胃内漂浮型控释制剂的设计

 胃内漂浮型释制剂是一类具有密度小于1且能漂浮在胃液中的口服控释制剂，该制剂可延长胃肠道滞留时间，改善药物的吸收情况，有助于提高药物的生物利用度。本文介绍了胃内漂浮型控释制剂的性质，设计原理，剂型设计的关键因素赋形剂，以及剂型的体内、外鉴测方法。     

胃内漂浮制剂

胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中 ,延长药物释放时间 ,改善药物吸收 ,利于提高药物生物利用度的制剂。目前多数口服控释或缓释制剂在其吸收部位的滞留时间仅有 2～ 3h,而制成胃内漂浮制剂后可在胃内滞留时间达 5～ 6h,并具有骨架释药的特性 ,从而进一步提高了某些药物的生物利用度 [1]。1　胃内漂浮制剂的原理胃内漂浮制剂系由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成的 ,常制成胶囊、片剂或其他剂型。属于流体动力学平衡系统 (hydrodynamcallybalanced system,HBS) ,实际上是一种不崩解的亲水性骨架片。口服遇胃液后 ,外层凝胶膨…     

胃内滞留漂浮型缓释片的研究现状及在中药制剂中应用展望

综述了胃滞留漂浮型缓释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素和制剂质量评价等方面的内容以及胃漂浮片技术在中药新药开发中的应用,借助现代化科学技术,以国外先进剂型为目标,用现代制药技术发展传统中医药。胃漂浮缓释制剂可以显著延长胃内滞留时间,改善药物吸收,提高生物利用度,已经引起了国内外药学工作者越来越多的关注。     

中药漂浮剂的研究进展

胃漂浮片又称胃内滞留片、漂浮给药系统或水动力平衡系统,足根据流体动力学平衡原理设计制作,口服后在胃液中呈漂浮状态的一种特殊缓释制剂[1].开展中药缓释制剂的研究有利于提高中药的疗效,降低不良反应,改变中药传统剂型落后的特点,有利于新材料、新设备、新工艺和新药物载体在中药中的应用,为中药新药的研究和开发提供途径,有利于中药的创新和提高中药研发水平.因此,中药缓控释制剂研究已成为当前中药制剂研究的前沿和热点[2].     

左金漂浮型缓释片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制了左金胃内滞留漂浮型缓释片.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、十八醇、聚乙二醇6000(PEG 6000)为辅料,采用均匀设计法优化筛选制剂配方,并进行体外累积释放度测定.结果:体外释药符合Higuchi方程,体外释药量与释药时间间有良好的相关性.缓释片的药物释放机制是通过亲水性凝胶层的扩散和骨架溶蚀同时进行.结论:左金胃内滞留漂浮型缓释片达到了设计要求,具有缓释、漂浮时间长的特点.     

溃平宁胃内漂浮片的制备工艺研究

目的:以溃平宁提取物为模型药物,应用HPMC、十八醇、PEG、MCC为核心辅料,筛选出优化的胃内漂浮片的制备工艺,并探讨中药在胃滞留漂浮型缓控释制剂中的应用。方法:采用均匀设计法,以漂浮性能和释放度作为考察指标,对处方进行优化。结果:优化处方为溃平宁提取物∶A(混合辅料,由HPMCK-4M和HPMCK-100M组成,各占50%)∶PEG6000∶MCC∶十八醇为100∶17∶10.12∶5∶22。结论:该制剂具有良好的漂浮性能和缓释效果。     

中药新剂型的研究进展

中药是中华民族的瑰宝,中药的传统剂型有膏、丹、丸、散等。近年来,随着科学技术的迅速发展,我国对中药新药的发展和创新已经做了大量有意义的研究和探索,取得了重要的成就,发展了胃内滞留型漂浮制剂、缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂以及微球、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂等一系列新剂型。     

中药缓控释制剂研究进展

缓控释制剂具有给药次数少、作用时间长、生物利用度高、释药稳定、不良作用小等特点,已经成为药物研究的热点剂型。通过回顾中药缓控释制剂的历史沿革,梳理中药缓控释制剂分类及释药原理,归纳临床常用中药缓控释剂型,探讨中药缓控释制剂制备方法以及临床应用人群,结合相关文献对中药缓控释制剂的研究概况进行综述,以期对中药缓控释制剂深入研究和推广应用提供参考。     

心血管药物缓控释制剂的研究进展

目的总结近年来国内外缓控释制剂技术在心血管药物中的研究进展,为心血管缓控释药物的开发研制提供参考。方法查阅包括各种心血管药物的缓控释制剂如片剂(包括骨架型,渗透泵型,脉冲片)、胶囊、微囊微丸和其他新剂型的文献和资料。结果和结论为了预防心血管疾病的发作,研制可以平稳给药和择时给药的缓控释制剂已经成为必然的趋势。     

中药剂型现代化的迫切性、可行性及其标准配套工作的探讨

中药剂型现代化是中药现代化重要组成部分，目前采用的中药现代化剂型有：1．速释型口腔给药剂型：药物经口腔粘膜吸收直接入血，起效快，避免首过效应，可提高生物利用度，如中药口腔速溶片、分散片。2、控(缓)释剂型：(1)中药复方胃内滞留漂浮型控(缓)释制剂，主要在胃内保持滞留时间，可提高疗效；(2)结肠定位剂型，适于治疗结肠疾病的中药，也适于通过肠道吸收的药物；(3)缓释微丸剂型，适合持续给药，有效量体积较小的中药材；(4)复方中药制剂的多元控制系统，可在消化系统内多阶段释药，使体内有一个平稳的血药浓度。当遇有中国药典未收载的某些新剂型的标准时，可参考国外药典及文献，亦可在老制剂基础上自订研究标准。中药新剂型的研究应包括药动学，靶向制剂的研究也应有同位素示踪。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备及其体外释放度评价

目的:制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,考察其体外释放度。方法:以漂浮时间、起漂时间为指标,采用单因素试验考察缓释骨架材料、起漂剂、十八醇用量及HMPC用量;以累积释放率、起漂时间及漂浮时间的综合评分为指标,选取HPMC K4M,PVPP,泡腾剂、十八醇的用量为考察因素,采用正交试验优选银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的处方与制备工艺,并考察其体外释药机制。结果:最佳处方为HPMC K4M,PVPP,银杏叶提取物、十八醇及泡腾剂的质量分数分别为30%,2%,20%,48%,4%;MCC为稀释剂以补足质量。银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的释药动力学模型符合Higuchi方程。结论:制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机制为扩散和溶蚀的双重作用。     

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??OBJECTIVE To investigate the varieties and use of oral proprietary Chinese medicines in our hospital, analyze the problems existing in their labelings, and put forward suggestions to provide reference for clinical rational drug use. METHODS The properties of the 101 kinds of oral proprietary Chinese medicines in regard to the category, dosage form, essential drug, health care, OTC, and so on were summarized. Their labelings were collected to analyze the specification, usage and dosage, adverse reactions, contraindications and precautions, etc. RESULTS Among the 101 traditional Chinese medicines, 44.6% were developed specially for children. When counted by categories and dosage forms, the medicines for regulating spleen and stomach and granules accounted for the majority, respectively. Essential drugs, drugs belonging to the directory of insured drugs, and OTC drugs accounted for 19.8%, 70.4%, and 26.7%, respectively. It was found that 51.5% of the labelings included dosage information for different ages in detail, 59.4% did not state adverse reactions and contraindications clearly, and the smallest dosage suggested by 14.9% of the labelings were less than the smallest packaging dose. CONCLUSION Chinese patent medicines are widely used in pediatrics, but the information for children is still incomplete. The problems in the prescribing mainly include inappropriate selection of drugs and combination of medications. It was recommended that the relevant authorities carry out pediatric drug reevaluation and improve the labelings of pediatric drugs.     

痰饮与消化系统疾病的相关性

痰饮形成的关键在于脾胃虚弱,因此若盲目使用攻伐之法则不但痰饮不去且脾胃更伤。很多消化系统疾病经久不愈实为痰饮作祟,治疗关键在于明确病机,书中关于痰饮病总的治疗大法为"病痰饮者,当以温药和之"。可知脾阳得健运,痰饮得化,饮为阴邪,得温则行,温药亦可振奋阳气,运行水液,可谓一举多得,"和之"也寓有用药当刚柔相济之意,刚药可燥湿暖土,柔药功擅益胃养阴,然过于刚燥消耗阴液,过于温补滋腻碍湿,因此临床当注意配伍得当。     

用均匀设计合并相关分析优选雄黄胃内漂浮滞留片的处方及制剂工艺

目的：利用均匀设计法及相关分析优选雄黄胃内滞留漂浮片的处方配比。方法：以不同处方配比的羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,采用均匀设计法及相关分析筛选制剂配方并进行体外累积溶出度的测定。结果：体外溶出度符合实验预期要求；释药机制是通过溶蚀和扩散同时完成的。结论：雄黄胃内漂浮滞留片基本达到设计要求,满足缓释、安全的要求。     

中药凝胶剂在宫颈炎中的应用进展

随着宫颈炎发病率的增高,阴道局部给药系统也相继出现较快发展,其中中药凝胶剂是近几年来在国际医药市场中表现最活跃的药品新剂型之一,也是最有市场潜力的一类外用药品,其发展迅速,疗效确切。与其它阴道给药剂型相比,凝胶剂能延长滞留时间,易于涂布,能渗入黏膜皱褶,无异物感,无刺激性,能提高患者的顺应性,且清洁易清洗。本文通过对近年来有代表性的文献进行分析和归纳,总结了凝胶剂的基质、制备方法,透皮吸收促进剂及在宫颈炎中的应用进展,为宫颈炎临床用药的深入研究提供参考。     

陈小宁治疗声带白斑经验探析

陈小宁教授认为,声带白斑多由痰瘀互结、肝胃不和、气虚痰湿所致,治以化痰祛瘀、降逆和胃、健脾化痰等法.选用自拟化痰开音方、疏肝和胃汤、补中益气汤合四君子汤加减.用药多选植物类药物,以其质轻,可达咽喉病变所在;固护脾胃,忌用大苦大寒等力猛峻烈药物.其辨证诊疗思路灵活,强调药方宜精、选药宜轻、药量宜小,并注重术后养护,取得较...     

中药药物剂型与药物吸收的相关性分析

目的：探讨中药剂型与药物吸收的关系.方法：选取我院2013年1月-2013年12月间收治的患者60例,所有患者均自愿参与研究.随机分为A、B两组,分别给予汤剂和散剂内服,比较两组药物吸收时间、吸收时间和治疗有效率,并复习文献,总结中药不同剂型与药物吸收的关系.结果：从药物吸收时间来看,汤剂明显短于散剂,药物持续时间长于散剂,治疗有效率高于散剂,差异均具有统计学意义.结论：中药剂型与药物吸收存在相关性,常用剂型中以注射剂型药物吸收速率最快,丸剂最慢,但丸剂药物持续时间长,临床治疗中应根据药物特性、患者年龄、病情等情况选择合适的剂型,更好地发挥药物作用.     

奥瑞凝胶剂食道存留时间临床观察及分析

目的：观察奥瑞凝胶剂食道存留时间。方法：采用随机抽样方法观察临床全消化道造影病人口服奥瑞凝胶剂后食道存留时间。采用单纯口服硫酸钡食道存留时间作为对照组。10例病人经观察并摄取食道X线片。结果：观察发现奥瑞凝胶剂,药物与对照组比较在食道存留时间明显延长,有利于药物对食道粘膜作用。凝胶本身对于隔绝食道粘膜与内腔有一定作用,而反流性食道炎及胃-食道反流症治疗根本在于保护食道粘膜,促进食道粘膜修复。结论：奥瑞凝胶剂为治疗反流性食道炎及胃-食道反流症的良好药物剂型。     

青藤碱及其新剂型治疗类风湿性关节炎的研究进展

类风湿性关节炎是一种长期性、顽固性、致残性的自身免疫性疾病。目前,临床上治疗类风湿性关节炎的药物主要包括非甾体类抗炎药、糖皮质激素、免疫调节剂等,但长期使用易产生恶心、胃肠道不适、肝损伤等不良反应。青藤碱是源于青风藤中的一种有效成分,具有镇痛、抗炎、抗菌、降血压等药理作用,临床可用来治疗类风湿性关节炎等疾病。目前,青藤碱尚存在半衰期短、生物利用度低、给药剂量大等不足之处,青藤碱新剂型的开发有望为类风湿性关节炎的治疗提供新的思路。基于近年来青藤碱的研究进展,对青藤碱治疗类风湿性关节炎的基本性质、临床应用、药理作用和新剂型研究进行了综述,为青藤碱新剂型开发及临床应用提供参考。     

二氢杨梅素制剂新技术与新剂型的研究进展

二氢杨梅素是植物显齿蛇葡萄中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用和制剂工艺受到业界广泛的关注。二氢杨梅素药理作用确切,但其自身理化性质和生物利用度低限制了该药物的临床应用,研究制剂新技术与新剂型改善其理化性质已逐渐成为研究的热点。通过查阅国内外相关文献,综述了近年来二氢杨梅素制剂新技术与新剂型如脂质体、微囊、微乳、固体分散体、包合物、胃漂浮制剂等的研究进展,指出目前研究的不足,为今后研究提供参考。