咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶不同配伍治疗恶性疟的比较研究

咯荼啶(咯)/磺胺多辛(磺)/乙胺嘧啶(乙)伍用时,明显延缓伯氏疟原虫对咯或三药产生抗性,不增加咯的毒性。为探讨三药伍用的合理剂量方案,1986～1990年,在海南省多重抗药性恶性疟流行区,先后伍用咯/磺/乙4种不同剂量,治疗观察恶性疟274例,结果如下: (1)咯500/磺1009/乙50mg顿服,治疗142例,平均退热时间30.1±15.1～46.3±     

蛹虫草等12种药物抗约氏鼠疟的实验观察

约氏鼠疟为病理模型,以原虫感染率、感染抑制率、平均存活天数和存活率为指标进行实验观察。发现:①蛹虫草(1/20LD_(50))具有显著抗鼠秸的作用,其效果同氯喹相似;②猫爪草、刺五加及山茱萸的粗提物和氧化苦参碱等四种药物,剂量为1/10LD_(50)时可明显降低原虫感染率(P值均<0.05)     

抗疟药硝喹的研究进展

硝喹(NQ)是70年代合成的一个有效抗疟药,其化学结构为2,4二氨基-6-[(3、4二氯苄基)亚硝基胺基]喹唑啉醋酸盐,经临床应用无论对恶性疟或间日疟,甚至抗氯喹的恶性疟都有很高的疗效,并且在疟疾流行区还有预防疟疾的作用。该药合并氨苯砜能显著加强其抗疟作用,合并喹哌或咯萘啶治疗恶性疟,药物剂量仅为正常各药治疗量60％左右即可达到同等疗效。治疗氟喹敏感的恶生疟,用50～75mg/d×3的剂量,无性期原虫消除时间平均为47.6±20.9小时,氟喹对照组为49.5±11.9小时;治疗抗氯喹的恶性疟,NQ组原虫清除时间为56.2±11.0小时,而氯喹组为70.2±22.6小时,两组有显著差别。在云南疟疾流行区连续两年以NQ预防,在流     

茯芩素的药理研究

茯苓素是我所生化室从中药茯苓中分离的一组萜类小分子化合物,具有多种生理活性功能,体内增强巨噬细胞的吞噬作用,对各种肿瘤有抑制作用,与环磷酰胺联用有协同抗癌作用。本文观察了急性毒性,亚急性毒性,致畸胎作用和致突变作用以及一般药理观察学等。结果表明本品口服毒性极小(LD_(50)>5000mg/kg),静脉毒性也较低。     

盐酸米托蒽醌氯化钠注射液急性毒性研究

盐酸米托蒽醌氯化钠注射液小鼠静脉给药的LD_(50)无法实测出来,最大耐受量为12.5mg/ kg,盐酸米托蒽醌氯化钠注射液小鼠的腹腔给药的最大耐受量为12.5mg/kg。据文献记载,米托蒽醌小鼠静脉给药LD_(50)为13.92mg/kg,小鼠静脉给药LD_(10)为10.43mg/kg;大鼠静脉给药的LD_(50)为7.17mg/kg,大鼠静脉给药LD_(10)为4.86mg/kg;说明盐酸米托蒽醌氯化钠注射液的急性毒性不大于米托蒽醌的毒性,是较为安全的制剂。     

萘普酮的临床前毒理学研究

萘普酮是一种非酸性非甾体抗炎药物,该药经胃肠吸收后再转化为有抗炎作用的代谢物,因而有较好的安全性。我们用国产萘普酮与其他几种抗炎药相比,研究了萘普酮的毒性与亚急性毒性,实验结果如下: 萘普酮对大鼠口服急性LD_(50)为2896mg/kg,小鼠急性口服LD_(50)为6788mg/kg,而消     

复方萘酚喹治疗间日疟的疗效观察

目的 :观察复方萘酚喹与氯喹治疗间日疟的临床疗效。方法 :以显微镜血检单纯间日疟原虫阳性患者为观察对象 ,药物为复方萘酚喹 (萘酚喹 40 0mg 青蒿素 1 0 0 0mg) ,1次顿服 ,服药后按时测量体温和血检原虫 ,随访 42天 ,观察治疗效果。结果 :复方萘酚喹治疗 1 0 9例 ,平均退热时间为 ( 1 3 0± 5 5 )h ,原虫转阴时间为 ( 1 8 1± 5 7)h,治愈率为 1 0 0 %。药后无明显不良反应。结论 :复方萘酚喹治疗间日疟具有良好的效果。     

感昌康毒理学与药效学的开发研究

感冒康是仿制日本80年代上市的MP系列混合抗感冒药。报告其毒理药理试验结果。一、毒理学:小鼠口服的LD_(50)为825mg/kg,腹腔注射的LD_(50)为361mg/kg,大鼠口服的LD_(50)在3500mg/kg以上。大鼠连续给药三周,家犬连续给药一月,对象、肝     

红丝线草对心功和血流动力学的影响

本文主要报导红丝线草醇提水转溶物,(ol-w)对心脏功能和血流动力学的影响。整体麻醉开胸猫的实验表明:三种剂量(LD_(50)的1/50、l/30和1/10)的ol-w静脉注射后,(1)降低dp/dt max、VCE-CPIP、t-dp/dt max,增加CO、CI、SV、SI,但均无显著性;(2)降低LVW、LVWI、LVSW、LVSWI、TTI、TTIXHR、均有显著性(P<0.05);(3)降低LVP、LVEDP和SP、DB,P、MBP前两者在LD_(50)的1/30剂量时有显著性(P<0.05),后三者三种剂量均可使其显著下降(P<0.01),且呈剂量依赖性。降低TPVR,但仅在LD_(50)的1/50剂量时有显著性(P<0.05);(4)减慢HR,仅在LD_(50)的1/30、1/10剂量时可见,但无显著性;(5)降低-dp/dtmax,延长T,前者在LD_(50)的1/30、1/10剂量时有显著性(P<0.05),后者在LD_(50)的1/50剂量时有显著性(P<0.05)。离体豚鼠心脏灌流的实验表明:1g(生药)/L的ol-w可使振幅减小、HR减慢、冠脉流量增加,但均无统计学意义,而0.1g(生药)/L、10g(生药)/L的ol-w均使HR加快,冠脉流量减少(有显著性),关于振幅,前者使减小(P<0.01),后者使加大(无显著性)。综合整体、离体实验结果提示ol-w可使心肌收缩、舒张性能和耗氧量降低,总外周血管阻力减小並使动脉血压明显下降。     

DHAQ的急性毒性及对小鼠移植性肿瘤的实验治疗

本文就国产DHAQ对小鼠和兔的急性毒性和小鼠移植性肿瘤的实验治疗进行了研究并与同类药阿霉素作了比较。结果测得小鼠一次静脉及腹腔注射本品观察21天的LD_(50)分别为6.58及6.48mg/kg与同期所测阿霉素的LD_(50)值相近而略低,二药在剂量范围为5—25mg/kg时引起动物死亡的最早日期为给药后3天,直到21天仍有个别动物陆续死亡,显示毒性的延     

ACM B和ACM A对小鼠免疫功能影响的研究报告

本文报告ACMB和ACMA对小鼠细胞免疫功能——外周血T淋巴细胞计数的影响以及对小鼠体液免疫功能——血清溶血素生成的影响。在连续腹腔注射八日剂量为ACM B1.3mg/kg(1/10LD_(50))、0.66mg/kg(1/20LD_(50))和ACM A2.77mg/kg(1/10LD_(50))、1.39mg/kg(1/20LD_(50))时,使ACMB0.66mg/kg对小鼠外周血T淋巴细胞数无显著影响,其它三个剂量均使T淋巴细胞数     

产毒性大肠杆菌菌毛(F41)单克隆抗体体内被动传递保护作用的研究

本文用BALB/c新生乳鼠建立了产毒性大肠杆菌(ETEC)F41菌株口饲感染模型,测定LD_(50)为6.3×10~4,用ETEC·F41菌株20LD_(50)喂饲感染乳鼠,20h开始出现厌食、水泻、皮肤发皱,全身发疳直至死亡。在感染前、后3h,给母鼠尾静脉注射在体外具有粘附抑制活性的抗F41-McAb(1F6)1:10或1:100稀释的0.2ml,观察McAb对感染新生乳鼠的传递被动保护作     

速效咽喉灵冲剂毒性研究

本文报告了速效咽喉灵冲剂小鼠急性毒性和大鼠60天长期毒性试验。结果表明,速效咽喉灵冲剂对小鼠灌胃给药的LD_(50)>120g/kg/天;大鼠60天长期毒性试验对动物一般状况、体重增长、外周血象、肝肾功能及病理组织学检查等未见明显毒性     

(艹卡)吲酸L-赖氨酸盐对大鼠致畸试验

苄吲酸L-赖氨酸盐(BZL)是抗白内障新药, 本文研究了BZL的致畸性。选用Wistar孕鼠,随机分为四组:以敌枯双作阳性对照;以羧甲基纤维素作阴性对照;BZL分高、低剂量组,分别为小鼠LD_(50)(1099mg/kg)的1/3和1/50。结果表明,阳性对照药敌枯双对大鼠具体非常显著的生殖毒性,对胎鼠的外观、内脏和骨骼均     

肝原颗粒对实验动物的毒理学研究

本文报告了肝原颗粒小鼠急性毒性和大鼠90天长期毒性试验。结果表明,肝原颗粒对小鼠灌胃给药的LD_(50)>252g(生药)/kg/次;大鼠90天长期毒性试验对动物一般状况、体重增长、外周血象、肝肾功能及病理组织学检查等未见明显毒性。     

速效咽喉灵冲剂的毒性研究

本文报告了速效咽喉灵冲剞小鼠急性毒性和大鼠60天长期毒性试验。结果表明,速效咽喉灵冲剂对小鼠灌胃给药的LD_(50)>120g/kg/d;大鼠60天长期毒性试验对动物一般状况,体重增长,外周血象、肝肾功能及病理组织学检查等未见明显毒性。     

磷酸萘酚喹治疗恶性疟的疗效初步观察

目的 :观察磷酸萘酚喹与氯喹治疗恶性疟的临床疗效。方法 :以显微镜血检单纯恶性疟原虫阳性患者为观察对象 ,药物为磷酸萘酚喹 ,成人总量 10 0 0mg ,首次 6 0 0mg ,2 4h服 4 0 0mg ,服药后按时测量体温和血检原虫 ,随访 2 8天 ,观察治疗效果。结果 :磷酸萘酚喹治疗 4 0例 ,平均退热时间为 (35 9± 16 7)h ,原虫转阴时间为 (6 1 7± 18 1)h ,治愈率为 10 0 %。药后无明显不良反应。结论 :磷酸萘酚喹治疗恶性疟疾具有良好的效果。     

硝喹的抗疟机理探讨

硝喹(NQ)是一新的抗疟药。用于预防及治疗恶性疟,抗氯喹恶性疟及间日疟。氨苯砜对NQ有加强作用,临床合用喹哌或咯萘啶,只需各自60％的剂量其疗效即与正常剂量相当,NQ作用机理复杂,从电镜观察它影响原虫线粒体、粗面内质网和膜结构等;从生物化学研究发现它可抑制DNA合成,有期特异性,且较对宿主DNA强,PABA对其拮抗;对RNA的合成影响较小;对蛋白质合成抑制较对DNA敏感,前者为pmol水平,后者为μmol水平。     

恶性疟对喹啉类抗疟药多药耐药现象及基因的研究进展

氯喹(CQ)的抗药性在东南亚的泰-柬边境和南美洲的哥伦比亚出现,从这两个地区开始蔓延,至今在世界大多数的疟疾流行区氯喹已失去其一线抗疟药的地位,更令人失望的是对氯喹产生抗药的疟原虫对其它含有喹啉环的抗疟药如甲氟喹、氨酚喹以及奎宁均产生抗药性(Wernsdorfer,1994a...     

国产环丙沙星的急性和亚急性毒性

环丙沙星(Ciprofloxacin)是第三代吡酮酸类抗菌药物,具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点。急性毒性:小鼠和大鼠口服LD_(50)大于5000mg/kg。小鼠静注和肌注给药的LD_(50)分别为223.88 mg/kg和大于1000mg/kg。亚急性毒性:Wistar大鼠,随机分成4组;环丙沙星3个剂量组(100、250和500mg/kg/天)和溶剂对照组,每组20只,雌雄各半,每天口服一次,共给药2月结果表明环丙沙星各组的给药初期摄水量均高于对照组,雄鼠250和500mg/kg组体重增长