芒果苷改善代谢性疾病药理作用研究进展

随着人们生活习惯和饮食结构的变化,肥胖和糖尿病等代谢性疾病的发病率逐渐上升。从天然产物中寻找具有较好疗效的药物成为学者们研究的热点。芒果苷对于糖尿病、非酒精性脂肪肝和高尿酸血症等代谢性疾病具有良好改善作用。对近几年芒果苷在代谢性疾病方面发挥的作用及作用机制进行综述,以求为临床研究提供依据。     

硝酸甘油耐受与氧化应激和3,4,5,6-四羟基口山酮的治疗作用

目的：探讨氧化应激与NTG耐受的关系及3,4,5,6-四羟基[口山]酮的治疗作用。方法：（1）在大鼠离体胸主动脉环检测NTG诱导的血管舒张反应。（2）培养内皮细胞,测定培养液中活性氧（radical oxygen species,ROS）水平及细胞内cGMP水平变化。结果：（1）3,4,5,6-四羟基[口山]酮可显著恢复NTG耐受血管对NTG的舒血管效应。（2）3,4,5,6-四羟基[口山]酮能显著抑制NTG诱导的细胞内ROS水平升高,3,4,5,6-四羟基[口山]酮能显著恢复NTG耐受内皮细胞的cGMP水平。结论：NTG耐受与氧化应激有关,3,4,5,6-四羟基[口山]酮有逆转NTG耐受作用,其作用与其抗氧化作用有关。     

1,3,8-三羟基-5-甲氧基(口山)酮对细胞色素P450酶的抑制作用

目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山(口山)酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用.方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况.微粒体孵化体系中各探针药物及其代谢产物的含量用高效液相色谱法测定,酶活性用探针药物的代谢产物浓度与母药浓度的比值表示.结果:加入TMX前后CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改变[均值(95%可信区间)]分别为2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707).CYP1A2,CYP2C9的活性变化差异有统计学意义.结论:10μmol/L的TMX在体外对CYP1A2和CYP2C9有显著性抑制作用,对CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑制作用并不明显.     

1-羟基-2，3，5-三甲氧基[口山]酮对脂多糖致小鼠急性肺损伤的保护作用

目的探讨1-羟基-2,3,5-三甲氧基■酮(QGS)对脂多糖(LPS)致小鼠急性肺损伤的保护作用及其机制。方法采用ipLPS的方法建立小鼠急性肺损伤模型。检测肺脏指数,酶法检测支气管及肺泡灌洗液(BALF)中NO水平,Western blotting法检测核转录因子κB抑制蛋白IκB-α,诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)及环氧合酶Ⅱ(COX-2)等蛋白的表达,HE染色观察肺组织病理学改变。结果QGS500mg/kg组能显著降低LPS引起的小鼠的肺脏指数(P<0.05)。QGS250、500mg/kg组均能显著降低LPS致伤小鼠BALF中NO水平,抑制率分别达到了37%和48.1%。同时QGS500mg/kg组还能够明显增加肺组织中IκB-α蛋白表达量并下调iNOS及COX-2蛋白表达量。结论QGS对LPS引起的小鼠急性肺损伤有保护作用,该作用与其增加IκB-α蛋白表达而抑制iN-OS和COX-2蛋白的表达有关。     

HPLC测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮的含量

目的:建立HPLC法测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮含量的方法.方法:采用HPLC法,使用Hypersil C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm),以甲醇-0.5%的磷酸(60:40)为流动相,流速为1.0 ml/min-1,检测波长243 nm.结果:1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮在0.01416 μg～0.1062μg,(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.3%,RSD=2.07%(n=6).结论:本法简便、快速、结果满意,可作为花锚草及乙肝健片质量控制的依据.     

九里香酮在小鼠尿液中代谢产物的研究

目的:研究九里香酮在小鼠体内的代谢情况.方法:采用超高效液相-四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)对九里香酮(TMF)在小鼠尿液中的代谢产物进行分析鉴定.小鼠灌胃TMF后,收集尿液并进行前处理.采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),以乙腈(A)-水(B)为...     

HPLC测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮的含量

目的:建立HPLC法测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮含量的方法.方法:采用HPLC法,使用Hypersil C18柱(5μm,4.6mm×250mm),以甲醇-0.5%的磷酸(60∶40)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长243nm.结果:1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮在(0.01416～0.1062)μg(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.3%,RSD=2.07%(n=6).结论:本法简便、快速、结果满意,可作为花锚草及乙肝健片质量控制的依据.     

HPLC测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基酮的含量

目的建立HPLC法测定花锚草及乙肝健片中1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮含量的方法.方法采用HPLC法,使用Hypersil C18柱(5μm,4.6mm×250mm),以甲醇-0.5%的磷酸(60∶40)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长243nm.结果1-羟基3,4,5-三甲氧基(口山)酮在(0.01416～0.1062)μg(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.3%,RSD=2.07%(n=6).结论本法简便、快速、结果满意,可作为花锚草及乙肝健片质量控制的依据.     

湿生扁蕾中1,7-二羟基-3,8-二甲氧基(口山)酮对照品的制备

目的 研究湿生扁蕾中对照品1,7-二羟基-3,8-二甲氧基口(山)酮的制备方法.方法 湿生扁蕾药材用乙醇提取,从乙醇提取物中分离、制备对照品,采用紫外光谱、红外光谱、质谱和核磁共振谱对其进行结构鉴定.结果 所得对照品用归一化法定量,质量分数大于98％.结论 该对照品可作为控制湿生扁蕾质量的指标成分.     

芒果苷乳膏质量标准研究

目的建立芒果苷乳膏的质量控制方法。方法采用TLC法对芒果苷乳膏进行定性鉴别,用HPLC法测定乳膏中芒果苷的含量。按照《中国药典》2010年版一部要求对制剂性状、粒度、最低装量、微生物限度进行检查。结果芒果苷乳膏与对照品在相同位置显相同颜色斑点。HPLC法准确测定3批芒果苷乳膏的含量为分别5.39%、4.87%、5.16%,线性范围为26.5～424.0μg/mL,平均回收率为102.40%（RSD=0.84%,n=6）。其他检查项目均符合要求。结论本文建立芒果苷乳膏定性及定量评价方法,质控方法具有简便、可控、重复性好的优点,能准确评价芒果苷乳膏的质量。     

莞香叶芒果总苷的制备及其抗炎镇痛药效学研究

目的从莞香叶中分离得到芒果总苷,并研究该部位抗炎镇痛药效学作用,为莞香资源的药效开发利用提供实验依据。方法通过一系列分离纯化手段,得到莞香叶芒果总苷部位。通过醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性模型与二甲苯致小鼠耳肿胀模型,评价莞香叶芒果总苷的抗炎药效学作用,通过小鼠热板模型与醋酸致小鼠疼痛模型,评价莞香叶芒果总苷的镇痛药效学作用。结果与空白对照组比较,莞香叶芒果总苷高、中剂量给药能够显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性,并能够显著提高小鼠热板法痛阈百分率（P〈0．05）;莞香叶芒果总苷各剂量组均可显著降低二甲苯致炎小鼠的耳肿胀度以及显著减少小鼠20min内扭体次数（P〈0．05）。结论莞香叶芒果总苷对于上述4种动物模型均具有显著的药理作用,证明莞香叶芒果总苷具有显著的抗炎镇痛药效。     

芒果叶中芒果苷含量的测定

[目的]建立芒果叶中芒果苷含量的测定方法;测定不同时期芒果叶中芒果苷的含量。[方法]采用高效液相色谱法(HPLC),Cosmosil ODS柱分离,流动相:乙腈-1%冰醋酸溶液(15∶85)为流动相,流速1.0 mL/min,柱温25℃,检测波长254 nm。从海南采集不同时期的芒果叶,测定其中芒果苷含量。[结果]芒果苷在0.069 5~2.224 0μg范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率96.77%,RSD=1.19%。[结论]所建立的芒果苷含量测定方法灵敏度高,准确度高,重现性好。     

芒果苷对小鼠抗应激作用的实验研究

目的　观察芒果苷对小鼠的抗应激作用。方法　予不同浓度、剂量的芒果苷和淀粉蒸馏水分别给小鼠灌胃 1h后 ,分组进行负重游泳、耐缺氧、耐低温的应激实验 ,实验过程中测定小鼠血清超氧化物歧化酶 (SOD )活力、丙二醛(MDA)含量的变化。结果　予芒果苷的小鼠在不同的抗应激实验中的生存时间均比对照组延长 (P均 <0 .0 1) ,血清中SOD活力上升、MDA含量下降 (P <0 .0 1或 0 .0 5 )。结论　芒果苷具有一定的抗应激作用。     

芒果苷抗氧化应激损伤作用的研究进展

芒果苷是一种四羟基吡啶的碳糖苷,属双苯吡酮类化合物.现代的药理和临床研究证明,芒果苷以及含芒果苷植物提取物具有多方面的生理和药理作用.最近研究发现,芒果苷在体外和体内实验中均表现出较强的抗氧化作用,具有较好的应用前景.阐明芒果苷抗氧化机制,将有利于提高对芒果苷的认识,也将提供芒果苷实验研究及临床治疗的理论依据.     

RP-HPLC法测定光石韦中芒果苷的含量

目的建立光石韦中芒果苷的含量测定方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Agilent TC-C18柱（4.6 mm×250.0 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液（13∶87）,流速为1.0 mL/min,检测波长为318 nm。结果芒果苷在0～2.136μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为104.24%,RSD=0.86%（n=6）。结论本方法灵敏、准确,可作为光石韦的质量控制标准。     

芒黄颗粒对糖尿病肾病大鼠的保护作用

目的：探讨芒黄颗粒（MHG）对Ⅱ型糖尿病肾病大鼠动物模型的保护作用。方法以腹腔注射链脲佐菌素（STZ）并长期高脂饮食制备大鼠糖尿病肾病模型。对大鼠血清空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FINS）、血脂、肌酐（SCr）、尿素氮（BUN）、24 h 尿微量蛋白的含量等进行测定。结果 MHG 可显著降低造模大鼠空腹血糖、空腹胰岛素含量以及胰岛素抵抗指数,可显著降低造模大鼠血清三酰甘油、胆固醇、高密度脂蛋白及游离脂肪酸含量,能够显著降低模型大鼠 SCr、BUN 及尿微量蛋白含量。结论芒黄颗粒对糖尿病肾病大鼠具有较好的保护作用。     

双参平肺方中药味配伍对知母芒果苷提取率的影响与成分作用探讨

目的 探究双参平肺方中不同配伍对知母芒果苷提取率的影响,并以成分配伍研究影响复方提取率的作用机理。方法 根据处方中药含有成分的类别进行处方拆方、配伍,分为知母单煎组、处方合煎组、知母-皂苷类中药复方组、知母-酚酸类中药复方组、知母-碱基类中药复方组。以知母中芒果苷提取率为指标,分析配伍对芒果苷提取率的影响;根据拆方结果,对显著影响芒果苷提取率的桑白皮,以其所含的生物碱成分1-脱氧野尻霉素（1-Deoxynojirimycin,DNJ）、氨基酸等代表性成分进行不同配伍,考察桑白皮中成分对知母中芒果苷的影响,探讨芒果苷提取率的影响机理。结果 知母单煎、处方合煎、知母-皂苷类中药复方、知母-酚酸类中药复方、知母-碱基类中药复方配伍的提取率分别为97.33%、47.03%、94.08%、57.53%、34.31%;进一步拆分表明,处方中桑白皮与知母配伍时对芒果苷的提取率影响最为明显,其中桑白皮生物碱部位、DNJ、甘氨酸、β-丙氨酸溶液分别与知母合煎,芒果苷的提取率分别为16.64%、28.13%、40.75%、48.56%。结论 双参平肺方煎煮提取时主要是桑白皮、地骨皮影响了芒果苷的提取率,推测桑白皮中生物碱及氨基酸与芒果苷形成缔合物,团聚分子量增大,影响了芒果苷煎出时的成分溶出。      

芒果甙对痤疮主要致病菌的抑菌作用研究

目的探讨芒果甙对痤疮主要致病菌的抑菌作用,为深度开发芒果树药用植物资源提供研究依据。方法采用液体试管法,进行金黄色葡萄球菌的常规培养及痤疮丙酸杆菌的厌氧培养,按试管稀释法调整细菌浓度;以红霉素为对照,观察芒果甙对痤疮丙酸杆菌及金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)。结果芒果甙对痤疮主要致病菌有一定的抑菌作用但不如红霉素明显,芒果甙对痤疮丙酸杆菌的MIC为8mmol/L;对金黄色葡萄球菌的MIC为20mmol/L;而红霉素对痤疮丙酸杆菌的MIC为160μmol/L;对金黄色葡萄球菌的MIC为20μmol/L;100μmol/L的芒果甙能把红霉素的MIC浓度从160μmol/L下降至0.160μmol/L。结论芒果甙可降低红霉素的最低抑菌浓度,两者配伍使用,可降低红霉素的使用剂量。     

芒果甙对实验性肝损伤大鼠酶及形态变化影响的研究

利用三种实验模型研究了芒果甙的肝保护作用。三种大鼠肝损伤模型分别由醋氨酚(A-PAP),四氯化碳(CCI4)和D-氨基半乳糖(D-GaIN)诱导形成。芒果甙能明显降低三种肝损伤模型大鼠血清的谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)水平,病理检查结果显示．芒果甙并能使大鼠肝损伤显著减轻,表明其具有一定的肝保护作用。