苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用研究进展

苦参碱和氧化苦参碱具有多方面药理活性。目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究表明,二者通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞的增殖;通过影响与肿瘤细胞相关基因的表达、抑制相关酶的活性等诱导肿瘤细胞发生凋亡。因此,苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究受到了极大的关注。就近年来对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进行简要概述,综述其对各种癌细胞的抗肿瘤作用机制。     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究概述

苦参碱是从苦参根茎中提取出的一种生物碱成分,有抗肿瘤、逆转耐药性及配合化疗药减毒增效作用,从抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制端粒酶活性、调节细胞周期等9方面综述了苦参碱抗肿瘤的作用机制。     

氧化苦参碱心血管药理作用的研究

氧化苦参碱(Oxymatrine，Om)为豆科植物苦参(Radix Sophora Flavescens．Ait)、苦豆子(Sophora alopecuroides L)和山豆根(Radix Sophorae Subprostratae)等中草药植物中所含的一种喹诺里西啶类(Quinolizidine)生物碱。近年来，氧化苦参碱的心血管药理作用研究取得了很大进展，本文就氧化苦参碱的心血管药理作用的研究进展综述如下。     

苦参碱与氧化苦参碱影响荷瘤小鼠肿瘤生长及其免疫调节作用的研究

目的 探讨苦参碱(MA)与氧化苦参碱(OM)在体内的抑瘤作用及免疫调节机制.方法 分别以一定剂量MA与OM处理荷HepG2肝癌细胞的裸鼠和荷H22肝癌细胞的昆明小鼠,检测肿瘤大小,并观察MA与OM对小鼠引起的迟发型超敏反应(DTH)、淋巴细胞增殖、碳粒廓清率、溶血素试验、脾脏系数、WBC计数等免疫学指标变化.结果 25、50及100 mg/kg 的MA与OM对裸鼠体内肿瘤无抑制作用,OM对荷H22肝癌细胞昆明小鼠的抑瘤作用明显,各免疫指标与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 OM可以调动机体的免疫功能,产生抑瘤效应,在肿瘤化疗辅助用药方面具有应用前景.     

苦参碱抗肿瘤研究概况

苦参碱（Matrine,MA）具有多种药理作用,现代研究表明,其在抗肿瘤方面疗效突出,现就其抗肿瘤的机制及其对各种肿瘤细胞的影响进行综述。     

苦参碱对小鼠H22细胞抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察苦参碱在体内和体外的抗肿瘤作用.方法:MTT法检测苦参碱对小鼠腹水瘤细胞H22的体外杀伤作用;Annexin V-FITC/PI双标记法检测苦参碱对体外培养的H22细胞的诱导凋亡作用;在BALB/C小鼠H22移植瘤模型上观察苦参碱的体内抑瘤活性,透射电镜观察苦参碱治疗后荷瘤小鼠肝癌细胞的超微结构改变;免疫组化法检测荷瘤小鼠肝癌组织中Bcl-2、Bax蛋白表达.结果:苦参碱在体外能够明显抑制H22细胞的生长和增殖,并可诱导细胞凋亡;对小鼠肿瘤生长也有明显抑制作用,高、低浓度组抑瘤率分别为60.71%和62.53%;用药组小鼠肿瘤组织中,电镜下可见较为典型的细胞凋亡的形态学改变;肿瘤组织中Bcl-2蛋白表达明显降低,Bax蛋白表达增强,与荷瘤对照组相比有显著性差异(P＜0.01).结论:苦参碱在体内外对H22肿瘤细胞生长均有抑制作用,同时可促进肿瘤细胞表达Bax蛋白,抑制Bcl-2表达,诱导肿瘤细胞凋亡.     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究

苦参碱（Matrine）是豆科植物苦参 （ Sophora flavescens Ait ） 、（ S. subprost rata Chun et T. Chen ） 等中草药活性成分的提取物,其化学式为C15H24N20,属于四环的噻嗪啶类,分子骨架为2个噻嗪啶的杂体。苦参碱的药理作用很广,如抗肿瘤、抗炎及抗病毒、抗纤维化、保肝、抗心血管疾病、抗呼吸系统疾病、中枢神经作用等。     

血清药理学在抗肿瘤中草药研究中的应用

血清药理学实验方法模拟了体内药物的作用环境,使得中草药这种成分复杂的药物在体外抗肿瘤实验中,研究结果更加科学可靠,目前已经成为研究中草药抗肿瘤活性的重要方法之一。本文通过查阅近年国内外文献,着重从中草药有效成分(有效部位)、单味中草药、中草药方剂(复方)等几方面阐述血清药理学实验方法在中药抗肿瘤领域中的应用价值。     

苦参碱及氧化苦参碱诱导肿瘤细胞自噬作用机制研究进展

肿瘤的发展过程涉及到的反应众多,是一个连续性的、复杂系数较高的过程.随着近几年研究活动的全面开展,对于肿瘤发展过程也加以了全面的研究,并对于介入调控肿瘤整个发育过程进行了全面的探究.苦参作为中草药具有靶向治疗癌症、不良反应小等优势,一直是近年来肿瘤工作的主要内容.苦参碱及氧化苦参碱作为苦参的主要有效活性物质,被发现可以...     

蒿甲醚对胰腺肿瘤细胞的抑制作用

目的观察蒿甲醚(ART)在体外对人胰腺癌SW-1990细胞的杀伤作用和对细胞增殖和凋亡的影响,以及在体内对荷瘤裸鼠移植瘤的抑制作用。方法采用MTT法检测ART对SW-1990细胞的杀伤作用;采用流式细胞仪检测ART对SW-1990细胞周期和凋亡的影响。建立人胰腺癌裸鼠移植瘤模型,通过测量裸鼠体质量、移植瘤瘤径和瘤质量,计算肿瘤体积和抑瘤率,观察ART在体内的抗肿瘤活性。结果MTT结果显示,ART对SW-1990细胞的杀伤作用与时间-剂量呈正相关(P<0.05);流式细胞仪检测显示,ART使SW-1990细胞阻滞于G0/G1期,并诱导细胞凋亡;荷瘤裸鼠体内实验显示,中、高剂量的ART(4、8 mg)对裸鼠移植瘤的生长抑制效果显著(P<0.05),抑瘤率分别为48.10%和53.51%。结论ART在体外及荷瘤裸鼠体内对SW-1990细胞有明显的抑制作用;其抑制作用与阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡有关。     

Effects of Oxymatrine on the Apoptosis of Human Esophageal Carcinoma Eca109 Cell Line and Its Mechanism

The effects of Oxymatrine （Oxy） on the proliferation and apoptosis of human esophageal carcinoma Ecal09 cell line and the mechanism were investigated. The human esophageal carcinoma Eca 109 celis were cultured in vitro. The Oxy-induced apoptosis of Eca 109 cells was assayed by using flow cytometry. The expressions of p-ERKII2, Cyclin D1, p21^waf/cipl, Bax and Bcl-2 were detected by Western blot. Flow cytometry revealed that Oxy could induce the apoptosis of Eca l09 cells. Western blot showed that Oxy of different concentrations suppressed the expressions of p-ERK1/2, Cyclin D1 and Bcl-2, but up-regulated the expression of p21waf/cip1 and Bax, and the ratio of Bax/Bcl-2 was increased. It was suggested the Oxy could induce the apoptosis of Eca l09 cells, which might be related to the upregulation of p21waf/cip1 and the downregulation of p-ERK1/2, Cyclin D1 and p21^waf/cip1. The possible pathway may be related to Bcl-2/Bax.     

氧化苦参碱诱导人胃癌细胞凋亡的实验研究

目的：研究氧化苦参碱诱导人胃癌MGC-803细胞裸鼠移植瘤细胞凋亡的作用机制。方法：制备人胃癌MGC-803细胞裸鼠移植瘤模型,将其随机分为阴性对照组、阳性对照组及氧化苦参碱小、中、大剂量组,观察氧化苦参碱对人胃癌裸鼠移植瘤的抑制作用。流式细胞仪检测移植瘤细胞Bd-2、Bax的表达。结果：氧化苦参碱能有效抑制裸鼠移植瘤的生长,与阴性对照组比较,其大剂量组肿瘤抑制作用明显,平均抑制率为43．20％;流式细胞仪检测显示氧化苦参碱组裸鼠移植瘤细胞Bcl-2表达降低,而Bax表达升高,以中剂量氧化苦参碱诱导细胞凋亡最明显,移植瘤细胞Bel-2表达为（339．19±42．34）,与阴性对照组（492．31±36．19）比较,差异有统计学意义（P〈0．05）;Bax表达为（554．74±26．13）,与阴性对照组（397．48±18．36）比较,差异有高度统计学意义（P〈0．01）。结论：氧化苦参碱对人胃癌MGC-803细胞裸鼠移植瘤生长有一定的抑制作用。且其机制与下调细胞Bel-2的表达、上调Bax的表达,从而诱导肿瘤细胞凋亡有关。     

蒿甲醚对胰腺肿瘤细胞的抑制作用

目的 观察蒿甲醚(ART)在体外对人胰腺癌SW-1990细胞的杀伤作用和对细胞增殖和凋亡的影响,以及在体内对荷瘤裸鼠移植瘤的抑制作用.方法 采用MTT法检测ART对SW-1990细胞的杀伤作用;采用流式细胞仪检测ART对SW-1990细胞周期和凋亡的影响.建立人胰腺癌裸鼠移植瘤模型,通过测量裸鼠体质量、移植瘤瘤径和瘤质量,计算肿瘤体积和抑瘤率,观察ART在体内的抗肿瘤活性.结果 MTT结果显示,ART对SW-1990细胞的杀伤作用与时间-剂量呈正相关 (P《0.05);流式细胞仪检测显示,ART使SW-1990细胞阻滞于G0/G1期,并诱导细胞凋亡;荷瘤裸鼠体内实验显示,中、高剂量的ART(4、8 mg)对裸鼠移植瘤的生长抑制效果显著(P《0.05),抑瘤率分别为48.10%和53.51%.结论 ART在体外及荷瘤裸鼠体内对SW-1990细胞有明显的抑制作用;其抑制作用与阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡有关.     

氧化苦参碱诱导结肠癌细胞株SW1116凋亡的实验研究

目的：探讨氧化苦参碱（OM）抗肿瘤的作用机制，为OM在抗结肠癌方面的应用提供理论依据。方法：采用流式细胞仪检测不同浓度的OM对结肠癌细胞凋亡率及其细胞周期分布的影响。结果：OM具有一定的诱导结肠癌细胞凋亡的作用。可使S期细胞数目减少，随着OM剂量的加大，结肠癌细胞凋亡率增高，与剂量呈正相关。随药物浓度及作用时间的变化。细胞周期分布呈现G1期细胞比例逐渐增高。结论：OM具有一定的抗结肠癌作用，其机制与抑制癌细胞的增殖及促进癌细胞的凋亡有关。     

蒿甲醚对胃癌细胞和胰腺癌细胞的体外杀伤作用

目的观察蒿甲醚(ART)在体外对胃癌细胞株和胰腺癌细胞株的杀伤作用以及对细胞增殖和细胞凋亡的影响。方法选择人胃癌细胞株SGC-7901和MKN-45及胰腺癌细胞株SW-1990和BXPC-3,采用MTT法检测不同浓度ART对不同肿瘤细胞的抑制作用;应用流式细胞仪检测ART对肿瘤细胞细胞周期和细胞凋亡的影响。结果MTT结果显示ART对各株肿瘤细胞均具有显著的杀伤作用(P<0.05),且其细胞毒作用与时间-剂量呈正相关(P<0.05);流式细胞仪检测显示,ART使各株肿瘤细胞阻滞于G0/G1期,并诱导细胞凋亡。结论ART在体外对SGC-7901、MKN-45、SW-1990、BXPC-3细胞株有明显的细胞毒作用,且具有时间-剂量效应关系;其抑制作用与阻滞细胞周期和诱导肿瘤细胞凋亡有关。     

内消连翘丸含药血清对体外人结节性甲状腺肿细胞增殖及分泌的影响

目的探讨内消连翘丸对体外培养的人结节性甲状腺肿细胞(结甲细胞)增殖及分泌的影响。方法分离并培养人的原代结甲细胞,同时用内消连翘丸或优甲乐的含药动物血清进行干预,采用MTT法和放免法检测含药血清对结甲细胞增殖及激素分泌功能的影响。结果各组含药血清对体外培养的结甲细胞的增殖均有明显的抑制作用,并呈一定量效和时效关系,其中内消连翘丸大、中剂量组优于优甲乐组。促甲状腺素(TSH)对结甲细胞的增殖和分泌功能均有促进作用,中药各组含药血清对加TSH刺激的结甲细胞增殖仍有不同程度的抑制作用,中药作用24 h对结甲细胞的激素分泌功能无明显影响。结论在一定时间范围内,内消连翘丸合药动物血清可在不明显影响细胞分泌功能的前提下抑制结甲细胞的增殖。     

消痰散结方药物血清对人胃癌MKN-45细胞增殖和凋亡的影响

目的：观察消痰散结方药物血清对人胃癌MKN-45细胞生长和凋亡的影响。方法：采用低、中、高浓度消痰散结方药物血清处理MKN-45细胞后,倒置相差显微镜下观察MKN-45细胞的形态学变化,血球计数盘计数细胞,细胞活性计数试剂盒检测消痰散结方药物血清对MKN-45细胞增殖的影响;Annexin V-异硫氰酸荧光素（{luorescein isothiocyanate,FITC）／碘化丙啶（propidiumiodide,PI）双标记法流式细胞术检测消痰散结方药物血清诱导MKN-45细胞后细胞凋亡的情况。结果：低、中、高浓度消痰散结方药物血清均能不同程度地抑制人胃癌MKN-45细胞的增殖,细胞发生了脱落、变圆、折光率下降等形态学变化;Annexin V-FITC／PI双标记法检测显示消痰散结方药物血清可诱导细胞发生凋亡,其中中、高剂量的效果有高于低剂量的趋势。结论：消痰散结方药物血清可抑制人胃癌MKN-45细胞的增殖,促进其凋亡。     

丹皮酚增强顺铂对人食管癌细胞Eca-109的抗肿瘤作用

目的探讨丹皮酚联合顺铂在体内外应用对人食管癌细胞Eca-109的抑制作用。方法采用MTT体外试验法和裸鼠移植瘤动物模型体内试验法研究两药的抗肿瘤作用,两药相互作用指数(CDI)评价联合用药性质。结果丹皮酚在体外可明显抑制Eca-109细胞增殖,其IC50为124·77mg/L;不同浓度的丹皮酚与顺铂联用时抑制率较单一用药时显著提高,差异具有显著性,采用两药相互作用指数分析,丹皮酚7·81、15·63、31·25mg/L与系列浓度(0·078～2·5mg/L)的顺铂联合用药时具有协同作用(CDI<1)。体内灌胃给予丹皮酚25、50、100、200mg/kg对裸鼠移植人食管癌Eca-109的抑制率分别为10·67%、23·54%、27·91%、34·46%;丹皮酚在100mg/kg剂量下与顺铂5mg/kg联合用药抑制率为77·91%,与单一用药时比较差异有显著性(P<0·05),CDI=0·74。结论丹皮酚对人食管癌细胞Eca-109有抗肿瘤作用,与顺铂联合应用具有明显的协同作用。     

益气消积方含药血清对人胃癌NKN-28细胞株的作用

目的:研究益气消积方含药血清对人胃癌NKN-28细胞株的作用。方法:以SD大鼠为实验血清的供体,将大鼠血清灭活,以灭活前给药与否及给药剂量分为高、中、低剂量组及空白血清组,以细胞抑制率为观察指标,对实验结果进行分析。结果:4组大鼠血清对NKN-28细胞株生长均有抑制作用,且对NKN-28细胞株生长的抑制作用具有一定的浓度依赖性;实验组各浓度组间差异有统计学意义(P<0.01)。结论:益气消积方含药血清可明显抑制NKN-28细胞株的生长,抑制作用呈一定的浓度依赖性。