1—（2，6—二甲基苯氧基）—2—（3，4—二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐的药理作用

1 - ( 2 ,6—二甲基苯氧基 )— 2— ( 3,4—二甲氧基苯乙氨基 )丙烷盐酸盐 [1 - ( 2 ,6-ｄｉｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｏｘｙ ) - 2 - ( 3,4-ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｐｈｅｎｙｌｅｔｈｙｌａｍｉｎｏ)ｐｒｏｐａｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ,ＤＤＰＨ ,简称Ｄ]是根据抗心律失常药“美西律”的结构特点 ,由我国专家自行设计合成的新化合物。主要作用是降血压。降压机理研究表明 :Ｄ具有α1 受体的阻断作用和较弱的α2 受体阻断作用及抗钙作用[1 ,2 ] 。1　除压作用Ｄ 3、 1 0ｍｇ·ｋｇ- 1 ｉｖ降低麻醉 ,清醒正常血压大鼠和肾型高血压大鼠的血…     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

新拟除虫菊酯2－甲基－2－戊烯基－2，2－二甲基－3－（2＇，2＇－二氯乙烯基）－环丙烷羧酸酯的合成工艺

新拟除虫菊酯２－甲基－２－戊烯基－２，２－二甲基－３－（２＇，２＇－二氯乙烯基）－环丙烷羧酸酯的合成工艺周廷森，周有骏，王元正，唐赟天然除虫菊酯的应用历史悠久，其特点是击倒力强，速效，广谱，易降解，对高等动物及鸟类毒性低，使用安全，不污染环境；但由于...     

1—（3—和4—氟—2，6—二甲基苯氧基）丙酮的合成

目的 合成1－（3－和4－氟－2,6－二甲基苯氧基）丙酮（Ⅱa）和1－（4－氟－2,6－二甲基苯氧基）丙酮(Ⅱb)。方法 两化合物均以2,6－二甲基苯酚（Ⅷ）为超始原料,经硝化、还原、Schiemann反应、缩合制得,但在合成这两个目标化合物时,所采用的硝化试剂、保护基团、去保护基团顺序及氟化条件均有所不同。结果 合成出（Ⅱa）、（Ⅱb）及3－氟－2,6－二甲基苯酚（Ⅴa）,未见文献报告,经波 数据及元素分析确证其结构。结论 新合成的两个氟化合物Ⅱa和Ⅱb将作为合成DDPH苯环氟取代物的中间体。     

2—（2—甲氧苯氧基）乙胺的相转移催化合成

连续运用液－液,液－固相转移催化技术合成２－（２－甲氧苯氧基）乙胺,反应操作简单,收率高。     

2，5－二乙酰氧甲基－3，6－二甲基吡嗪的合成及工艺优化

目的：对2,5－二乙酰氧甲基－3,6－二甲基吡嗪的合成及工艺进行优化。方法：以川芎嗪为原料,通过H2O2氧化、醋酐酯化两步反应合成目标化合物;以高效液相色谱法,进行目标产物与对照品吸收峰峰面积的对比来计算产率;通过考察反应温度和时间对产率的影响优化两步合成工艺;产物结构经红外光谱、紫外光谱、质谱和磁共振谱确证。结果：合成N,N’－二氧四甲基吡嗪时,98℃反应12h较佳;合成2,5－二乙酰氧甲基－3,6－二甲基吡嗪时,100℃反应4h较佳。结论：时间和温度是影响产率的主要因素,此工艺优化方法具有原料易得、反应设施条件简单、适合车间厂房大批量生产等优点。     

1—（2,6—二甲基苯氧基）—2—（3,4—二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸？…

采用Ｆｕｒａ－２／ＡＭ显微荧光测钙技术,检测培养新生大鼠单个心肌细胞内游离钙的浓度,并观察１－（２,６－二甲基苯氧基）－２－（３,４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对不同刺激（去氧肾上腺素,高Ｋ＾＋,血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）〗与致心肌细胞钙超载的影响。结果表明,（１）在含钙、无钙标准台氏液,ＤＤＰＨ１０＾０４ｍｏｌ．Ｌ＾－１对去氧肾上腺素（Ｐｈｅ）１０＾－４ｍｐｌ．Ｌ＾－１所致钙增高有显     

在相转移催化下5，5－二甲基海因合成的研究

在相转移催化剂苄基三甲基氯化铵的存在下，丙酮与氰化钠、碳酸铵水溶液一步合成５，５－二甲基海因。当温度为（６５±２）℃，反应４小时，产率可达到９９．４％。此方法尚未见报道。     

1，2，4—三嗪化合物的研究（XXⅡ）──3－甲硫基－5－取代基－1，2，4

研究了标题化合物的红外吸收光谱，阐明了由于３－甲硫基－５－取代伯胺基－１，２，４－三嗪－６－羧酸衍生物（ＩＩ～ＩＶ）能够形成分子内氢键，致使６位碳上相连羰基的红外吸收峰值向低波数移动约３０～８０ｃｍ－１。     

相转移催化法合成2-(2-乙氧基苯氧基)溴代乙烷

0 引言 2-(2-乙氧基苯氧基)溴代乙烷[2-(2-Ethoxy-phenoxy)bromide ethane, CAS:3259-03-8]是治疗良性前列腺增生疾病药物坦索罗辛的关键中间体[1].     

1－（5－异喹啉磺酰基）－2－甲基哌嗪（H－7）的合成

１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪（Ｈ－７）的合成赵京浦，庄明强，姚斌关键词１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪；合成１９８４年Ｈｉｄａｋａ［１］报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶Ｃ活性的作用。其中１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌...     

α－［4－（苯并噻唑－2－氧代）苯氧基］－α－苯基－O，O－二乙基甲基磷酸酯的合成和性质

以α－氯代膦酸酯与４－（苯并噻唑－２－氧代）苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经ＩＲ￣１，ＨＮＭＲ，ＭＳ及元素分析得到确证。     

2，2′－二[对－（β－羟基－乙氧基）苯基]丙烷双甲基丙烯酸酯合成与纯化

以双酚A和氯乙醇为原料经Williamson反应制得中间体2,2'-二[对-(β-羟基-乙氧基-)苯基]丙烷,再以对甲基苯磺酸为催化剂、以对羟基苯甲醚为阻聚剂在减压条件下通过直接酯化法制备2,2′-二[对-(β-羟基-乙氧基-)苯基]丙烷双甲基丙烯酸酯.时终产物脱色纯化工艺也做了初步的探索.     

四－4－（2，4－二特戊基苯氧基）聚酞菁硅氧烷的合成及其Langmuir－Blodgett薄膜

合成了四－４－（２，４－二特戊基苯氧基）聚酞菁硅氧烷，用元素分析、付里叶透射红外吸收光谱、紫外－可见吸收光谱等方法进行了确认．将其制成Ｌａｎｇｍｕｉｒ－Ｂｌｏｄｇｅｔｔ薄膜，对其气敏特性进行了研究。     

7－（香豆素－3－甲酰胺）－3［1－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成

７－（香豆素－３－甲酰胺）－３［１－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成徐镰,段廷汉,李明华．中国药学杂志,１９９６,３１（１）：４１目的：探讨３＇－乙酰氧基被Ｎ－亲核试剂取代的反应条件、分离精制方法和新头孢菌素的体外抗菌活性。方法：７－（香豆素－３－...     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物,其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。     

［5－（4－甲脒－苄基）－2，4－二氧代－咪唑烷－3－基］－乙酰基－L－天冬氨酰－L－缬氨酸的合成

根据由精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸组成的肽能抑制血小板聚集的机制，设计并合成了［５－（４－甲脒－苄基）－２，４－二氧代－咪唑烷－３－基］－乙酰基－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－缬氨酸（９）。生物试验结果表明：（９）抑制血小板聚集作用最强，其活性以ＩＣ＿（５０）值相比，强于类似物。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响,我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。