用水-胶态聚合物分散体制备药物微囊

建立在非水溶性聚合物载体基础上的微囊制备技术需要使用有机溶剂将聚合物溶解，但有机溶剂不安全，有毒性，成本也高，放设计采用胶态聚合物分散体在水溶液中制备不同溶解特性的药品控释聚合物微粒，以替代传统使用有机溶剂的微囊制备技术。文中以布洛芬、茶碱、愈创木酚甘油醚和伪乌头碱盐酸盐进行了考察，将港有（如愈创木酚甘油醚和伪乌头碱盐酸盐）或分散有（如布洛芬和条碱）药品和胶态聚合物颗粒的藻酸钠稀溶液（0．67＄，W／W）喷入或滴加至氯化钙溶液中，通过多糖与钙离子移变凝胶化制成胶化微粒。在60oC干燥，塑化，使胶态聚合…     

使用胶体聚合物水分散体制备药物微囊

以传统的药物微囊化技术制备药物疏水性囊壁的微囊时,为溶解包囊材料,需使用有机溶剂,因而存在着有机溶剂的安全性、毒性和高费用等缺点。本研究基于胶体聚合物粒子的聚集原理,使用胶体聚合物水分散体在水溶液中制备了四种不同溶解度药物的这类微囊,制备方法较为理想。本文尚从微囊化率、载药量和溶出度三方面评价了不同处方和操作制备的微囊。微囊的制备将药物溶于或分散于海藻酸钠水溶液中,再滴至搅拌的氯化钙溶液中,1～2 min后过滤分离凝胶颗粒,蒸馏水冲洗,真空60℃干燥12 h。处方及操作过程的不同点 (1)海藻酸钠的浓度;(2)药物含量;(3)分离出凝胶化     

采用聚(DL-乳酸共羟乙酸)微球使破伤风类毒素稳定以控制抗原的释放

具抗原活性的破伤风类毒素（TT）从可生物降解的聚（DL－乳酸共羟乙酸）（PLGA）微球中的缓慢释放对于发展一种单剂量疫苗制剂具有非常重要的意义，为了完成这样一种剂型，在体外评价了以明股或人血清白蛋白（HSA）为稳定剂时TT从PLGA膜和微球中的释放。采用复乳法制备TT微球。将含明胶或HSA的200μITT倒入2ml含有400mgPLGA的二氯甲烷中，冰浴15000rPm搅拌3O分钟进行乳化，得到W／。乳剂，再将此乳剂分散于15m1l％聚乙烯酸中，并继续乳化得到w／o／w复乳，将复乳倒入150ml水中共搅拌2小时以除去有机溶剂，离心得到微球，水洗后…     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。     

制备微胶囊的“液中干燥”法

微型胶囊已有三十多年的历史，工业上采用的制备方法有喷雾干燥法、喷雾冻凝法、相分离──凝聚法、有机溶媒蒸发法等许多种。其中有机溶媒单纯凝聚法是很典型的方法，可以制出很好的产品，但需升温到80℃，为此必须有相应的防爆设施，通常适于实验室采用。从文献来看经济性和重现性都很好的方法还没有，比较合适的方法是明胶微囊制备法，此类方法在日本称之谓“液中干燥法”。1　微囊剂“波中干燥法”所谓液中干燥法是指药物（芯料）溶解、乳化或混悬在高分子化合物溶液中而形成W／O型乳剂，然后将它投入连续搅拌着的分散媒（水或被）中，…     

盐酸青藤碱脂质体制备工艺的研究

目的：研究盐酸青藤碱脂质体的最佳制备工艺。方法：采用超声波分散法制备盐酸青藤碱脂质体，通过正交实验设计，以包封率为考察指标筛选工艺。结果：优选实验因素：磷脂量（w／v）为6％、盐酸青藤碱与磷脂的比例量（w／w）为1：8、胆固醇与磷脂的比例量（w／w）为1：7、溶液的pH为8．2。该选优工艺下，脂质体平均包封率为65．75％，RSD为2．51％（n=5）。结论：该优选工艺条件可行。     

用水分散性胶体共聚物制药物微囊

用水分散性胶体共聚物制药物微囊郭建平节译周全校本文研究了用水分散性胶体共聚物为包料将具不同溶解度的药物（布洛芬、茶碱、愈创木酚甘油醚、盐酸伪麻黄碱）制成缓释微囊的制备工艺。这种制备工艺改变了有机溶剂溶解非水溶性共聚物载体包微囊的传统方法（溶剂蒸发或有...     

用凝聚-相分离法制备扑热息痛微囊

扑热息病是一种味苦、生物半衰期较短（t1／2=2～3h）的药物，它在生物体内的羟基化代谢物，在高浓度时对肝脏产生副作用，为此，本文用凝聚一相分离技术，通过加入非溶媒，用不同的囊材制备了扑热息痛长效微囊。将三种不同粒径的扑热息痛制得的微囊加入不同类型的辅料压片，用流通池法测定微羹片剂释药速率。微囊的制备：将合质量分数。一6％的聚异丁烯和ω=8％的EudragitRL或EudrsgitRS氯仿溶液20g，置于三角瓶中，分别加入粒径为0．088～0．1770．250～0．354和0．420～0．500mm的扑热息痛晶体5已随着非溶媒（60g含6％聚异丁烯环己烷…     

乳化分解法制备聚乳酸微球的研究进展

介绍人工合成高分子材料聚乳酸和乙交酯丙交酯共聚物（PLA／PLGA）及PLA／PLGA微球乳化分解制备技术，包括有机溶剂的选择、难溶药物的制备技术、复乳制备技术以及微球表面的乳化剂（PVA）含量的测定方法等。     

2%磺胺嘧啶银乳膏制备工艺的改进

目的：改进2％磺胺嘧啶银乳膏的制备工艺，提高乳膏中药物的分散度，降低乳膏的粘稠度，方法：采用分散法将磺胺嘧啶银粉末加纯化水，研磨制成混悬液，采用溶和法，将此混悬液加入乳膏基质（O／W）中，搅匀，结果：此法制备的2％磺胺嘧啶银乳膏，药物粉末粉末分散均匀，膏体细腻，粘稠度适中，性质稳定，结论：制备工艺改进后，2％磺胺嘧啶银膏质量优于常规溶合法配制的制剂质量。     

用于药物结肠定位释放的壳聚糖微球

有许多方法可用于药物的结肠定位释放,其中采用可被结肠细菌降解的聚合物是一个非常有潜力的研究方向。作者采用双氯芬酸钠为模型药物,以壳聚糖（CS）包裹药物为核,丙烯酸树脂为壳制备微球,并考察了微球的外观,粒径及药物从CS中和从微球中的释放曲线等。在微球制备过程中首先进行的是CS包裹药物的步骤。在室温下将1％w／w壳聚糖谷氨酸盐溶于水中得到聚糖溶液,或分别将高。中、低分子量的CS溶于稀酸液（05mol／L醋酸对．smol／L柠檬酸,或以1：1配比的OSmol几醋酸和甲醇混合液）,然后取双氯芬酸钠（为CS重量的5％）溶于2ml甲醇…     

脂质组成与脂质体大小对红细胞生成素生物利用度的影响

红细胞生成素（EPO）对治疗肾性贫血有效，通常以静脉、皮下和腹腔注射给药，但会引起疼痛，故代之以口服。为防止其在胃肠道的酶降解作用，选择脂质体作为载体。采用逆相蒸发法制备EPO脂质体：将二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）、大豆甾醇（SS）、大豆甾酰酸糖苷（SG）或胆固醇（Ch）溶于氯份中，然后减压下旋转蒸发除去溶剂。脂质膜用氯仿再溶解，加入用10倍稀释的磷酸盐缓冲生理盐水（1／10PBS）溶解的EPO溶液，超声波处理2min，所得w／o＄L剂在减压（53．3kPa）下，通氮气30min（5～55”C）除去氯仿。剩余水液用聚碳酸酯微孔滤膜…     

水溶性辅料制备微囊的实验研究

用喷干法制备微囊,已见专利报导,其囊材是采用乙基纤维素,而乙基纤维素为水不溶性高分子材料,需用有机溶剂溶解,对设备要求苛刻,能否采用水溶性辅料用喷干法制备微囊,我们对此进行了实验研究。现报导如下:1 实验部分     

熊胆粉的薄层色谱鉴别法

熊胆粉为经熊活体引流技术制成的用以代替熊胆的产品。本试验研究建立了熊胆粉薄层层析鉴别条件,为该品的制剂鉴别提供了一个良好的方法。1药品硅胶G（青岛海洋化工厂）,熊胆粉（四川省养麝研究所）,熊去氧胆酸则。国药品生物制品检定所）,其它试剂均为分析纯。2方法与结果2．1供试品及对照品溶液的制备卜］：取熊胆粉见ig,研碎,加5％氢氧化钠溶液sml,置水浴中加热水解8／］‘时,放冷,加盐酸调节至I。112～3几o水10ml摇匀,用乙醚提取Th次,每次3Oml,合并乙醚液,挥」”,残渣加甲醇lml使溶解,作为供试品溶液。另取熊去氧胆酸…     

呋喃西林溶液处方和制备方法的改进及其质量控制

目的探讨呋喃西林溶液的处方和制备方法改进及其含量测定方法方法按改进的处方组成，将苯甲酸钠先配制成浓溶液，加入呋喃西林使完全溶解后，再加入其他药物配制。采用高效液相色谱（HPLC）法测定呋喃西林溶液中呋喃西林的含量。结果改进后的处方和配制方法所制备的呋喃西林溶液稳定性好，放置6个月以上不析出沉淀。呋喃西林质量浓度在10．2～101．6mg／L范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9999），平均回收率N98．9％，RSD为1．24％。结论改进后的处方科学，配制方法操作简单、准确，具有很好的实用价值。     

微球制备方法的新发展动态

微球指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体,球形或类球形,一般制备成混悬剂供注射或口服用,粒径范围在1～250μm之间。微球中包括主药,载体材料以及为提高微囊化质量而加入的附加剂,如稳定剂,稀释剂,阻滞剂等。将药物分散或溶解于微球中,可增加药物的稳定性、缓释性与控释性,特别对于蛋白、多肽类药物,可减少其在胃内失活。同时,药物微球化可使药物浓集于靶区,对于肿瘤治疗具有重要意义。     

微囊化技术在药物研究中的应用

药物微囊化技术是指将固态或液态药物包裹在天然或合成高分子材料中形成的直径1～5 000 μm的微小囊状物中的技术。目前解释药物微囊化释药规律的理论包括透过囊壁扩散释放药物、随着囊壁的溶解而释放药物、随着囊壁的消化降解而释放药物等。药物微囊化后，可提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性，缓释或控释药物的释放，使液体药物固化，便于制剂生产、贮存和使用，避免药物的配伍变化，使药物浓度集中于靶区，稳定其生物活性，有助于发挥疗效等。目前常用的微囊化技术包括基因工程细胞移植微囊化、生物分子类药物微囊化、微生态类药物微囊化、油类的微囊化等。     

模型非依赖法计算缓释制剂中部分成分的生物利用度

在某些缓释制剂中，由于不同组分释放能力不同，使得复方制剂的药物总剂量至少被分成两部分：问卜快速溶解，迅速达到治疗药物水平；（2）控制性溶解，在血液中达到缓释药物水平。用传统方法不能区分计算每部分剂量的生物利用度，而模型非依赖法结合卷积法／反卷积法与非线性回归可得到理想的不同组分的生物利用度（数量和速率）。方法：线性系统中计算公式为R（t）一1（t）·W（t），其中1（t）为输入函数，W（t）为重量函数。卷积法和反卷积法可通过I。aPlace转换完成，因此卷积方程为R（S）一1（S）·W（S），I（S）一R（S）／W（…     

氟尿嘧啶微球的制备工艺

分别采用o／o型和o／w型乳化挥发法及喷雾干燥法制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。3种方法制得的微球外观均圆整光滑。其中，o／o型乳化挥发法制得的微球实际载药量小于2．0％，不适宜制备本品；另两种方法制备的微球载药量分别为10．25％和26．18％，平均粒径分别为49．6μm和1.09μm，体外释药t1/2分别为134h和8h。结果表明，后二法制备的微球缓释效果明显。     

卵黄免疫球蛋白微囊的制备及特性研究

采用高压静电成囊装置，以海藻酸钠、壳聚糖为囊材，制备卵黄免疫球蛋白（IgY）-海藻酸钠-壳聚糖微囊。结果表明，所制空白微囊球形圆整，平均粒径为200gm。投药量和CaCl2浓度的优化条件分别为10mg／ml和0．1％，微囊包封率可达90％以上，在模拟胃液中2h累积释放率小于20％，微囊中IgY的生物活性为84．7％。