重组人白细胞介素—2在小鼠体内的药代动力学及组织分布

用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２。产品用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０凝胶过滤纯化。流出的组分用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定纯度,选取放化纯度高于９５％的进行药代动力学研究。在ｉｖ剂量为５００,１０００及２５００ｎｇ／ｍｏｕｓｅ的１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２后,浓度－时间曲线按三房室模型拟合,其快分布相Ｔ１／２π约为３ｍｉｎ,慢分布相Ｔ１／２α约为８２ｍｉｎ,终末消除相Ｔ１／２β为７．５ｈ左右。ＡＵＣ与剂量呈较好的线性关系（ｒ＝０．９９９８）。ｉｍ１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２１０００ｎｇ／ｍｏｕｓｅ后浓度－时间曲线符合一室一级吸收,绝对生物利用度为０．５２,达峰浓度、时间分别为２３．０５ｎｇ／ｍｌ和１．９４ｈ。ｉｖ１５ｍｉｎ后,在肝脏中的浓度最高。２４ｈ内排出约７７％的标记药物。     

尖吻蝮蛇毒类凝血酶在兔体内的药代动力学研究

研究单一组份尖吻蝮蛇毒类凝血酶在兔体内的药动学过程。方法：采用放射性核素示踪动力法和聚丙烯酰胺凝胶电泳相结合,检测体液中的原形物浓度,药一时数据用３Ｐ８７程序处理。结果：兔静脉注射尖吻蝮蛇毒类凝血酶 ０．５、１、１．５Ｕ／ｋｇ三个剂量后,ｔ１／２α（快分布相半衰期）在 １２．６～ １６． ５ｍｉｎ范围内,ｔ１／２β（慢分布相半衰期）在 １３１．６～１６４．７ｍｉｎ范围内,１／２γ（消除相半衰期）在９８８～１２９２ｍｉｎ范围内。ＡＵＭ_（０→２４ｈ）（药－时曲线下面积）分别为 ２８３３±３１２、５７８０±２７５和１０７０７±１２ｎｇ／ｍｉｎ／ｍｌ比例为１：２：０４：３．７７。结论：兔静脉注射尖吻蝮蛇毒类凝血酶三个剂量后,药一时曲线经拟合符合三房室模型特征,三个时相的半衰期各剂量组之间无显著性差异,ＡＵＣ与剂量成正比,表明药物在克体内的分布和消除为一级线性动力学过程,排泄以肾脏为主。     

混配农药中氰戊菊酯在小鼠体内的代谢和分布

目的　了解混配农药中氰戊菊酯在小鼠体内的代谢和分布。方法　以14 C -氰戊菊酯为示踪剂 ,静脉注射给药。给药后 0 .5～ 12 0min之间采 9次血样 ,8～ 96 0min之间分别对脑、心脏、肝脏和肺脏采 8次样品。样品用 β闪烁计数仪测量 ,并换算成化学浓度。用残数法计算毒代动力学参数。结果　混配农药中的氰戊菊酯的代谢符合二室开放模型。分布相T1/ 2 α为 2 .7min ,消除相T1/ 2 β为 10 6 .6min ,表观分布容积为 2 .9L/kg ,正向扩散系数k12 (0 .17min-1)大于逆向扩散系数k2 1(0 .0 77min-1)。分布浓度肺脏中最高 ,其次为肝脏、心脏、脑。结论　肺脏优势参与了氰戊菊酯的代谢过程 ,应重视此类农药的肺脏毒性。     

苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

目的研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学。方法采用液体闪烁计数技术测量３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后,其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型,而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分布相Ｔ１／２α分别为０．５和０．５５ｈ,消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．３１ｈ。大鼠肌注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）后,组织中的药物浓度,以肾浓度最高,肺、肝、脾次之。２４ｈ内尿、粪排泄量分别为注入量的７６．５％和０．８％。８１０２和血浆蛋白的结合率为３６．５％～４６．８％。结论８１０２进入体内后能快速分布和排泄,且具有组织分布选择性,均有利于加快体内核素的排除。     

国产卡铂的临床药代动力学与药效学研究

目的研究国产卡铂（ＣＢＰ）的临床药代动力学与药效学。方法１２例肿瘤病人静滴ＣＢＰ４００ｍｇ。用反相高效液相色谱法测定血清ＣＢＰ浓度;按１９７８年常州会议制定的标准作疗效评定。结果静滴结束时的平均血药浓度（Ｃｏ）为５４．７９±１１８１ｍｇ．ｍｌ－１,消除半衰期（Ｔ１／２β）为１４３．１２±４９．４１ｍｉｎ。有４例部分缓解（ＰＲ）,８例稳定（ＮＣ）或进展（ＰＤ）。有效组（ＰＲ）和无效组（ＮＣ＋ＰＤ）的Ｃｏ分别为６１．０３±９．２８和５２．１４±１２．７７ｍｇ．Ｌ－１,Ｔ１／２β分别为１９１．２７±２６．９２和１１９．００±３５．３１ｍｉｎ（Ｐ＜０．０１）。在２～１０ｈ内,有效组血清ＣＢＰ浓度高于无效组（Ｐ＜０．０５）。结论肿瘤病人静滴ＣＢＰ的血药浓度存在明显个体差异。疗效与血药浓度和消除快慢有关     

大剂量甲氨蝶呤在预防儿童中枢神经系统白血病中的作用

目的：探讨大剂量甲氨蝶呤（ＨＤＭＴＸ）对预防儿童急性淋巴细胞白血病（ＡＬＬ）所致中枢神经系统白血病（ＣＮＳＬ）的作用。方法：１２例患儿ＭＴＸ剂量按３．０ｇ／ｍ２计算，总量１／３加等渗盐水３０ｍｌ于３０ｍｉｎ内静脉推注，余２／３量加入１０％葡萄糖１５００～２０００ｍｌ中２４ｈ静滴，结束后鞘内注射ＭＴＸ加地塞米松１次，２４ｈ后应用四氢叶酸钙解救，剂量为每次１２ｍｇ／ｍ２，每６ｈ肌注１次，共６～８次。结果：血清ＭＴＸ的最高浓度为（０．８７～１．２３）×１０－４ｍｏｌ／Ｌ，用药２４ｈ后有效浓度仍在（１．０～７．０）×１０－７ｍｏｌ／Ｌ范围内。脑脊液的ＭＴＸ浓度在（２．０～８．８）×１０－７ｍｏｌ／Ｌ，足以杀灭中枢内白血病细胞，除１例出现严重中毒外，其余病例不良反应均较轻。９例坚持治疗１８个月，除１例复发外，８例连续完全缓解。结论：ＨＤＭＴＸ治疗有利于减少患儿ＡＬＬ的发复，有提高长期无病生存率的作用     

苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学方法采用液体闪烁计数技术测量＾３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后，其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分上Ｔ１／２ａ分别为０．５和０．５５ｈ，消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．。３１ｈ。大鼠注８     

甲状腺功能亢进症治疗中发生阿斯综合征2例

例１ :患者女性 ,６０岁。多食消瘦易怒２年 ,心悸２月于１９９９年４月９日入院。体检 :Ｔ３７℃ ,Ｐ１００次／ｍｉｎ ,Ｒ１８次／ｍｉｎ ,ＢＰ１７．３／８ｋＰａ（１３０／６０ｍｍＨｇ）。神志清 ,双手细颤。甲状腺Ⅱ度肿大 ,闻及血管杂音。心率１５０次／ｍｉｎ ,房颤律 ,心界不大 ,未闻及心脏杂音。血Ｔ３７．４２３ｎｍｏｌ／Ｌ ,Ｔ４＞３０９．６ｎｍｏｌ／Ｌ ,ＦＴ３１９．００ｐｍｏｌ／Ｌ ,ＦＴ４＞７５ｐｍｏｌ／Ｌ ,ＴＳＨ＜０．２２ｍＩＵ／Ｌ。心电图示 :快速型心房颤动。确诊“甲状腺功能亢进症（甲亢） ,心房颤动”。入院…     

用化学发光法研究家兔穿心莲内酯的药物动力学参数

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分之一，为了解穿心莲内酯药动学与药效学的关系，本文采用高灵敏的有机偶合化学发光法对穿心莲内酯的血药浓度进行监测，求出系列药动学参数。实验表明，穿心莲内酯在动物体内达峰快，消除半衰期长，生物利用度高。它的几个主要药动学参数为：Ｋａ＝１．３４３ｈ－１±０．０８，Ｋ１２＝０．３３６ｈ－１±０．０１，Ｋ２１＝０．６３３ｈ－１ｈ±０．０６，Ｔ１／２（α）＝０．６９２ｈ±０．０７，ｔ１／２（β）＝１２．１２ｈ±１．９，ＡＵＣ＝５０１．０９μｇ．ｈ／ｍＬ±９．８。     

急性有机磷中毒反跳致呼吸衰竭7天抢救成功1例

急性有机磷中毒反跳致呼吸衰竭７天抢救成功１例李金彩,赵俊环,张宏芳１临床资料１．１一般资料患者女,２６ａ,空腹自服１６０５农药２５０ｍｌ１ｈ急来诊。体检：Ｔ３５５℃,Ｐ８０次·ｍｉｎ－１,Ｒ１４次·ｍｉｎ－１,Ｂｐ１４／９ｋＰａ;昏迷、大汗,口吐白沫...     

胎儿宫内啼哭1例

胎儿宫内啼哭１例广东省中山市横栏医院滕彩香（中山５２８４７８）孕妇高某，２９岁，孕２产１，第２胎孕４０周腹阵痛伴阴道流水１ｈ，于１９９７年２月８日上午６∶００入院。查体：Ｔ３７℃，Ｐ８８次／ｍｉｎ，Ｒ２２次／ｍｉｎ，ＢＰ１４／９ｋＰａ，心肺听诊正常，...     

α1受体激动对浦肯野纤维延迟后除极的双相效应

用乙酰毒毛旋花子甙元（ＡＳ）２×１０－７ｍｏｌ／Ｌ中毒诱发绵羊心室浦肯野纤维产生延迟后除极（ＤＡＤ）作为模型，在心得安５×１０－７ｍｏｌ／Ｌ作用下观察苯肾上腺素（ＰＥ）１０－７ｍｏｌ／Ｌ、３×１０－７ｍｏｌ／Ｌ和１０－６ｍｏｌ／Ｌ等不同浓度对ＤＡＤ幅值的影响。６０ｍｉｎ持续灌流中，前２０ｍｉｎＤＡＤ幅值分别增加８％、９％和１０％（每一浓度ｎ＝８，Ｐ＜０．０５）；随后４０ｍｉｎ内，ＤＡＤ幅值呈剂量依赖性减小，ＰＥ１０－７ｍｏｌ／Ｌ减值６．９±０．２％（ｎ＝８，Ｐ＜０．０５），ＰＥ３×１０－７ｍｏｌ／Ｌ减值１３．９±０．１％（ｎ＝８，Ｐ＜０．０１），ＰＥ１０－６ｍｏｌ／Ｌ减值１８．６±０．２％（ｎ＝８，Ｐ＜０．０１）。ＰＥ的作用可被哌唑嗪５×１０－７ｍｏｌ／Ｌ所阻断，提示ＰＥ作用经α１受体兴奋引起。     

γ-氨基丁酸转氨酶的动力学特征及其测定法的改良

对γ－氨基丁酸转氨酶（ＧＡＢＡ－Ｔ）的催化反应动力学进行了系统研究。结果显示,ＧＡＢＡ－Ｔ的催化反应属于双底物乒乓机制,最适反应温度和反应时间分别为３０℃和１５ｍｉｎ,ｐＨ值为８．７５,Ｋα－ＫＧｍ和ＫＧＡＢＡｍ分别为２．９７和２．４３ｍｍｏｌ／Ｌ。故底物α－酮戊二酸（α－ＫＧ）、γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）浓度分别为４．８和１８ｍｍｏｌ／Ｌ。此改良法建立了测定大鼠脑组织ＧＡＢＡ－Ｔ活性的微量紫外分光比色法,灵敏度比国外同类方法提高１．９倍。     

尼莫地平致药疹一例

尼莫地平致药疹一例孙明,孙贻勇（附属口腔医院南昌３３０００６）１临床资料患者男性,４８岁,因偏头痛２ｄ而入院治疗。体检：Ｔ３６．８℃,ＢＰ１５／９ｋＰａ,ＨＲ７８次／ｍｉｎ,律齐,心肺（一）,脑阻抗图检查提示血管痉挛性头痛。给服尼莫地平（珠海经济特区...     

防风的抗凝作用实验研究

为了观察防风有无抗凝作用，给小鼠腹腔注射防风正丁醇萃取物后测定了凝血时间和出血时间。结果，用玻片法测得的凝血时间，生理盐水组为０．６±０．２ｍｉｎ，而防风８ｇ／ｋｇ组为１．７±１．０ｍｉｎ（Ｐ＜０．００１），４ｇ／ｋｇ组为１．３±１．０ｍｉｎ（Ｐ＜０．０１）：用毛细管法测得的凝血时间，生理盐水组为１．６±０．６ｍｉｎ，防风组分别为２．９±１．０ｍｉｎ（Ｐ＜０．００１）和２．２±０．８（Ｐ＜０．０５）；用断尾法测得的出血时间，生理盐水组为１２．６±４．８ｍｉｎ，防风组分别为１７．３±５．６ｍｉｎ（Ｐ＜０．０１）和１６．１±３．０ｍｉｎ（Ｐ＜０．０１）．结果提示防风正丁醇萃取物有明显的抗凝作用。     

DDPH对兔输尿管平滑肌电活动的影响

采用在体电活动记录方法,观察ＤＤＰＨ［１－（２,６－二甲基苯氧基）－２－（３,４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐〕对兔输尿管平滑肌电活动影响。结果表明; ＤＤＰＨ ８ ｍｇ／ｋｇ静脉给药后 ４５ ｍｉｎ,输尿管平滑肌电活动频率开始显著减慢（Ｐ＜０．０５）,而 １６ ｍｇ／ｋｇ给药后 １ｍｉｎ即开始显著减慢（Ｐ＜０．０５）,且持续 ２ ｈ以上。提示,ＤＤＰＨ可对兔输尿管平滑肌电活动产生一定的负性影响。     

自发性单形性非持续性室性心动过速的特征

分析连续２４ｈ动态心电图检测的３７例６１８次单形性非持续性室性心动过速（ＮＳＶＴ），结果表明：ＮＳＶＴ平均发作次数为１６．７±２８．９次／２４ｈ，ＮＳＶＴ平均频率为１６１．２±２６．１次／ｍｉｎ．时程为３个ＱＲＳ波群的ＮＳＶＴ占大多数（８６．４％），≥６个ＱＲＳ波群的ＮＳＶＴ多见于器质性心脏病（８０％）。ＮＳＶＴ呈昼夜节律分布，高峰出现在上午８～１０ｈ。ＮＳＶＴ第１个搏动的平均偶联间期（ＣＩ）为４７９．７±７８．４ｍｓ，平均提前指数（ＰＩ）为１．３３±０．２４。ＰＩ＜１仅占２．９％，提示绝大多数ＮＳＶＴ并非由于ＲｏｎＴ所引起。ＮＳＶＴ前末次Ｒ－Ｒ间期延长占２５．７％，多数由于室性早搏后代偿间期所致（８５．５％），窦性周期突然延长仅占１４．５％。ＮＳＶＴ前基础窦性心率与ＣＩ呈线住负相关（ｒ＝－０．３９），而与ＮＳＶＴ频率无线性相关。     

DDPH对兔输尿管平滑肌电活动的影响

采用在体电活动记录方法,观察ＤＤＰＨ〖１－（２,６－二甲基苯氧基）－２－（３,４－二甲氧基苯乙氨基）丙守盐酸盐〗对兔输尿管平滑肌电活动影响。结果表明：ＤＤＰＨ８ｍｇ／ｋｇ静脉给药后４５ｍｉｎ,输尿管平滑肌电活动频率开始显著减慢（Ｐ〈０．０５）,而１６ｍｇ／ｋｇ给药后１ｍｉｎ即开始显著减慢（Ｐ〈０．０５）,且持续２ｈ以上。提示,ＤＤＰＨ可对兔输尿管平滑肌电活动产生一定的负性影响。     

特发性醛固酮增多症2例报告

病例１：患者,男,５６岁,１９９５年６月因头痛、头晕与双下肢乏力入院。既往有糖尿病史７年。查体：Ｔ３６．２℃,Ｐ８０／ｍｉｎ,Ｒ１８／ｍｉｎ,Ｂｐ２４／１６ｋＰａ,身高１．７２ｍ,体重８０ｋｇ。神志清晰,自主体位,心肺听诊无异常,肝脾未触及。辅助检查：尿液检查：ｐＨ６．５,尿糖＋,酮体一,空腹血糖９．８ｍｍｏｌ／Ｌ,餐后２ｂ血糖１２ｍｍｏｌ／Ｌ,２４ｈ尿糖定量６１．８ｍｍＯＩ／Ｌ,ＧＨｂＡｌｃ０．１６７,２次测血钾分别为２．８、２．７ｍｍｏｌ／Ｌ,相应２４ｈ尿钾分别为８１．４、１２０ｍｍｏｌ／ｄ…     

人体内三氮唑核苷的药物动力学及其生物利用度

用ＨＰＬＣ法研究三氮唑核苷在９名健康受试者体内药物动力学和生物利用度。ｉｖ给药后,血药浓度－时间数据用三房室模型拟合,ｔ（１／２）γ为１７．０２±２．１９ｈ;ｐｏ给药后用二房室拟合,ｔ（１／２）β、ｔ（ｍａｘ）和Ｃ（ｍａｘ）分别为（１６．４０±３．８４）ｈ,（１．９４±０．３３）ｈ和（１．４６±０．７４）μｇ／ｍｌ。ｐｏ给药制剂绝对生物利用度为０．４０４±０．０９９。