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1.
<正> 常咯啉系由中药常山(Dichroa febrifugaLour.)分离出的常山乙素进行结构改造而得。它的化学名为4-{3~′,5~′-双[(N-吡咯烷基)甲基]-4~′-羟苯胺基}喹唑啉。药理和临床研究证明常咯啉口服吸收良好,疗效迅速可靠和使用安全,是由中国科学院上海药物研究所和上海第十六制药厂共同研制成功的具有新型结构的抗心律失常药。 相似文献
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《中国医药工业杂志》1977,(3)
常咯啉(原研制号16-56)化学名4-{3′,5′-双[(N-吡咯啶基)次甲基]一4′-羟苯基)-氨基喹唑啉,是一个新化学结构类型的抗心律失常药物,系常山乙素结构改造所得。在临床治疗疟疾观察中,发现它具有减少心脏异位搏动的功能。后经研究证实,常咯啉能拮抗哇巴咽、乌头碱所致的实验性心律失常,提高电刺激致室颤阈值。自1974年初,在上海、北京等十四家医院先后试用常咯啉片治疗近500例心律失常患者,证实确有良好的抗心律失常作用,总有效率达80%以上,并具有见效快,治疗病种较广,对多种药物未能奏效的顽固性心律失常患者亦有良好疗效等特点。经鉴定,初步认为它是较有前途的抗心律失常新药。 相似文献
3.
尹业实 《中国医院药学杂志》1989,(1)
常咯啉(Pyrozolin或CRL)是中国科学院上海药物研究所研制的第一个经中药改构合成的抗心律失常药物。Lown 氏分类的2级以上有室颤的潜在危险则被称为“危险的心律失常”的室性早搏(简称室早)服常咯啉的疗效至今尚未见报道。笔者仅就常咯 相似文献
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常咯啉(Pyrozoline)为我国首创抗心律失常药物,系由常山乙素结构改造所得。动物实验表明,常咯啉具有明显的抗心律失常作用~[1],有较强的防乌头碱性心律失常的效果,对哇巴因所致的心律失常,在等毒性剂量条件下,效果较奎尼丁为优~[1]。常咯啉片剂已用于临床,可 相似文献
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冠心病药物的研究——Ⅱ.抗心律失常新药常咯啉若干有关化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
在临床观察中,发现常咯啉(Ⅰ)对多种病因引起的室性早搏,房性早搏及短阵室速效果显著。惟该药尚存在一些副作用。为了寻找优于常咯啉的抗心律失常药物,我们合成了若干类似物及其有关化合物(Ⅱ~Ⅵ)。这些化合物的合成,除(Ⅴ)是以对酰胺苯酚为原料外,化合物(Ⅱ)~(Ⅳ)是以相应的氯化物与对氨基苯酚缩合,所得产物再按常法分别进行Mannich反应,便生成预期的化合物。化合物(Ⅵ)系将4-氯代喹唑啉与各种胺在适当溶液中,按不同条件反应而制备。药理试验结果表明,其中化合物1、5、7、8、14、15、17等均能对抗乌头碱引起的实验性心律失常,其中化合物14、15、17疗效显著。化合物14对抗由氯化乙酰胆碱对狗引起的房颤,其疗效可能超过常咯啉。常咯啉结构改造的进一步工作,尚在继续进行中。 相似文献
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<正> 1985年9月12日由上海市卫生局在上海药物所召开了常咯啉注射液临床鉴定会,出席会议的有中山医院心血管病研究所、上海市第一、第二、第三、第九人民医院、曙光医院和卢湾区中心医院等37个单位共67位心血管病专家及代表。 上海药物所、上海第十六制药厂共同研制了新型抗心律失常药——常咯啉于1976年通过鉴定。以往仅生产“口服”剂型。药理试 相似文献
9.
大鼠静注常咯啉再注射乌头硷,或同时用常咯啉和乌头硷,明显推迟乌头硷引起的心律紊乱。先静注乌头硷出现心律失常后,再注射常咯啉,抗心律失常作用较弱。剪断二侧迷走神经,或静注六烃季铵,都不影响常咯啉抗静注乌头硷所致心律失常的疗效。从静脉恒速注射乌头硷,记录室性早搏、室性心动过速和心室颤动阈值。预先静脉注射常咯啉明显提高这三种阈值。利血平化加常咯啉组,这些阀值也比对照组明显提高,与常咯啉组相比,仅显著提高心室颤动阈值。脑室内注射常咯啉后,再脑室内注射乌头硷,明显推迟心律失常出现时间。常咯啉对大鼠坐骨神经的局麻作用甚微,这与利多卡因有明显不同。 相似文献
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大鼠静注常咯啉再注射乌头硷,或同时用常咯啉和乌头硷,明显推迟乌头硷引起的心律紊乱。先静注乌头硷出现心律失常后,再注射常咯啉,抗心律失常作用较弱。剪断二侧迷走神经,或静注六烃季铵,都不影响常咯啉抗静注乌头硷所致心律失常的疗效。从静脉恒速注射乌头硷,记录室性早搏、室性心动过速和心室颤动阈值。预先静脉注射常咯啉明显提高这三种阈值。利血平化加常咯啉组,这些阀值也比对照组明显提高,与常咯啉组相比,仅显著提高心室颤动阈值。脑室内注射常咯啉后,再脑室内注射乌头硷,明显推迟心律失常出现时间。常咯啉对大鼠坐骨神经的局麻作用甚微,这与利多卡因有明显不同。 相似文献
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常咯啉是一种化学结构属于新类型的抗心律失常药,它的实验药理和临床研究已有报道~[1~3],但是,它与血浆蛋白和组织的结合研究尚少。本文主要研究常咯啉与动物和人的血浆(或血清)以及动物组织的结合率,为 相似文献
12.
98例心律失常患者静脉应用常咯啉注射液500mg/d,滴注4h或8h/d×2d,显效率为78%,总有效率88%,大多数在30min内起效。22例在滴注后1、2、3和4h的血浆浓度分别为2.7±0.5,2.7±0.6,2.6±0.6及2.8±0.6μg/ml。本药对频繁房性早搏、室性早搏,短阵室速,室性平行心律均有明显效果,在静脉滴注过程中无不良反应。对阻抗心动图除Q-Z间期和Heather指数外,其他各项指标均无明显影响。小剂量静脉推注或连续静脉滴注常咯啉治疗心律失常患者的结果表明,常咯啉是一种安全有效的抗心律失常药物。 相似文献
13.
临床验证常咯啉(Ⅰ)对短阵室性心动过速和室性早搏等症状非常有效,但存在一些副作用。为了寻找优于常咯啉的新的抗心律失常药物,我们合成了一系列芳环或芳杂环的Mannich:碱化合物37个。化合物的制备系将各类相应的氯化物分别与对氨基酚缩合,所得的中间体再与甲醛及胺反应,得到预期的Mannich碱(列于表2~表4)。药理试验结果表明。化合物9,12,13,30和33均能对抗乌头碱型实验性心律失常,其中化合物9,12和13的作用较强,安全范围较大。药理结果将另文发表。 相似文献
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临床验证常咯啉(Ⅰ)对短阵室性心动过速和室性早搏等症状非常有效,但存在一些副作用。为了寻找优于常咯啉的新的抗心律失常药物,我们合成了一系列芳环或芳杂环的Mannich:碱化合物37个。化合物的制备系将各类相应的氯化物分别与对氨基酚缩合,所得的中间体再与甲醛及胺反应,得到预期的Mannich碱(列于表2~表4)。药理试验结果表明。化合物9,12,13,30和33均能对抗乌头碱型实验性心律失常,其中化合物9,12和13的作用较强,安全范围较大。药理结果将另文发表。 相似文献
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本文以具有心血管活性的2-取代-3-对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验,受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性,其中化合物(Ⅱ1)为常咯啉的2.4倍,并略高于慢心律,该化合物抗胆碱能的副作用较小,约为常咯啉的1/2。本文还初步探讨了构效关系。 相似文献
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运用标准玻璃微电极、微机实时分析技术及特异性离子阻断剂研究常咯啉(CRL)对豚鼠心室乳头肌的作用。常咯啉对动作电位的(?)_(max)呈现浓度依赖、频率依赖和使用依赖性阻断作用。用钾离子阻断剂CsCl 15μmol/L后,常咯啉不再缩短APD,用高钾使细胞部分除极后,常咯啉使动作电位的(?)_(max)下降,APD延长,ERP相对延长。部分除极标本用钙离子阻断剂维拉帕米3μg/ml后,常咯啉不再延长APD。可见,常咯啉不仅阻钠内流,且可能有促钾外流和促钙内流的作用。 相似文献
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常咯啉对豚鼠和家兔单个心肌细胞钾电流的影响(英文) 总被引:1,自引:1,他引:0
吕灵灵 《Acta pharmacologica Sinica》1999,(11)
目的:研究常咯啉是否对心肌细胞的钾电流有影响作用。方法:采用高阻抗密封膜片箝全细胞技术,记录分离的豚鼠和家兔心肌单个细胞的钾电流。结果:在临床用量常咯啉50μmol·L~(-1)抑制家兔心房肌细胞的瞬间外向钾电流(I_(TO))17.7%±2.4%(n=8)。但并不影响电压依赖性通道。同一剂量的常咯啉对单个家兔心室肌细胞的内向整流钾电流(I_(Kl))和单个豚鼠心室肌细胞的延迟整流钾电流(I_K)并不产生任何作用。结论:提示常咯啉具有阻制(I_(TO))的作用,而对(I_K)和(I_(Kl))无任何作用。 相似文献
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常咯啉是我所发现的一个新的抗心律失常药。麻醉狗静注常咯啉30mg/kg(2mg/kg/min),对总外周血管阻力减低不显著,血压、左心室内收缩压和心输出量显著降低,左心室作功亦减弱。心电图出现QRS增宽,P-R和Q-Tc间期延长。但停药后一些指标能趋于回复。常咯啉具有心脏迷走神经阻滞作用,而无肾上腺素能受体的阻滞作用。麻醉狗静脉滴注4mg/min共120分钟,可使哇巴因所引起的室性心动过速转为室上性或窦性节律。常咯啉的有效剂量为4.5±2.1mg/kg((?)±SD),血浆中的有效浓度为0.61±0.29μg/ml。滴注15分钟血浆中的浓度升至0.89±0.23μg/ml,至120分钟为2.19±0.16μg/ml。本文结果提示常咯啉对心电图和血流动力学作用基本上与奎尼丁的作用相似。 相似文献