鬼臼毒素纳米脂质体抗肿瘤作用的研究

目的:比较鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素混悬液抗肿瘤作用。方法:以每只0.2 mL肿瘤细胞悬液,接种于小鼠右前肢腋部皮下,24 h后将小鼠随机分组,各组分别给不同浓度的鬼臼毒素纳米脂质体、鬼臼毒素混悬液、环磷酰胺(CX)、生理盐水。环磷酰胺1次性腹腔注射,其他组每4天腹腔注射1次,共3次,停药后第12天将小鼠拉颈处死,剥取瘤块称重,计算抑瘤率。结果:鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素混悬液在5.0 mg.kg^-1剂量时对小鼠肝癌H₂₂瘤体生长有抑制作用,抑瘤率分别为52.37%和38.25%。结论:鬼臼毒素纳米脂质体和鬼臼毒素混悬液有抗肝癌作用,且相同剂量下,鬼臼毒素纳米脂质体比鬼臼毒素混悬液抑瘤效果显著。     

黄芩苷柔性纳米脂质体的制备

目的:制备黄芩苷柔性纳米脂质体。方法:采用薄膜分散法制备柔性纳米脂质体混悬液,以黄芩苷的含量作为工艺研究中包封率的评价指标,以粒径、粒径分散系数,Zeta电位及包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方和制备工艺条件,并考察其物理化学性质。结果:最佳处方和制备工艺条件为卵磷脂与胆酸钠的质量比6∶1,卵磷脂与黄芩苷的质量比10∶1,探头超声时间15 min。包封率60.11%,所得的柔性纳米脂质体为类球形实体粒子,平均粒径175 nm,平均Zeta电位-78.9 mV。结论:黄芩苷柔性纳米脂质体处方和制备工艺基本可行。     

青蒿琥酯纳米脂质体抗肿瘤作用的特点

目前肿瘤已经成为威胁人类健康的主要因素之一,寻找新的治疗肿瘤的药物成为人们研究的热点。随着研究的不断深入,发现青蒿素及其衍生物除具有抗疟作用外,还具有抗肿瘤作用,但其半衰期短,抑制了它的用药效果。纳米脂质体具有靶向性和稳定性,它作为抗肿瘤药物的载体可以延长药物的血液循环时间,增加药物的利用率。青蒿琥酯纳米脂质体结合了青蒿琥酯的优点和纳米脂质体的优点,但它能否成为新一代抗肿瘤药物并应用于临床还有待研究。     

柔性纳米脂质体作为环孢素经皮渗透载体的体外研究

 目的 研究柔性纳米脂质体对环孢素经皮渗透的促进作用。方法 采用改进的Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,比较普通纳米脂质体、含有表面活性剂胆酸钠的柔性纳米脂质体以及胆酸钠胶团溶液对环孢素的经皮渗透促进作用。结果 将脂质体胶体溶液非封闭性应用于离体小鼠皮肤表面,柔性纳米脂质体促进药物穿透皮肤,8 h后皮肤药物的透过量为1.16μg·cm^-2,24 h后透过量达到1.88 μg·cm^-2,皮肤中药物残留量为(1.78±0.51)μg·cm^-2。普通纳米脂质体阻止药物透过皮肤却滞留药物于皮肤中,24 h后残留量为(0.72±0.19)μg·cm^-2。1%和40%胆酸钠溶液阻止药物进入皮肤。结论 柔性纳米脂质体具有促进药物经皮渗透而普通纳米脂质体具有滞留药物于皮肤中的作用,胆酸钠胶团阻止药物进入皮肤表面。     

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

 目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。结果最佳处方制备的药物平均包封率为(68.8±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为55.1mV,平均粒径为90.9nm,粒径分布为20～120nm;以15%海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小。结论本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。     

低分子肝素纳米脂质体的制备及家兔鼻腔吸收的研究

 目的研制低分子肝素纳米脂质体制剂及其鼻腔吸收。方法用超声波分散法制备低分子肝素纳米脂质体，以正交设计确定最佳制备工艺；电镜观察其形态及粒径分布，以家兔用药前后血液流变学的变化研究其吸收促进作用。结果低分子肝素纳米脂质体在电镜下为圆形或椭圆形，平均粒径为89.6 nm，包封率为36.1%；家兔用药后血液流变学的三项指标明显变化。结论纳米脂质体对低分子肝素经鼻黏膜吸收有良好的促进作用。     

RP-HPLC法测定鬼臼毒素纳米脂质体的包封率

采用RP-HPLC法测定鬼臼毒素纳米脂质体的重要质控指标包封率.流动相:甲醇-水=60:40;色谱柱:Dikma公司的Diamonsil C18(150×4.6 mm,5μm);紫外检测波长:290 nm;流速:1 ml/min.回收率为101.1%,RSD=1.94%(n=3).本测定方法简便、快速,准确度高,可用于鬼臼毒素纳米脂质体的含量测定.     

羟基喜树碱pH敏感阳离子纳米脂质体的制备

 目的 以羟基喜树碱作为模型药物研究pH敏感阳离子纳米脂质体用于包载抗癌药物的制备工艺。方法 采用薄膜分散法制备羟基喜树碱阳离子脂质体;用羧甲基壳聚糖物理修饰阳离子脂质体;用葡聚糖凝胶柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用单一因素考察法优选处方;经高压乳匀得到纳米脂质体(粒径小于100 nm);用激光粒度分析仪测定Zeta电位、粒径大小。结果 最佳处方制备的药物平均包封率为(78.5±0.9)％(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为-31.3 mV,平均粒径为96 nm。结论 使用本方法制备pH敏感阳离子纳米脂质体工艺简单,有望获得高靶向性的抗癌药物传递系统。     

淫羊藿苷磁性纳米脂质体的制备及体外释放情况分析

目的: 优选淫羊藿苷磁性纳米脂质体的处方工艺并考察其体外释放情况,为改善淫羊藿苷的生物利用度提供参考. 方法: 采用超声薄膜分散法制备淫羊藿苷磁性纳米脂质体,以淫羊藿苷包封率为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察油酸改性磁粉、泊洛沙姆188(F-68)、聚乙二醇-2000(PEG-2000)投料量及水化介质对处方工艺的影响.利用HPLC考察淫羊藿苷磁性纳米脂质体在含30%甲醇的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释放率,流动相乙腈-水(30:70),检测波长270 nm. 结果: 最优处方为淫羊藿苷-磁粉(2:1),F-68 200 mg,PEG-2000 40 mg,水化介质为PBS(pH 7.4),大豆卵磷脂500 mg,胆固醇150 mg.淫羊藿苷磁性纳米脂质体包封率(96.57±0.42)%,72 h累积释放率96.51%;淫羊藿苷溶液16 h释放99.68%. 结论: 通过超声薄膜分散法制备的淫羊藿苷磁性纳米脂质体具有较高包封率和良好的缓释效果.     

积雪苷柔性纳米脂质体的制备与表征分析

积雪苷是中药积雪草的有效成分,临床主要用于促进手术创面愈合和瘢痕修复,治疗效果明显.然而其透皮吸收差和作用时间短限制了药物的推广应用.本实验采用逆相-挤出-冻干法制备积雪苷柔性脂质体冻干制剂,测定了其电镜结构、粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性和药物释放特征,并采用智能透皮吸收仪测定柔性脂质体膏体的体外透皮作用.积雪苷柔性脂质体为白色球状,pH 7.03,粒径70.14 nm,Zeta电位-36.5 mV,3批样品的平均包封率为31.43%,3批冻干样品每1 mg含积雪苷的平均值为0.134 mg,显示积雪苷柔性脂质体具有良好的理化性质和药学特征,并且提高了药物的透皮 性能.     

灯盏花素脂质体的制备及其理化性质的测定

目的 :制备灯盏花素脂质体并测定其包封率等理化性质。方法 :采用薄膜蒸发法和冷冻干燥法制备灯盏花素脂质体。冻干品水合后 ,RP HPLC法测定脂质体含量 ;并用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率 ;利用马尔文测定仪测定脂质体的粒径、Zeta电位 ;并考查脂质体胶体溶液在 0 9%氯化钠注射液中的释放度。结果 :脂质体的载药量为 2 0 1%± 0 88% (n =3) ,包封率为 81 1%± 1 1% (n =3) ;冻干脂质体再分散后的粒径为 5 0± 12nm(n =3) ,Zeta电位为 - 2 4± 9mV(n =3) ;脂质体胶体溶液在氯化钠注射液中 2h的释放度为17 2 %± 0 8% (n =3) ,8h的释放度为 2 6 1%± 0 7% (n =3) ,2 4h的释放度为 2 9 9%± 0 8% (n =3)。结论 :灯盏花素脂质体的载药量和包封率较高 ,粒径在纳米大小范围 ,可望实现体内的长循环和靶向给药     

大黄素的制备方法研究

目的寻找高效的大黄素制备方法。方法先水解蒽醌苷，然后用pH梯度萃取法分离，最后柱层析法。结果经波谱法鉴定所得结晶为大黄素。结论该方法是大黄中大黄素较好的制备方法。     

大黄素成分的薄层分析条件综述

对大黄素为主要成分药物的薄层分析条件进行综述 ,为大黄素成分分析鉴别提供参考     

纳米中药的制备方法研究进展

综述近年来纳米中药在制备方法的研究进展。国内外目前常用纳米中药的制备方法包括物理机械制备方法、物理化学制备方法、化学制备方法等。     

高效液相色谱法测定芪黄胶囊中大黄素的含量

目的：建立固相萃取反相高效液相色谱法测定芪黄胶囊中大黄素的含量方法。方法：采用ODS—C18小柱处理样品,Zorbax SB—C18柱（4．6mm×250mm,5um）,流动相：甲醇：0．1％磷酸溶液（90：10）,流速：1．0mL·min^-1,检测波长：254nm。结果：线性范围1．0—5．0μg（r=0．9999）,平均回收率100．31％,RSD=2．36％。结论：该法简便、快速、准确。     

RP-HPLC法测定草香胃康片中大黄素的含量

目的建立草香胃康片中大黄素的RP-HPLC测定方法。方法色谱柱为ZORBAX XDB—C18（4．6×150mm，5um），以甲醇-水-磷酸（80：20：0．1）为流动相，柱温为室温，流速为1mL·min^-1。结果大黄素在0．11μg～1．1μg范围内与峰面积有良好的线性关系，r=0.9998，平均回收率为99.93％，RSD为2．01％。结论该测定方法精密度高，重现性好，可用于测定大黄素的含量。     

HPLC测定牛黄解毒片中大黄素的含量

目的:建立高效液相色谱法测定牛黄解毒片中大黄素含量的方法。方法:采用HypersilC18色谱柱,流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15),检测波长:289nm,流速:1.0mL·min-1,柱温:30℃。结果:大黄素在0.025～0.25μg线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为97.25%,RSD=1.1%(n=6)。结论:该方法快速简便,准确可靠,可用于牛黄解毒片的质量控制。     

血根碱脂质体制备工艺研究

目的：制备包封率较高的血根碱脂质体。方法：采用薄膜分散法、pH梯度法、硫酸铵梯度法制备血根碱脂质体,使用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱及HPLC法测定血根碱脂质体的包封率,并以包封率为主要指标优选硫酸铵梯度法的工艺参数。结果：硫酸铵梯度法较适合于制备血根碱脂质体,在单因素筛选的基础上获得一较优处方,其包封率达90%以上,平均粒径为135nm。结论：采用硫酸铵梯度法可制得粒径合适且包封率高的血根碱脂质体,且方法简便易行。     

美宝胶囊中大黄素的含量测定

目的建立高效液相色谱法测定美宝胶囊中大黄素含量的方法。方法用krom asil C18(4.6 mm×200 mm,5μm),以甲醇-水(9∶1)为流动相,流速1.0 m l/m in,检测波长254 nm。结果进样量在0.150 6~0.753 0μg范围内线形关系良好,r=0.999 5;加样回收率为98.25%,RSD=4.93%(n=3)。结论该法准确可靠,专属性及重现性均良好,可以作为该药的质控指标。     

抗毒护肝颗粒中大黄素的含量测定

目的：建立抗毒护肝颗粒中大黄素的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法测定了抗毒护肝颗粒中大黄素的含量。采用YWGC18柱,以甲醇－0．05％磷酸（75：25）,用三乙胺调pH至3为流动相,检测波长254nm,流速1．0ml/min。结果：平均回收率98．9％,RSD1．02％。结论：该法具有操作简单、灵敏度高、重现性好等特点,可作为抗毒护肝颗粒的质量控制方法。