陈皮水溶性总生物碱的升血压作用量效关系及药动学研究

目的：研究陈皮水溶性生物碱ｉｖ给药后对大鼠的升血压作用，探讨其量效关系，并测算主要药动学参数。方法：将陈皮水溶性生物碱按含生药量１０００ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给大鼠ｉｖ后，记录不同时刻的动脉收缩压（ＳＡＰ）、舒张压（ＤＡＰ）及心率（ＨＲ），计算平均动脉压（ＭＡＰ）及其净增百分率（Ｅ％）。大鼠按１０００，５００，２５０ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给药后，以ＭＡＰ的总平均上升百分率为药效指标，测算量效、时效关系，计算药动学参数Ｋ等。结果：陈皮水溶性生物碱可显著升高大鼠的血压，ＳＡＰ的最大平均上升百分率平均达５３％，维持升压４ｍｉｎ；心率在给药后２０ｓ内明显减少（Ｐ＜０．０５），２ｍｉｎ后则显著增加（Ｐ＜０．０５～０．００１），９ｍｉｎ后恢复正常；大鼠的ＭＡＰ平均上升百分率与上述３剂量的对数剂量间呈良好的线性关系（ｒ＝０．９９８５），给药后０．５～５ｍｉｎ动物体内残余药量呈一级消除，经计算求出其药动学参数Ｋ＝０．５５ｍｉｎ－１，ｔ１／２＝１．２４ｍｉｎ。结论：陈皮水溶性生物碱对大鼠有明显的升血压作用，且在一定剂量范围内量效、时效呈线性相关，其作用时间短暂，清除快。     

苦参总生物碱及其磷脂复合物的药动学研究

目的以氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱为指标成分,研究苦参总生物碱（TA）及苦参总生 物碱磷脂复合物（TA-PC）在大鼠体内的药动学特征。方法建立超高液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）同时 定量测定大鼠血浆中4 个生物碱的分析方法,以小檗碱为内标,乙酸乙酯液-液萃取法提取血浆样品,在 ACQUITY UPLC® HSS T3 C18 柱上梯度洗脱分离。乙腈-10 mmoL·L-1 乙酸铵为流动相体系。在多反应离子监测 （MRM）模式下使用电喷雾离子化电离源（ESI）进行正离子方式检测。以DAS 2.0 软件处理数据。结果TA 给 药后,氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的t1/2z 分别为13.55、14.45、10.19、12.11 h,AUC0→∞分别为 478.45、715.38、2 415.00、156.63 mg·L-1 ·h,MRT0→∞分别为12.05、19.15、12.36、14.10 h;TA-PC 给药 后,t1/2z 分别为21.53、20.24、14.99、12.77 h,AUC0→∞分别为771.88、964.48、4 490.05、622.39 mg·L-1·h, MRT0→∞分别为14.45、22.79、16.35、13.92 h;TA-PC 中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的相对生 物利用度分别为161.33%、134.82%、185.94%、397.36%。结论所建立的方法灵敏、准确、高效,可用于大 鼠体内4 个苦参生物碱成分的药动学研究,制成TA-PC 后能够显著提高TA 大鼠体内生物利用度并延长体内 作用时间。     

浅析针刺量—效关系

针刺量-效关系成形于《黄帝内经》,其媒介逐渐由主观定性发展为客观定量,最初将针感有无作为针刺起效的主观定性标准,并沿用至今;随之出现的区分类型及程度的针感量表,标志由定性向定量的升级。《黄帝内经》通过监测脉象大小判断针刺起效,展现出朴素的客观定量思想,最终发展为基于现代科学技术的客观量化指标,间接体现针刺量-效关系,并为针刺疾病谱和机制的探索提供证据。自石学敏院士明确“针刺手法量学”概念之始成为系统研究,直至近年来手法参数仪器的问世,使得针刺量-效关系逐渐可视、科学。针刺须本于“治神”方能显效。针刺治疗量是介于最小针刺有效治疗量与针刺极量的一个区间,当此区间内某治疗量达到感觉产生阈值时,针感得以体现。新型针刺法虽未有针感产生,但治疗量已达最小针刺有效治疗量,西方针刺研究所设治疗量多低于最小针刺有效治疗量。目前这一区间的界定有待进一步开展针刺量学的基础和临床研究。     

板蓝根总生物碱中表告依春在发热大鼠体内的药动学-药效学结合模型研究

目的应用药动学与药效学结合模型,研究板蓝根总生物碱中主要成分表告依春在酵母致热大鼠体内的药动学和药效学之间的关系。方法给大鼠ig板蓝根总生物碱,不同时间取血并对体温进行观察,采用高效液相法测定血浆中表告依春的浓度,用一房室模型计算药动学参数,采用3种药动学与药效学拟合模型,分别对药效学参数进行拟合。结果表告依春在正常大鼠和发热大鼠体内的主要药动学参数t1/2、Cmax、AUC分别为:(4.94±0.84)h、(4.01±0.21)μg/mL、(28.37±2.42)μg.h/mL和(5.71±0.91)h、(4.15±0.25)μg/mL、(30.35±2.58)μg.h/mL。药理效应与效应室浓度之间的关系用间接反应中的药效产生抑制模型拟合较好,相应的药效学参数分别为Kin为(0.70±0.10)h-1,Kout为(0.54±0.12)h-1,R0为1.33±0.16,IC50为(0.94±0.66)mg/L。结论板蓝根总生物碱中表告依春在正常大鼠和发热大鼠体内的药动学行为无明显差异,表告依春在发热大鼠体内药动学与药效学间符合间接反应中的药效产生抑制模型。     

中药生物碱类化合物药动学研究现状与思考

对近年来国内外关于中药生物碱类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结,介绍其在体内的测定方法、及生物碱单体、有效部位及复方的药动学研究情况,同时指出了今后生物碱类化合物药动学研究中需要关注的问题.     

基于毒效整合分析的附子药动学、药效学研究

中药成分复杂,大多数中药药效的发挥需要在经胃肠道吸收进入到体内与靶点相互作用后发生。而中药的品种、炮制、剂量、配伍等因素均会影响到药物的体内过程。研究中药在体内动态变化过程对于其毒效研究至关重要。课题组将药动学应用于中药减毒增效研究中,并探索了中药药动学/药效学整合分析的思路与方法。     

磁生物效应的量效学关系研究

利用磁场治疗疾病和进行保健在我国古代的许多医书上都已有记载。随着现代科学技术的发展，磁对人体的生物效应更加引起了人们的关注，与其相关的科研工作也具有了一定的基础，并取得了一些有意义的成果。但总的来讲，其研究的整体水平尚处于起步阶段，研究内容和方法还存在着一些问题。本文仅就其中的量效学关系研究，提供一些实验数据供大家参考。     

四逆散冻干粉改善果蝇睡眠作用的量效时效关系研究

目的:研究四逆散冻干粉改善果蝇睡眠作用的量-效与时-效关系。方法:选取野生型Canton S品系黑腹果蝇为试验对象,利用自动红外果蝇活动监测系统,以果蝇24 h总睡眠时间为观察指标,分别进行四逆散冻干粉改善睡眠作用的量-效与时-效关系的研究。结果:雌雄果蝇的24 h总睡眠时间随着给药剂量的增加而增加,具有一定的剂量依赖关系,雌果蝇的最大有效剂量是4%,而雄果蝇的最大有效剂量为2%,雌果蝇连续给药4 d果蝇24 h总睡眠时间最长,而雄果蝇连续给药7 d,其24 h总睡眠时间最长。结论:四逆散冻干粉能促进果蝇的睡眠,但对雌、雄果蝇睡眠的影响程度不同。雌果蝇给药高浓度短时间效果较好,雄果蝇给药低浓度长时间效果好。     

针刺作用量-效关系研究与针灸精准治疗：转化医学视角

针刺治疗方案的组成涉及取穴组方、留针时间、针刺频次、针刺手法等关键要素,这些关键要素的精准化程度对针灸临床疗效具有重要影响,而这些关键要素的精准确定需要以针刺作用量-效关系为指导。本文探讨了针刺作用量-效关系的基本概念、基本内容及其与针灸精准治疗方案的关系。针灸临床治疗方案的精准化、规范化不是对丰富的临床经验的否定,而是在临床经验基础上的超越。针刺作用量-效关系是针刺效应随影响针刺作用的每一种关键要素量化变化而变化的规律,其主要内容包括：组方穴位量-效关系、针刺手法量-效关系、针刺作用时-效关系。     

磁场对人体表组织血流的影响及量效学关系

微循环是血液由微动脉到毛细血管和微静脉的流动，从生理学来看，微循环最重要的功能就是当血液通过毛细血管循环时，它向器官的每一个细胞提供营养物，并带走每个细胞的代谢物；同时，毛细血管内各种分子大小的物质也能穿过管壁进入周围的组织，并从周围组织返回毛细血管，微循环正常与否将直接影响以上活动的进行。临床上常见的某些疾病如心肌梗塞、肿瘤、糖尿病、老年中风病、遗传性球形细胞等都与微循环出现障碍有关［１］。本实验使用不同强度的永磁圆磁片对人体特定部位进行作用，通过直接测量人体体表组织血流的变化，以进行磁场对体…     

血浊的生化基础以及与其他病理因素的关系

血糖、血脂、血同型半胱氨酸、血尿酸等均具血浊的特征,有着与血浊相似的致病机制、致病特点和致病类型,可作为血浊的生化基础,使现代科学与中医学具有一个切实的结合点.血浊是其他病理因素的前驱阶段,与痰、瘀、毒等既有区别又有联系,明确四者之间的关系,有利于疾病诊疗的提前.     

针刺对不同疾病患者血压与脉率的影响

目的 研究针刺对不同类型患者收缩压、舒张压和脉率的影响.方法 对106名受试者在针刺前和起针后立即测量血压和脉率,并咨询有无高血压病史及针刺史,记录下取穴和中西医诊断结果,以便评估针刺不同穴位有不同疾病患者的血压和脉率的作用.结果 针刺后收缩压、舒张压、脉率较针刺前均有不同程度的下降,且差异有统计学意义(P<0.01).针刺史和高血压病史可能不是针刺影响血压、脉率的因素(P>0.05).有些穴位与血压有关;有些穴位与脉率有关(P<0.05或P<0.01).结论 针刺某些穴位对血压和脉率有一定的影响.     

陈皮利咽合剂对慢性咽炎模型家兔全血黏度和咽黏膜的影响

目的 探讨陈皮利咽合剂作用于慢性咽炎模型家兔的机制.方法 36只日本大耳白兔随机分为空白对照组、模型组、银黄片组和陈皮利咽大、中、小剂量组,每组6只.除空白对照组外其余各组建立慢性咽炎家兔模型,造模第14天陈皮利咽大、中、小剂量组分别给予陈皮利咽合剂原药液、原药液用生理盐水稀释1倍、原药液用生理盐水稀释2倍10 ml/kg灌胃;银黄片组给予0.026g/ml的银黄片混悬液10ml/kg灌胃;空白对照组和模型组给予等体积生理盐水.各组均每日灌胃1次,连续8天.于最后1次灌胃后1h,对咽部黏膜肉眼观察并分级评价,取耳缘静脉血做全血黏度检测,并观察咽部黏膜病理变化.结果 与模型组比较,陈皮利咽大、中剂量组家兔咽部黏膜肉眼观察分级及病理分级变化差异有统计学意义(P＜0.01).银黄片组和陈皮利咽大、中、小剂量组的全血黏度值显著低于模型组(P＜0.01);陈皮利咽中剂量组全血黏度低于银黄片组及陈皮利咽大、小剂量组(P＜0.01).结论 陈皮利咽合剂能改善慢性咽炎家兔咽部黏膜炎症,可能与降低全血黏度有关.     

白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究进展

白杨素是一种具有广泛药理活性的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、放疗增敏、抑制芳香酶活性、抗炎、抗氧化、防治心脑血管疾病等多种药理作用。然而,白杨素水溶性较差,肠道吸收少,在体内其5、7位羟基易被糖基化代谢,导致活性降低。对白杨素结构进行有效修饰,特别是在抗肿瘤方面,对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。将近年来关于白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究取得的重要进展进行综述。     

合谷穴治疗中枢性面瘫量效规律探讨

以针刺为干预方式的临床随机对照研究与其他临床试验相比有其独特之处,针刺治疗过程的可见性特点使其在实施中更易受到研究者和研究对象主观因素的影响,在本类研究中宜设计空白针刺组对照,面神经麻痹程度分级量表及面部残疾指数问卷表中躯体功能部分较为适合本类研究的疗效评价。本类研究可采用盲法评价,盲法统计作为针刺疗效或量效临床研究的设计原则,并且在研究中应尽量由一位熟悉面瘫症状积分表的研究者对所有研究对象进行评价。以求降低主观因素的影响,提高本类试验结果科学性及可靠性。     

定量构动关系及其在中药药效成分药动学研究中的应用与展望

在查阅国内外相关文献的基础上,初步讨论了定量构动关系研究与计算机辅助药物设计的相关关系,同时对其研究内容、研究方法以及影响其模型预测的因素进行了分析总结;着重论述了分子结构描述符的类型及其计算方法以及定量构动关系在中药活性成分药动学中的研究;对当前中药及其复方药动学的研究思路进行了简要概述,同时提出定量构动关系应用于中药复方药动学的研究思路,以期有助于推动中药的研究步伐。     

基于BP人工神经网络分析滇桂艾纳香止血作用谱效关系

目的基于BP人工神经网络分析滇桂艾纳香止血作用的谱效关系。方法以20批不同产地的滇桂艾纳香为研究对象,建立滇桂艾纳香HPLC指纹图谱;采用华法林化模型大鼠,测定给药后各组凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)水平。采用灰色关联度法,筛选对止血作用密切相关的色谱峰;利用B人工神经网络技术,将化学信息与药效指标数据相关联,建立谱效关系数学模型。结果 20批样品指纹图谱中13个共有峰与药效指标的相关系数均大于0.740,均与药效具有较密切的相关性,以此为基础建立了谱效关系模型。运用神经网络模型预测综合药效值,相对误差的绝对值均小于或等于13.60%,大部分数值的相对误差小于6.7%,模型预测具有较高的精度,性能良好。结论该谱效关系模型及综合评价体系更加合理,可用于滇桂艾纳香质量标准的完善。     

方药量效关系研究的关键问题与思考

"中医不传之秘在药量",方药剂量直接影响中医药临床疗效。开展方药量效关系的研究的重要目标在于指导临床合理用量,提高中医药临床疗效。本文就方药量效关系研究的核心概念:"随证施量"及"剂量阈"进行初步阐释,并对方药量效关系研究方法学研究体系的构建及方药剂量理论基本框架等相关问题进行探讨。由于中医方药本身的复杂性,方药量效关系研究中也存在诸多难点和谜团,亟待学者们深入研究,共同探索。     

大学生体力活动与血瘀质的剂量-反应关系-基于限制性立方样条模型

[目的]体力活动与中医体质的关系日益受到人们的关注,但有关体力活动与血瘀质的关系研究较少,且尚未有研究探索体力活动与血瘀质的剂量-反应关系.探索大学生体力活动与血瘀质的剂量-反应关系,为其科学合理的运动提供建议.[方法]采用立意抽样结合滚雪球抽样法,于2019年2—6月在大学生中施测,回收有效问卷500例,剔除不运动、...