替卡格雷合成路线图解

替卡格雷(ticagrelor,1),化学名为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇,由Astrazeneca公司研发,目前处于Ⅲ期临床研究.     

替格瑞洛（ticagrelor）

替格瑞洛（ticagrelor）是由英国阿斯利康制药公司（AstraZeneca）研制开发的一种新的治疗急性冠状动脉综合症（acute coronary syndrome, ACS）的药物,该药于2011年7月20日被美国FDA批准上市,商品名为Brilinta。替格瑞洛通过防止血液中血小板结块的形成来预防血栓,从而有助于减少再次心血管事件的危险。 替格瑞洛的中文化学名称为：(1S,2S,3R,5S)-3-(7-((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙氨基)-5-丙硫基-3氢-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇;英文化学名称为：(1S,2S,3R,5S)-3-(7-((1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropylamino)-5-propylthio-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol;分子式：C23H28F2N6O4S;分子量：522.574;CAS登记号：274693-27-5。     

喹诺酮的合成与抗菌活性

本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述.     

奥司他韦

奥司他韦是一种高效、高选择性神经氨酸酶抑制剂,口服用药对常见的甲型、乙型流感病毒及其变异株有强效抗病毒能力。[通用名]:Oseltamivir Phosphate[商品名]:Tamiflu,达菲[英文化学名]:(-)-Ethyl(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-ene-1-car-boxylate monophosphate[中文化学名]:(-)-(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-胺基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯单磷酸盐[结构式]:[一般药理学研究]流感病毒膜上有两种糖蛋白,即神经酰胺酶(Neuramin-idase)和血细胞凝集素(Hemagglutinin),其中神经酰胺酶属于受体破…     

索非布韦

<正>2013年12月6日美国食品药品监督管理局(FDA)批准由Gilead Sciences公司研发的索非布韦(sofosbuvir)在美国上市,商品名为Sovaldi。该药为片剂,是一种每日一次的口服核苷类似物抑制剂,用于慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染的治疗[1]。索非布韦的中文化学名称:(S)-2-{(S)-{{(2R,3R,4R,5R)-5-[2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基}甲氧基}(苯氧基)磷酰基氨基}丙酸异丙酯;英文化学名称:(S)-isopropyl 2-{(S)-{{(2R,3R,4R,5R)-5-[2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofu-     

替格瑞洛的波谱特征与结构确证

目的确证替格瑞洛的化学结构。方法通过紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、超高分辨傅里叶变换离子回旋质谱(FT-MS)、1D/2D核磁共振谱(NMR)、差热扫描量热分析(DSC)、热重/差热扫描量热同步综合热分析(TG/DSC)和X-射线粉末衍射(XRD)对替格瑞洛进行结构分析。结果通过解析证实了替格瑞洛的化学结构为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇。结论该方法准确可行,可为替格瑞洛的结构确证提供依据。     

西他沙星合成路线图解

西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由日本第一制药公司研发的氟喹诺酮类抗菌剂,临床用其一水合物,已在日本完成Ⅲ期临床,2001年11月提交新药申请.按起始原料不同,主要有2条合成路线.关键中间体(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷(2)和(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷(3)有多种合成方法.2和3也可用于制备其它喹诺酮类衍生物.现将合成方法归纳如下.     

伏立康唑

[通用名称] voriconazole,伏立康唑 [商品名称] Vfend [化学名称] (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇     

露泌根

[通用名称] bimatoprost,比马前列胺 [化学名称] (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[1E,3S-3-羟基-5-苯-1-戊烯]环戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺.[理化性质] 为粉末状,易溶于乙醇和甲醇,微溶于水.1mL含:活性成分比马前列胺0.3mg;防腐剂苯扎氯铵0.05mg;非活性成分氯化钠、碱式磷酸钠、柠檬酸和纯水.pH值应为6.8～7.8.[药理作用] 本品能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,通过增加小梁网状结构和色素层巩膜途径中的房水流量而降低眼压[1].     

抗凝血药替卡格雷

替卡格雷（Ticagrelor；曾用代号：ADZ6140，ARC126532）属于环戊基三唑并嘧啶类化合物，化学名为（1S，2S，3R，5s）-3-[7-[（1R，2S）-2-（3，4-二氟苯基）环丙氨基]-5-（硫丙基）-3H-[1，2，3]三唑[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1，2-二醇，是由美国阿斯利康（AstraZeneca）公司研发的一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞（VSMC）上的嘌呤2受体（purinoceptor 2，P2）亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，因此能有效改善急性冠心病患者的症状。