松潘乌头总碱的镇痛作用和身体依赖性的实验研究

松潘乌头总碱(TAS)ip，ig，sc给药均呈剂量依赖性抑制小鼠热板、扭体及嘶叫反应。TAS的镇痛作用明显强于高乌甲素。连续给药7d，TAS的镇痛作用无耐受现象。小鼠跳跃试验和竖尾试验均为阴性结果，提示TAS是一种不同于吗啡的非成瘾性镇痛剂。     

滇西嘟拉碱甲的镇痛和身体依赖性研究

用扭体法、热板法、光热-甩尾法和甲醛致痛法证实Bul有明显镇痛作用。连续给药9 d,镇痛作用无耐受现象。小鼠跳跃反应试验阴性;Bul对吗啡依赖大鼠或猴的戒断症状,均无替代作用。Bul的镇痛作用不能被纳络酮翻转;利血平可取消Bul的镇痛作用,补充5-HT或5-HTP能翻转利血平取消Bul的镇痛作用。     

金丝桃甙中枢镇痛作用及其机制的研究

金丝桃甙5μg/只(20g)侧脑室注射,经小鼠甩尾试验,热板法测痛,证实其有显著的中枢镇痛作用,其作用效价强度约等吗啡的1/20;相当于外周给药(腹腔给药)的100倍。用放射免疫法测得各脑区亮氨酸脑啡肽与金丝桃甙镇痛作用无关,纳络酮亦未能拮抗金丝桃甙的镇痛作用,但侧脑室注射CaCl_2和EGTA可分别拮抗和增强金丝桃甙的镇痛作用,并用原子吸收光谱法测得金丝桃甙产生镇痛作用时,小鼠脑内Ca~(2+)含量显著地减少。提示金丝桃甙中枢镇痛作用可能与降低脑内Ca~(2+)含量有密切关系。     

卡芬太尼的镇痛效应研究

目的:研究卡芬太尼的镇痛效应.方法:通过热板法对卡芬太尼的小鼠镇痛作用进行实验,以吗啡为阳性对照,采用皮下注射的给药方式,观察给予不同剂量卡芬太尼的小鼠在热板上的舔后足时间,统计卡芬太尼的镇痛效应曲线及半数有效剂量.结果:热板实验结果显示,在皮下注射给药5 min后,卡芬太尼达到最大镇痛效应,卡芬太尼镇痛效应的ED50...     

天蟾胶囊镇痛作用的实验研究

目的：考察天蟾胶囊对大鼠、小鼠的镇痛作用。方法：采用小鼠醋酸扭体反应、小鼠热板法镇痛试验、大鼠甩尾法镇痛试验及对大鼠三叉神经痛的镇痛实验。结果：天蟾胶囊能显著抑制小鼠热板、扭体反应及大鼠甩尾反应，提高大鼠三叉神经痛阈。给药起效时间约30min，作用峰值在给药后120min。天蟾胶囊的镇痛效果随剂量的加大而增强，但该药的早期作用(药后15～60min)弱于阳性对照药哌替啶。结论：天蟾胶囊对实验大鼠、小鼠具有明显的镇痛作用。     

利血平与优降宁对动物痛阈和吗啡镇痛作用影响因素探讨

采用三种测痛方法,观察了利血平、优降宁对小鼠、大鼠正常痛阈和吗啡镇痛作用的影响,结果表明:ip利血平2 mg/kg,优降宁100 mg/kg均能明显抑制小鼠扭体反应;ip利血平1 mg/kg能明显提高小鼠热板反应时间,但ip优降宁75 mg/kg无明显影响;ip利血平6 mg/kg,优降宁75 mg/kg对大鼠甩尾反应时间均无明显影响;利血平(小鼠0.5～1.0 mg/kg,大鼠2 mg/kg ip)能明显对抗吗啡镇痛作用;优降宁(小鼠35 mg/kg,大鼠50 mg/kg ip)能明显增强吗啡镇痛作用,并能“逆转”利血平对抗吗啡镇痛作用。其“逆转”作用的强弱取决于利血平、优降宁给药的先后次序。     

丹皮酚的镇痛作用和无耐受性研究

本文用热板法、扭体法和甲醛致痛法,证实丹皮酚对小鼠有明显的镇痛作用。连续给小鼠皮下注射丹皮酚7d.每日用热板法测试小鼠痛阈,表明其镇痛作用无耐受现象。给小鼠皮下注射丹皮酚.竖尾反应与跳跃反应实验均呈阴性。用热板法测定.丹皮酚的镇痛作用不被纳洛酮翻转。用大鼠光热甩尾法,表明利血平能降低丹皮酚的镇痛效应。     

利血平与优降宁对动物痛阈和吗啡镇痛作用影响因素探讨

采用三种测痛方法,观察了利血平、优降宁对小鼠、大鼠正常痛阈和吗啡镇痛作用的影响,结果表明:ip利血平2 mg/kg,优降宁100 mg/kg均能明显抑制小鼠扭体反应;ip利血平1 mg/kg能明显提高小鼠热板反应时间,但ip优降宁75 mg/kg无明显影响;ip利血平6 mg/kg,优降宁75 mg/kg对大鼠甩尾反应时间均无明显影响;利血平(小鼠0.5～1.0 mg/kg,大鼠2 mg/kg ip)能明显对抗吗啡镇痛作用;优降宁(小鼠35 mg/kg,大鼠50 mg/kg ip)能明显增强吗啡镇痛作用,并能“逆转”利血平对抗吗啡镇痛作用。其“逆转”作用的强弱取决于利血平、优降宁给药的先后次序。     

河豚毒素与吗啡联合用药对吗啡依赖性与镇痛耐受作用的影响

目的:研究河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)与吗啡联合使用对吗啡依赖性及镇痛耐受作用的影响。方法:采用吗啡依赖性小鼠模型及热板实验,评价单独使用吗啡(2.5 ml.kg-1)以及联合给药(吗啡2.5 mg.kg-1+TTX 0.5μg.kg-1、吗啡2.5 mg.kg-1+TTX 1.0μg.kg-1)对纳洛酮催促戒断症状及镇痛耐受性的影响。结果:联合用药可以抑制吗啡依赖性小鼠戒断后体重的丢失,明显抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促后的跳跃反应,抑制小鼠热板实验的潜伏期时间的增加。结论:TTX与吗啡联合用药可以抑制吗啡的依赖性与镇痛耐受作用的产生。     

曲氏传药的依赖性试验

用热板法证实曲氏传药有明显的镇痛作用,有镇痛作用的药物必须考虑其成瘾性。本文采用两种动物两种方法试验曲氏传药的依赖性,连续对♀性小白鼠给药９ｄ,镇痛作用无耐受现象,曲氏传药对吗啡依赖大鼠的戒断症状,无替代作用。     

异搏定的镇痛作用及对吗啡依赖性的影响

异搏定（ｉｐ，１０－２０ｍｇ·ｋｇ－１）呈剂量依赖性抑制小鼠热板，扭体和嘶叫反应，增强吗啡抑制小鼠扭体反应的作用，证实它具有镇痛作用。连续给药７ｄ，其镇痛效应明显逐日减弱。异搏定（ｓｃ，１０－２０ｍｇ·ｋｇ－１）能显著减轻吗啡依赖性动物的戒断反应。异搏定还具有降低动物自发活动的作用。     

羟甲芬太尼镇痛效应和毒性的耐受性

羟甲芬太尼(OMF)和吗啡分别sc 1.5μg·kg~(-1)和1.0 mg·kg~(-1)后对小鼠的醋酸扭体反应有很好的抑制作用。以上述剂量间隔12 h重复给药,OMF和吗啡对扭体反应的抑制率随给药次数增加而下降;热板镇痛实验sc OMF 3μg·kg~(-1)吗啡15 mg·kg~(-1),其镇痛阳性率仍随给药次数增加而下降。OMF耐受组和吗啡耐受组交叉给药,各组耐受性仍然存在。这些结果表明OMF和吗啡的镇痛效应都有耐受性,且二者存在交叉耐受。小鼠毒性耐受实验显示OMF的毒性反应亦存在耐受性。     

红毛五加总甙的镇痛作用

红毛五加甙（ＴＧＡ，ｉｇ２００－８００ｍｇ·ｋｇ－１）能显著抑制小鼠热板、扭体、嘶叫反应及大鼠甩尾反应。连续给药７ｄ，镇痛作用无耐受现象。小鼠和大鼠ｉｃｖ２０ｍｇ（相当ｉｇ有效剂量的１／１０，可明显提高其痛阈。纳洛酮（２ｍｇ·ｋｇ－１）、利血平（４ｍｇ·ｋｇ－１）不影响ＴＧＡ的镇痛作用。ＴＧＡ还能明显降低大鼠足跖炎症组织中ＰＧＥ的含量。结果提示，ＴＧＡ具有镇痛作用，其作用部位可能在中枢，但可能不是通过兴奋阿片受体或影响脑内单胺类递质而发挥作用的；对ＰＧＥ含量的影响，可能是ＴＧＡ发挥镇痛作用的外周因素     

白芍总甙的镇痛作用

白芍总甙(TGPs 5～40mg/kg)呈剂量依赖性抑制小鼠扭体、嘶叫、热板反应,并在50～125mg/kg时抑制大鼠热板反应,作用高峰在0.5～1h,还分别加强吗啡、可乐定抑制小鼠扭体作用,但纳洛酮(2mg/kg)不影响TGPs的镇痛作用,TGPs(0.25～0.5μg/ml)亦不影响低频场刺激的豚鼠回肠纵肌收缩。提示TGPs有镇痛作用,但可能不是由于兴奋阿片受体所致。     

在小鼠痛觉传导调节机制中的作用(英文)

目的 :研究组胺H3受体拮抗剂ciproxifan(CPF)在小鼠痛觉传导调节过程中的作用及其机制。方法 :用 3种不同的小鼠痛觉模型 (热板法、扭体法和福尔马林实验 )观察CPF的镇痛作用。同时用特异性组胺脱羧酶 (HDC)抑制药α 氟甲基组胺酸 (α FMH) ,观察组胺在CPF发挥镇痛效应过程中所起的作用。在福尔马林致痛模型中 ,还测定了小鼠脑、脊髓和血清中一氧化氮 (NO)和前列腺素E2(PGE2 )的含量。结果 :热板实验中 ,CPF 1mg·kg- 1和 3mg·kg- 1能明显延长小鼠的痛反应时间 ,其镇痛作用从用药后 2 0min开始 ,可持续 6 0min以上。扭体实验中 ,CPF 1mg·kg- 1可明显抑制小鼠的扭体次数 ,最高抑制率达 4 9.85 %。皮下注射福尔马林能引起 2个时相 (Ⅰ相、Ⅱ相 )的痛反应。这种由福尔马林引起的 2个时相的痛反应均可明显被CPF 0 .3,1,3mg·kg- 1抑制。在 3种致痛模型中 ,CPF的镇痛效应均可被α FMH 5 0mg·kg- 1逆转。使用福尔马林后 ,小鼠脑和脊髓中NO和PGE2 水平升高 ,而CPF能明显抑制这种升高作用 ,该抑制作用不被α FMH所拮抗。但CPF对血清中NO和PGE2 的浓度没有影响。结论 :组胺H3受体拮抗药CPF对多种性质刺激引起的疼痛均有镇痛作用 ,对福尔马林引起的炎性疼痛和非炎性疼痛都有效。CPF的这种镇痛作用可能与其促进?     

精氨酸及精氨酸脱羧酶抗体对痛阈及吗啡镇痛作用的影响(英文)

目的进一步阐明胍丁胺对阿片药理作用的影响。方法采用小鼠醋酸扭体法、小鼠热辐射甩尾法、小鼠热板法评价了精氨酸及精氨酸脱羧酶抗体对痛阈、吗啡镇痛及其耐受作用的影响。结果在小鼠醋酸扭体实验中,脑室注射精氨酸能剂量依赖性地抑制小鼠扭体次数,最大抑制率达84 %。在小鼠热辐射甩尾模型中,精氨酸不影响小鼠的甩尾时间,但能剂量依赖性地增强吗啡的镇痛作用,使吗啡2 .5 mg·kg-1的最大可能镇痛百分率从23 %增加到71 %。此外,在小鼠热辐射甩尾实验中,精氨酸能抑制吗啡100 mg·kg-1所诱导的急性耐受。精氨酸上述作用可被咪唑啉受体拮抗剂咪唑克生(3mg·kg-1,ip)所抑制。在小鼠热辐射甩尾实验和小鼠55℃热板实验中,精氨酸脱羧酶抗体能抑制吗啡镇痛,并能加重吗啡所致的耐受。结论上述结果提示,精氨酸及精氨酸脱羧酶在痛阈、吗啡镇痛及吗啡依赖形成过程中具有重要作用。