响应面分析法优化阿霉素隐形脂质体的处方工艺

目的 利用响应面分析法优化阿霉素隐形脂质体的处方工艺.方法 根据Box-Benhnken的中心组合实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,以脂质体包封率为响应值作响应面,进行回归分析,并利用快速层析系统-葡聚糖凝胶柱法测定阿霉素的包封率.结果 最佳处方工艺条件为药脂比1:12,超声强度32%,孵育60 min;验证实验表明优选的工艺条件较理想.结论 在最佳处方工艺条件下,阿霉素隐形脂质体的实际包封率可达96.22%.     

响应面设计优化三磷酸胞苷二钠脂质体的制备工艺

目的采用逆相蒸发法制备三磷酸胞苷二钠脂质体。方法以包封率、外观形态、体外释放为指标,采用响应面分析法设计实验,优化脂质体制备工艺。结果优化工艺为卵磷脂∶胆固醇为0.675g∶0.125g,PBS用量为8mL,超声时间为6min。结论在此条件下制得的脂质体包封率为94.30%,粒径范围在20～50μm,体外释放具有突释和缓释的特点。     

雷公藤内酯酮脂质体的体外释放特性及体外抗肿瘤活性

目的 考察雷公藤内酯酮(Triptonide,TPN)脂质体的体外释放特性及体外抗肿瘤活性.方法 反渗透法考察脂质体的体外释放行为;MTT法测定其在体外对人结肠癌细胞SW620和人白血病细胞K562的抗肿瘤活性.结果 TPN脂质体在pH 6.8的缓冲环境中的释放符合一级动力学方程,对SW620和K562细胞48 h的半...     

响应面法优化依托泊苷脂质体制备工艺的研究

目的制备依托泊苷脂质体并考察其药剂学性质。方法采用薄膜水化．高压均质法制备依托泊苷脂质体,以胆固醇与氢化磷脂的摩尔比（A）、脂质体溶液中的磷脂浓度（B）、依托泊苷与氢化磷脂的质量比（C）为考察因素,以包封率（y1）、载药量（y2）、综合指标（y3）为响应值,经Box—Behnken效应面法（respon sesurface methodology,RSM）进行处方优化,得到最优处方,并测定脂质体的粒径。结果经RSM优化后,A、B、C分别为0．49,4．96％,0．15;制得的依托泊苷脂质体实测包封率为82．6％,裁药量为11．4％,平均粒径为132．5nm。结论利用Box．Behnken效应面法优化依托泊苷脂质体处方,能制备符合药剂学要求的脂质体,可供体内实验研究。     

响应面分析法优化鸡腿菇多糖的提取工艺

目的确定鸡腿菇多糖热水浸提的最佳提取工艺。方法采用硫酸-苯酚法测定多糖含量,采用响应面分析法优化鸡腿菇多糖水浸提的工艺条件,考察提取温度、料液比、提取时间3个因素对多糖提取率的影响。结果鸡腿菇多糖的最佳提取工艺条件为:加鸡腿菇药材20倍量的水,在77℃温度提取108min,多糖提取率可达到25.69mg/g。结论该优化工艺简便稳定、重现性好、提取率高,可用于鸡腿菇多糖的提取。     

盐酸纳曲酮多囊脂质体的处方及制备工艺研究

目的：制备盐酸纳曲酮多囊脂质体（DepoNTX）,并考察其理化性质。方法：采用复乳法制备DepoNTX;RP-HPLC法测定含量、包封率;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态、用库尔特计数仪测定其粒径和粒度分布。结果：制备的最佳条件是卵磷脂/胆固醇为1：1（摩尔比）,形成复乳的振荡时间为10s,L-赖氨酸的浓度为40mmol·L-1,初乳和第二水相的体积比为1：2.5。粒径范围为5～50μm,平均粒径为12.4μm,包封率为44.5%。结论：制备的DepoNTX包封率较高,粒子表面呈光滑球形,内部具有非同心的多囊泡结构。     

响应面分析法优化绞股蓝总黄酮的提取工艺

摘 要 目的： 采用响应面分析法（RSM）对绞股蓝总黄酮的提取工艺进行优化。 方法: 以总黄酮提取率为考察指标,在单因素试验基础上选择试验因素和水平,进行Box Behnken响应面试验设计,得到最佳操作条件及二次方程响应面模型。结果:绞股蓝总黄酮提取的最佳工艺条件为：乙醇体积分数71%,料液比1∶14,超声时间32 min,该工艺条件下,绞股蓝总黄酮提取率模型预测值为4.676%,验证试验得率为4.641%。结论: 回归模型拟合度良好,该提取工艺可行、可靠。     

雷公藤内酯酮在大鼠体内过程的研究

雷公藤内酯酮具有抗肿瘤、抗炎和免疫抑制作用。本实验研究了该药在大鼠体内的吸收、分布和排泄，结果表明该药能较快由胃肠道吸收。口服和静注后，全身分布迅速广泛，与组织亲和力强，均以肝中浓度为最高，依次为肺、脾、肾、心、脂肪、胃、血和脑。21d内，口服和静注尿粪总排泄量分别为给药量的83．8％和89．1％，并主要从尿中排泄。尿、粪提取物经TLC分析，基本表明以原药排泄为主。     

雷公藤内酯酮对炎症及免疫功能的影响

目的:研究雷公藤内酯酮(triptonide)对炎症及免疫功能的影响。方法:观察口服给予雷公藤内酯酮对小鼠耳廓急性炎症,毛细血管通透性的影响,以及对小鼠免疫器官指数、碳粒廓清速率、脾细胞抗体、血清溶血素抗体、外周血T淋巴细胞的影响。结果:雷公藤内酯酮1,2,4mg.kg-1能明显抑制小鼠耳廓急性炎症及毛细血管通透性,2,4mg.kg-1能降低胸腺指数、碳粒廓清速率、抑制脾细胞抗体的形成、降低小鼠血清溶血素含量及外周血T淋巴细胞的百分比。结论:雷公藤内酯酮具有抗炎及免疫抑制作用。     

响应面分析法优化小鱼仙草总黄酮的提取工艺研究

目的:确定小鱼仙草总黄酮的最佳提取工艺条件。方法:以乙醇回流提取法提取小鱼仙草总黄酮,采用分光光度法测定总黄酮的含量,以总黄酮提取得率为考察指标,考察溶媒倍数、提取时间和提取次数等因素对小鱼仙草总黄酮提取得率的影响,利用响应面分析法优化提取工艺,确定总黄酮的最佳提取工艺。结果:小鱼仙草总黄酮的最佳提取工艺为:加药材20倍量浓度为70%乙醇,于90℃水浴回流提取3次,每次1.9h。此工艺下小鱼仙草总黄酮的提取得率达8.50%。结论:该工艺提取得率高、操作简便,易于工业化大生产。     

白术内酯I脂质体的制备工艺

目的：优选白术内酯I脂质体最佳制备工艺及处方。方法：采用薄膜分散法制备白术内酯I脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,采用HPLC法测定其包封率。结果：最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与白术内酯I质量比为20：1,PBS缓冲溶液pH为7．5。结论：经优化得到的白术内酯I脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。     

响应面分析法优化九香虫蛋白的酶解工艺研究

目的优化九香虫蛋白质的酶解工艺条件。方法采用响应面分析法,优化酶法水解九香虫蛋白质的工艺条件,探讨酶浓度、pH、固液比和酶解温度对九香虫蛋白水解度的影响。结果九香虫蛋白的最佳酶解工艺条件为:温度60℃、pH为5.0、固液比1∶7。在此条件下,氨基氮的理论最大提取得率为1.22%。结论该工艺提取得率高、操作简便,易于工业化大生产。     

响应面分析法优化牡丹皮中总黄酮的提取工艺

目的:采用响应面分析法优化牡丹皮中总黄酮的提取工艺。方法:固定提取时间,以乙醇浓度、料液比、提取温度为响应因子,总黄酮得率为响应值,采用3因素3水平的响应面分析法优化牡丹皮中总黄酮的提取工艺参数。结果:各因素对总黄酮提取率的影响大小依次为料液比>提取温度>乙醇浓度;牡丹皮总黄酮的最佳提取工艺条件为乙醇浓度60%,提取温度55℃,料液比1∶40(W/V),在此条件下,牡丹皮总黄酮得率为3.11mg·g-1。结论:试验结果与模型预测值相符,该工艺可用于牡丹皮中总黄酮的提取。     

响应面设计优化超临界CO_2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺

目的采用中心复合设计实验优化超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺。方法考察药脂质量比和磷脂质量浓度对盐酸小檗碱脂质体包封率的影响,采用中心复合设计实验对超临界制备盐酸小檗碱处方工艺进行优化,并利用响应曲面法进行优化分析。结果最优的工艺条件为:药脂质量比为13.2∶60,磷脂质量浓度为30 g.L-1,理论包封率为73.30%,载药量为15.98%。在此条件下的实际包封率为(72.15±1.9)%,载药量为15.74%,接近理论预测值。结论作者研究的超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体,实现了包封率与载药量的最佳组合,且工艺简单,适合工业生产。     

Box-Behnken效应面法优化丁香挥发油脂质体处方

目的:采用Box-Behnken效应面法优化丁香挥发油脂质体处方。方法:乙醇注入法制备丁香挥发油脂质体,以磷脂与丁香挥发油质量比(X1)、磷脂与胆固醇质量比(X2)、磷脂浓度(X3)为研究对象,包封率为评价指标,通过Box-Behnken效应面法筛选丁香挥发油脂质体最佳处方。结果:X_1=5,X_2=3.9,X_3=11.72mg/mL;丁香挥发油脂质体包封率为(73.74±2.27)%,与预测值偏差为0.81%;载药量为(12.79±0.43)%,粒径为(73.67±3.58)nm,PDI为0.221±0.024,Zeta电位为(-24.3±6.8)mV。结论:BoxBehnken效应面法可以简单有效的运用于丁香挥发油脂质体的处方优化。优化得到的脂质体处方合理,包封率较高,理化性质考察合格。     

阿昔洛韦多囊脂质体的制备工艺优选

目的:制备包封率高、稳定性好的阿昔洛韦(ACV)多囊脂质体。方法:采用复乳法制备ACV多囊脂质体,以包封率为指标,以润滑剂三油酸甘油酯量(A)、药脂比(B)、缓冲液的pH值(C)及辅助乳化剂吐温-80的用量(D)为因素,设计正交试验优选工艺;采用紫外分光光度法测定其中主药含量并计算包封率;考察优选工艺所制制剂不同条件下7d内包封率的变化并计算渗漏率。结果:最佳工艺为A0.50g、B5∶150、C6.5、D0.40g,所制多囊脂质体包封率为85.82%,常温条件下贮存7d渗漏率为5.84%。结论:采用优选工艺制备的ACV多囊脂质体方法简单,包封率较高,常温下较稳定。     

两性霉素B脂质体-微球的制备及工艺优化

目的 应用Box-Behnken响应面分析法优化两性霉素B脂质体-微球的制备条件。方法 采用乳化-相分离法制备包载两性霉素B脂质体的海藻酸钠微球,通过单因素实验确定显著影响微球成球性的因素,利用Box-Behnken响应面分析法考察氯化钙浓度、司盘80用量及搅拌速度对微球粒径、跨距、包封率、1h释放量及72h释放量的影响,筛选最佳制备工艺,并进行体外抑菌试验。结果 最佳制备工艺条件为氯化钙浓度41%,司盘80用量4.3%,搅拌速度678r/min。此优化条件下,制得的两性霉素B脂质体-微球平均粒径为8.0μm,药物包封率大于80%,体外抑菌试验结果显示载药微球具有较好的抑菌能力。结论 Box-Behnken响应面分析法可有效平衡各因素之间的相互影响,适用于两性霉素B脂质体-微球的制备工艺筛选。     

雷公藤红素纳米结构脂质载体的制备工艺优化及其表征

目的:优化雷公藤红素(Cel)纳米结构脂质载体(Cel-NLC)的制备工艺,并对其进行表征。方法:采用熔融乳化超声法制备Cel-NLC。在单因素试验基础上,以Cel包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化液态脂质比例(占总质量的比例)、复合乳化剂用量及主药用量,并进行验证试验。利用纳米粒度及Zeta电位分析仪测定最优处方下制备的Cel-NLC的粒径及Zeta电位,在透射电镜下观察其形态。结果:最优处方的液态脂质比例为39%,复合乳化剂用量为196 mg,主药用量为8 mg。所制3批Cel-NLC的平均包封率为87.22%、平均粒径为(41.2±1.1)nm、平均Zeta电位为(-18.4±0.2)mV(n=3),电镜下观察其外观呈类球形。结论:优化的处方工艺方法简便、稳定可行,适用于Cel-NLC的制备。