粉末直接压片法制备格列本脲片及稳定性考察

采用粉末直接压片工艺制备格列本脲片,以乳糖为助流剂,微晶纤维素为吸附剂,HPLC法检测含量及有关物质.加速稳定性试验表明,制品稳定性优于湿法制粒工艺所得产品.     

粉末直接压片法制备维生素B_2片

传统的压片工艺为制粒后压片工艺，其中湿法制粒压片工艺又是大多数制剂厂家常采用的工艺技术。所谓湿法制粒压片工艺，即先制湿颗粒，再烘干，再经过整粒、总混，最后制成片剂。粉末直接压片法不用制粒及烘干，可以节省制粒、烘干设备的投资及操作的时间，避免这两项操作的能源消耗，在提高生产效率方面，有极大的优势。本研究通过正交试验筛选得到粉末直接压片的合适的处方和工艺，制备出了合格的维生素B2片。     

粉末直接压片法制备盐酸头孢他美酯片

目的解决盐酸头孢他美酯片易变色降解的问题。方法采用正交设计筛选处方工艺,制备样品并进行质量考察。结果经加速稳定性试验．产品质量符合国家药品标准要求。结论粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成的盐酸头孢他美酯降解,且工艺简单,质量稳定,适合于工业化生产。     

粉末直接压片法制备制霉素片

目的建立粉末直接压片法制备制霉素片的新工艺,解决生产过程中含量下降的问题。方法选用新型直接压片用辅料,采用正交实验法筛选处方。结果以流动性和可压性均好的Celldone102CG的微晶纤维素作为填充剂与药物混合后压成的片,生产过程中含量未下降,片重差异符合要求,素片脆碎度为0,包衣后崩解时间24min结论该处方工艺制备的制霉素片符合质量要求,且稳定性好。     

辛伐他汀片粉末的直接压片工艺

目的:建立辛伐他汀片粉末直接压片的新工艺.方法:使用新型的速释直接压片辅料,筛选出可压性和流动性均好的稀释剂,建立粉末直接压片的新工艺.经影响因素试验、加速试验及长期试验考察,检测辛伐他汀片的性状、溶出度、含量及有关物质.结果:粉末直接压片制备的辛伐他汀片稳定性良好.在各种考察条件下,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化,45 min时溶出度在95%以上.结论:辛伐他汀片剂质量稳定,粉末直接压片新工艺不会引起辛伐他汀降解.     

粉末直接压片法制备阿卡波糖片

目的:建立粉末直接压片法制备阿卡波糖的处方工艺,解决阿卡波糖片湿法制粒过程中的降解、变色问题。方法:采用正交设计筛选处方工艺,制备样品并进行质量考察。结果:经加速稳定性试验,产品质量符合国家药品标准要求。结论:粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成的阿卡波糖降解、变色,工艺简单,质量稳定,适合于工业化生产     

安宫牛黄片粉末直接压片法工艺研究

目的:优选安宫牛黄片粉末直接压片法最佳制备工艺。方法:采用全粉末直接压片法,以粉末流动性和有效成分溶出度为评价指标选择最优处方并验证。通过稳定性试验,对安宫牛黄片的性状、含量、溶出度进行考察。结果:所选处方粉末流动性好,有效成分溶出速率高,各项指标均符合规定,稳定性良好。结论:该工艺简便、易行,可为工业化生产提供依据。     

粉末直接压片法制备甲磺酸多沙唑嗪片

目的:优选甲磺酸多沙唑嗪片粉末直接压片法最佳制备工艺。方法:采用粉末直接压片法,以粉末休止角、片子脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果:所选处方粉末流动性良好,有效成分溶出速率高,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论:优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定,适合产业化生产。     

阿司匹林片剂粉末直接压片新工艺研究

目的：建立阿司匹林粉末直接压片的新工艺。方法：使用新型的速释直接压片辅料，筛选出的可压性和流动性均好的稀释剂，建立粉末直接压片的新工艺。经影响因素试验、加速试验及室温贮存考察，检测制备的阿司匹林片的性状，溶出度，含量及色谱检查降解产物游离水杨酸。结果：本工艺制备的阿司匹林片稳定性良好。其性状，溶出度，含量及游离水杨酸均符合2000版药典规定。结论：粉末直接压片新工艺不会引起阿司匹林降解。     

全粉末直接压片制备维生素C片及其特性研究

采用全粉末直接压片制备维生素C片,并研究它的特性。介绍了将维生素C片改用可压性淀粉全粉末直接压片工艺压片,具有抗湿、抗热性能,能减少水分吸收和延缓药物的氧化,并对其稳定性研究方法作了探讨。     

格列美脲片治疗2型糖尿病的效果与安全性分析

目的观察格列美脲片治疗2型糖尿病的效果与安全性。方法选择本院126例2型糖尿病患者,随机分为格列美脲组66例和格列吡嗪组60例,分别给予格列美脲和格列吡嗪治疗,4周后测定空腹血糖（FPG）、餐后2h血糖（2hPG）、空腹血C肽、餐后2h血C肽和糖化血红蛋白（HbAlc）含量,检测胰岛素抵抗指数（HOMA—IR）和胰岛β细胞功能指数（HOMA—β）,记录发生低血糖反应的次数。结果治疗后两组FPG和HbAlc均显著下降,格列美脲组下降更明显;两组患者空腹血C肽、餐后2h血C肽水平都升高,格列美脲组患者血C肽升高更明显,低血糖反应次数明显减少;而且格列美脲组HOMA—IR下降明显,HOMA—β功能升高显著（P〈0．05）。结论格列美脲片治疗2型糖尿病效果较好,能减少低血糖反应,安全性好,患者用药依从性高,在改善胰岛β细胞功能方面更有优势。     

粉末直接压片法制备多司马酯分散片

目的：采用粉末直接压片工艺制备多司马酯分散片。方法：以粉末流动性、片荆分散均匀性和溶出度为考察指标。筛选多司马酯分散片的处方及制备工艺。结果：所选处方粉末流动性较好，粉末直接压片法制得的多司马酯分散片溶出快于湿法制粒工艺制得的多司马酯分散片。结论：粉末直接压片工艺制得的分散片不仅溶出较湿法制粒更快，而且省去了湿法制粒工艺过程的烦琐操作。     

Design of prolonged release tablets using new solid acrylic excipients for direct compression

The design of new excipients that extend the release of drugs from tablets over prolonged periods is essential in reaching enhanced therapeutic performances. In this sense, the objective of this study was to develop new excipients, based on acrylic monomers (ethyl acrylate, methyl methacrylate, and butyl methacrylate) for use in direct compression (DC). The polymeric excipients were prepared by suspension and emulsion polymerization reactions and were characterized by FTIR to confirm the polymerization reaction. For the success of direct compression, excipients must present good flow and compactability properties. Therefore, excipients were submitted to analysis of morphology (SEM), particle size and size distribution by laser diffraction, and powder density (bulk density and tapped density). The Carr index, Hausner ratio, flow ratio, and cotangent of the angle α were determined. Thereafter, the polymeric excipients were used to prepare inert matrices by DC using propranolol hydrochloride (PHCl) as a model drug. The tablets were evaluated for average weight, breaking force, and friability tests. The release profiles were determined, and the dissolution kinetics was studied. The results indicated that matrices prepared from excipients obtained by suspension polymerization (NWCB and PECB) presented a release of PHCl for a period exceeding 12 h, most likely due to the higher micromeritic properties. The results suggested that the increase in the percentage of polymers, as well as in the compression time, resulted in a higher hardness of the matrix with a reduced rate release of the PHCl. Finally, in vitro preliminary tests showed that the polymeric excipients produced were non-toxic for the gingival fibroblasts.     

双氯芬酸钠肠溶片的制备及其处方优化

目的：制备更优质的双氯芬酸钠肠溶片。方法采用粉末直接压片及高效包衣机包衣法制备了双氯芬酸钠肠溶片,从片芯及包衣层两方面对处方进行筛选及优化。结果所制得的双氯芬酸钠肠溶片在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的溶出迅速且完全。结论研制了双氯芬酸钠肠溶片,解决了双氯芬酸钠对胃部刺激较大的问题,重现性好,工艺可行。     

甘精胰岛素联合格列美脲片治疗2型糖尿病的疗效观察

目的探讨甘精胰岛素联用格列美脲片治疗磺脲类药物继发性失效的2型糖尿病患者的疗效及安全性。方法60例口服磺脲类降糖药血糖控制不理想的2型糖尿病患者随机分为甘精胰岛素治疗组（GL组）和中性鱼精蛋白锌胰岛素（NPH）组,予睡前皮下注射胰岛素联合口服格列美脲治疗12周,观察12周前后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白、空腹C肽、餐后C肽的变化。结果GL组治疗后FPG（6．3±1．41mmol／L,2hPG（8．7±1．4）mmol／L,HbAlc（6．7±0．6）％;NPH组治疗后FPG（6．4±1．0）mmol／L,2hPG（8．8±1．2）mmol／L,HbAlc（6．6±0．7）％,较治疗前差异有极显著性（P〈0．01）;但GL组的低血糖事件明显少于NPH组（P〈0．05）,且GL组治疗后C肽水平明显升高。结论甘精胰岛素联用格列美脲片治疗2型糖尿病的方案安全有效,简便易行,能减少低血糖事件的发生,且可能改善胰岛功能。     

正交设计筛选头孢克肟直接压片的处方工艺

目的粉末直接压片法研究制备头孢克肟片.方法采用正交设计筛选处方工艺,选择出最优处方并验证,进行质量考察.结果样品的片重差异、溶出度、含量均符合质量标准.经加速稳定性试验考察,各项考察指标均符合质量标准.结论本研究制备头孢克肟片工艺简单,质量稳定,适用于工业化生产.     

应用全粉末压片解决西咪替丁溶出度

目的：针对药品的特性及压片工艺,效果的不同,得出最佳片剂压片的方法。方法：采用全粉末压片方法的分析,结果：该方法压片快,合格率高,结果：全粉末压片法解决西味替丁崩解速度快．合格率100％。