柔性纳米脂质体的研究进展

柔性纳米脂质体（Flexible nano-liposomes，FNL）亦称传递体，是一种类脂聚集体，其主要成分为磷脂和表面活性剂（如胆酸钠、去氧胆酸钠等）。粒径多为数十至数百纳米，外观为胶体溶液。嵌入泡囊膜中的表面活性剂使其具有高度的变形性，且能高效地穿透比它本身小数倍的孔道，因此柔性纳米脂质体越来越多地用作各种大分子、水溶性药物或脂溶性药物的载体。     

脂质体经皮给药的研究进展

脂质体是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中，由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。脂质体以其低毒性、相对易制备，可避免药物的降解和可实现靶向性给药等优点，而被广泛作为药物载体使用。脂质体作为经皮给药的载体，应用于动物实验和临床观察，结果显示具有显著的促渗透效果。它的特点主要有以下五点：①使游离的药物经囊泡释放独立地渗透过皮肤。②提高囊泡中脂类物质的释放从而促进与皮肤脂类物质的相互作用。③包封难以透皮的药物及易受胃肠道破坏的生化高分子药物，促进其透皮吸收，产生全身治疗的作用。     

盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶离体和在体透皮特点研究

目的:研究盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶在体和离体透皮特点。方法:采用Franz扩散池进行体外透皮实验,考察盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶、脂质体凝胶和普通凝胶经皮渗透性和皮肤滞留量;以小鼠为实验动物,3种凝胶腹部经皮给药,考察盐酸特比萘芬的血药浓度和皮肤滞留量,对比不同类型凝胶剂的透皮效果。结果:离体透皮扩散实验中,透皮速率排序为:脂质体凝胶>醇类脂泡囊凝胶>普通凝胶;皮肤内24 h累积滞留量排序为:醇类脂泡囊凝胶>脂质体凝胶>普通凝胶。在体透皮吸收实验中,皮肤内6 h累积滞留量排序为:醇类脂泡囊凝胶>脂质体凝胶>普通凝胶。3种凝胶中的盐酸特比萘芬在皮肤深层中的滞留量均远远大于角质层,醇类脂泡囊凝胶中药物在皮肤深层的滞留量远大于另外两种凝胶,而脂质体凝胶和普通凝胶在皮肤深层的滞留量无明显差异。结论:醇类脂泡囊对盐酸特比萘芬透皮吸收具有一定的促进作用,同时也能显著提高盐酸特比萘芬在皮肤内特别是皮肤深层中的滞留量,为治疗深部皮肤真菌感染提供了一种新方法。     

柔性囊泡--柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡--柔性脂质体变形脂质体(transfersomes),乙醇脂质体(ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体(niosomes).对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍.这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收,有良好的应用价值.     

氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮试验

目的:研究氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮扩散率及皮内滞留率。方法:建立用分光光度法测定氟尿嘧啶的方法,通过离体鼠皮透皮扩散试验,测定氟尿嘧啶泡囊凝胶的透皮扩散率及皮外残留率,并与氟尿嘧啶凝胶剂和医院制剂乳膏等作对照。结果:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的12 h的透皮累积扩散率仅为乳膏的10%,但皮内滞留率却增加2倍以上。结论:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂可大大减少透过皮肤进入全身的药量,显著增加局部浓度,利于提高对皮肤病的疗效和降低全身毒性。     

表面活性剂对药物透皮吸收的影响

本文结合药物透皮吸收的有关因素,探讨了表面活性剂对药物透皮吸收的影响.作者认为这种影响表现于:表面活性剂能改变药物的分配系数或直接作用于皮肤从而促进药物的透皮吸收;而在很多场合下这两种作用同时发生.例如水扬酸,pH较低时呈分子型,药物容易进入表面活性剂的胶团内部,使游离药物减少,透皮吸收量降低;反之,pH较高时,游离药物增加,透皮吸收量提高.直接作用于皮肤的有如下几种情况:阳离子型表面活性剂可能作用于角质层中的角蛋白纤维,     

柔性囊泡——柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡－－柔性脂质体：变形脂质体（transfersomes),乙醇脂质体（ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体（niosomes)。对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍。这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收，有良好的应用价值。     

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究

目的研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜（截留分子量8000～14000）,扩散池面积为2.92cm^2。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。     

表面活性剂-醇质体增强多烯紫杉醇经皮给药的渗透性研究(英文)

皮肤的屏障作用使大部分药物无法实现透皮给药。本文以改善难溶性大分子模型药物多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的经皮渗透性为主体思路,研制了DTX的表面活性剂-醇质体(surfactant-ethanlic liposomes,SEL)。SEL由磷脂、乙醇、胆酸钠、DTX和磷酸盐缓冲液组成,采用薄膜分散法制备。对SEL的囊泡形态(冷冻蚀刻电镜法)、粒径大小及分布进行了表征,并测定包封率和载药量。采用体外扩散池实验研究了DTX表面活性剂-醇质体的经皮渗透性。结果表明,当磷脂与表面活性剂的比例为85:15时,DTX的稳态透皮速率和累计透皮量均为最高,且优于表面活性剂脂质体、醇质体和普通脂质体。最优处方的粒径分布、形态和载药量均较为稳定。本研究表明,通过将DTX包载于SEL中可显著改善DTX的经皮渗透性。     

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究

目的 研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法 采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜(截留分子量8 000~14 000),扩散池面积为2.92 cm²。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果 结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论 维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。     

醇传递体在透皮给药系统中的研究进展

由于角质层的限速屏障作用,大部分药物透过皮肤的能力较差。醇传递体因能够将药物传递到皮肤深层和全身循环,且制备方法简单,使用安全而受到关注,为药物的经皮渗透提供了新的传递载体。醇传递体具有高度变形性、促进药物经皮渗透、缓释、防止药物代谢降解等优点,在药物的经皮吸收方面具有广阔的应用价值和开发前景。本文通过查阅国内外文献对醇传递体在透皮给药系统中的研究和应用等方面进行综述,为其今后在透皮领域的进一步发展提供借鉴。     

表面活性剂在药物载体中的应用

表面活性剂分子具有不对称结构,在溶液中能形成胶束、微乳液、囊泡、液晶等多种分子有序缔合结构.文章综述了表面活性剂的缔合结构在药物载体中的应用情况.     

囊泡载体制剂在经皮给药系统中治疗皮肤病的潜在应用

本文综述了脂质体、传递体、醇质体、非离子表面活性剂囊泡四种囊泡载体的组成、特征以及其制剂在经皮给药系统中治疗几种皮肤病的应用,为今后的研究提供思路。     

西吡氯铵修饰的脂质体用于氯诺昔康的经皮局部递送

目的：研究一种可用于氯诺昔康局部递送的经皮给药系统。方法：比较不同处方脂质体（普通脂质体和传递体）的理化性质,优选最佳处方;将该给药系统应用于猪皮肤,通过Franz扩散池进行离体皮肤渗透研究。结果：以0.8%的磷脂酰胆碱制备的囊泡具有较高的包封率和载药量,粒径小于200 nm,粒径分布均匀（PDI<0.3）;比较囊泡通量值发现,传递体具有最高的渗透系数,沉积在表皮层和真皮层中的药物量也观察到类似的结果。结论：传递体的形变能力使其能更好地渗透到更深的皮肤层;阳离子表面活性剂对角质层脂质组织的破坏增强了药物在皮肤中的递送能力。传递体有效增强了活性成分的吸收,在治疗作用上将表现得更好。     

新型药物载体非离子囊泡的制备和评价研究进展

非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统,由非离子表面活性剂和胆固醇在水中自组装形成。它具备脂质体的优点,同时克服了脂质体不稳定易氧化变质的缺点,具有更高的稳定性,价格低廉。囊泡在药物输送领域得到广泛研究,国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径。     

传递体作为酮康唑经皮渗透载体的体外研究

目的:制备酮康唑传递体,测定其含量;研究酮康唑传递体的经皮渗透促进作用。方法:用旋转蒸发法制备酮康唑传递体,反相HPLC法测定酮康唑的含量。采用改进的franz扩散池体外经皮渗透实验。以兔皮背部皮肤为透皮屏障,紫外分分光光度法测定普通纳米脂质体、含有表面活性剂胆酸钠酮康唑传递体(KCZ TF)、含3%的双戊烯(3%DP)和3%的氮酮(3%AZ)对酮康唑的促透效果。结果:制得酮康唑传递体。各种促进剂对酮康唑的促透效果顺序为:传递体> 3%双戊烯>3%氮酮>普通纳米脂质体。结论:实验证明,传递体对酮康唑具有良好的促透作用,与其它促透剂相比具有显著差异(P<0.05)或极显著的差异(P< 0.01)。     

新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展

目的：介绍新型药物载体非离子表面活性剂囊泡的应用研究进展。方法：检索近几年国内外相关文献，对其组成制备、理化性质特点特别是作为药用载体的应用研究作出综述。结果：非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统，不仅具有脂质体优点，同时能克服脂质体不稳定易氧化变质的缺点，具有更高的稳定性；其在药物输送领域得到广泛研究，国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径的研究。结论：非离子表面活性剂囊泡作为脂质体的替代载体在药物传输领域有着广泛的应用前景。     

纳米制剂在透皮药物递送系统中的应用研究进展

透皮药物递送系统作为一种非侵入式给药途径，与传统给药方式相比具有顺应性高、无首过效应等优势。纳米技术的应用使得透皮药物递送系统的药物选择范围进一步扩大，并提高了药物的治疗效果，形成了一种极具价值、令人期待的新型给药方式。目前常用于透皮药物递送系统的纳米制剂包括纳米乳、脂质纳米囊泡、脂质纳米粒、聚合物纳米粒、纳米晶体、溶致液晶纳米粒等。介绍了皮肤屏障和透皮递送的常用促渗方法，综述了各类应用于透皮药物递送系统的纳米制剂及其与物理促渗方法联合应用的研究进展，以期为纳米制剂在透皮递送方面的深入研究提供参考。     

以油包水型微乳为载体促进氟尿嘧啶的经皮渗透

以磺化琥珀酸二辛酯钠 (AOT) 为主要表面活性剂,制备氟尿嘧啶油包水型微乳制剂,以促进药物的经皮渗透。以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小, 初步筛选微乳处方;用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶的透皮速率,以单位面积的透皮累积渗透量 (Q_n) 为指标, 考察微乳处方中助表面活性剂的种类、水相比例、混合表面活性剂比例、表面活性剂和助表面活性剂质量比和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响, 优化处方。结果表明,氟尿嘧啶微乳的优化处方为含药0.5%（w/v）,水30%,混合表面活性剂（AOT/Tween 85, K_m = 2）20%, 油相（IPM）49.5%,经皮渗透符合一级速率方程,12 h累积渗透量为（1 355.5 ± 41.1）μg·cm^-2, 分别为0.5%药物水溶液和2.5%（w/w）市售乳膏（O/W）的19.1和7倍。水/AOT/Tween 85/IPM微乳系统能促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收, 可以作为氟尿嘧啶等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体。

     

抗癌药物脂质体及其研究进展

1965年，英国学Bangham将磷脂分散在水中，然后用电镜观察，发现磷脂自发形成多层囊泡，每层均为类似生物膜结构的脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开．双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种小囊泡称为脂质体。1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体即药物传输系统（Drug Delivery System，DDS），目的是把药物（包括基因药物）导入靶细胞中。脂质体DDS能够改变所载药物的体内过程，在某些条件下，能够显提高所运载药物的效能，同时显减轻其不良反应。目前，脂质体主要用于运载下列药物：抗癌药物、抗寄生虫药物、抗真菌药物、多肽及酶类药物、疫苗、免疫诊断药物和核酸类药物。脂质体DDS的给药途径包括：口服、透皮吸收、静脉注射和吸入给药。脂质体的粒度分布在30纳米-几个微米，具有囊中有囊的洋葱状结构，囊与囊之间充满了水相。通过改变处方组成和制备工艺。可以制备满足各种要求（如粒度、电荷和膜通透性等）的脂质体DDS．[第一段]