海藻酸钠/淀粉复合微球的制备及用于盐酸小檗碱的控制释放研究

目的 应用天然药用高分子材料海藻酸钠和淀粉制备复合微球并研究其对盐酸小檗碱的控制释放性能.方法 采用改进的乳化凝胶法制备复合微球,用光学显微镜观察了微球的形态,共聚焦激光扫描显微镜观察了药物的分布情况,紫外分光光度计测定了药物包封率,并测定了药物在不同介质中的释放.结果 微球形态圆整,分散性好,包封率可达到80%以上,对盐酸小檗碱具有一定的缓控释效果.结论 以海藻酸钠和淀粉为原料制备了性能良好的复合微球.     

盐析法制备小檗碱壳聚糖纳米载药微球

目的：探索制备小檗碱壳聚糖载药纳米微球颗粒的新方法及关键技术。方法：采用盐析法,通过三聚磷酸钠交联制备小檗碱壳聚糖纳米载药微球,测定载药微球的包封率,观察其扫描电镜图及红外光谱。结果：小檗碱颗粒粒径分布于400~500 nm,经壳聚糖包裹的小檗碱纳米颗粒形状规则,具有核-壳结构,平均粒径约500 nm,包封率约70%。结论：壳聚糖包裹的小檗碱颗粒具有均一的纳米粒径和良好的包封率,为小檗碱缓释用药和靶向给药设计提供参考。     

壳聚糖—绞股蓝总皂甙缓释微球的研制

以交联壳聚糖为载体，制备了绞股蓝总皂甙缓释微球，考究了壳聚糖逍度，绞股蓝总皂甙／壳聚糖配比及交联时间等因素对微球的制备和溶出度的影响。结果表明：此缓释微球在水和人工胃液中均具有显著的缓释作用，微球的收率达９０％以上。     

辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球的制备与体外释药研究

目的制备具有缓释效果的辣椒碱缓释制剂,拓宽辣椒碱提取物的应用。方法以辣椒碱提取液为原料,制备了辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球。采用单因素法优化了辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球的制备工艺,并研究了其体外缓释效果。结果辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球的最佳制备工艺条件为:海藻酸钠质量浓度为15.00 g/L、氯化钙用量为4倍辣椒碱海藻酸钠混合液体积、壳聚糖用量为2倍辣椒碱海藻酸钠混合液体积、辣椒碱浓缩液质量浓度为1.49g/L,制备的辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球包封率达到43.6%,载药量为18.2 mg/g。结论体外实验表明辣椒碱-壳聚糖/海藻酸钠微球在胃液中释放较小,在肠液中具有良好的缓释控制效果,满足缓释制剂的要求。     

盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球的研究

目的：制备具有缓释作用的盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球。方法：采用喷雾干燥法制备盐酸青藤碱牛血清白蛋白微球,并对其形态学性质、载药量及体外释药进行考察。结果：通过优化工艺,制得的微球粒径分布范围为1～3 μm,当改变药物与囊材的比例为1∶2,1∶1和2∶1时,获得的微球载药量分别为31.6%,47.7%和67.9%,药物包封率均大于94%。体外释放试验表明,该制品较原注射剂具有明显缓释作用,且通过调整处方组成及热变性条件可获得不同释药特性的微球。结论：喷雾干燥法是一种简单易行的白蛋白微球的制备方法。制得的微球载药量高,具有明显缓释作用。     

盐酸小檗碱治疗糖尿病

糖尿病是由机体胰岛素分泌相对或绝对减少 ,及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低 ,引起糖、脂肪及蛋白质、水和电解质等一系列代谢紊乱 ,而致血糖和尿糖升高的慢性疾病。近几年来 ,笔者发现很多糖尿病患者 ,服用盐酸小檗碱片后血糖、尿糖明显下降。为证实该药的临床上治疗糖尿病的作用 ,笔者经临床长期观察 ,并参阅有关资料 ,撰成此文 ,供同道参考。典型病例王某 ,男性 ,6 0岁。患糖尿病 ,多方治疗效果不佳 ,后改用盐酸小檗碱片 ,0 .5 g,饭前空腹服 ,每日3次 ,坚持服药至今 ,未再服降糖类药 ,经多次检查血糖都在正常范围。刘某 ,女性 ,49岁。因…     

盐酸小檗碱栓的研制

婴幼儿感染性腹泻是儿科常见疾病 ,口服及注射给药幼儿不易接受或剂量不够准确。为此我们研制了盐酸小檗碱栓 ,共治疗小儿感染性腹泻 31例 ,取得良好疗效。现报道如下。1　仪器与试药UV- 2 4 0 1 - PC紫外分光光度计 ;盐酸小檗碱对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ;所用试剂均为分析纯。2　处方及制备2 .1　处方 :盐酸小檗碱 1 0 g,半合成脂肪酸酯适量 ,制成 1 0 0粒。2 .2　制法 :将半合成脂肪酸酯加热熔化后加入盐酸小檗碱 ,混匀 ,倒入栓模中 ,冷却后取出即得。3　质量标准3.1　性状 :本品为棕黄色弹形栓剂。3.2　鉴别 [1] :取栓 1粒 ,…     

盐酸小檗碱自微乳剂的处方设计及体外评价

目的:制备盐酸小檗碱自微乳剂,并对其质量及体外溶出度进行考察.方法:通过正交设计和伪三元相图优化处方,分别以乳化程度、乳化速度、有无油层及混合分层情况为指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成和用量进行研究,筛选盐酸小檗碱自微乳剂的最佳组成及比例.采用紫外分光光度法进行质量评价,并考察其溶出度.结果:盐酸小檗碱自微乳剂组成为盐酸小檗碱-油酸乙酯-聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油-聚乙二醇-400 0.015∶0.120∶0.160∶0.120;乳滴粒径80.59 nm;在质量考察中,盐酸小檗碱在4.49 ～ 22.44 mg·L-1和吸光度呈良好线性关系,r =0.999 9,平均回收率100.9％,RSD 1.65％,样品平均质量分数97.4％,RSD 0.84％.在人工胃液中20 min的溶出度＞80％,远高于市售片剂.结论:自微乳剂能够改善盐酸小檗碱难溶性,且制备工艺简单,具有良好应用前景.     

阿魏酸载脂质体壳聚糖缓释微球的制备及体外研究

目的:将脂质体与壳聚糖微球两种载体结合,研究一种新的载脂质体壳聚糖微球口服缓释给药系统。方法:以阿魏酸为模型药物,醋酸钙梯度法制备脂质体后与壳聚糖溶液混合,离子凝聚法制备微球,分别对脂质体和微球进行表征,研究其体外释放性质。结果:脂质体的平均包封率为(79.97±0.54)%,平均粒径为(187.6±11.9)nm,Zeta电位为-12.67±1.78,4 h释药80%。再制备成壳聚糖微球后,药物以无定型态包于脂质体中,再完整地分散于壳聚糖微球中,平均包封率为(57.89±1.72)%,平均粒径为(1.17±0.15)mm。12 h时,脂质体自微球中释放出80.97%,药物释放出32.33%,明显低于壳聚糖微球78.98%的药物释放率。结论:载脂质体壳聚糖微球具有良好的体外缓释性能。     

盐酸四环素缓释微球对成骨细胞增殖作用的研究

目的：观察盐酸四环素缓释微球对体外培养大鼠成骨细胞的增殖活性。方法：体外分离培养SD大鼠成骨细胞,通过形态学观察,茜素红钙结节染色鉴定成骨细胞生物学特征;将盐酸四环素缓释微球与成骨细胞共培养,用细胞计数法和MF法检测成骨细胞的增殖情况。结果：盐酸四环素缓释微球能够在实验的9天内持续促进成骨细胞增殖。结论：盐酸四环素缓释微球能促进成骨细胞增殖。     

盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制

目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6~15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制。结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.990 1和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6~15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好。     

延胡索乙素胃漂浮缓释微球的制备

目的制备延胡索乙素胃漂浮缓释微球。方法乳化-溶剂挥发法制备微球。在单因素试验基础上,以乙基纤维素质量浓度、药辅比(延胡索乙素/乙基纤维素)、聚乙烯醇质量浓度为影响因素,载药量、产率、释放度、包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺,再进行体外评价。结果最佳条件为乙基纤维素质量浓度4 mg/m L,药辅比3∶4,聚乙烯醇质量浓度0.5 mg/m L。所得微球圆整均匀,无黏连现象,平均粒径518.5μm,产率(79.84±4.46)%,包封率(94.06±0.52)%,载药量(40.31±0.22)%,并均能立即起漂,持续12 h。缓释12 h时,其释药量达90%。粉末休止角23.66°,堆密度0.452 g/m L,显示出良好的流动性。结论该方法简单稳定,所制备的延胡索乙素胃漂浮缓释微球载药量和包封率均较高,漂浮和缓释性能较好。     

主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体

 目的　采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素。方法　以阳离子交换树脂法分离脂质体,于347nm处测定吸光度,计算包封率;考察加药顺序、孵化时间、孵化温度、外水相pH值及粒径对包封率的影响。 结果　被动载药法得到的包封率仅有13.3%,主动载药法的包封率最高可达84.6%。主动载药法中,加药顺序不同,得到的包封率亦有不同;包封率随着孵化温度的升高和孵化时间的增加有提高的趋势;外水相最佳pH值为6.8;粒径小,包封率高。 结论　主动载药法适于制备盐酸小檗碱脂质体。     

盐酸小檗碱纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,以盐酸小檗碱为模型药物,采用薄膜水化法构建盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BER)纳米胶束(BER-PMs),以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。分别采用透射电子显微镜观察纳米胶束的形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察载药胶束的包封率和载药量;动态膜透析法测定载药胶束的体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。结果表明,所制备的BER-PMs平均粒径为(12.45±1.46) nm;粒径均一且呈球形;载药量和包封率分别为(5.7±0.22)%,(95.67±5.35)%;Zeta电位为(-1.12±0.23) mV;在体外pH 7.4,6.5的磷酸盐缓冲液中,24 h内分别释放37.20%,41.14%;同时与BER相比,BER-PMs能更显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P<0.05)、促进细胞的凋亡,提高BER的体外抗肿瘤活性。因此,所构建的盐酸小檗碱胶束能更有效地促进MCF-7细胞的凋亡,提高药物的体外抗肿瘤效果。     

HPLC法测定复方黄连液中盐酸小檗碱的含量

目的：建立复方黄连液中盐酸小檗碱含量的测定方法.方法：采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C18柱（200 mm&#215;4.6 mm, 5 μm）,流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾（35：65,用磷酸调节pH值至3.0）;检测波长为345 nm;流速：1.0 mL/min;柱温：室温;进样量为10 μL.结果：盐酸小檗碱在0.1208-0.6159 μg范围内样品含量与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为98.63%,RSD%=1.03%.结论：本方法简便、可靠、准确,可用于复方黄连液的质量控制.     

盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价

该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂.以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察.药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23) mm,载药量为(67.02±0.64) μg·g^-1.荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中.小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药.这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型.     

盐酸小檗碱粉雾剂的制备及其对金黄色葡萄球菌肺炎的作用研究

目的制备盐酸小檗碱粉雾剂,肺部给药后考察其对于金黄色葡萄球菌肺炎的药效作用。方法通过正交试验优化喷雾干燥条件,制备盐酸小檗碱粉雾剂;对其肺部沉积、流动性、外观形态进行研究;并评价该制剂对金黄色葡萄球菌肺炎大鼠的药效作用。结果最终确定在130℃的进口温度、610L/h的气体体积流量下,以3m L/min的进料体积流量,通过喷雾干燥制备盐酸小檗碱粉雾剂。盐酸小檗碱粉雾剂肺部沉积率(FPF)76.4%,空气动力学直径为4.61μm。稳定指数(SI)≈1,充气能比(AR)=1.761,充气能量(AE10)=2.1 mJ10 mJ。对金黄色葡萄球菌的药效学评价,表面盐酸小檗碱粉雾剂可以有效改善肺炎大鼠的病理状态,显著降低肺炎大鼠白细胞、中性粒细胞的数量(P0.05),以及炎症因子(TNF-α、IL-1β及IL-6)的水平。结论盐酸小檗碱粉雾剂通过肺部给药可以直达病变部位,对金黄色葡萄球菌肺炎具有显著的治疗作用。     

反相高效液相色谱法测定金鸡胶囊中盐酸巴马汀及盐酸小檗碱的含量

 目的：建立测定金鸡股囊中盐酸巴马汀及盐酸小檗碱的含量的方法。方法：反相高效液相色谱法,采用ImetsilODS 3 C₁₈柱为分析柱,乙腈-水-十二烷基磺酸钠（470:530:1)为流动相;检测波长为265 nm,柱温40C,流速为1.0 mL·min^-1。结 果：盐酸巴马汀在4.368～52.416 mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0.9999),平均回收率为98.97% ;盐酸小檗碱在4.532～54.384mg·^-1范围内线性关系良好（r=0.9999),平均回收率为98.98%。结论：该法简便,快速,重现性好,适用于金鸡胶囊 中盐酸巴马汀及盐酸小檗碱的定量分析。     

5-Fu壳聚糖/丝素复合磁微球的制备及体外性质研究

 目的以壳聚糖/丝素复合高分子为骨架材料，研制5-Fu磁微球的制备，考察其缓释效果和磁响应性。方法 乳化-化学交联法制备微球，动态透析法进行体外释药，离体定位装置进行体外磁定位。结果 壳聚糖/丝素复合材料对5-Fu的包封和缓释效果优于单组分的壳聚糖；随戊二醛用量的增加缓释效果增强，体外释放符合Higuchi方程，Q=2.744 8t^1/2+35.261 3(r=0.965 1)，t₅₀为28.83 h；含12%磁性物质的微球，在磁感应强度0.4 T、介质流速1 cm·s^-1、离磁场距离≤3 cm时，微球在靶区的截留率达75%以上。结论壳聚糖/丝素复合磁微球在药物的缓释和靶向定位方面有潜在的应用价值。