中药复方药物动力学方法学的国内研究进展

中药药物动力学研究是近十几年才迅速发展起来的药学新领域。中药药物动力学主要是研究中药单体、单方、复方在体内过程动态变化的规律，用数学方程式和药物参数来表达应用，指导中药新制剂的研究和临床合理用药。由于中药成分复杂，有效单体不明确，血药浓度低，检测方法欠缺，单体成分的药动学参数难以完整地表达中药复方药物的体内作用规律，中药复方药物药动学研究受到限制。中药复方药物药动学研究主要以在实验动物药物动力学水平上的单药和复方药物中的单一成分研究为主。中医药理论提倡整体观念，临床用药以复方为主，中药复方药物能体现中药配伍的整体性，发挥综合性作用，临床疗效好；因此，探讨中药复方药物的药动学规律已成为研究的热点。自1994年以来，研究提出各种假设和学说，如黄熙等提出“辨证药动学”新假说，新学说有时辰药动学、群体药动学、中药复方药动学、临床药动学等。     

我国药物动力学研究50年发展概述

首先回顾了该学科的世界发展，分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用，在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。回顾了国内的发展历程，列举了国内学者的一些药物动力学著作和论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂，其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难，因此其研究起步较晚，但发展十分迅速。20世纪80年代以来，该领域的研究十分活跃，新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度。其发展大致经历了3个发展阶段：第一阶段（1949--1970年）主要进行活性成分的体内过程研究，第二阶段（1970--1990年）中药的药代学得到了迅速发展，第三阶段，1990年以来，一门新的中药药动学正在形成。近几年来．国内代谢组学的研究引起了极大的重视，也获得了可喜的发展。在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上，认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。     

现代质谱法在药物代谢动力学研究中的应用

就现代质谱法在药物代谢物的结构鉴定与定量分析、体内药动学高通量筛选和药物生物利用度的测定等药物代谢动力学方面进行了综述 ,指出现代质谱法在药动学研究中有广阔的应用前景。     

抗癫痫药物群体药动学模型及其临床应用的研究进展

癫痫是临床常见疾病,抗癫痫药在临床应用频繁。抗癫痫药物的药代动力学复杂,个体差异大,体内代谢受诸多因素影响。因此,在用药时需建立个体化给药方案,而个体化给药的前提就是要知道患者理想的药动学参数。综合比较各种研究方法,用NONMEM法建立的药物群体药动学模型有着突出的优点,国外用此法研究抗癫痫药的群体药动学相对较多,而国内尚较少。为提高癫痫的治疗效果,改善患者     

家兔关节腔中微透析探针植入方法的建立及应用

目的 建立家兔关节腔中微透析探针的植入方法,并考察其应用于家兔膝关节局部药动学研究中的可行性.方法 将微透析探针在注射针头、引导导管的帮助下从家兔膝关节髌韧带一侧插入关节腔中,并用X-射线检查探针活性透析膜在关节腔中的位置.以青藤碱为研究药物,HPLC-MS为检测方法同时进行了家兔血液及关节腔局部青藤碱的药动学研究.结果 微透析探针活性透析膜能准确地进入关节腔的腔隙中,并成功应用于关节局部药动学研究,得到主要药动学参数.结论 家兔关节腔中微透析探针植入方法可行,位置准确,应用于关节局部药动学研究中有明显的优势.     

药代动力学参数估算方法概述

群体药代动力学（Population Pharmacokinetics,PPK）是将经典的药动学基本原理和统计学模型相结合以分析药物代谢动力学特性中存在的变异性（确定性变异和随机性变异）,研究药物体内过程的群体规律、药动学参数的统计分布及其影响因素的一门新兴学科。通过PPK参数,包括群体典型值、固定效应参数、个体间变异、个体内变异定量,考察患者群体中药物浓度的决定因素。自1998年美国食品药品监督管理局（FDA）允许群体分析法在新药Ⅱ、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药动学评价以来,     

基于随机微分方程的药物动力学建模新方法

目的 引入随机微分方程建立新的药动学模型并完善传统的药物模型基本理论.方法 首先,介绍药物动力学的一些基本概念及其相关理论背景,其次,阐述药动学模型和随机微分方程的基本原理,并据此建立新的药动学模型.结果 得到合适的随机微分方程模型结构并给出模型求解的3种思路及简要评价.结论 基于随机微分方程的药代动力学模型可分开系统误差和测量误差,能更好地解释药代动力学过程中的复杂性和不确定性.     

我国药物动力学研究50年发展概述

首先回顾了该学科的世界发展,分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用,在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。回顾了国内的发展历程,列举了国内学者的一些药物动力学著作和论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂,其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难,因此其研究起步较晚,但发展十分迅速。20世纪80年代以来,该领域的研究十分活跃,新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度。其发展大致经历了3个发展阶段：第一阶段（1949--1970年）主要进行活性成分的体内过程研究,第二阶段（1970--1990年）中药的药代学得到了迅速发展,第三阶段,1990年以来,一门新的中药药动学正在形成。近几年来．国内代谢组学的研究引起了极大的重视,也获得了可喜的发展。在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上,认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。     

中药复方药动药效相关性研究的方法与思考

药动学(Pharmacokinetc,PK)—药效学(Pharmacodynamic,PD)相关性是结合药代动力学和药效动力学研究体内药物按时间、浓度和效应三相同步进行的动力学行为。PK-PD的研究在为各类药物研究开发中阐明药物作用机理、能动设计药物剂     

拉莫三嗪的药代动力学研究进展

拉莫三嗪是新一代抗癫痫药物,本文综述近年来其传统和群体药代动力学（药动学）的研究现状,基因多态性和联合用药对其药动学的影响,并阐明其在特殊人群的药动学特点,为临床更科学地制定给药方案,提高合理用药水平提供参考。     

浅谈药物动力学教学的几点体会

药物动力学（Pharmacokinetics）,即药物代谢动力学,是研究药物在体内的含量随时间变化规律的学科[1]。药物动力学系统地介绍药物动力学的基本理论、研究方法及其在合理用药与新药开发中的应用,其广泛应用在药物治疗、临床药理、分子药理、生物化学、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒理等多领域中。通过本课程的教学,使学生掌握单／双隔室模型的基本原理及相关药动学参数的计算,掌握药动学在新药开发中的应用,并熟悉相关实验技能,为从事制剂研究和应用工作奠定基础。     

创新药物药动学高通量筛选

高通量筛选体系在创新药物药动学筛选中的应用是新药开发研究的一个重要领域。本文回顾了国外创新药物药动学筛选及高通量筛选体系在药动学筛选中的应用,指出药动学的体外高通量筛选在新药开发研究的早期是一种行之有效的方法,不仅可以降低候选化合物的淘汰率,缩短研究开发的周期,降低开发费用,还可以根据筛选的结果对先导化合物结构改造或修饰提出建议,以获得具有良好药动学特性的新候选化合物。     

黄酮类化合物药动学研究进展

对近5年国内外关于黄酮类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结，介绍了其在体内的测定方法、药动学过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)以及生物利用度的研究情况。黄酮类化合物在体内的药动学过程比较复杂，可以根据不同的情况选择合适的方法进行研究，其在中药复方制剂中的动力学研究相对还很薄弱。因此，有必要对复方中的黄酮类成分的药动学进一步深入的研究。     

药物吸收速率常数K_a的计算方法(综述)

<正> 药物吸收速率常数Ka,是药动学的一项重要参数。精确估算Ka,有助于推算药物的生物利用度和了解体内过程。本文就Ka的各种计算方法作一综述。模型依赖性方法药动学理论的建立,有助于测定某种剂型中药物被吸收程度或相对程度,但并不要求测定药物吸收速率。结果分析,通常依赖于药动学模型。合符一级动力学药物体内过程,一般用一室或二室模型进行描述。 (一)一室模型一室模型简单地把人体描述为一个动力学上均匀单元,假设给药后     

药-时曲线上的多峰现象

药-时曲线是药物被给予机体后，以时间为横坐标，药物在血液中的浓度为纵坐标所绘制的血药浓度随时间变化的曲线。通过绘制药一时曲线，我们可以了解和比较药物的某些动力学特征，如房室模型、起教的快慢(吸收部位及吸收速度)、消除的快慢(作用维持时间的长短)等等。因而药一时曲线的绘制成为研究药动学必不可少的步骤。     

中药效应成分药动学研究进展

中药药动学是在中医药理论指导下,借助于动力学原理和现代分析手段,研究中药单体、单方、复方在体内动态变化过程和规律,并将研究结果用数学方程和相关药动学参数来表达,以阐明药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。     

微透析技术在药物动力学和药物代谢研究中的应用

微透析技术是近年来应用于药物动力学和药物代谢研究中的一项新兴技术,该项技术在药物代谢和药代动力学研究领域中已取得重大的进展并有广阔得应用前景,本文概述了微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药物代谢和药动学研究中的应用。     

残数法计算单室模型药物血管外多剂量给药的吸收和清除动力学参数

目的建立单室模型药物血管外多剂量给药的吸收和清除药动学的残数法计算方法.方法将残数法原理用于单室模型药物血管外多剂量给药的药动学参数计算,以数学分析和模型药物数据处理进行方法学研究.结果建立了单室模型药物血管外多剂量给药的药动学参数的残数法,其与单剂量的残数法有一定的相关性.结论残数法适用于评价单室模型药物血管外多剂量给药的药动学参数,以评价多剂量给药的吸收和清除特征是否发生变化,并据此指导临床用药.     

外用制剂的药动学研究进展

目前药动学研究方兴末艾,国内对药动学技术要求越来越高。综述了外用制剂的药物吸收、分布、代谢和排泄等过程各自的研究进展;对外用制剂的应用现状和代谢特点进行了介绍,重点归纳了药物有效成分的药动学研究方法和检测技术。同时还指出药动学研究的重要性和今后外用制剂药动学研究中应该解决的问题。     

中药复方药物动力学研究现状与进展

药物动力学(pharmokinetis)研究成果已在新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,为临床提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药物等方面发挥重要作用。中药药物动力学研究是在西药药物动力学基础上发展起来的一个新领域。主要研究中药有效成份、单方及复方体内过程动态变化的规律,并将研究结果用数学方程和相关药动学参数来表达。