盐酸伐昔洛韦胶囊的人体生物等效性研究

 目的研究2种盐酸伐昔洛韦胶囊的生物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服600mg2种盐酸伐昔洛韦胶囊,采用HPLC-UV测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度。数据经DAS软件处理。结果盐酸伐昔洛韦供试制剂与参比制剂(胶囊)的主要药动学参数如下:AUC_{0→t分别为:(12.985±2.271),(12.306±3.260)mg·h·L^-1;AUC0→∞分别为:(13.416±2.333),(12.748±3.394)mg·h·L^-1;ρmax分别为:(3.897±1.065),(3.592±1.356)mg·L^-1;tmax分别为:(1.354±0.561),(1.479±0.447)h;t1/2分别为:(2.889±0.518),(2.959±0.602)h。对口服供试制剂和参比制剂后的lnAUC0→t,lnAUC0→∞,lnρmax进行方差分析与双单侧t检验,tmax进行秩和检验,结果2者为生物等效制剂(P<0.05)。供试品的相对生物利用度为:(110.4±26.7)%。结论2种盐酸伐昔洛韦胶囊生物等效。}     

国产氯沙坦钾片在中国健康志愿者的药动学及生物等效性研究

 目的 评价国产氯沙坦钾片在健康人体的生物等效性。方法 纳入20例中国健康成年男性志愿者,随机分为两组,按自身前后对比双周期交叉给药,晨起空腹口服试验制剂或参比制剂50 mg。使用HPLC-MS/MS法检测单次空腹口服试验制剂与参比制剂后血浆中氯沙坦及其活性代谢产物E-3174的浓度。药代参数的计算与处理及生物等效性评价使用DAS 2.1.1统计分析软件。结果 试验制剂与参比制剂中,原型药物的ρ_max分别为（207.50±68.14）,（187.23±89.92）μg·L-1; t_max分别为（1.69±1.70 ）,（1.53±0.76）h; AUC_{0-12 h}分别为（457.79±126.46）,（442.08±137.48） μg·h·L-1;t_1/2分别为（2.09±0.59）,（2.01±0.33） h。代谢产物E-3174的ρ_max分别为（642.05±280.08）,（659.91±295.72） μg·L-1 ;t_max分别为（4.10±1.86）,（4.23±1.69） h;AUC_{0-12 h}分别为（4 702.39±1 803.18）,（4 703.28±1 959.33）μg·h·L-1;t_1/2为（4.82±0.84）,（5.13±1.94） h。结论 试验制剂和参比制剂中相应的原型药物和E-3174的主要药代参数差异无统计学意义,试验制剂与参比制剂生物等效。     

甲磺酸帕珠沙星的人体药动学研究

 目的研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学。方法9名健康志愿者按拉丁方设计交叉静脉滴注甲磺酸帕珠沙星150,300和500 mg,用HPLC-荧光法测定血药浓度,用3P87软件计算药动学参数,用SPSS11.0软件和SAS6.12软件进行统计分析处理。结果甲磺酸帕珠沙星的药动学符合二室开放模型。3种不同剂量的药动学参数:t_1/2β分别为(1.90±0.47),(1.71±0.48)和(1.60±0.26)h;ρ_max分别为(3.22±1.20),(6.62±2.39)和(11.07±3.86)mg·L^-1;AUC_{0-12 h}分别为(4.93±1.23),(11.36±2.10)和(18.13±4.50)mg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(5.01±1.22),(11.56±2.13)和(18.28±4.52)mg·h·L^-1;CL_s分别为(33.20±7.48),(28.23±4.67)和(30.74±9.61)L·h^-1;V_d分别为(17.83±9.44),(24.66±14.63)和(20.10±14.24)L;MRT_{0-12 h}分别为(2.03±0.35),(2.11±0.20)和(2.10±0.27)h;MRT_0-∞分别为(2.28±0.43),(2.35±0.38)和(2.21±0.32)h。上述参数在男、女性别间均无显著差异(P>0.05)。除ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞外其他参数均无剂量差异。ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞均与剂量呈线性相关。结论甲磺酸帕珠沙星具有线性药动学特征,其药动学参数无男、女性别差异,在临床给药时无需考虑性别问题。     

羟基红花黄色素A在健康人体内的药动学研究

 目的研究羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HYSA)在人体内的药动学特征。方法12名健康受试者随机分为低、中、高3个剂量组,每组4人,分别脉滴注给予注射用红花黄色素(以羟基红花黄色素A的含量为35,70和140 mg计算),采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆中羟基红花黄色素A的浓度并计算药动学参数。结果羟基红花黄色素A在体内过程符合二室模型。主要药动学参数如下:ρ_max分别为(2.02±0.18),(7.42±0.61),(14.48±4.71) mg·L^-1;t_1/2β分别为(3.05±0.70),(3.56±0.77),(3.35±0.91)h;AUC_0-15分别为(6.79±1.29),(26.75±5.46),(49.81±13.75)mg·h·L^-1。AUC_0-∞分别为(7.85±1.07),(28.60±5.51),(53.80±14.85)mg·h·L^-1。结论高、中、低3个单剂量组中羟基红花黄色素A在人体内的消除半衰期较快,AUC_0-15,AUC_0-∞和ρ_max均与剂量呈线性关系。     

泮托拉唑钠肠溶胶囊在健康人体的药动学和生物等效性

 目的评价2种泮托拉唑钠肠溶胶囊(抗溃疡药)的生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量分别口服泮托拉唑钠试验和参比制剂40mg;用HPLC内标法测定其血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,考察其生物等效性。结果2制剂在健康人体的药-时曲线符合二房室开放模型,主要药动学参数:t_1/2分别为(1.875±0.636),(1.860±0.785)h;t_max(3.083±0.393),(3.028±0.436)h;ρ_max(2.969±0.616),(2.961±0.493)mg·L^-1;AUC_0-t(8.478±4.493),(8.460±4.293)mg·h·L^-1;相对生物利用度为(100.0±9.0)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性评价

 目的对国产两种盐酸二甲双胍缓释片制剂进行生物等效性评价。方法单剂量(1 000 mg)、多剂量(1 000 mg·d^-1×7d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HPLC测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,并计算相关药动学参数判定两制剂是否生物等效。结果单剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρ_max分别为(2.329±0.486)及(2.308±0.502)mg·L^-1;t_max分别为(3.700±0.571)及(3.600±0.940)h;t_1/2分别为(7.484±2.612)及(7.724±2.799)h;AUC_0～t分别为(13.387±3.394)及(13.589±2.917)mg·h·L^-1;AUC_0～∞分别为(18.575±3.841)及(19.069±3.792)mg·h·L^-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.10±8.90)%。多剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρ_max分别为(1.876±0.545)及(2.111±0.630)mg·L^-1;ρ_min分别为(0.212±0.047)及(0.227±0.054)mg·L^-1;t_max分别为(4.100±0.912)及(3.750±0.716)h;t_1/2分别为(11.477±3.851)及(13.529±4.067)h;AUC_ss分别为(15.137±2.749)及(15.855±3.322)mg·h·L^-1;ρ_av分别为(0.631±0.114)及(0.661±0.138)mg·L^-1;DF分别为(2.609±0.644)%及(2.812±0.645)%;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.00±22.7)%。结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效。     

3种不同厂家环孢素A胶囊在健康人体的药动学和生物等效性

 目的研究3种环孢素A胶囊在健康中国人体内的药动学和生物等效性。方法健康志愿者18名,采用简化三交叉试验设计,单剂量口服试验或参比制剂200mg;于服药后48h内,抽取静脉血;用高效液相色谱法测定全血中环孢素A的含量;用DAS软件计算药动学参数并评价3种制剂的生物等效性。结果参比制剂新山地明及两种试验制剂因普兰他和田可的主要药动学参数:ρ_max分别为(947.161±174.985),(758.869±193.539)和(938.711±202.379)μg·L^-1;t_max分别为(1.694±0.645),(2.472±0.581)和(1.861±0.564)h;t_1/2分别为(25.014±17.692),(28.032±14.602)和(28.056±22.927)h;AUC_0-48h分别为(6563.683±1342.601),(6152.483±1066.901)和(6594.165±927.042)μg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(7113.479±1655.657),(6771.877±1240.034)和(7253.950±1228.181)μg·h·L^-1。结论经统计学分析,3种制剂具有生物等效性。     

培哚普利两剂型的药动学及人体生物等效性研究

 目的研究18名健康志愿者单剂量口服3种培哚普利制剂后血药浓度经时过程,及体内的药动学特征和生物等效性。方法采用三交叉试验方法进行试验设计,18名健康志愿者随机分为3组,交叉口服单剂量培哚普利片(T₁)、培哚普利胶囊(T₂)、培哚普利片(R),HPLC-MS/MS测定血中药物浓度,以BAPP2.2计算其药动学参数,评价3制剂的生物等效性。结果口服3种培哚普利制剂4mg后主要药动学参数ρ_max分别为(58.63±16.47),(63.83±17.45)和(63.87±17.99)μg·L^-1;t_max分别为(0.67±0.24),(0.58±0.19)和(0.66±0.25)h;t_1/2分别为(0.72±0.21),(0.75±0.19)和(0.74±0.18)h;MRT分别为(1.28±0.12),(1.25±0.30)和(1.27±0.19)h;AUC_0-t分别为(70.70±13.58),(69.99±13.07),(70.31±14.45)μg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(71.43±13.81),(70.81±13.18),(71.01±14.60)μg·h·L^-1。主要药动学参数经统计学分析,无显著差异。结论2种受试制剂与参比制剂在健康志愿者体内的药动学参数相似,具有生物等效性。     

氨苄西林/丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究

 目的 比较氨苄西林/丙磺舒颗粒剂与市售同成分胶囊剂在健康志愿音体内的药动学及相对生物利用度。方法 交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度。利用3P97程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果 受试制剂及参比制剂中氨苄西林AUC_0→8分别为(27.6±7.9)和(31.1±7.1)μg·h·mL^-1:AUC_0→∞分别为(29.4±8.1)和(33.2±7.3)1.μg·h·L^-1;c_max分别为(8.2±2.8)和(8.1±2.2)μg·mL^-1;t_max分别为(2.0±0.6)和(2.1±0.5)h;t_1/2分别为(1.62±0.48)和(1.57±0.43)h。受试制剂和参比制剂中丙磺舒的AUC_0→24分别为(174.3±35.8)和(178.2±40.7)μg·h·mL^-1;AUC_0→∞分别为(180.5±37.9)和(186.6±43.1)μg·h·mL^-1;c_max分别为(21.8±4.5)和(24.3±5.O)μg·mL^-1;t_max分别为(2.4±0.8)和(2.3±0.6)h;t_1/2分别为(4.73±0.79)和(4.98±1.03)h。受试制剂中氨苄西林和丙磺舒的相对生物利用度分别为(89.0±17.6)％和(99.4±15.4)％。经交叉试验方差分析,上述药动学参数无统计学差早(P>0.05)。结论 受试制剂和参比制剂AUC,t_max与c_max经双单侧t检验分析,结果表明两者具生物等效性。     

中国健康志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液药动学研究

 目的研究中国健康成年志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择10名18～40岁健康男性志愿者,多次静滴500 mg甲磺酸帕珠沙星注射液后,应用高效液相色谱法测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,首次与第7日给药后主要药动学参数分别为ρ_max(13.07±5.27),(11.08±1.42)mg·L^-1;t_max分别为(0.91±0.17),(1.0±0)h;t_1/2β分别为(1.504±0.242),(1.551±0.235)h;Vd分别为(10.151±3.232),(11.155±2.272)L;CL分别为(22.863±3.703),(23.095±2.633)L·h^-1。首次给药AUC_0-∞为(23.141±3.824)mg·h·L^-1,第7日给药AUC_0-τ为(22.203±2.511)mg·h·L^-1。受试者多剂静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,平均稳态血药浓度ρ_av为(1.85±0.21)mg·L^-1,稳态药-时曲线下面积AUCss为(22.698±2.625)mg·h·L^-1,累积比为(1.090±0.357),波动系数(1.922±0.023)。结论静脉滴注甲磺酸帕珠沙星,每日2次,每次500 mg,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药7 d体内未见蓄积。该方案适宜在临床推广应用。     

抗结核固定剂量复合剂的人体相对生物利用度研究

 目的 研究抗结核固定剂量复合剂在健康人体内的相对生物利用度。方法 采用反相高效液相色谱法测定12名健康志愿者口服国产和进口的抗结核固定剂量复合剂的血药浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并以AUC_0→n,t_max,c_max,t_1/2为指标,用双单侧t检验分析国产片与进口片的生物等效性。结果 利福平：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（77.92±14.36）μg·h·mL^-1,t_max为（1.71±0.88）h,c_max为（12.07±2.63）μg·mL^-1,t_1/2为（2.81±0.30）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（75.37±19.33）μg·h·mL^-1,t_max为（2.13±0.93）h,c_max为（11.67±3.43）μg·mL^-1,t_1/2为（2.80±1.33）h;吡嗪酰胺：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（416.24±77.00）μg·h·mL^-1,t_max为（1.12±0.50）h,c_max为（32.74±4.08）μg·mL^-1,t_1/2为（10.23±0.94）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（420.39±63.79）μg·h·mL^-1,t_max为（1.27±0.59）h,c_max为（31.03±3.84）μg·mL^-1,t_0→n为（10.16±1.12）h;异烟肼：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（21.17±13.48）μg·h·mL^-1,t_max为（1.06±0.42）h,c_max为（7.44±2.01）μg·mL^-1,t_1/2为（3.71±1.22）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（19.85±13.76）μg·h·mL^{-1/sup>,t_max为（1.04±0.38）h,c_max为（6.89±2.44）μg·mL-1,t_1/2为（4.13±1.19）h。结论 国产与进口片为等效制剂,相对生物利用度分别为：利福平103.3%,吡嗪酰胺99.0%,异烟肼106.6%。}     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

 目的用HPLC-MS测定健康受试者口服马来酸依那普利制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂的马来酸依那普利片。以高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度。采用SPSS及BAPP2.2软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中马来酸依那普利的t_1/2分别为(1.33±0.22)和(1.25±0.37)h;ρ_max分别为(238.59±55.40)和(230.61±78.29)μg·L^-1,t_max分别为(0.70±0.20)和(0.80±0.20)h,AUC_0-8h分别为(339.03±70.66)和(373.23±108.83)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(343.51±71.15)和(378.36±107.35)μg·h·L^-1。依那普利拉的t_1/2分别为(6.26±0.63)和(5.72±0.54)h;ρ_max分别为(83.75±25.91)和(99.13±29.61)μg.L^-1,t_max分别为(3.80±0.60)和(3.40±0.70)h,AUC_{0-36 h}分别为(812.02±181.88)和(803.35±199.50)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(832.99±180.85)和(817.36±201.78)μg·h·L^-1,以依那普利和依那普利拉计算的人体相对生物利用度分别为(90.84±39.6)%和(102.8±31.3)%。结论两种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

注射用紫杉醇脂质体与市售紫杉醇注射液在中国肿瘤患者中的药动学特征比较研究

 目的 通过比较研究上海天汇化学制药有限公司研制的注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液的单次静脉滴注人体药动学特征,了解注射用紫杉醇脂质体在人体内的吸收、分布、消除规律,为临床合理用药提供理论依据。方法 采用单周期设计与双周期自身交叉设计相结合的单剂量给药方式,分别静脉滴注175 mg·m-2注射用紫杉醇脂质体或市售紫杉醇注射液,采集受试者血样,采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定其血药浓度。 结果 患者单次静脉滴注175 mg·m-2剂量注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液后,平均ρ_max分别为（883.11±353.69）和（6 250.00±1 635.12）μg·L-1,t_max分别为（1.94±1.01）和（3.00±0）h,t1/2分别为（5.00±1.87）和（3.37±0.61）h,AUC_0-tn分别为（2 828.40±1 113.36）和（17 304.28±5 064.30）μg·h·L-1,AUC_0-∞分别为（3 077.96±1 195.39）和（17 400.43±5 053.15）μg·h·L-1。4例完成注射用紫杉醇脂质体与市售紫杉醇注射液双周期自身交叉药代试验患者的平均药动学参数如下, ρ_max分别为（767.75±182.94）和（6 805.00±881.38）μg·L-1,t_max分别为（2.50±1.0）和（3.00±0）h,t1/2分别为（5.16±2.42）和（3.30±0.88）h,AUC_0-tn分别为（2 675.39±385.24）和（18 036.51±5 239.99）μg·h·L-1,AUC_0-∞分别为（2 913.80±238.66）和（18 186.84±5187.37）μg·h·L-1。 结论 在给予相同剂量下,注射用紫杉醇脂质体ρ_max和AUC_0-tn明显低于市售紫杉醇注射液,t1/2高于紫杉醇注射液。对比于市售紫杉醇注射液,注射用紫杉醇脂质体具有明显缓释效果。     

单剂量及多剂量口服奥扎格雷钠口服液的人体药动学研究

 目的考察奥扎格雷钠在国人中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,选用12名健康志愿者单剂量及多剂量po200 mg奥扎格雷钠口服液,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果单剂量与多剂量的药-时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型,其主要药动学参数AUC_0-t分别为(3.50±0.90)与(5.87±1.18)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(3.73±0.91)与(6.32±1.29)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(3.10±1.06)与(5.12±1.37)mg·L^-1,t_max分别为(0.42±0.12)与(0.50±0.26)h,t_1/2β分别为(0.72±0.26)与(0.75±0.99)h。结论单剂量与多剂量给药的主要药动学参数比较ρ_max,AUC_0-t,AUC_0-∞采用Excel进行成对t检验具有极显著性差异(P<0.01)。     

食物对奥扎格雷钠口服液人体内吸收的影响

 目的考察食物对奥扎格雷钠口服液药动学影响。方法采用双周期实验设计,选用6名健康志愿者空腹和进食后po200 mg奥扎格雷钠,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果空腹与进食后的主要药动学参数AUC_0-t分别为(3.76±1.15)与(4.13±0.42)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(3.97±1.19)与(4.46±0.61)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(3.61±1.16)与(1.11±0.20)mg·L^-1,t_max分别为(0.42±0.13)与(2.75±1.08)h。结论空腹与进食后给药的主要药动学参数ρ_max,t_max,AUC_0-∞,AUC_0-t采用Excel进行成对t检验。ρ_max,t_max具有极显著差异(P<0.01)。AUC_0-∞,AUC_0-t无差异(P>0.05)。     

莫达非尼在蒙古族和汉族健康人体内的药动学比较

 目的研究莫达非尼片在蒙古族和汉族健康人体内的药动学。方法选择蒙古族和汉族健康受试者各10人,单剂量口服莫达非尼片200mg。用高效液相色谱法测定血浆中莫达非尼及莫达非尼酸的浓度。用3P97药动学程序进行房室模型判断并计算药动学参数。结果口服莫达非尼后的体内过程符合一级吸收二室模型,蒙古族和汉族受试者的主要药动学参数t_max分别为(2.20±0.75)和(1.60±0.74)h,ρ_max分别为(4.86±0.67)和(5.15±1.08)mg·L^-1,t_1/2α分别为(2.59±0.73)和(2.65±1.25)h,t_1/2β分别为(15.25±4.70)和(13.07±3.78)h,AUC_0-48分别为(63.32±8.74)和(67.11±19.99)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(68.61±11.59)和(71.05±22.60)mg·h·L^-1。结论蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服莫达非尼片后药动学参数的差异无统计学意义。     

替硝唑在汉族健康人体的药动学

 目的研究汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的药动学。方法健康志愿者10名(其中男性5名,女性5名),单剂量po替硝唑片剂1 g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量po 1 g替硝唑的主要药动学参数:ρ_max为(19.04±2.42)mg·L^-1,t_max为(2.15±0.47)h,t_1/2为(16.94±2.40)h,AUC_0-72h为(454.37±59.74)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(486.14±65.63)mg·h·L^-1。结论汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,汉族健康志愿者药动学过程存在性别差异。     

地芬尼多在健康人体内药动学研究

 目的研究盐酸地芬尼多片在健康人体中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,12名健康志愿者单次和多次口服盐酸地芬尼多片50mg。建立GC-MS测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用AIC法结合F检验判别房室模型。结果盐酸地芬尼多片的药-时曲线符合一级吸收的二室开放模型,单次和多次给药主要药动学参数如下:ρ_max分别为(321.15±162.46)和(360.98±175.58)μg·L^-1,t_max分别为(2.25±0.62)和(1.75±0.54)h,t_1/2β分别为(21.22±22.30)和(29.27±49.65)h,AUC_0-36分别为(1052.75±596.25)和(2300.01±1533.73)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(1287.19±2931.36)和(2931.36±1668.27)μg·h·L^-1,ρ_ss-max为(360.98±175.58)μg·L^-1,ρ_ss-min为(127.23±61.22)μg·L^-1,ρ_ss-av为(129.12±136.36)μg·L^-1,DF为(1.10±0.39),AUC_SS为(1526.77±734.69)μg·h·L^-1。结论单次与多次给药,主要药动学参数ρ_max、AUC_0-36、AUC_0-∞统计学配对t检验呈极显著性差异。     

氯雷他定口腔崩解片人体生物等效性研究

 目的对国产氯雷他定口腔崩解片和进口普通片进行生物等效性研究。方法20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20mg,并采集36h内动态血标本;采用HPLC/MS测定血浆中氯雷他定浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂是否生物等效。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρ_max分别为(19.57±11.09)和(18.97±10.76)μg·L^-1,t_max分别为(0.8±0.2)和(0.8±0.2)h,AUC_0-36分别为(44.9±17.6)和(42.9±14.6)μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(52.6±24.2)和(50.2±19.6)μg·h·L^-1,t_1/2(ke)分别为(13.1±6.3)和(13.9±6.8)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(103.2±9.0)%。结论两种制剂生物等效。