山莨菪碱的多用途

山茛菪碱(Anisodaminum)天然品称654或654-1,合成品称654-2,多用其氢溴酸盐。作用与阿托品基本相似,为外周抗胆碱药,并能解除微血管痉挛,且有镇痛作用。本品排泄比阿托品怏,毒性也较低。本药自从进入临床后,使用范围不断扩大,成了目前的又一多用途药物,现介绍于下。     

山莨菪碱的新用途

山莨菪碱(654-2)是抗胆碱药物,其作用与阿托品相似,但抑制腺体分泌、散瞳较阿托品弱,能解除小血管痉挛改善微循环。随着临床实践的不断探索,广大医务人员发现了654-2的很多治疗新用途和新用法,疗效满意,现综述如下。1 治疗慢性气管炎、支气管哮喘     

山莨菪碱的临床新应用

山莨菪碱是我国首先从茄科植物唐古特山莨菪中提取的一种生物碱,通称"654".其天然品称为"654-1",人工合成品称为"654-2".现已用于临床的主要是"654-2".     

山莨菪碱的新用途

山莨菪碱(人工合成品,即654-2),过去它代替阿托品用于胃肠道痉挛、疼痛也可用来治疗感染性休克等症,近年来人们发现654-2的药理作用很广,现介绍几种临床新用途。1 治疗输液反应如出现输液反应者,立即更换新液体,同时静注本药10mg 多在3～15分钟内终止反应,小儿按1—1.5mg/kg 体重给药。2 治疗晕车     

控制山莨菪碱剂量防尿潴留

山莨菪碱(654-2)为合成品,化学结构和药理作用及不良反应均与阿托品相似.其中尿潴留是常见不良反应之一,好发生在老年患者,虽可用药物、针灸、导尿等方法处理,但给患者带来痛苦.笔者在给50岁以上患者用此药时,把剂量控制在5～8mg,可防止尿潴留发生.     

护士对山莨菪碱临床应用进展认知状况的调查

<正>山莨菪碱为我国特产茄科植物山莨菪碱中提取的一种生物碱,其人工合成品称为654-2,属M受体胆碱阻断剂,作用类似阿托品,在临床被广泛应用,其药理作用也被医护人员熟知,笔者在检索近几年相关山莨菪碱临床应用进展时发     

山莨菪碱的全合成

山莨菪碱为一新胆碱能神经阻滞药。毒性低,外周作用比中枢作用强。全合成是以呋喃为原料,合成6β-羟基托品酮,将羟基乙酰化后,再将3-位酮基催化还原为α-羟基,然后用乙酰托品酰氯酯化、水解而得。本文主要报道6β-乙酰氧基托品醇与乙酰托品酰氯的酯化反应及酯化物水解合成山莨菪碱的研究。该方法现已由工厂正式投产,药品名654-2。     

溴丁东莨菪碱的合成

溴丁东莨菪碱(N-Butylscopolammonium Bromide, Buscopan)化学名为:溴化8-丁基-6,7-环氧-3α-羟基-1αH,5αH-托品烷铵(-)托品酸酯。其结构式如下: 本品首先由德国于1950年合成,此后对其药理、临床和体内代谢进行了较深入的研究。其药理作用曾与阿托品、东莨菪碱及其衍生物进行比较。本品对平滑肌解痉作用与阿托品相似,而对心脏、扩瞳、中枢神经的副作用则比阿托品小得多。在临床上可用于治疗休克病人的Ⅰ、Ⅱ期血管平滑肌痉挛、胆肾绞痛、痉挛性痛经、宫颈口开放不全难产、胃肠痉挛性疼痛等。     

山莨菪碱在临床上的新应用

山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱,人工合成品称654-2。它是M胆碱受体阻滞药。具有明显的外周抗胆碱作用,能解除平滑肌痉挛,抑制唾液分泌,抑制心血管,解除血管痉挛,降低血粘度,抑制血小板聚集,有较强改善微循环作用。临床上主要用于治疗各种感染中毒性休克,内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎等。近年临床试验证明,654-2在临床上已有新的应用,现报告如下:1 654-2辅助化疗,治疗肺结核 654-2具有免疫调节作用,以提高肺结核化疗疗效。可增加肺血流量,提高结核病灶部位的抗结核药物浓度,使通气血流比例正常。剂量与用法常规应用抗结核化疗方案基础上,加用654-2片10～20mg,口服3次/日。     

32例胸外伤应用654-2治疗体会

654－2为人工合成的胆碱受体阻断药物，作用与阿托品相似而稍弱，同时能解血管痉挛，改善微循环。近年来临床应用较广。笔者对32例脑外伤病人应用6542取得显著疗效。1资料双方法1．1自1997年5月至1998年10月对32例脑外伤病人应用654－2，男性20例，女性12例；年龄7至65岁；脑挫裂伤8例，脑震荡19例，外伤性脑梗塞5例。1．2对照以上脑外伤不同的病人，在应用脱水药物的同时，病人头痛仍剧烈，给654-25～10g静脉滴注，连续应用1～3天，病人头痛明显减轻或消失。2讨论国内大量的研究资料表明：脑外伤后小血管痉挛，特别是脑微血管的收缩痉挛，…     

二阶导数光谱法测定硫酸阿托品片的含量

硫酸阿托品为抗胆碱药,其含量测定方法,中国药典采用比色法,该法操作费时、繁琐,本文采用二阶导数光谱法,具有简便、快速、准确等特点。 1 仪器与试剂 仪器:UV-250紫外分光光度计(日本岛津)。 试剂:硫酸阿托品对照品(中国药品生物制品检定所,批号040-9109),硫酸阿托品片(市售,批号:990101,990202,990703,990201,990801)。 2 测定方法 2.1 硫酸阿托品的配制 精密称取120℃干燥至恒重的硫酸阿托品对照品适量,用水制成0.5mg/ml溶液,备用。 2.2 按处方比例加入辅料(除硫酸阿托品外),加水适量制     

新托品和催醒宁含量测定法研究

新托品(benethtropihe)为抗胆碱药,其抗胆碱作用比阿托品强1～10倍,外周作用与中枢作用相当,稳定性好。催醒宁(5—(1、3、3—trimethyl)—indolinyl—N、N—dimethylcarbamate,缩写TID     

麻黄汤的发汗作用与M受体的关系研究

目的:探讨麻黄汤的发汗作用机制与M受体的关系。方法:将70只小鼠随机分为麻黄汤+硫酸阿托品注射液0·1mg/kg组、麻黄汤+硫酸阿托品注射液0·4mg/kg组、硫酸阿托品注射液0·1mg/kg+麻黄汤组、硫酸阿托品注射液0·4mg/kg+麻黄汤组、麻黄汤组、硫酸阿托品注射液0·1mg/kg组、空白对照(生理盐水)组,给药后30min,采用组织形态学方法观察小鼠腋窝部皮肤汗腺组织,以判断其发汗作用强弱。结果:麻黄汤具有发汗作用,阿托品对麻黄汤的发汗作用有抑制作用,但不能完全阻滞,随着阿托品剂量增加,发汗作用减弱;麻黄汤+阿托品组的发汗作用强于阿托品+麻黄汤组。结论:麻黄汤发汗作用与激动M受体有关,但并非唯一途径。     

麻黄汤的发汗作用与M受体的关系

目的:研究麻黄汤的发汗机制。方法:以M受体阻滞剂阿托品为工具药,采用组织形态学方法,观察麻黄汤给药后30min对小鼠腋窝部皮肤汗腺的发汗作用。结果:麻黄汤具有发汗作用。阿托品对麻黄汤发汗作用有抑制作用,但不能完全阻断,随着阿托品剂量的增加,发汗作用减弱。麻黄汤 阿托品组的发汗作用强于阿托品 麻黄汤组。结论:麻黄汤发汗作用与激动M受体有关,但不是唯一途径。     

654-2配合激素治疗难治性肾小球肾炎

我们应用654-2配合激素治疗难治性肾小球肾炎8例,疗效满意,现报告如下。一、病例选择:本组8例均为用过激素和/或细胞毒药物治疗,但疗效不佳或无效而转本院的患者。其中慢性肾炎肾病型4例,紫癜性肾炎2例,狼疮性肾炎2例。二、治疗方法:654-2剂量从每次30mg,1日3次,逐日增加直至每次100mg,1日3次,以病人耐受为度,到出现明显阿托品化为止,继续服用一个月。有效后逐渐撤减激素和654-2的用量。     

654-2对麻醉犬心血管活动某些负性效应的初步观察

传统概念将山莨菪碱(Anisodamine,代号654及654-2)列为抗胆碱药,用后引起心率(HR)加速,心缩加强。但我们曾给急性心肌缺血麻醉犬静注654-2 10mg/kg 观察到对心脏的负变时性、负变力性作用以及动脉血压(ABP)降低,与传统认识不同。山莨菪碱临床治疗休克等危重疾病虽已取得较好效果,但于动物所用剂量范围对心     

长托宁联合镇静剂在心率增快合并症患者麻醉及术前中的应用体会

我国传统麻醉及术前基础用药常为阿托品（或654-2）与鲁米那（或安定）联合应用,其目的是抑制呼吸道腺体分泌、保持呼吸道通畅、镇静,从而为麻醉及手术提供良好条件和保障。但阿托品作为M-受体阻断剂,其作用无选择性,常使患者出现心率增快、血压升高,因此不适宜患有心率增快合并症患者,如甲状腺功能亢进、窦性心动过速、慢性心功能不全、心脏瓣膜疾病患者[1]。长托宁作为我国近年自主开发的新型抗胆碱药物,其作用特性是对M-受体阻断有选择性作用,特别是对心率有双向调节效果,同时强化抑制腺体分泌作用和镇静作用[2]。     

氢溴酸山莨菪碱注射液有关物质及含量测定研究

目的 建立氢溴酸山莨菪碱注射液有关物质及含量测定的方法。方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Intersil ODS-3 C18柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,以0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液（含0.15%三乙胺,用磷酸调节pH值至6.5）-甲醇（70∶30）为流动相,柱温为35 ℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长为220 nm。结果 氢溴酸山莨菪碱与阿托品、托品酸及其他强制破坏产生的降解产物峰分离度良好;氢溴酸山莨菪碱在0.25~2.5 mg·mL-1（r=1.000）、托品酸及阿托品在1~100 μg·mL-1（r=0.999）内线性关系良好;氢溴酸山莨菪碱检出限为为0.2 ng,阿托品及托品酸均为0.05 ng;氢溴酸山莨菪碱定量限为0.7 ng,阿托品及托品酸均为0.17 ng。氢溴酸山莨菪碱、阿托品、托品酸高、中、低3种浓度的平均回收率均在99.5%~100.8%内,RSD〈0.8%。结论 建立的液相色谱法快速、准确、专属性强,可用于氢溴酸山莨菪碱注射液的含量测定和有关物质检查。     

新肌松药溴化双托品铵的药理学研究

溴化双托品铵是以阿托品为原料,合成而得的一种双季铵化合物。实验表明,家兔垂头量为0.134±0.016mg/kg;麻醉猫坐骨神经胫前肌阻断量为0.16±0.029mg/kg,作用持续21±3.9min。经典与电生理方法研究表明,它是一种非去极化型肌松药。家兔连续多次给药时有一定蓄积作用。麻醉猫快速静注给药,可使血压下降。若以缓慢静滴给药,降压作用显著减轻。对ECG则无明显影响。     

影响急性中毒病人预后因素的探讨

通过对426例急性中毒病人临床资料分析,并对影响其成活的因素进行了探讨。结果表明,除年龄、毒物剂量与种类是不可避免的因素外,值得重视的是可以避免的医源性因素,主要包括:肺误吸综合征的发生与处理;酸中毒合并低钾血症的处理;筒箭毒在纠正通气过度中的不恰当使用;错误应用升压药及654-2血管扩张剂治疗休克以及抢救有机磷中毒时的阿托品中毒。