阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺及体外释药特性

采用溶剂挥发法制得氟尿嘧啶聚乳酸微球。以载药量及包封率为评价指标，通过正交设计优化处方。制品外观圆整，表面有细小孔隙，平均粒径为80μm，平均载药量10％，包封率为84％，体外释药用双相动力学方程拟合效果较好，释药机理为溶蚀和扩散。     

环丙沙星聚乳酸微球的制备、性状和体外释药性能的研究

目的采用乳化-溶剂蒸发法制备环丙沙星聚乳酸微球,并对其性状进行考察.方法通过正交设计试验筛选其最佳制备工艺, 用电子显微镜观察微球表面形态, 差示扫描热分析确证含药微球的形成, 并对微球的平均粒径、载药量、包封率、体外释药性能进行了研究.结果环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整, 且药物确已被包裹在微球中, 微球的平均粒径为280.80±0.15 μm, 粒径在250-390 μm之间的占总数的90%以上. 包封率为68.5%±0.58, 载药量为34.1%±0.51,环丙沙星微球的体外释药情况为53.2小时的累积释药量为84.0%,T1/2为31.9 h, Higuchi方程为Q=-0.004 3 0.003 9 t1/2,r=0.994 1.结论本研究获得了较满意的制备环丙沙星聚乳酸微球的工艺, 且微球的体外释药性能具有明显的缓释效果.     

顺铂聚乳酸微球的制备及体外释药

以聚乳酸为载体，用溶剂挥发法制得顺铂聚乳酸微球。选择聚乙二酵浓度、油／水相体积比、聚乳酸浓度、乳化时间、理论载药量5个因素，每个因素选择5个水平，用均匀设计安排实验。并以微球表面形态、粒径大小及分布、载药量、包封率为指标优化微球的制备工艺。按优化条件制得的微球算术平均径为48．62μm，载药量为15．1％，包封率为50．1％，体外释放符合一级动力学方程。     

聚乳酸载药微球的制备及应用研究进展

目的介绍聚乳酸载药微球的研究情况。方法查阅数据库相关文献,较全面介绍了聚乳酸载药微球的制备方法及应用现状。结果聚乳酸载药微球具有良好的生物相容性、生物降解性、靶向性和控释性,在目前应用中还存在一些问题。结论聚乳酸载药微球在药学领域有着广阔的发展前景。     

载羟基喜树碱聚乳酸微球的制备与体外释药研究

目的:研究载羟基喜树碱的聚乳酸微球的制备方法并考察其体外释药性质。方法:以PLA为成膜材料,采用改良乳化-溶剂挥发法,制备载羟基喜树碱的聚乳酸微球并优化制备工艺;对载药微球进行表征;超声介导下进行载药微球的体外释药试验。结果:微球粒径在1～7μm,大小均一;羟基喜树碱浓度在10mg.mL-1下,载药微球包封率为62.2%,载药量为1.69%;药物体外释药符合Higuchi方程。结论:采用乳化-溶剂挥发法,以PLA为成膜材料可制得具有较高包封率的羟基喜树碱微球,有望实现降低羟基喜树碱给药量、减少不良反应,提高靶向性的目标。     

聚乳酸载药微球的制备及修饰研究进展

聚乳酸(PLA)是一种新型的高分子聚合物,不溶于水、乙醇,可溶于二氯甲烷(DCM)、丙酮等.PLA无免疫原性,它以玉米为主要原料,合成及改性技术已经趋于成熟[1].PLA和乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)都具有良好的生物相容性,在体内最终代谢为二氧化碳和水,是可用于人体的生物降解材料.PLA有良好的力学性能[2],也有亲水性不足等缺点,为改善药物的靶向性及释药速度,常需要对其进行修饰.与其他靶向释药系统相比,微球具有制备较简单、稳定性好、成本低等特点,为近年来研究的热点[3].不过有些PLA微球的包封率和载药量低,突释及体内生物降解而造成药物难以在最恰当的时间内释放,以至于有些制剂尚难以应用于临床.本文从制备和修饰方面综述近几年PLA微球的研究进展.     

5—氟尿嘧啶聚乳酸微球制备及体负外释药特性的研究

５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）用ＤＬ－聚乳酸（ＰＬＡ）作为载体，采用相分离－凝聚法制备含药量６０％、粒径１０５￣１８０μｍ的微球。并进行了微球在ｐＨ７．４磷酸盐缓冲液中和栓塞兔肾动脉后的药物释放试验。５－ＦＵ／ＰＬＡ微球具有较理想的缓释作用。     

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。     

氟尿嘧啶微球的体外释药模式研究

目的：探讨以聚乳酸为载体材料的氟尿嘧啶微球体外释药的规律与机理。方法：考察了6种因素对氟尿嘧啶微球体外释药的影响及微球释药前后的形态变化；以P＜0．05、相关系数R愈大愈好、残差平方和(SUM)愈小愈好为判断标准，对累积释药曲线进行零级、一级、Higuchi、Ritger—Peppas、扩散—松弛、Hixson—Crowell和扩散—溶蚀7种释药模型的拟合。结果：投药量、PVA浓度、相体积比及粒径对氟尿嘧啶微球体外释药影响显著，而振荡速率、^60Co灭菌及4℃，25℃放置3个月均对体外释药几乎无影响。释药后微球粒径增大，大多呈网状结构，并有少量聚乳酸碎片。经处方优化的微球，扩散—溶蚀模型拟合效果最好。结论：氟尿嘧啶微球体外释药以药物扩散和材料降解为主。     

Rifampicin polylactic acid microspheres for lung targeting

Rifampicin polylactic acid microspheres for lung targeting were prepared by a modified emulsion-solvent diffusion method. The microspheres were free flowing, spherical with regular surface. Drug content, particle size distribution and in vitro release properties of the prepared microspheres were evaluated. In vivo experiments on rabbits showed remarkable accumulation of microspheres in the lung.     

反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球的含量

目的采用反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球中的含量。方法采用AgilentEclipseXDB-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),以乙腈-甲醇-水(4∶5∶1)为流动相,检测波长为233nm。结果阿霉素在5～50μg/ml与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994),方法平均回收率为99.92%,RSD=0.82%。结论反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球的含量简便易行,专属性强,灵敏度高,重复性好,结果准确。     

Stability of polylactic acid particles and release of fluorochromes upon topical application on human skin explants

Particle-based drug delivery systems allow the controlled and targeted release of incorporated active compounds to the skin and are promising tools to improve the efficacy of topical therapies. In this study we investigated the stability and release properties of biodegradable polylactic acid (PLA) particles upon topical application on human skin explants. PLA particles loaded with the hydrophilic fluorochrome 4-Di-2-Asp (DiAsp-PLA) were compared to PLA particles loaded with the lipophilic fluorochrome Bodipy 630/650 (BP-PLA). Changes of the particle morphology after their incubation on skin surface were investigated by means of electron microscopy while fluorescence microscopy and flow cytometry were used to evaluate particle penetration in hair follicles and fluorochrome release. We found that BP-PLA particles released rapidly the loaded fluorochrome and lost the particulate morphology within a few hours after application on skin surface. On the contrary, DiAsp-PLA particles maintained the particulate morphology, accumulated in hair follicles, and allowed a constant release of the incorporated fluorochrome for up to 16 h. These results show that, once applied to skin surface, PLA particles release the incorporated fluorochromes in a time-dependent manner and suggest the perspective to modulate particle stability and release properties by incorporating excipients with different degree of lipophilicity.     

肺靶向利福平聚乳酸微球的体外释药性能

本文以０．９％氯化钠的水溶液为释放介质，对利福平聚乳酸微球的体外释药进行了研究。结果表明，微球在最初１０ｍｉｎ有突释效应，此后累积释药量与时间平方根之间呈线性关系。分别考察了微球大小、聚乳酸浓度、微球含药量、制备微球时在甘油中的分散时间和在明胶水溶液中的扩散时间等因素对微球释药性能的影响。     

聚乳酸-替莫唑胺微胶囊对大鼠C6脑胶质瘤体外和体内抑瘤试验

目的 观察聚乳酸-替莫唑胺(PLA-TMZ)微胶囊对大鼠C6脑胶质瘤体外和体内抑瘤效果.方法 C6细胞悬液内分别加入不同浓度PLA-TMZ微胶囊样品、市售TMZ、TMZ原料药作MTT检验,对比其体外抑瘤率.将C6细胞悬液注入SD大鼠腋部皮下和皮层S1区构建皮下和脑内胶质瘤模型,在肿瘤间质内注射PLA-TMZ微胶囊和TMZ原料药,观察对比肿瘤体积变化和SD大鼠生存期.结果 大鼠C6脑胶质瘤细胞抑制率达到50%时的药物浓度(IC50):微胶囊样品200μg/ml;市售TMZ 400μg/ml;TMZ原料药未达到50%抑制率.PLA-TMZ微胶囊在皮下和脑内均有显著抑瘤作用(P＜0.01),并能延长脑内胶质瘤模型大鼠的生存期(中位生存期42d vs.31d,P＜0.01).结论 PLA-TMZ微胶囊剂可做为瘤内注射治疗胶质瘤的有效制剂.     

聚乳酸分子量对利福平聚乳酸微球性质的影响

目的 :考察聚乳酸分子量对利福平聚乳酸微球性质的影响。方法 :采用分散一溶媒扩散法制备利福平聚乳酸微球 ,测定微球的粒径分布和包封率 ,进行体外释药和稳定性试验。结果 :在本制备方法中 ,聚乳酸分子量对微球粒径分布的影响作用不明显 ;药物包封率随聚乳酸分子量增大而增加 ;聚乳酸分子量减小 ,微球体外释药速度加快。稳定性试验表明 ,微球在 4℃和室温 (2 0～ 2 5℃ )条件下性质稳定 :3 7℃条件下因聚乳酸软化 ,微球发生粘连聚集。结论 :应根据实验目的选择适宜分子量的聚乳酸 ,以获得所需性质的微球。     

辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放研究

目的：考察聚乳酸微球体外长期释放和加速释放的相关性，建立辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放方法。方法：用紫外分光光度法测定微球中辛伐他汀的含量。采用改良的摇瓶培养法分别在不同温度的介质中进行体外加速释放试验和长期释放试验。用点点相关法考察两者的相关性。结果：PLA10000和PLA20000制备的微球在37℃放置30d内的释放分别达到92．68％和84．07％，微球在44℃，48℃和50℃下的释放均明显加速，释放动力学分别符合一级释药方程及Higuchi方程。辛伐他汀聚乳酸微球在48℃条件下的加速释放与在37℃的长期释放有良好的相关性。结论：辛伐他汀聚乳酸微球具有很好的缓释能力，采用体外加速试验的方法可以快速考察辛伐他汀聚乳酸微球的体外释药行为。     

Sustained release properties of alginate microspheres and tabletted microspheres of diclofenac sodium

This study focused on the properties of diclofenac sodium (DNa) alginate (alg) microspheres and tabletted DNa alg microspheres using different polymers as additives. DNa alginate microspheres were prepared by the emulsification method and different polymers such as Eudragit (Eud) NE 30 D, Eudragit (Eud) RS 30 D and Aquacoat, which were incorporated into alg gel to control the release rate of drug. The release properties of DNa alg microspheres (1:1) were affected by the size, drug load of microspheres and also by the incorporated polymers, pH and ionic strength of dissolution medium. Tabletting of alg microspheres using carrageenan (carr), alg, pectin, NaCMC, tragacanth (trgh) and HPMC as additives in a (50:50) ratio produced tablets with good physical properties and also better controlled release of DNa. Dissolution studies were carried out in pH7.2 phosphate buffer and phosphate buffers whose pH values were gradually changed from pH 3 to 7.4. The rank order of DNa release from tablets was carr<alg<pectin<NaCMC<trgh<HPMC which relates to the viscosity and swelling properties of polymers. The drug release was very slow from trgh and HPMC based tablets, but addition of carr or alg in different ratios could adjust the release rate of drug.     

乳化剂对阿司匹林微球制备的影响

目的:用溶剂挥发法以聚乳酸为载体制得阿司匹林聚乳酸微球。方法:选择不同的乳化剂,用正交设计安排实验。并以微球包埋率、载药量、表面形态、体外释放为指标优化微球的制备工艺。结果:按优化条件制得的微球包埋率39.5%,载药量7.25%,体外释药t1/2为3d。结论:制备微球缓释效果明显。