两亲性聚合物胶束作为药物载体研究进展

两亲性聚合物胶束属于纳米缔合胶体体系，是一种新型的药物载体，具有很高的内核载药容量和独特的体内分布特征。两亲性聚合物（amphiphilic block copolymers）在结构上可以划分出亲水部分和疏水部分。由于这种独特的化学结构，在水溶液中能形成具有球形内核-外壳结构的共聚物胶束，其疏水部分构成内核，亲水部分形成外壳。内核可以作为疏水性药物的容器，将药物增溶在核心，降低毒副作用，外壳可对药物起保护作用，提高药物的稳定性，并且达到缓释作用，同时通过对胶束的表面修饰可以达到靶向作用。在难溶性药物、大分子药物和基因治疗药物载体给药方面具有独特的优势。在胶体粒子粒径约为10～100nm。     

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体的应用

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体具有优良的性能和广阔的应用前景,主要表现在其能增溶疏水性抗癌药物,增加抗癌基因药物与蛋白类药物的稳定性和提高基因的转染率,提高药物针对肿瘤的靶向性。聚合物纳米粒子作为抗癌中药的载体将为中药的发展带来巨大机遇。     

聚合物胶束载药系统的研究进展

聚合物胶束（polymeric micelles）通常由具有两亲性或带有反向电荷的共聚物在水中聚集而成。疏水性嵌段和亲水性嵌段构成胶束的核-壳结构。拥有亲水性外壳以及纳米级粒径（约为10-100nm）的聚合物胶束不仅能够使其不易被网状内皮系统（reticuloendothelial system,RES）识别吞噬,并且可以通过实体瘤的高通透性和滞留效应（enhanced permeability and retention effect,EPR效应）实现药物胶束对癌组织和炎性组织的被动靶向作用。聚合物胶束可以作为抗癌、抗炎、基因治疗药物的载体。本文总结并分析了聚合物胶束的研究进展,包括胶束的分类组成、制备、胶束的特征、药物胶束的释放以及聚合物胶束的应用。     

偶氮聚合物作为结肠靶向药物载体的研究进展

在人体消化道中,偶氮键仅能被结肠厌氧菌代谢的偶氮还原酶还原在耐断裂,偶氮聚合物可作为潜在的高定位性的结肠靶向药物缓释载体,根据合成方法和最终的释药方式,偶氮聚合物药物释放体系可分为水凝胶体系,胞衣体系和聚合物前药体系。     

胶束纳米载体在药物投送系统中的应用前景

胶束,一种自组装纳米化胶体粒子,具有疏水性内核与亲水性外壳,作为一种药物载体,目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景。在能够形成胶束的材料中,两性聚合物,比如由疏水性和亲水性部分组成的聚合物胶束,正不断获得越来越多的关注。这类聚合物胶束在体内外展现出较高的稳定性,良好生物相容性,并能广泛对多种类型的水难溶性药物进行增溶,目前有很多这类载药胶束正处于不同的临床前和临床研究阶段。本文将对聚合物胶束这种药物载体的发展现状和应用前景进行介绍和讨论。     

天然高分子聚合物胶束的研究进展

聚合物胶束作为药物载体,具有稳定性好,增加难溶性药物溶解度,使药物靶向肿瘤部位并缓慢释放,降低不良反应,提高药物生物利用度等优点,是一种优良的载药系统。天然高分子材料由于来源丰富,生物相容性好,降解产物对人体无毒而备受重视。通过查阅文献,笔者综述了天然高分子材料聚合物胶束的研究进展。     

嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药物载体的研究进展

嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药的载体,可降低网状内皮系统对抗肿瘤药物的识别和摄取、减少药物的肾排泄及其在正常组织的积蓄;增加了药物在血中的稳定性和在肿瘤组织的积蓄量,是一种长效、高效、安全的抗肿瘤药物载体。嵌段共聚物胶束在肿瘤治疗中的应用具有广阔的发展前景,为肿瘤治疗带来了新的曙光。     

阳离子聚合物作为基因载体的研究进展

随着对生物材料学、基因组学及药物学等研究的深入,阳离子聚合物材料在基因传递、药物释放的研究中发挥着越来越重要的作用,受到研究者广泛的关注和重视。文中就阳离子聚合物作为基因载体的特点、研究进展和趋势等作一概述。     

两亲多糖纳米胶束作为药物缓释载体的制备及释药研究

【目的】合成葡聚糖接枝聚乳酸（DEX—g—PLA）两亲多糖共聚物，检测其纳米胶束的相关参数，初步探讨其纳米胶束在药物缓释方面的应用。【方法】采用偶联法合成DEX—g—PLA。用透射电子显微镜观察所形成胶束的形态；用动态光散射仪观察纳米胶束有效粒径的变化。体外药物释放实验考察其对不同水溶性药物的缓释作用。MTT法考察其生物相容性。【结果】DEX—g—PLA纳米胶束，呈球形，粒径在50～190nm之间，其有效粒径随聚乳酸含量的增加而增大。载药纳米胶束对疏水性维生素B2的缓释效果优于亲水性的5-氟尿嘧啶。MTT结果显示该纳米胶束具有良好的生物相容性。【结论】DEX—g—PLA纳米胶束具有良好的生物相容性，对疏水性药物的缓释作用优于亲水性药物，有望成为新型药物缓释载体。     

两亲多糖纳米胶束作为药物缓释载体的制备及释药研究

【目的】合成葡聚糖接枝聚乳酸(DEX-g-PLA)两亲多糖共聚物,检测其纳米胶束的相关参数,初步探讨其纳米胶束在药物缓释方面的应用。【方法】采用偶联法合成DEX-g-PLA。用透射电子显微镜观察所形成胶束的形态;用动态光散射仪观察纳米胶束有效粒径的变化。体外药物释放实验考察其对不同水溶性药物的缓释作用。MTT法考察其生物相容性。【结果】DEX-g-PLA纳米胶束,呈球形,粒径在50～190nm之间,其有效粒径随聚乳酸含量的增加而增大。载药纳米胶束对疏水性维生素B2的缓释效果优于亲水性的5-氟尿嘧啶。MTT结果显示该纳米胶束具有良好的生物相容性。【结论】DEX-g-PLA纳米胶束具有良好的生物相容性,对疏水性药物的缓释作用优于亲水性药物,有望成为新型药物缓释载体。     

可生物降解聚合物纳米胶囊型药物载体及组合胶囊的药物控制释放

该文通过缩合、偶联、自由基聚合等方法制备出了聚乙二醇(PEG)接枝或嵌段的可生物降解共聚物,分别为:聚(D,L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PEDLLA)和聚(L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PELLA),聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇三嵌段共聚物(PECL),聚乙二醇-聚己二酸酐嵌段共聚物,聚(-氰基丙烯酸酯-聚乙二醇接枝共聚物(PECA),壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物(PECS).这些嵌段或接枝共聚物都能够在水中自组装形成纳米胶束,作为疏水性药物和生物药物的纳米载体,具有优良的性能.该文采用固相熔融分散法、自乳化溶剂蒸发法、透析法及复乳法制备出了疏水性药物的纳米胶束,采用复乳法制备出胰岛素纳米粒,研究表明这些药物纳米粒具有很好的稳定性、粒径小且分布较窄、药物包封率高.通过胶束型纳米药物的释放行为的研究,笔者开发了组合聚合物纳米药物胶束控制药物释放的有效方法.体外经鼠皮透皮吸收试验结果表明,这种载有药物的聚合物组装胶束能够以完整的形态通过鼠皮,具有传递药物经皮释放的功能性.     

脂质体及纳米粒药物递送系统的研究进展

脂质体和纳米粒药物递送体系具有增加药物溶解度、延长药物在体内的滞留时间、增强药物的靶向性及降低毒性、抗肿瘤多药耐药等优点。由于近年来在其制备工艺、制备材料及表面修饰等方面取得了较大的进展,脂质体和纳米粒药物递送体系在抗肿瘤、克服生物屏障、装载生物药物及疫苗制备等领域的应用取得了成功。     

聚合物胶束脑靶向给药系统的研究

血脑屏障(BBB)是大多数药物从中枢神经系统(CNS)进入血液循环系统的障碍。两亲性聚合物胶束是双层膜的纳米尺寸囊泡系统,具有粒径小、稳定性高、生物相容性好、毒性低等特点,能够显著改善难溶性药物的溶解性。在其表面进行脑靶向修饰,可获得主动靶向功能,更利于跨越BBB,递送药物至脑内,提高对脑类、神经类疾病的药效。主要对聚合物胶束的特点和跨越完整BBB的药物转运机制进行介绍,并对其最新研究进展和脑病治疗中的应用进行综述。     

抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究进展

巨噬细胞是人免疫缺陷病毒(HIV)的宿主,藏匿在巨噬细胞中的HIV能在适宜时机复制而导致艾滋病复发,因此,巨噬细胞可成为HIV的新传染源。目前大部分抗艾滋病药的细胞膜渗透性差、体内半衰期短,造成给药剂量大和次数频繁,并且难以在巨噬细胞内分布而清除残留HIV。因此抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究很重要。本文综述了抗HIV药物的纳米给药系统及其巨噬细胞靶向作用,涉及纳米粒、脂质体、纳米混悬剂、自组装药物传递系统、纳米凝胶和纳米囊,为艾滋病治疗提供新思路。     

姜黄素的水溶性药物递送系统的研究进展

天然活性产物姜黄素具备良好的药理学、药效学活性及用药安全性,近年来其抗肿瘤活性成为研究热点,但是姜黄素水溶性差、易降解、生物利用度低的特点限制了其应用。因此姜黄素水溶性剂型的研制与开发成为解决其临床应用的一种有效途径,本文对近年来姜黄素新剂型的研究进展进行概述。     

抗艾滋病药物靶向递送系统的研究进展

抗艾滋病药物的发现及使用有效地延长了患者的生命,提高了患者的生活质量,但其治疗针对性不强,不能有效清除体内特定部位的HIV病毒.为此,人们采用多种技术手段.制备各种形式的抗艾滋病药物递送载体.如纳米粒、脂质体、树状大分子等,希望针对不同细胞和解剖学的病原体库进行靶向药物递送.本文对近年来有关抗艾滋病药物靶向制剂研究的进...     

聚合物胶束联合给药系统的构建及体外释药研究

目的 将化学键合在聚合物胶束聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)的氟尿嘧啶(5-FU),与物理包裹于聚合物纳米胶束(PEG-PE)疏水核中的阿霉素(DOX)制备形成联合给药系统,并进行评价.方法 以5-FU-PEG-PE聚合物胶束为载体,采用透析法制备阿霉素(DOX)胶束;通过透射电镜、纳米粒度分析仪、紫外分光光度计...     

壳聚糖纳米粒在药物输送中的应用研究进展

纳米粒给药系统因具有组织靶向性、控释性等特点,已经成为药物输送系统研究的热点和重点。壳聚糖作为一种天然高分子阳离子聚合物,具有良好的生物可降解性、生物相容性及低毒性,因此被越来越多地用作纳米给药载体。本文简要介绍了壳聚糖及其衍生物的结构和性质、壳聚糖纳米粒的制备方法,重点综述了近年来壳聚糖纳米粒在口服控释制剂、递送抗癌药物、非病毒基因传递和眼部给药等药物输送系统中的研究应用进展。     

生物可降解经皮给药微针研究进展

微针是一种实现无痛和微创的给药新技术.其原理是穿刺皮肤产生微米级的给药通道,以增强皮肤对大分子药物的渗透性.生物可降解微针主要解决不可降解材料微针断裂于皮肤内造成的安全问题.本文对生物可降解微针的特点、可降解材料及其最新研究进展进行阐述,并分析其发展现状和趋势.     

Nano- or submicron-sized liposomes as carriers for drug delivery

Liposomes are tiny spheres ranging in diameters from 50 nm to several microns. The scope of this mini review is to introduce the concept of liposomes and to describe some aspects and mechanisms of stimulating topical and injectable products with liposomes. Two examples discussed in this article are topical delivery across skin and injectable formulations for anticancer drugs. Classic liposomes are of little value as carriers for drug delivery via the skin because they do not penetrate it deeply. Only specially designed liposomes have been shown to be capable of achieving enhanced delivery. The incorporation of additives, such as anionic surfactants and ethanol, can fluidize the phospholipid bilayers, thus increasing the depths to which liposomes can penetrate the intercellular pathways of the skin. Also, liposomes that have been conjugated with PEG or antibodies can increase the residence time of anticancer drugs in the circulation and enhance drug accumulation in tumors.