高立体选择性合成(±)降马林迪碱

目前已经分离并合成了大量的含有吲哚并[2‘:3’,3:4]吡啶并[1,2-b][2,7]1,5-二氮杂萘吲哚生物碱。除了最近报道的降马林迪碱(normalindine)(1),降异马林迪碱(norisomalindline)(2),马林迪碱(malindine)(3)及异马林迪碱(isomalindine)(4)在C-5上有甲基基团外,这些吲哚生物碱一般为内酰胺结构。(1)(2)来自约翰逊马钱Strychnosjohnsonii,(3)来自对生马钱Strychnos decus-sata而(4)则来自乌山马钱Strychnos usam-barensis。本文报道了以(士)-二氢乌檀分((士)dihydronauclefine)(5)为起始原料有效地合成了(士)-1的工作。     

山豆根(越南槐)叶中分出的两个新的苦参型羽扇豆碱:(一)-14β-乙酸基苦参碱和(+)-14α-乙酸基苦参碱

以作者以前的工作为基础,从山豆根(Sophora tonkinensis)的鲜叶中分离并鉴定了两个新生物碱,(-)-14β-乙酸基苦参碱和(+)-14α-乙酸基苦参碱,这两个新生物碱是首次检出的具有酯基的苦参碱型生物碱。此外还检出14种已知的羽扇豆碱。本篇叙述上述两个新生物碱的结构鉴定。 生药样品为1999年7月从中国广西采集,并经北京中医药大学生药系鉴定。鲜叶风干后,取4.9kg用75％甲醇提取3次,提取液浓缩后,用10％盐酸酸化至pH4,用乙醚提取3次,弃去乙醚液,酸水液用碳酸钾碱化至pH11,用二氯甲烷提取3次,二氯甲烷液用碳酸钾干燥后,真空浓缩,得到98.7g粗碱(收率为2％)。15.4g粗碱用硅     

(±)-裸麦角碱Ⅰ酸的全合成及(±)-裸麦角碱Ⅰ的另一合成路线

(±)-裸麦角碱I酸U〔(±)Chanoclavine-Iacid(1)]是紫牵牛Ipomea violacea中的主要生物碱。本文报道了(1)的首次全合成及(±)-裸麦角碱I(9)的另一合成路线。作者采用3-甲醛吲哚化合物(2)为起始原料,经5步反应得四氢苯并吲哚化合物(3),(3)在二氯甲烷中经氯甲酸吡啶氧化成醛化合物(4),(4)在2-甲基-2-丁烯中用次氯酸钠氧化为酸(5),(5)经重氮甲烷醚溶液甲基化后得到甲酯化合物(6),(6)用锌汞齐还原后得到相应     

罗替戈汀手性中间体S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的合成

目的 合成罗替戈汀关键手性中间体S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘.方法 以5-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物,经过正丙胺胺化、10％钯炭催化氢化还原、手性拆分3个步骤合成得到该中间体.结果手性中间体S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的总收率为21.5％.结论该路线的原料廉价易得、收率高,适合罗替戈汀的关键手性中间体S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的工业化生产.     

黄连N-甲基乌药碱-3′-羟化酶基因的克隆及序列分析

目的 克隆黄连Coptis chinensis N-甲基乌药碱-3'-羟化酶[(S)-N-methylcoclaurine-3'-hydroxylase]基因并做序列分析.方法 采用RT-PCR方法,以新鲜的黄连嫩叶cDNA为模板,克隆出黄连N-甲基乌药碱-3'-羟化酶基因的全部序列.结果 克隆到的基因(命名为CYP8083)全长为1680 bp,编码一个488个氨基酸残基组成的多肽.其氨基酸序列与日本黄连、唐松草、罂粟和花菱草的N-甲基乌药碱-3'一羟化酶的氨基酸序列同源性分别达95%、82%、70%、68%.将得到的序列提交Genbank,序列号为EF492879.通过与日本黄连的氨基酸序列比对,具有相同功能区域,因而可以参与N-甲基乌药碱的3'位羟基化反应.结论 黄连N-甲基乌药碱-3'-羟化酶基因的成功克隆为黄连植物中原小檗碱型苄基异喹啉类生物碱的基因工程等研究打下了良好的基础.     

灯盏花素注射液对儿童病毒性心肌炎MCP_(-1)及IL_(-6)的影响

目的:探讨灯盏花素注射液对病毒性心肌炎(VMC)患儿血清单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、白介素-6(IL-6)的影响。方法:将60例病毒性心肌炎患儿随机分为两组各30例,治疗组给予灯盏花素注射液10mg,静脉滴注,对照组给予辅酶A100U.d-1+ATP40mg.d-1,静脉滴注。疗程均为14d。采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测患儿治疗前后血清MCP-1、IL-6水平。结果:对照组治疗前后MCP-1、IL-6水平差异无显著性,治疗组治疗后血清MCP-1、IL-6水平显著下降,与治疗前比较差异有显著性(P<0.01)。结论:灯盏花素注射液可降低血清MCP-1、IL-6水平,对病毒性心肌炎有良好的治疗作用。     

N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲在大鼠体内的药动学研究

 目的 研究N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲(BBU)给药后药物在大鼠体内的血浆药动学特征,为新药开发提供参考依据。方法 单剂量600 mg·kg^-1N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲口服给药,应用高效液相色谱法测定大鼠体内N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的浓度。结果 大鼠灌胃给予600 mg·kg^-1 N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲后,大鼠血浆中N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的AUC_0-t和AUC_0-∞分别为110.55和122.79 mg·h·L^-1;t_1/2z和t_max平均值分别为3.71和3.67 h,ρ_max为17.49 mg·L^-1;N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的CLz/F为4.97 L·h^-1·kg^-1,Vz/F为26.10 L·kg^-1,MRT_0-∞为6.71 h。结论 N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲一室模型和二室模型拟合效果参数非常接近,两种模型都可选择,但以二室模型为好。     

儿茶素的氧化机制(7):儿茶素-多酚氧化酶系引起黄酮类化合物氧化

为了阐明红茶色素(thearubin,TR)的结构,详细探讨了茶叶中儿茶素类的酶氧化生成物。表没食子儿茶素(EGC)及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)氧化对TR生成有重要影响。EGC与EGCG被与茶发酵时类似的儿茶素-多酚氧化酶系氧化会形成复杂的混合物。本次以EGC与EGCG氧化为模型,在(+)-儿茶素(CA)存在下,使同样具有以邻苯三酚环为B环的黄酮醇糖苷杨梅苷(MY)氧化,检测生成物以推断EGC与EGCG的氧化机制。     

明党参(土名山花)

明党参在中葯中是新的品种,历代本草中,尚未見有此項葯物的記載,故該植物作为葯用是近代的事。据南京市国葯業前輩人說,明党作为葯用,不过百年历史但有后来居上之势。近来在国外市埸需要日增,以香港为集散地,轉銷南洋各处。国內以湖南、广东、福建、四川为主。     

乌头属和翠雀花属植物中的刺乌头碱和 N-去乙酰基刺乌头碱对心脏的作用

乌头属植物根的制剂在中国、日本广泛用于止痛和抗风湿治疗,这是由于该类植物所含二萜类生物碱的作用。乌头属及翠雀花属植物中生物碱含量因品种不同而异。在具有抗感受伤害和抗炎作用的生物碱中,从高乌头 Aconitum sinomontanum Nakai 中分离到的刺乌头碱(LA)是一个对河豚毒素敏感、电压依赖性钠通道阻滞剂,它是作用于中枢     

N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合物,并测定了体外抗真菌活性。结果体外抑菌测试结果表明,目标化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论目标化合物对白色念珠菌均显示有较强的体外抗真菌活性,化合物1具有广谱、高活性的优点,值得进一步结构优化。     

密脉鹅掌柴中两个新的羽扇豆烷型三萜(英文)

目的:对密脉鹅掌柴的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱、Rp-C8 柱色谱等方法分离化学成分, 应用UV、IR、MS、NMR、2D-NMR 等方法进行结构分析。结果: 从密脉鹅掌柴中分离鉴定了2个新的化合物:3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-14-醛基-白桦脂酸苷-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-14-醛基-白桦脂酸苷-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(2)。结论:化合物1和2为新的羽扇豆烷型三萜。     

乌头碱逆转KB_(V200)细胞多药耐药性体外研究

目的 :在既往实验研究基础上 ,进一步考察乌头碱逆转肿瘤多药耐药效应。方法 :采用MTT比色法 ,分别测定VCR、乌头碱对KBV2 0 0 细胞毒效应 ,计算IC50 。并以抑制率低于 30 %的不同浓度乌头碱与VCR伍用 ,求IC50 值 ,计算逆转倍数。结果 :12 5 μg ml与 6 2 5 μg ml浓度的乌头碱与VCR伍用时 ,IC50 分别为 0 2 715 μg ml与 0 9185 μg ml ,逆转倍数分别为 8 9倍与 2 6 4倍。结论 :乌头碱具有逆转肿瘤细胞多药耐药作用 ,值得进行深入研究。     

蜀葵花的化学成分研究(Ⅰ)

目的研究蜀葵Althaea rosea花中的化学成分。方法用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为银椴苷(tiliroside,)、柚皮素(naringenin,)、茴香酸(anisic acid,)、肉桂酸(cinnamic acid,)、香豆酸(p-coumaric acid,)、阿魏酸(ferulic acid,)、水杨酸(salicylic acid,)、正二十九烷(nonacosane,)、β-谷甾醇(β-sitosterol,)、胡萝卜苷(daucosterol,)。结论化合物~、~、为首次从该植物中得到,其中化合物、、、为首次从蜀葵属中得到。     

板栗花的化学成分研究(Ⅰ)

板栗花为壳斗科栗属植物栗Castanea mollissi-ma Blume的雄性花序。栗花水煎剂在民间用于治疗久治不愈的腹泻。栗广泛分布各地,资源十分丰富,产量很大,但国内外的学者对此研究很少,目前化学成分的研究尚未见报道。为此对栗花化学成分进行分离,共得到11个化合物。经过理化性质测定、化学反应及多种波谱数据分析,分别鉴定为:正五十     

尖叶白蜡树中N-苯基-2-萘胺的分离与结构鉴定

<正> 自尖叶白蜡树Fraxinus chinensis Roxb.var.acuminata Lingelsh,又名尾叶梣F.caudata J.L.Wu,树皮中除分出七叶甙、梣皮甙、七叶素、茛菪亭和2,6-二甲氧基对苯醌     

OK!花粥(续)

合欢花粥 鲜合欢花50克或干品30克,粳米50克,红糖适量,加水同入砂锅内煲粥,至米花粥稠为度。每晚空腹在睡前1小时温热顿服。合欢花性味甘平,无毒,入粥香甜。药理试验证实,合欢花具有良好的镇痛、安神和利尿作用。合欢花粥可用于调治烦躁、健忘失眠、跌打损伤、骨折肿痛等。     

花翳白陷(角膜溃疡)

谢××,男,34岁,工人,住院号:12618。左眼疼痛、怕光、流泪8天,失明4天,于1979年3月6日入院。患者于8天前,左眼疼痛、怕光、流泪、视力下降,即前往当地诊所诊治,经内服中药(药名不详)及外点“光明眼药粉”,症无缓     

龙胆属植物的化学成分研究(2):黄龙胆中1个新的三萜化合物及(S)-(+)-和(R)-(—)-龙胆内酯

曾从黄龙胆(Gentiana lutea)的根及根茎中分离得到3个三萜化合物2,3-断-3-氧合熊果-12-烯-2-酸、2,3-断-3-氧合齐墩果-12-烯-2-酸、桦木醇3-O-棕榈酸酯。本次又从中分离出1个新的三萜化合物(1)、1个二烯衍生物(1a)和5个已知化合物(3～7)。此外,将从该植物中得到的(±)-龙胆内酯[(±)-2]首次成功地分成对映体[(+)-2、(-)-2],结合旋光和圆二色谱法证实分别属S和R构型。取黄龙胆的根及根茎干粉的氯仿溶解部分经制备HPLC[ODS-120T(7.8mm×30cm),Tosoh,流动相为甲醇,柱温40℃,流速1.5mL/min]纯化,得到化合物1(4.8mg)、(±)-2(17.0mg)、3(3.…