从灯盏花提取野黄芩苷的工艺研究

灯盏细辛又名灯盏花,来源于菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草,主要分布于中国西南地区,是一种常用中药,临床主要用于治疗中风后瘫痪、冠心病等.人们从中分离鉴定了多种化学成分,而且确定了治疗心脑血管疾病的主要活性成分为野黄芩苷(又名灯盏乙素)[1,2],本试验以HPLC测定野黄芩苷含量,采用正交试验法对野黄芩苷水提取工艺进行研究,以优化提取工艺.     

野黄芩苷和野黄芩素制备研究进展

野黄芩苷是灯盏细辛中主要生物活性的黄酮类成分,具有扩张脑血管、降低脑血管阻力、增加脑血流量、改善微循环、抗血小板聚集等多种药理作用,目前已广泛用于临床治疗各种心、脑血管疾病。野黄芩素是其苷元及活性代谢物,相比野黄芩苷具有更好的活性。野黄芩苷和野黄芩素也就成为治疗心脑血管疾病等问题研究的热点。本文对野黄芩苷和野黄芩素的制备方法进行了综述,为它们进一步开发利用提供依据。     

不同生长期不同来源灯盏细辛的质量研究

目的：研究不同生长期、不同来源的灯盏细辛的质量变化状况情况。方法：以灯盏细辛中野黄芩苷的含量为评价指标,用HPLC对灯盏细辛进行检测。结果：灯盏细辛中的野黄芩苷含量与其生长期有密切的关系。结论：该法准确可靠,为研究灯盏细辛的集约化种植及产业持续发展提供了依据。     

灯盏花素提取工艺影响因素研究

正灯盏花素是从灯盏花[又名灯盏细辛,为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草]中提取分离的黄酮类化合物。灯盏花素提取物的主要成分为野黄芩苷(C_(21)H_(18)O_(12)),又名灯盏花乙素(4’,5,6-三羟基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷),其含量占总黄酮的90%以上。该提取物具有活血通络     

灯盏细辛及伪品密毛紫菀的生药学鉴别

【目的】 建立鉴别灯盏细辛与伪品密毛紫菀的方法,以确保安全用药。【方法】 采用基原鉴别、性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别、薄层色谱鉴别及高效液相色谱含量测定方法。【结果】 灯盏细辛与密毛紫菀二者在药材性状上无太大差异;显微特征中二者根、叶横切面及粉末特征上有较大差异。系统预试验表明,两者均含有皂苷、苷类及黄酮类等成分。用高效液相色谱对两药材中野黄芩苷进行了含量测定,结果显示,灯盏细辛药材中所含的野黄芩苷符合2020年版《中华人民共和国药典》规定,而密毛紫菀中所含的野黄芩苷太低,不符合药典规定。【结论】 灯盏细辛与密毛紫菀虽为同科植物,二者在显微鉴别及有效成分含量方面有较大差异,不能混用。     

HPLC测定益脉康分散片野黄芩苷的含量

益脉康分散片为灯盏细辛干浸膏加辅料制成的分散片剂,具有活血化瘀之功效;用于缺血性脑血管病及脑出血后遗瘫痪,眼底视网膜阻塞,冠心病,血管炎性皮肤病,风湿病;行小梁切除术后眼压已控制的晚期青光眼视野缩小症[1],临床效果良好。其有效成分为野黄芩苷(灯盏花乙素)、黄芩素苷(灯盏花甲素)等黄酮类化合物[2],原片剂采用紫外分光光度法测定总黄酮的含量[2],测定方法的准确性较差,只可以反映总黄酮的含量,但不能反映主要有效成分野黄芩苷的含量。为提高制剂的疗效的稳定性,我们参照文献[3,4],建立以高效液相色谱法测定该片剂中野黄芩苷含量的方…     

灯盏细辛化学成分及视神经保护活性成分的研究

 目的研究灯盏细辛视神经保护的活性成分。方法采用植物化学分离方法,结合体外视网膜神经节细胞存活影响实验,从灯盏细辛视神经保护有效部位分离化学成分,运用现代波谱方法进行结构鉴定,并进行化合物的视神经保护活性测定。结果从灯盏细辛乙酸乙酯部位分离得到7个化合物,经鉴定为:槲皮素(1)、芹菜素(2)、飞蓬苷(3)、东茛菪素(4)、咖啡酸(5)、3-O-咖啡酰基-奎宁酸(6)和野黄芩苷(灯盏乙素,7)。结论其中东莨菪素(4)、咖啡酸(5)、野黄芩苷(7)具有视神经保护活性。     

基于指纹图谱及指标成分定量的灯盏细辛提取工艺对比研究

目的:对已上市制剂中灯盏细辛不同提取工艺的提取效果进行对比分析。方法:根据已上市灯盏细辛注射液、灯盏生脉胶囊、灯盏细辛颗粒的提取工艺制备灯盏细辛提取液,研究建立测定提取液指纹图谱的HPLC方法,测定不同提取液的指纹图谱及野黄芩苷含量,采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件计算指纹图谱的相似度。结果:不同溶剂提取液中野黄芩苷的含量分别为10.32~18.16 mg·g-1,水提液与不同浓度醇提液指纹图谱相似度为0.869、0.855、0.858;不同时间提取液中野黄芩苷的含量分别为14.90~17.12 mg·g-1,指纹图谱相似度均大于0.99;两次与三次提取液中野黄芩苷含量分别为9.50、10.32 mg·g-1,指纹图谱相似度大于0.99。结论:提取溶剂对提取液中野黄芩苷含量及指纹图谱均有明显影响,拟定的提取时间、提取次数条件下提取效果无显著差异。     

大鼠灌胃灯盏花素后血浆、胆汁、尿液以及粪便中代谢产物的鉴定

目的 对大鼠灌胃灯盏花素后收集的血浆、胆汁、尿液以及粪便中存在的灯盏乙素的代谢产物进行鉴定.方法 通过使用HPLC结合光电二极管阵列检测器(DAD),采用梯度洗脱的方法 ,对比分析给药组大鼠和空白组大鼠的血浆、胆汁、尿液以及粪便样品,并且在相同的液相色谱条件下与对照品的保留时间和紫外吸收特征进行对照来鉴定主要代谢产物.结果 从大鼠ig 20、200 mg/kg灯盏花素的血浆中鉴定了代谢产物野黄芩素-6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6-O-β-D-glucuronide,M5);从大鼠ig 20、200 mg/kg灯盏花素的胆汁中鉴定了代谢产物野黄芩素-6,7-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6,7-di-O-β-D-glucuronide,M1)、6-O-甲基-灯盏乙素(6-O-methylscutellarin,M3)、、野黄芩素-6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6-O-β-D-glucuronide,M5)和灯盏乙素(黄芩素苷,scutellarin,M7),从大鼠ig 20 mg/kg灯盏花素的尿液中鉴定了代谢产物野黄芩素-6,7-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6,7-di-O-β-D-glucuronide,M1),从大鼠ig 200 mg/kg灯盏花素的尿液中鉴定了代谢产物野黄芩素-6,7-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(scutellarein-6,7-di-O-β-D-glucuronide,M1)、野黄芩素(scutellarein,M2)和灯盏乙素(scutellarin,M7);从大鼠ig 200 mg/kg灯盏花素的粪便中鉴定了代谢产物野黄芩素(scutellarein,M2).结论 灯盏乙素在大鼠体内发生了广泛的代谢,并且主要以其代谢产物的形式存在;灯盏乙素在大鼠体内产生的代谢产物主要通过尿液和胆汁排泄.     

灯盏细辛注射液和灯盏花素的HPLC-DAD对比分析

目的:比较灯盏细辛注射液和灯盏花素的成分异同.方法:高效液相色谱-二极管阵列检测法(HPLC-DAD):Hyper-sil ODS2(250×4.6mm,5μm)色谱柱,乙腈-水-磷酸(18:82:0.2)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长286nm,柱温40℃.结果:灯盏细辛注射液色谱图中有10个峰的紫外光谱与咖啡酸的吸收带和谱线轮廓相似、野黄芩苷的峰极低;灯盏花素片色谱图的主要峰为野黄芩苷峰.结论:临床用途相同的灯盏细辛注射液与灯盏花素片在主要化学成分类型上截然不同.     

基于谱效关系的灯盏细辛体外抗血小板聚集活性成分研究

目的通过生物活性检测结合化学指纹图谱分析,探索灯盏细辛抗血小板聚集的活性成分。方法采用UPLC-UV分析技术建立不同批次灯盏细辛药材化学指纹图谱,对不同批次灯盏细辛进行抗血小板聚集活性效价检测,基于谱效关系推测可能的活性物质,并对5个高相关性成分进行体外抗血小板聚集作用的验证,根据5种单体化合物在灯盏细辛中的含量差异,计算5个单体化合物的相对活性贡献度。结果通过化学指纹图谱与抗血小板聚集生物效价的谱效相关分析,筛选并鉴定出与生物活性相关系数大于0.5的5个色谱峰,分别鉴定为绿原酸、咖啡酸、野黄芩苷、异绿原酸A、异绿原酸C。进一步体外实验表明5个化合物在相同质量浓度下均有不同程度的抗血小板聚集作用(抑制率16.5%~85.5%),相对活性强度顺序:野黄芩苷异绿原酸C咖啡酸异绿原酸A绿原酸;而5种成分从相对活性贡献度来看,异绿原酸C与野黄芩苷的活性贡献度大于另外3种成分。结论建立了灯盏细辛体外抗血小板聚集生物效价的检测方法;且野黄芩苷和异绿原酸C是灯盏细辛体外抗血小板聚集的主要活性成分。     

灯盏乙素药理学研究进展

灯盏花素是从灯盏花经醇提后的一类总黄酮,其主要包括灯盏乙素和灯盏甲素,灯盏乙素是其主要活性成分。黄芩素苷(scutellarin,又名灯盏乙素、野黄芩苷)临床主要用于治疗脑血栓形成及脑栓死等所致完全性及不完全性瘫痪。同时对冠心病、高黏滞血症、白斑癌变等疾病也有一定疗效。现将灯盏乙素的药理学研究进展概述如下。1药效学研究有大量文献报道了灯盏乙素对心脑血管及血液流变学影响等方面的研究。由于灯盏花素中的主要活性成分是灯盏乙素,所以常用主要含灯盏乙素的灯盏花素注射液或片剂进行研究。1.1对脑血管的作用:Hu等[1]用灯盏花素对缺…     

酶法制备野黄芩素的工艺研究

目的 应用黄芩茎叶葡萄糖醛酸水解酶（Scutellaria baicalensis stems and leaves glucuronic hydrolase,sbsl GUS）酶解灯盏花中野黄芩苷制备野黄芩素,经分离纯化获得高纯度的野黄芩素提取物。方法 采用正交试验优选灯盏花提取工艺参数;以野黄芩苷酶解转化率为指标,对酶用量、酶解pH值、温度、时间、抗氧化剂等进行考察,优选野黄芩素制备工艺参数;采用乙醇提取、活性炭脱色和分步结晶精制纯化粗提物。结果灯盏花提取工艺为灯盏花切段,加10倍水煎煮提取2次,每次1 h。野黄芩素制备工艺为sbsl GUS提取液和灯盏花水煎液加入量（以生药计）比为1∶10,加0.5%偏重亚硫酸钠,酶解pH值约6.0,温度约45℃,时间20 h,得到含量大于60%的野黄芩素粗提物。经分步结晶对粗提物进行纯化,用80%乙醇回流提取,活性炭脱色,浓缩、析晶,得到含量大于85%的野黄芩素提取物。结论 该工艺应用sbsl GUS酶解技术制备野黄芩素,生产简便可行,为野黄芩素的生产制备提供了新的途径。     

毛细管电泳法测定半枝莲药材及灯盏花素片中野黄芩苷

目的 建立半枝莲药材及其制剂灯盏花素片中黄酮类化合物野黄芩苷测定的毛细管电泳高频电导法.方法 探讨了缓冲液的种类、浓度、添加剂、分离电压和进样量对分离和检测的影响,以石英毛细管为分离柱,1.0 mmol/L Hac-15.0 mmol/L三乙醇胺(pH 8.6)缓冲液为电泳介质,分离电压20.0 kV,用非接触式高频电导法检测.结果 野黄芩苷的峰形良好,出峰较快,线性范围为0.001～10.0μg/mL,检出限为0.5/μg/mL,回收率达99.4%以上.结论 为药材及制剂中野黄芩苷的测定提供了一种快速和简便的新方法.     

野黄芩苷及其在灯盏花素注射液中降解动力学研究

目的依照International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use(ICH)指导原则,采用化学反应动力学和热力学方法研究野黄芩苷及灯盏花素注射液水溶液在不同pH值、温度、离子强度及初始质量浓度等条件下的降解反应的动力学特征,以研究野黄芩苷降解机制,比较其制剂与单体稳定性的差异,并考察临床使用条件对制剂稳定性的影响。方法采用HPLC法考察不同条件下野黄芩苷单体及灯盏花素注射液中其量随时间的变化,利用化学反应动力学的方法计算野黄芩苷在不同环境下的降解反应动力学参数,预测其半衰期(t1/2)和活化能。同时考察灯盏花素注射液与5种常用输液剂(0.9%生理盐水溶液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液、复方电解质葡萄糖注射液)的配伍稳定性。结果野黄芩苷单体及灯盏花素注射液在不同温度和酸碱条件下的降解反应均遵循一级动力学规律,25℃时其在中性水溶液环境中最稳定,单体t1/2为203.87 h,活化能为97.9 kJ/mol。在各种条件下,灯盏花素注射液水溶液中野黄芩苷的稳定性均优于单体。Na+、Cl.离子强度及溶液初始浓度对野黄芩苷降解速率无明显影响。灯盏花素注射液与5种输液剂配伍在30 d内均可观察到明显的质量浓度下降。结论野黄芩苷在中性水溶液中较为稳定,受温度、酸碱环境影响较大,初始质量浓度和离子对野黄芩苷稳定性的影响不明显,而灯盏花素注射液与5种常用输液剂配伍均不稳定。为有效地预测含野黄芩苷的中药制剂的稳定性变化提供了合理准确的依据,为含野黄芩苷的中药制剂的安全应用提供技术支持。     

灯盏花素注射液质量评价

灯盏花素注射液为灯盏花全草中提取的黄酮类活性成分的制剂，其主要成分为灯盏花乙素（scutel-larin），即野黄芩苷，主要用于治疗脑动脉硬化、脑血管栓塞、脑血管病后瘫痪、失语等症及心血管疾病等。该品种药品在近期临床使用广泛且用量较大，国内有多家生产单位，为评价不同市售品种的产品质量状况，     

HPLC法测定灯盏花素注射液中野黄芩苷

目的用HPLC法以黄芩苷为内标加校正因子法测定灯盏花素注射液的主成分野黄芩苷(scutellarin)的含量.方法色谱条件Waters ODS C18柱(5μm,3.9×150mm);甲醇-水-冰醋酸(40601)为流动相;335nm波长处检测野黄芩苷,280nm波长处检测黄芩苷;调节流动相比例,使野黄芩苷理论板数不少于1000,与黄芩苷分离度不小于5.结果添加回收率为99.76%,RSD小于2.0%,与外标法基本一致.结论该条件所测定的图谱可作为灯盏花素注射液的标准HPLC指纹图谱.     

灯盏细辛注射液抗氧化活性CE—CL有效组分指纹图谱研究

目的：基于CE—CL有效组分指纹图谱研究灯盏细辛注射液抗氧化活性有效组分。方法：采用自组装毛细管电泳-化学发光检测系统（CE—CL）进行灯盏细辛注射液抗氧化有效组分研究。结果：建立了灯盏细辛抗氧化有效组分指纹图谱,获得4个抗氧化活性组分,其抗氧化活性的顺序为：2〉1〉4〉3。结论：野黄芩苷等四个组分为灯盏细辛注射液中的抗氧化活性成分。     

灯盏细辛注射液的临床应用进展

灯盏细辛是菊科植物短亭飞蓬Erigeron breviscap us (Vant)Hand Mazz的干燥全草,又名灯盏花、东菊.主要分布在云南、广西等地.其性甘温辛、微苦,具有解表、祛风除湿、活血化瘀、通经散寒、消炎止痛等功效.灯盏细辛注射液是从该药中提取的总黄酮类化合物制成的新剂型.近年来,随着研究的深入,对其有了进一步的认识,本文对近年来灯盏细辛注射液的有关研究进展作一综述.     

灯盏花素新剂型研究进展

灯盏花素是从植物灯盏花中提取的黄酮类成分,以灯盏乙素为主,含有少量灯盏甲素.