红藻扇形叉枝藻中细胞毒活性成分研究

目的对红藻扇形叉枝藻Gymnogongrus flabelliformis的化学成分进行研究,寻找具有生物活性的先导化合物。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、1D和2D NMR等波谱方法鉴定化合物结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物进行肿瘤细胞毒活性筛选。结果从红藻扇形叉枝藻中分离得到11个化合物,分别鉴定为4-羟基苯甲醛(Ⅰ)、4-羟基苯乙酸甲酯(Ⅱ)、4-羟基苯乙基乙酸酯(Ⅲ)、4-羟基苯甲基乙醚(Ⅳ)、4-羟基苯甲酸乙酯(Ⅴ)、N,N-二甲基酪胺(Ⅵ)、2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲醇(Ⅶ)、2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基甲醚(Ⅷ)、3-溴-4,5-二羟基苯甲醛(Ⅸ)、2,2′,3,3′-四溴-4,4′,5,5′-四羟基双苯基甲烷(Ⅹ)、2,3,3′-三溴-4,4′,5,5′-四羟基-1′-乙氧甲基双苯基甲烷(Ⅺ)。结论以上化合物均为首次从该属海藻中分离得到。化合物Ⅶ、Ⅸ~Ⅺ对所有筛选的细胞株均有细胞毒活性。化合物Ⅷ对人肺癌细胞株(A549)、人肝癌细胞株(Bel7402)、人结肠癌细胞株(HCT-8)有一定细胞毒活性。     

褐藻小粘膜藻中的溴酚化合物

目的 :对褐藻小粘膜藻进行化学成分研究。方法 :利用正相硅胶柱色谱 ,SephadexLH 2 0柱色谱、反相HPLC及重结晶等分离手段和IR ,MS及NMR等结构鉴定方法。结果 :从小粘膜藻中分离鉴定了 6个溴酚类化合物 ,分别为 2 ,2′ ,3,3′ 四溴 4 ,4′,5 ,5′ 四羟基二苯甲烷 (1) ,2 ,2′,3 三溴 3′ ,4 ,4′ ,5 四羟基 6′ 乙氧甲基二苯甲烷 (2 ) ,2 ,3 二溴 4 ,5 二羟基苯甲醇 (3) ,2 ,3 二溴 4 ,5 二羟基苯甲基甲醚 (4) ,3 溴 4 羟基苯甲酸 (5 )及 2 溴 4 ,5 二羟基苯甲醛 (6 )。结论 :这些化合物均为首次从该属海藻中发现。     

松节藻抗肿瘤活性

目的对松节藻中得到的10种化合物进行体外细胞毒活性筛选,并对其醇提取物进行体内抑瘤活性研究。方法采用碘酰罗丹明B(SRB)蛋白染色法和MTT法对10种化合物进行细胞毒活性筛选;用S180荷瘤小鼠模型进行松节藻醇提取物的体内抗肿瘤活性评价,分别测定半数致死量(LD50)、抑瘤率、胸腺指数、脾指数、脾淋巴细胞增殖活性(MTT法)、免疫球蛋白IgA、IgG、IgM和脾淋巴细胞凋亡率等指标,应用软件SPSS进行数据处理。结果体外活性筛选实验表明4,4′-亚甲基-二(5,6-二溴-1,2-二苯酚)()、3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚()、3-溴-4,5-二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚()、二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)醚()和3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1,2-二苯酚()5种单体化合物对人肺癌细胞株A-549具有一定的细胞毒活性。松节藻醇提取物中剂量(1g/kg)组表现出较高的抑瘤率,但中剂量组胸腺指数及脾指数均有所升高;松节藻醇提取物各组均可较好抑制脾淋巴细胞增殖;各组免疫球蛋白IgA和IgG无明显变化,而松节藻醇提取物中剂量组IgM含量有明显升高;中、高剂量组脾淋巴细胞凋亡率显著升高。结论从松节藻中提取的部分化合物表现出一定的细胞毒活性;其醇提取物对肿瘤细胞有一定的抑制作用,并可增强机体免疫功能。     

杜鹃兰的化学成分研究

目的研究杜鹃兰Cremastra appendiculata假鳞茎的化学成分。方法利用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备液相色谱等方法进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果从杜鹃兰假鳞茎90%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到了11个化合物,分别鉴定为3,5,3′-三羟基联苄(1)、7-羟基-4-甲氧基菲-2-O-β-D-葡萄糖(2)、lignan glycoside(3)、ibotanolide A(4)、3,3′-二羟基-5-甲氧基-2,4-二(对羟基苄基)-联苄(5)、5,4′-二羟基-二苯乙基-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3′-β-D-glucopyranosyloxy-4,5′-dihydroxy-3-methoxy-1,2-diphenylethane(7)、2,2′,7,7′-四羟基-4,4′-二甲氧基菲-1,1′-二菲(8)、7-羟基-2,4-二甲氧基菲(9)、β-胡萝卜苷(10)、对羟基苯甲醛(11)。结论化合物3~7为首次从该属植物中分离得到。     

白及薄层色谱条件的改进和主要色谱斑点化学成分的鉴定

目的:改进白及药典薄层色谱条件,并对白及薄层色谱中主要斑点化学成分进行分离鉴定。方法:采用色谱法进行化学成分分离,采用波谱法进行结构鉴定。结果:优化的薄层色谱条件为氯仿—甲醇—水(6:0.5:0.05);并分离得到4个主要化合物,分别为2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲;4,4′-二甲氧基-9,9′10,10′-四氢-2,2′,7,7′-四羟基-1,1′-联菲;4,4′-二甲氧基-9,10-二氢-2,2′,7,7′-四羟基-1,1′-联菲;1-(4-羟基苄基)-2-甲氧基-4,7-二羟基-9,10-二氢菲。结论:优化了白及薄层色谱条件,并对主要色谱斑点化学成分进行了鉴定。     

贵州大方林下栽培天麻的化学成分研究

目的研究贵州大方林下栽培天麻的化学成分。方法通过各种色谱方法分离纯化化合物,采用波谱解析等方法确定其结构。结果 共分离得到19个化合物。分别为β-谷甾醇(1)、β-胡萝卜苷(2)、3β,5α,6β-三羟基豆甾烷(3)、β-苯丙烯酸(4)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(5)、对羟基苯甲醇(6)、对羟基苯甲醛(7)、对羟苄基甲醚(8)、对甲氧基苄基乙醚(9)、对羟基苄氧基苯甲醇(10)、4,4′-二羟基二苯基甲烷(11)、4,4′-二羟基二苄基醚(12)、4,4′-二羟基二苄基亚砜(13)、4,4′-二羟基二苄基砜(14)、7,8-二甲苯基蝶啶-2,4(1H,3H)-二酮(15)、天麻素(16)、天麻醚苷(17)、腺苷(18)、N6-(4-羟基苄基)腺苷(19)。结论化合物3、4、9、15、19为首次从天麻中得到的化合物。     

藏药旺拉化学成分的研究

目的 :研究藏药旺拉 (凹舌兰 )的化学成分。方法 :溶剂提取和色谱进行分离 ,理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 :分离并鉴定了8个化合物 ,为 4-(4-羟苯甲氧基 ) 苯甲醇、4,4′-二羟基二苯甲烷、4 ,4′-二羟基二苄醚、天麻苷、4-羟基苯甲醇、4-羟基苯甲醛、β-谷甾醇和β-胡萝卜苷。结论 :8个化合物均为首次从凹舌兰属植物中分得 ,其中 4-(4-羟苯甲氧基 ) 苯甲醇为新天然产物。     

矮石斛化学成分研究

目的研究兰科石斛属植物矮石斛Dendrobium bellatulum的化学成分。方法采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化,经波谱数据鉴定化合物结构。结果从矮石斛全草甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(1)、4′,5-二羟基-3,3′-二甲氧基联苄(2)、3,3′-二羟基-4,5-二甲氧基联苄(3)、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(4)、aloifolI(5)、山药素Ⅲ(6)、dendrosinenB(7)、2,5,7-三羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(8)、对羟基苯丙酸(9)、对羟基肉桂酸(10)、阿魏酸(11)、咖啡酸(12)、dendrosinen D(13)、新橄榄树脂素(14)、3-羟甲基-9-甲氧基-2-(4′-羟基-3′,5′-二甲氧基苯基)-2,3,6,7-四氢菲[4,3-b]呋喃-5,11-二醇(15)。结论化合物1～15均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为首次从兰科植物中分离得到。     

栀子中的黄酮类化学成分研究

目的:研究栀子Gardenia jasminoides的干燥成熟果实中的黄酮类化学成分.方法:采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定黄酮类化合物的结构.结果:从栀子的果实中分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为槲皮素(1)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、5-羟基-7,3′,4′,5′-四甲氧基黄酮(4)、5,3′-二羟基-7,4′,5′-三甲氧基黄酮(5)、5,7-二羟基-3′,4′,5′-三甲氧基黄酮(6)、5,7,3′-三羟基-8,4′,5′-三甲氧基黄酮(7)、5,7,4′-三羟基-8-甲氧基黄酮(8)、5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮(9)、5-羟基-6,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮(10)、5,7,3′,5′-四羟基-6,4′-二甲氧基黄酮(11)和5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(12).结论:化合物6和8为首次从栀子中分离得到.     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。