尼群地平微囊的研制及体外释放度的研究

本文采用明胶单凝聚法将尼群地平包成微囊，并对其包囊率、主药含量、稳定性、溶出度进行了实验研究，得出包囊率为81．43±2.08m为1．03±0．11，T50为41．90±2．03min，Td为59．7±z．12min，并与尼群地平片的溶出度进行比较，得出其片剂的m为0．95±0．23，T50为14．9±1．3min，Td为21．9±0．98min，将两者进行T检验，P＜0．001，有显著差异，表明尼群地平制成微囊后具有缓释，长效和稳定的作用。     

地红霉素微囊制备及体外释放度的考察

目的：制备地红霉素微囊并考察其体外释放度。方法：选用生物降解材料明胶和阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备流动性粉末状地红霉素微囊。填充胶囊后与参比制剂比较体外释放行为。结果：与参比制剂比较，微囊释放度明显的提高。结论：地红霉素制成微囊剂型后，减少副作用的同时，体外释放度明显的提高。     

维生素C微囊缓释片的制备及体外释放度实验

目的:研制维生素C微囊并制成缓释片剂,评价其体外释放特性.方法:采用溶剂-非溶剂法制备维生素C微囊,制成缓释片剂,采用紫外分光光度法测定其载药量,采用转篮法测定体外释放特性.结果:维生素C缓释片剂,可控制药物释放.结论:该方法工艺简单,可靠,有实用价值.     

阿替洛尔缓释微囊载药量的测定及体外释放行为研究

目的 建立以乙基纤维素为囊材的阿替洛尔缓释微囊载药量测定方法,考察pH环境对微囊释药行为的影响.方法 采用HPLC法测定微囊的载药量,固定相为Grace Smart RPC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-pH 3.0磷酸盐缓冲液(30∶70);流速为1 mL· min-1;检测波长为226 nm;柱温为25℃.分别以水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲液为释放介质,采用桨法测定微囊累积释放度,应用SPSS 13.0软件对3种介质下含药微囊的释放行为进行单因素方差分析.结果 辅料对载药量的测定无影响,线性范围为8～64 μg·mL-1,r=0.999 8,平均回收率为100.2％,各项精密度符合要求.pH的变化对药物释放无影响.结论 建立的载药量测定方法良好,可用于载药量的测定.     

更昔洛韦肺部靶向微囊的制备及体外释放度测定

目的:制备更昔洛韦肺部靶向微囊并测定其体外释放度。方法:以双乳化溶剂挥发法制备微囊;采用紫外分光光度法测定微囊的体外释药量,考察其体外释放度。结果:所制微囊外观圆整,平均粒径13.87μm;更昔洛韦检测浓度的线性范围为2～20μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.96%(RSD=1.68%);包封率为63.85%,24h累积体外释放度约为40%。结论:更昔洛韦肺部靶向微囊具有良好的缓释性。     

不同包囊材料对头孢拉定微囊释放度的影响

分别以明胶和乙基纤维素为包囊材料,将头孢拉定微囊化后对其粒度、含量和释放度等进行了比较研究。     

莫达非尼肠溶片体外释放度的研究

莫达非尼（modafinil）是一种新型非苯丙胺类中枢神经系统兴奋药，化学名称2-（二苯甲基亚硫酰）乙酰胺，该药略溶于甲醇，在乙醇或乙酸乙酯中做溶，几乎不溶于水，它具有良好的中枢兴奋作用，能改善因长期睡眠剥夺（sleep deprivation，SD）导致人体疲劳困倦程度增加．以及由认知能力下降产生的不良影响。临床用于治疗发作性睡病。改善病人白天嗜睡症状，维持正常工作，却不会出现异常兴奋。有研究认为合理使刖该药是提高部队战斗力和持续作战能力，     

盐酸曲马多缓释片的体外释放度研究

目的考察盐酸曲马多缓释片物体外释放度,探讨其体外释放机制。方法参照《中华人民共和国药典》(2000版)二部附录释放度测定法转篮法,以0.1m ol.L-1盐酸溶液为溶剂,转速为100r.m in-1,温度为(37±0.5)℃,采用紫外分光光度法测定,检测波长为270nm。并将释放数据分别用Peppas方程、H iguch i方程、一级方程、零级方程进行拟合。结果线性范围为20~100μg.mL-1,r=0.9998。1h累积释放25.42±0.81%,4h累积释放58.37±1.36%,10h累积释放92.67±1.08%,以H iguch i方程为最佳释药模型,并且释药机制为非F ick ian扩散。结论盐酸曲马多缓释片的体外释放符合缓释制剂要求。     

阿莫西林缓释片的制备及体外释放度的研究

目的 研制阿莫西林缓释片，并对其体外释放度进行了考察。方法 以聚乙二醇6000为固体分散体载体，先将阿莫西林制备成固体分散体，增加阿莫西林在水中的溶出度，再以羟丙甲基纤维素为骨架材料，以水为牯合剂，采用湿法制粒压片，制备阿莫西林缓释片，并进行体外释放度试验。结果 该片在1、2、3、6和8h体外释放度控制在30％～45％、45％～65％、60％～80％、75％～95％和90％以上，药物的体外释放模式符合Highuchi方程。结论 研制缓释片的缓释效果良好。     

制备条件对丝裂霉素微囊载药量及释放度的影响

目的:筛选制备高载药量和释放性能良好的丝裂霉素微囊的条件。方法:以溶剂非溶剂法制备了丝裂霉素微囊,用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定丝裂霉素微囊载药量及释放度。结果:随着囊材用量减少,载药量升高,释放显现突释效应;随着吐温-80用量的增加,释放度逐渐加快,直至无规律释药;随着搅拌速度的加快,载药量先增加后减少,释放度增大。结论:以正己烷、环己烷为溶剂,最佳制备工艺条件是:0.8%的乙基纤维素,4%的吐温-80,100 r.min-1的搅拌速度。     

乌拉地尔缓释片的研制及其体外释放度考察

目的：研制乌拉地尔缓释片并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度，并采用正交试验筛选处方，采用数学模型拟合释放曲线。结果：乌拉地尔缓释片在24h内呈现良好的释药特征，释药行为符合0级方程．Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论：乌拉地尔缓释片处方设计合理，可进一步研究开发。     

苦参素缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长普参素的作用时间,将其制成缓释片,并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用山榆酸甘油酯将苦参素制成缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程,具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大,而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参素缓释片释药缓慢、平稳,达到了设计要求,有利于降低不良反应发生率。     

盐酸伪麻黄碱缓释制剂的研制及其体外释放度测定

目的:研制盐酸伪麻黄碱缓释片,并测定其体外释放度。方法:采用骨架片和膜包衣法,研究不同的辅料和包衣液对盐酸伪麻黄碱缓释片的影响。结果:由体外释放度可知,在不同的辅料以及包衣液的条件下,盐酸伪麻黄碱片体外都具有缓释作用。结论:盐酸伪麻黄碱缓释片剂可作为盐酸伪麻黄碱的新制剂开发。     

阴道用替硝唑缓释微囊的制备及其体外释放度考察

目的：制备替硝唑缓释微囊，考察其在体外的释放度。方法：以明胶、阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备替硝唑缓释微囊，正交试验优化制备工艺，采用紫外分光光度法测定含量。以100mL，pH4．5的乳酸溶液为释放介质，温度（37±0．5）℃，转速50r·min^-1测定其体外释放度。结果：替硝唑缓释微囊的最佳制备工艺为囊心囊材质量比为1：1，温度50℃，甲醛用量为2mL·120mL）^-1。（甲醛用量／系统体积），体外缓释时间为240min。结论：替硝唑缓释微囊的制备工艺简单、成囊性和重复性好，替硝唑微囊具有明显的缓释效果。     

异博定片体外释放度试验

本文采用转篮法对国内外4厂家5批号的异博定片作了体外释放度■,对■取的T_(50)、T_■、m 三个参数进行方差分析,结果表明:各样品间T_(50)、T_■有极显著差异,m 有显著差异。同时作了崩解度和硬度试验,T_(50)和崩解时限之间相关系数有极显著意义(P<0.01)。硬度国外样品均比国内样品高,而崩解时限低.     

盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放度对比研究

对盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放模式及在不同ｐＨ条件下的体外累积释放度和释放速率进行对比研究。缓释片剂体外释放符合一级动力学模式,而缓释胶囊剂体外释放则符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,二者在不同ｐＨ介质中的累积释放百分率及释放速率均有显著性差异（Ｐ〈０．０５）。表明两种盐酸曲马多缓释制剂体外释放模式存在差异。而且ｐＨ对二者的体外释放过程具有明显影响。     

尼群地平控释片的释放度测定

目的：研究了尼群地平控释片剂（Ａ）的处方、制备工艺及释放速率并与国产普通片（Ｂ）比较。方法：含量测定采用紫外分光光度法,检测波长２３８ｎｍ。线性范围０．２０５～２０．０μｇ·ｍｌ－１,ｒ＝０．９９９９。溶出介质：人工胃液∶异丙醇（５∶１）,旋桨法。结果：采用“多级火箭式原理”制备的控释片具有良好地控释作用,其Ｔ５０、Ｔ８０分别比Ｂ大１０倍左右,而形状参数ｍ相差不大。结论：提示药物进入体内后速释部分能迅速溶解吸收并达有效血药浓度,尔后控释部分逐级释放,使药物作用平稳而持久     

盐酸胺碘酮包衣脉冲片的制备及体外释放度的研究

目的研制盐酸胺碘酮包衣脉冲片,并考查体外释放特性。方法以盐酸胺碘酮为模型药物,制备合适的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂L100的乙醇溶液包衣,滚转包衣技术制备盐酸胺碘酮脉冲释放片,采用正交实验优化其制剂工艺,并进行体外溶出度测定。结果片芯崩解剂的用量为8%,包衣增重量为12%,包衣组成Eud-ragit L100-EC=2∶1即能达到设计要求,按照优化后处方制备的脉冲片的体外释药时滞为(6.11±0.18)h。结论本脉冲片处方设计和工艺方法可行,体外试验满足脉冲释药时滞效果。     

硫酸沙丁胺醇延迟释放片的制备及其体外释放度研究

目的:解决硫酸沙丁胺醇延迟释放片定时释药问题.方法:精选物料,利用干压包衣技术制备并对其体外释药进行测试.结果:达到体外控制在5 h左右定时释药的要求.结论:选择羟丙茎甲基纤维素(HPMC),乙基纤维素(EC),微晶纤维素(MCC)等物料,采用干压包衣技术,有望解决硫酸沙丁胺醇延迟定时释药的难题.