性质如粒径分布、含水量、休止角、松装密度和振实密度等,固定填充深度使用单冲压片机Korsch XP1压片,并采用数学模型heckle方程、塑性常数、累计弹性复原、抗张强度及其变化等进行综合评价。结果 物理性质对粉体成型性和模外的累积弹性复原有影响,但对可压缩性无显著性影响;压强对抗张强度变化影响很大,含水量对粒径的影响会加剧抗张强度在贮存过程的变化。结论 微晶纤维素在压缩过程中呈现了良好的可压缩性,但粒径减小会显著降低其成型性,由于水分子会通过改变粒子内部结构而使粒径的大小发生变化,以及在成型过程中具有润滑和黏合作用,所以降低含水量也会降低其成型性,同时也会使片子的机械强度在贮存过程中稳定性变差。     

含银杏叶提取物的新保健饮料

一种新的保健饮料银杏叶提取物,糖和糖醇,可溶性总固体物浓度为20～32白利(Brix)。在糖和糖醇中可消化物总量≤50%(重量)。银杏叶提取物是含水低级醇提取的银杏类黄酮。糖可选用葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、水溶性低聚糖、多糖等。糖醇可为山梨醇、麦芽糖醇、还原麦芽糖,还原淀粉糖等。     

压片工艺定量化控制的研究

 目的 对压片工艺进行定量化控制,以制备出理想性能的阿司匹林控释片剂。方法 用均匀设计法设计试验,制备阿司匹林控释骨架片。测定压制片的抗张强度、脆碎度及释放度等指标,多元回归方程得到各考察因素对指标的影响。根据设定的各指标目标值范围,利用回归方程选择一个合适的试验条件,进行验证试验。结果 压片力、颗粒含水量和颗粒强度是影响片剂抗张强度、脆碎度及释放度的主要因素。验证试验中各指标的测定值与预测值相差不大。结论 在多元回归方程的指导下,对压片工艺中主要影响因素——压片力、颗粒含水量及颗粒强度进行定量化控制可制备出理想性能的控释片剂。     

基于数学模型研究SuperTab 40LL对麝香缓释微片压缩特性的影响

该文选择复合型乳糖SuperTab 40LL为填充剂,研究西黄方多单元释药系统中麝香缓释微片的制备。分别设计含不同比例的SuperTab 40LL和MCC的麝香缓释片处方,于不同压力下压片,通过Walker、Heckel和Ryshkewitch-Duckworth方程,表征不同处方的压缩性和成型性,通过Kawakita方程,描述不同处方的流动性,结合SuperTab 40LL和MCC的外观形态及微片的抗张强度,全面分析SuperTab 40LL对麝香缓释微片压缩成型性的影响。结果表明,Heckel方程能较好的描述SuperTab 40LL的压缩变化过程,Kawakita和Ryshkewitch-Duckworth方程适用于药物粉体和辅料直接压片过程。SuperTab 40LL作为一种新型辅料,具有良好的流动性和压缩成型性,在压缩过程中可发生粒子破碎和塑性形变,增加了粒子间的接触面积和结合位点,使混合粉体易于聚集成型。MCC表现出协同作用,SuperTab 40LL与其联合应用有效改善了麝香缓释粉体的流动性和可压性,当两者比例为2∶1时,可制备出载药高、成型好的缓释微片,达到设计目标。     

辅料对丹参颗粒剂的影响

目的 比较甘露醇等5种不同辅料用于流化床一步制粒制备中药丹参颗粒,评价不同颗粒的性质.方法 以平衡吸湿速率、流动性、粒径分布、脆碎度为指标,综合评价不同辅料对丹参颗粒的影响.结果 以甘露醇为辅料制得的丹参颗粒的平衡吸湿速率、流动性、粒径分布和脆碎度均优于其它辅料.结论 综合考虑各个指标,以甘露醇为辅料制备的丹参颗粒最好.     

黄连总生物碱原料药干燥方法的选择及其可压性分析

目的选择黄连总生物碱原料药的干燥方法,并分析其可压性。方法采用真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥3种方法,以黄连总生物碱原料药的物理特性、粉体学特征、吸湿潮解性为评价指标,并结合其含量变化情况,综合评价筛选一种适合制剂(片剂)的干燥方法,并进行可压性分析验证。结果3种干燥方法所得原料药外观粒径差异较大,以喷雾干燥所得粉体较均一,粒径较小;真空干燥所得粉体休止角最小,差角最大,川北方程中a值最小。在吸湿过程中,以真空干燥所得粉体的吸湿速率最小,临界相对湿度最大;在抗张强度上,以真空干燥所得粉体抗张强度最大,更适合后期压片。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于黄连的质量控制。     

丹参提取物混合粉的粉体学性质与微丸成型的相关性研究

中药提取物具有诸多不良特性,导致以其为原料制备的中药微丸成型性较差。该研究以丹参提取物为模型药物,与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸。以90%累积平均粒径、粒径的跨度、松密度、紧密度、压缩度、豪森比及休止角等指标表征混合粉的粉体学性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度及脆碎度等指标评价微丸的成型性,采用聚类分析法、主成分分析及偏最小二乘回归法分析物料粉体学性质与微丸成型性的相关性。结果显示,粉体的粒度与微丸的粒径、密度及得率呈负相关,与脆碎度呈正相关;粉体的粒径跨度、密度、压缩度及休止角与微丸的粒径、密度及得率呈正相关,与脆碎度呈负相关。结果表明,挤出滚圆法制备微丸的成型性与物料粉体学性质有一定的相关性。该研究为建立符合中药提取物特点的微丸成型技术和方法提供了研究基础。     

基于QbD理念优选川明参口含片的制备工艺

目的:基于QbD理念研究川明参口含片的制备工艺,并对其中间体颗粒进行物理质量标准评价。方法:以川明参提取物为主药,采用湿法制粒压片,通过单因素试验筛选辅料,考察口含片的成型率、片重差异、硬度、脆碎度和崩解时限,从而确定川明参口含片的最佳处方。采用粉体学评价方法对川明参颗粒各项物理质量属性指标进行综合表征,建立由9个指标(相对均齐度指数、颗粒间空隙率、卡尔指数、松密度、振实密度、干燥失重、吸湿性、豪斯纳比、休止角)构成的颗粒物理指纹图谱,评价不同批次颗粒的质量一致性并对其压缩性进行分析,按照2015年版《中国药典》片剂项下要求对川明参口含片进行质量评价。结果:川明参口含片的最佳配方为川明参浸膏30%,微晶纤维素23%,乳糖46%,硬脂酸镁0.7%,加70%乙醇适量。制备工艺条件为16目筛制粒,55℃干燥1 h,18目筛整粒。5批川明参颗粒物理指纹图谱相似度均0.944,可压性评价参数均在可接受范围内,具有较好的可压性,川明参口含片的硬度、片重差异等各项指标均符合要求。结论:优选的川明参口含片制备工艺及中间体颗粒物理质量标准科学合理,为其他中药口含片的研发提供了新思路。     

微晶纤维素颗粒外加技术对铁皮石斛复方片崩解时间的影响

目的 考察微晶纤维素颗粒外加技术对铁皮石斛复方片崩解时间的影响。方法 建立一种微晶纤维素颗粒外加技术，应用于铁皮石斛复方片的成型工艺中，并运用正交设计对制粒参数进行优化。结果 以铁皮石斛复方提取物为原料，添加适量山梨糖醇，采用90%乙醇湿法制粒，作为主药颗粒；采用60%乙醇湿法制粒，将微晶纤维素、聚维酮K30(1∶0.2)制成微晶纤维素颗粒，作为崩解剂颗粒。主药颗粒与崩解剂颗粒按2∶1比例投料，再与适量高膨胀型羧甲淀粉钠、二氧化硅粉末混合均匀，进行压片。传统成型工艺所得铁皮石斛复方片崩解时间为45～50 min,而微晶纤维素颗粒外加技术所得片剂崩解时间为25～30 min,并且其硬度、脆碎度符合要求，多糖、皂苷含量均匀。结论将微晶纤维素颗粒外加技术应用于铁皮石斛复方片的成型工艺中时，可有效减少片剂崩解时间。该技术可为崩解度较差的中药提取物片剂提供一定的指导思路。     

中药粉体的物理性质与屈服压力的相关性分析

目的：考察中药粉体物理性质与屈服压力的相关性。方法：利用Heckel方程中屈服压力来表征粉体的可压性。采用多元线性回归分析法考察中药粉体的休止角、崩溃角、平板角、含水量、松密度、振实密度、吸湿性、平均粒径等参数与屈服压力的相关关系。结果：模型药物中屈服压力在52.76~261.64 MPa,其中麦冬、金钱草、五倍子提取物的屈服压力较大,回归方程表明休止角、振实密度、吸湿性、平均粒径与屈服压力呈明显的正相关,崩溃角、平板角、含水量、松密度与屈服压力则呈明显的负相关。结论：中药粉体的物理性质是影响其可压性的重要因素,其中休止角、振实密度、吸湿性和平均粒径对可压性的影响较大。     

粉体表面改性技术改善中药浸膏粉流动性的研究

该研究应用粉体表面改性技术改善中药浸膏粉的流动性。应用Comil粉碎整粒机,将1%的纳米SiO₂对7种中药浸膏粉进行表面改性处理。采用粉体流动性测试仪,比较改性处理前后各浸膏粉的流动性变化,利用扫描电镜(SEM)观察各浸膏粉的微观表面形态变化,借助显微镜测定并比较各浸膏粉的粒径分布变化,并对改性前后的浸膏粉进行吸湿性研究。结果表明,表面改性处理后,各浸膏粉的休止角、抹刀角、压缩度、黏附度均明显降低,流动性指数增加,流动性得到显著性提高,以葛根浸膏粉和大黄浸膏粉改善最为显著,扫描电镜观察显示改性后的浸膏粉表面均附着有纳米SiO₂,而改性前后的浸膏粉的粒径和吸湿性均无明显变化。该技术可为改善中药浸膏粉流动性提供新的解决途径。     

不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较

目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.     

基于浸膏物理指纹谱评价不同干燥方式对浸膏粉体性质的影响

目的研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响。方法以丹参提取物为模型药物,通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉,以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质,并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面,建立相应的物理指纹谱。通过物理属性数值评价粉体学性质;运用相似度评价法比较3种粉体的相似度;构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数,用于分析粉末的可压性。结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性,其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性,喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性;由相似度可知,喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79%,与真空微波干燥的相似度为81.3%。结论中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响,以及物理性质对药物成型性的影响,为中药浸膏粉体提供了新的评价模式。     

用切喷型流化床制备高含量的对乙酰氨基酚微粒

 目的用切喷型流化床制备高药物含量的对乙酰氨基酚微粒。方法将对乙酰氨基酚原料、乳糖和微粉硅胶按6∶1∶0.012的比例搅拌混合,以3%HPMC T₅为黏合剂,采用切喷型流化床制备微粒。结果在风机频率27 Hz,转盘转速480 r·min^-1,雾化压力0.2 MPa,流速5 g·min^-1,进风温度33℃工艺条件下,耗黏合剂300 mL,得到96～180μm的颗粒,收率约72%,Carr’s流动指数为90,脆碎度为1.38%。其中风量和风温决定了收率和粒径分布,雾化压力和转盘速度主要影响颗粒的硬度和表面形态。结论该方法制备的微粒药物含量高,较圆整,表面光滑,流动性好,粒径分布小,且微粒具有一定硬度,符合后续包衣的要求。     

纳米SiO2涂层中药浸膏粉的粉体学性质

目的 研究纳米SiO2涂层中药浸膏粉的粉体学性质.方法 分别以疏水性、亲水性气相纳米SiO2及SBA-15、SBA-16、MCM-41、MCM-48介孔纳米SiO2涂层黄芪原粉,得到表面改性物A～F,测定粒径、流动性、可压性、吸湿性,并进行聚类分析.结果 介孔纳米SiO2改善了粉末流动性、可压性、吸湿性.粉体粒子聚为3...     

调胃承气颗粒的成型辅料优选

目的:筛选调胃承气颗粒的辅料种类及配比,解决其成型性、溶化性及吸湿性等问题,为该制剂的临床推广与开发提供参考。方法:以颗粒的外观、粒度、水分、溶化性、吸湿性等为质量评价指标,通过单因素试验筛选调胃承气颗粒的辅料品种、配比及用量,并对成型颗粒进行质量验证和临界相对湿度、休止角考察。结果:最佳成型辅料为乳糖和甘露醇混合物,以浸膏-乳糖-甘露醇(1∶3∶1)配比混合制粒,制得的颗粒大小均匀,成型性、溶解性、流动性均好,且不易吸湿。临界相对湿度69%,休止角40度。结论:优选的辅料可显著地提高该制剂的稳定性,且工艺科学合理、简便可行。     

超微粉碎对七厘散稳定性的影响

目的:研究超微粉碎对七厘散稳定性的影响.方法:将七厘散细粉及微粉分别置于高湿、高温及光照环境中,定期考察2种粉体的含水量、休止角、血竭素含量及体外溶出度.结果:七厘散细粉及微粉在高湿环境下含水量均升高,流动性和血竭素含量下降,血竭素溶出无显著变化;在高温环境下2种粉体的含水量均下降,流动性增加,血竭素溶出均降低,细粉中血竭素含量下降,微粉中则无显著变化;光照条件下2种粉体含水量均升高,流动性无显著变化,血竭素含量均下降,细粉中血竭素溶出下降,微粉中则无显著变化.结论:微粉在高温环境下血竭素体外溶出稳定性较细粉差,光照条件下微粉较细粉稳定性高,其余条件下二者各指标的变化均不明显.     

表面包覆改性技术改善中药浸膏粉体流动性及吸湿性研究

研究表面包覆改性技术改善中药浸膏粉体流动性及吸湿性。以1%疏水性气相纳米二氧化硅为表面改性剂,穿心莲浸膏粉为模型药,应用3种不同工艺包覆模型药,以休止角、压缩度、平板角、黏附度为指标综合评价各粉体流动性,Mastersizer 2000激光粒度仪测定各粉体粒径及粒径分布,FEI扫描式电子显微镜观察粉体表面形态与结构,能谱仪测量粉体表面硅(Si)元素含量,药典法测定粉体吸湿性。3种工艺都能改善浸膏粉体的流动性,其中先分散再经高速搅拌混合还可以改善浸膏粉体的吸湿性,且其所得粒子表面二氧化硅含量更高,改善原理可能与改性剂附着于粉体表面有关。     

六味地黄丸粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性研究

目的 考察六味地黄丸粉体粒径与细胞破壁率、体外溶出度之间的关系。方法采用激光粒度仪和光学显微镜测定4种六味地黄丸粉体(粗粉、细粉、极细粉、微粉)的粒径、细胞破壁率;采用桨法,以马钱苷、丹皮酚为指标,考察上述4种粉体的溶出特征;比较粉体粉碎程度与细胞破壁率、溶出度之间的关系。结果不同粉碎程度的六味地黄丸粉体的粒径分布、破壁率以及溶出度在一定范围内相关性较强,在该范围内,特征细胞破壁率以及马钱苷、丹皮酚累积释放率都随粉体粒径的减小而提高,而山茱萸、泽泻、牡丹皮微粉的特征细胞破壁率均能达到100%。结论适度的改变粉碎程度能改变中药细胞破壁率,从而控制中药有效成分溶出的速率和程度。