白术内酯I脂质体的制备工艺

目的：优选白术内酯I脂质体最佳制备工艺及处方。方法：采用薄膜分散法制备白术内酯I脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,采用HPLC法测定其包封率。结果：最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与白术内酯I质量比为20：1,PBS缓冲溶液pH为7．5。结论：经优化得到的白术内酯I脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。     

盐酸5-氨基酮戊酸脂质体的制备与表征

目的 研究盐酸5-氨基酮戊酸(5-ALA)脂质体处方组成及制备工艺. 方法 采用薄膜分散 pH梯度法制备5-ALA脂质体,以包封率为评价指标进行正交实验筛选出最佳处方,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其包封率. 并对其粒径、电位等理化性质进行研究. 结果最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与5-ALA质量比为6：1,孵育温度为60 ℃. 所制脂质体为乳白色,平均粒径为100 nm,Zeta电位为-40 mV,平均包封率为65.0%. 结论 该制备方法 得到的5-ALA脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

正交实验法优选黄芩苷脂质体的制备工艺

目的确定黄芩苷脂质体的最佳制备工艺。方法以逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计试验进行系统研究以确定黄芩苷脂质体的最佳制备工艺。结果确定黄芩苷脂质体最佳制备工艺为：水相与有机相比例为1∶4、黄芩苷投入量（药物浓度）为5mg.mL-1、磷脂用量为200g、卵磷脂与胆固醇比例为1∶6,制得的脂质体平均粒径为178nm,包封率为50.3%。结论逆相蒸发法制备的黄芩苷脂质体粒径小,包封率高,条件易掌握,可作为黄芩苷脂质体的常规制备方法。     

如何优化番木鳖碱脂质体制备工艺

目的优化制备番木鳖碱脂质体的处方。方法采用乙醇注入式硫酸铵梯度法制备番木鳖碱脂质体;并以番木鳖碱脂质体的包封率为主要评价指标,采用正交设计法优化番木鳖碱脂质体的配方。结果获得了番木鳖碱脂质体的工艺处方：卵磷脂与胆固醇的重量比为6：1．番木鳖碱和卵磷脂的重量比为1：30,当硫酸铵浓度达到0．15mol·L^-1,卵磷脂的重量与硫酸铵溶液的体积比为12：1。按该处方工艺制备3批番木鳖碱脂质体。包封率平均值为92．17％。结论按照优化处方,采用乙醇注入式硫酸铵梯度法可制得包封率稳定,粒径较小且分布较窄的番木鳖碱脂质体。     

复乳法制备龙胆苦苷脂质体

目的以大豆卵磷脂和胆固醇等为载体制备龙胆苦苷脂质体。方法采用复乳法考察乳化剂的用量、药脂比、磷脂与胆固醇质量比等因素对脂质体制备过程的影响;以外观形态和包封率为考察指标,优化龙胆苦苷脂质体的最佳制备工艺。结果复乳法制备的龙胆苦苷脂质体最佳工艺为：大豆卵磷脂与胆固醇质量比为6∶1,药脂比为1∶8,助乳剂量为30∶1,包封率可达82%。结论复乳法制备龙胆苦苷多囊脂质体均匀、稳定,粒径分布（414.8±50.0）nm,Zeta电位为（29.2±5.0）mV。     

尼莫地平脂质体的制备与理化性质研究

［摘要］目的制备尼莫地平脂质体并考察其理化性质。方法采用单因素考察及正交优化实验,对尼莫地平脂质体的处方组成进行了筛选,对制备工艺进行了优化,同时对尼莫地平脂质体包封率、粒子粒径、磷脂氧化率等进行了测定。结果尼莫地平脂质体最佳处方中磷脂与胆固醇之比为1：4,二硬脂酰磷脂酰甘油与磷脂和胆固醇混合物之比为1：10,主药与总脂质量之比为1：40。尼莫地平脂质体平均粒径为145.2 nm,包封率为97.6%。结论制备的尼莫地平脂质体包封率较高,稳定性良好,符合临床用药要求。     

高乌甲素脂质体凝胶制备工艺筛选实验研究

目的：研究乙醇注入法制备高乌甲素脂质体凝胶的工艺。方法：采用单因素实验分析药脂比、磷脂胆固醇比、水化液pH、水化温度筛选影响包封率及载药量的因素,再采用正交试验优选最佳处方;制备得到高乌甲素脂质体后,单因素实验筛选最佳卡波姆用量及pH,得到最适宜脂质体凝胶配方。结果：采用正交试验法确定高乌甲素脂质体最佳处方工艺组合为卵磷脂：胆固醇为6∶1、药脂比为1∶10、水化温度为55 ℃,水化液pH值为7.0,该处方制备的脂质体包封率高,粒径分布均匀;当卡波姆-940用量为1%、在pH 6~7时,所制备的高乌甲素脂质体凝胶易涂布、黏度适宜。结论：制备的高乌甲素脂质体凝胶工艺简单可行,包封率较高,可以进一步研究。     

哈西奈德脂质体制备方法的选择及其含量与包封率的测定

目的 选择制备哈西奈德脂质体的方法并测定其含量与包封率.方法 采用注入法、冻融法、薄膜分散法制备哈西奈德脂质体;用超速离心法分离游离药物;高效液相色谱法测定含量与包封率.结果 冻融法、注入法、薄膜分散制备的脂质体哈西奈德含量分别为99.23%±0.13%,98.37%±0.19%,99.36%±0.16%;包封率分别为...     

正交试验优选虫草多糖脂质体的制备工艺

目的 优选虫草多糖脂质体制备的最佳工艺.方法 采用逆向蒸发法制备发酵虫草菌粉多糖脂质体,以包封率为指标,以药脂比、卵胆比与水油比为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,鱼精蛋白测定发酵虫草菌粉多糖脂质体的包封率,透射电镜及马尔文激光粒度分析仪测定其形态和粒径.结果 逆向蒸发法制备发酵虫草菌粉多糖脂质体的最佳工艺为大豆卵磷脂与药物的比例为20:1,大豆卵磷脂与胆固醇的比例为2:1,乙醚与磷酸盐缓冲液的比例为3:1.结论 采用最佳工艺制备的发酵虫草菌粉多糖脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,重现性好.     

乳香挥发油脂质体的制备及质量评价

目的研制乳香挥发油脂质体并进行质量评价。方法采用正交设计法进行试验,以包封率为指标筛选处方,并对脂质体形态、粒径大小与分布、Zeta电位及包封率等质量指标进行评价。结果最佳处方为A3B3C2,即：胆固醇与磷脂的重量比为1：6、药脂重量比为1：6、制备温度为60℃。质量评价结果表明脂质体圆整均匀,平均粒径、Zeta电位和包封率分别为150nm、-39．5mV和（87．7％±1．23％）。结论乳香挥发油脂质体的制备工艺方便、科学,各项质量指标良好。     

依托泊苷长循环脂质体工艺处方设计与优化的研究

目的优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。方法以两亲性聚乙二醇一二硬脂酰磷脂乙醇胺为修饰体，采用薄膜超声．挤压法制备空白长循环脂质体；铵离子梯度法包封依托泊苷，制备依托泊苷长循环脂质体。以包封率为考察指标，采用正交设计法优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。结果优化后的依托泊苷长循环脂质体的工艺和处方：药脂比例为1：5tool·mol^-1、胆固醇与磷脂比例为0．3：1（W／w）、硫酸铵离子浓度为200mmol·L%^-1、包封温度为55℃。长循环脂质体平均粒径均小于1μm，药物平均包封率86．45％。结论该方法包封率高、粒径小且分布较窄，简便易行。     

正交试验优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺

目的:优选二氢青蒿素脂质体的制备工艺。方法:以大豆磷脂与胆固醇的质量比、脂质与药物的质量比、水合溶液的种类为考察因素,以包封率为评价指标,利用正交试验优选制备工艺。结果:优选的工艺为采用薄膜-超声法,大豆磷脂与胆固醇的质量比为5∶1,脂质与药物的质量比为5∶1,以0.9%NaCl注射液为水合溶液。制得的脂质体形态均匀,包封率>85%。结论:该制备工艺和处方可以得到高包封率和稳定的二氢青蒿素脂质体。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备及其质量评价

目的:优选脱氧氟尿苷脂质体的制备工艺及建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法制备脂质体,并以包封率为参考指标,以处方中卵磷脂与胆固醇摩尔比(A)、有机相与水相体积比(B)、脱氧氟尿苷浓度(C)、磷酸盐缓冲液pH值(D)为因素通过正交试验优选该脂质体的处方,并对脂质体粒径、包封率、稳定性、体外释药情况等进行考察。结果:最佳处方为A2:1、B5:1、C2mg.mL-1、D7.0。以此处方制备的脂质体平均粒径231nm,包封率(52.22±1.30)%,贮藏49d稳定性较好,与脱氧氟尿苷溶液比较具有明显的缓释性。结论:建立的脱氧氟尿苷脂质体制备方法简便、可行,以优选处方制备的脂质体质量符合要求。     

鬼臼毒素衍生物脂质体处方和制备工艺优选

目的:优选鬼臼毒素衍生物5-氟尿嘧啶乙酸鬼臼酯(5-FPE)脂质体处方和制备工艺。方法:采用薄膜超声分散法制备5-FPE脂质体,以包封率为指标通过正交试验法优选制备处方和工艺,并考察制备的脂质体的包封率、载药量、形态、粒径分布、Zeta电位及在25、4℃条件下存放10d后的体外稳定性。结果:确定了最优处方和工艺,以此制备的3批脂质体的平均包封率为66.45%,平均载药量为7.97%,粒径均值为284.7nm,平均Zeta电位为—22.15mV;脂质体存放10d后包封率下降,但在4℃条件下存放的脂质体的包封率变化比25℃的更小。结论:以优选处方和工艺制备5-FPE脂质体具有可行性,可为进一步的制剂研究提供基础。     

P物质多囊脂质体的制备工艺优化及相关性质考察

目的:优化P物质多囊脂质体的制备工艺,并考察其相关性质。方法:复乳法制备P物质多囊脂质体,以包封率为指标,磷脂与胆固醇的摩尔比(A)、超声乳化时间(B)、初乳与二相小的体积比(C)、辅助乳化剂的浓度(D)为因素进行正交试验设计,优化其制备条件;对优化条件所制脂质体进行包封率、粒径分布、体外释药性能、相转变温度和熔点的考察。结果:优化制备条件A为2:1,B为30 s,C为1:2,D为2%;所制多囊脂质体包封率可达85%,粒径分布为0.75～27.75μm,在生理盐水中释药t_(1/2)=11 h,可持续72 h释药,相转变温度为34℃,熔点为110℃。结论:所制P物质多囊脂质体包封率高,物理性能稳定,是一种较为理想的缓释制剂。     

苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。     

马钱子碱脂质体制备工艺研究

目的优化制备马钱子碱脂质体的处方.方法采用乙醇注入式硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体;并以马钱子碱脂质体的包封率为主要评价指标,采用正交设计法优化马钱子碱脂质体的配方.结果获得了马钱子碱脂质体的工艺处方:卵磷脂与胆固醇的重量比为6∶1,马钱子碱和卵磷脂的重量比为1∶30,当硫酸铵浓度达到0.15 mol·L-1,卵磷脂的重量与硫酸铵溶液的体积比为12∶1.按该处方工艺制备3批马钱子碱脂质体,包封率平均值为92.17%.结论按照优化处方,可制得包封率稳定,粒径较小且分布较窄的马钱子碱脂质体.     

洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的制备及包封率测定

目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,并考察其质量、测定其包封率。方法:以逆相蒸发法制备复方脂质体;以磷脂种类(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、脂质质量浓度(C)为因素,以两主药的包封率为评价指标,采用正交设计法优化处方;以两主药的包封率及脂质体的粒径和Zeta电位为指标进行验证试验。结果:优化处方结果显示,A为大豆磷脂80,B为2∶1,C为33mg/ml。验证试验结果显示,洛莫司汀包封率约为75.7%,碘海醇包封率约为65.7%;脂质体粒径约为236.5 nm,Zeta电位约为-42.2mV。结论:采用该处方与工艺可成功制备包封率较高的洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,质量符合要求。     

鬼臼毒素MPEG修饰脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备鬼臼毒素(PPT)MPEG修饰脂质体(PPT-MPL),以及考察PPT-MPL体外释放行为。方法:合成甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(MPEG-PE),并用薄膜分散法制备脂质体;以包封率为指标,运用正交试验法设计优化脂质体处方和工艺,采用改进的超滤法测定脂质体的包封率,以及透析法研究体外释放行为。结果:优化后的PPT-MPL平均粒径为(106.20±4.10)nm,包封率为(83.30±2.50)%;加入血浆后PPT-MPL体外释放速率比普通脂质体慢(P<0.05)。结论:该法制备PPT-MPEG修饰脂质体,具有粒径小、包封率高以及明显的缓释效果。