雷公藤擦剂的稳定性研究

雷公藤中的主要有效成分之一雷公藤内酯醇，其结构中含有不稳定的三元环醚，易水解开环而降低擦剂的质量，为此，我们应用化学动力学为基础的经典恒温法对雷公藤擦剂的稳定性进行了研究。结果表明雷公藤内酯醇的热稳定性良好，水解反应的活化能E=15．46kcal／mol。计算测定贮存期为870d。     

现代职业教育理念引导下的地方医药高职院校人才培养模式探索

目的 研究雷公藤内酯醇生物贴的体外经皮吸收特点。方法 利用改良Franz扩散池研究雷公藤内酯醇生物贴的经皮吸收特点,以HPLC法测定雷公藤内酯醇的经皮吸收量。结果 雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇在24 h内以一级动力学经皮渗透,累积渗透量为2.057 3 μg/cm2。结论 雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇的体外透皮吸收效果优于文献报道的巴布剂。     

雷藤氯内酯醇的半合成研究——雷公藤内酯醇和雷公藤内酯酮的结构改造

通过HCl对雷公藤内酯醇(triptolide)的12-C进行选择性亲核进攻,将雷公藤植物中分离获得的雷公藤内酯醇(triptolide)和雷公藤内酯酮(triptonide)结构,改造为具有强抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性的雷藤氯内酯醇(tripchlorolide)。并通过二维NMR谱和选择性远程DFPT等图谱分析,归属了雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮和表雷公藤内酯醇(epitriptolide)NMR谱的全部碳和氢的信号。     

不同产地雷公藤药材中总二萜内酯含量的测定

目的:比较不同产地雷公藤药材中总二萜内酯的含量。方法:采用Kedde显色法,在550 nm波长处进行总二萜内酯的含量测定。结果:比色法测定雷公藤总二萜内酯(以雷公藤甲素计)在7.8μg/mL～46.8μg/mL范围内线性关系良好,r=0.999 5,平均加样回收率为96.86%,RSD为2.40%(n=6);江西产雷公藤总二萜内酯含量最高。结论:不同产地的雷公藤药材中总二萜内酯的含量变化较大,在临床用药时应引起重视。     

甘草对雷公藤二萜内酯体内代谢产物的影响研究

目的：研究甘草对雷公藤甲素和雷公藤内酯酮体内代谢产物的影响,为阐明甘草对雷公藤的减毒增效作用机制奠定基础。方法采用LC-MS/MS法研究雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药以及与甘草联合给药后在大鼠尿液中的相应代谢成分,分析比较单独给药及联合给药后代谢产物种类和生成量的差异。结果在雷公藤甲素单独给药和与甘草联合给药的大鼠尿液中,均发现代谢产物5个：m/z（[M＋H]^＋）377,359,359,359,375;在雷公藤内酯酮单独给药和与甘草联合给药的大鼠尿液中,均发现代谢产物3个：m/z（[M＋H]^＋）413,397,375;各代谢产物生成量在单独给药组和联合给药组中有很大差异。结论雷公藤甲素和雷公藤内酯酮单独给药和与甘草联合给药后其部分代谢产物相同,但是代谢产物的生成量存在很大差异。     

雷公藤甲素抗肿瘤作用的研究进展

雷公藤是卫矛科雷公藤属木质藤本植物，主要产于中国南部地区，其提取物的成分很复杂，雷公藤红素(Tripterine)、雷公藤内酯酮(Triptonme)、雷公藤甲素(TriptoIide)和雷公藤乙素(TripdioIme)是其主要活性成分。雷公藤具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤和抗生育等多种药理作用，临床上常用于治疗风湿性疾病、自身免疫性疾病、器官移植、肾病、哮喘、肿瘤等。近年来，雷公藤甲素的抗肿瘤作用及其机制倍受关注，现就其研究进展作一综述。     

雷藤氯内酯醇的半合成研究——雷公藤内酯醇和雷公藤内酯酮的结构改造

通过HCl对雷公藤内酯醇(triptolide)的12-C进行选择性亲核进攻,将雷公藤植物中分离获得的雷公藤内酯醇(triptolide)和雷公藤内酯酮(triptonide)结构,改造为具有强抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性的雷藤氯内酯醇(tripchlorolide)。并通过二维NMR谱和选择性远程DFPT等图谱分析,归属了雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮和表雷公藤内酯醇(epitriptolide)NMR谱的全部碳和氢的信号。     

雷公藤内酯醇全合成的研究进展

雷公藤内酯醇（雷公藤甲素,triptolide,1）是雷公藤属植物中主要活性成分之一。雷公藤（Tripterygium wilfordiiHook.f.）系卫矛科雷公藤属植物,可用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑狼疮和银屑病等病症[1]。1970年代,Kupchan等从台湾产雷公藤中分离出雷公藤内酯醇,     

雷公藤甲素毒性及减毒的研究进展

雷公藤甲素是从传统中药雷公藤中提取出来的环氧二萜内酯类化合物,是雷公藤的主要有效成分之一。具有免疫调节、抗炎、抗生育及抗肿瘤等多种生物活性,临床使用广泛,但具有严重的不良反应。大量的研究发现,雷公藤甲素对机体的消化系统、循环系统、泌尿系统、生殖系统及免疫系统等都有比较严重的毒性。总结近几年雷公藤甲素的研究,对其临床前研究中的常见毒性及相应毒性机制做一综述,并列举其增效减毒的方法,为临床上更好的用药提供参考。     

雷公藤内酯醇生物贴的稳定性研究

目的 研究雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇在不同条件下的稳定性。方法 通过影响因素试验、加速试验、长期留样试验,采用高效液相色谱法,测定雷公藤内酯醇,考察雷公藤内酯醇生物贴的稳定性。结果 经过光照、升温、加湿、加速等试验,雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇的量变化不大。结论 雷公藤内酯醇生物贴在市售包装及贮藏条件下,质量稳定。