栀子苷治疗阿尔采末病及神经保护的分子机制研究进展

阿尔采末病(AD)是一种中枢神经退行性疾病,以学习记忆和认知功能障碍为主要表现。Aβ毒性级联损伤是其核心病理之一。栀子苷是栀子的主要有效成分,其苷元为京尼平。实验研究表明,栀子苷和京尼平具有抗Aβ毒性损伤、抗氧化应激,抗内质网应激、抗炎症反应及促进神经生长作用。从分子作用机制角度综述近年来栀子苷及京尼平治疗AD和神经保护作用的有关文献,以期为栀子治疗AD提供借鉴。     

阿尔采末病的免疫治疗

综述阿尔采末病的免疫治疗,包括主动免疫治疗和被动免疫治疗;免疫治疗的疗效、不良反应,分析不良反应发生的原因及对策。     

基于他克林的多靶点乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展

乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)是目前治疗阿尔采末病(Alzheimer’s disease,AD)的一个重要靶点。其中基于他克林的二联体(dimeric)和杂合体(hybrid)的研究得到广泛重视。设计思路正由同时结合AChE双位点提高抑制活性和选择性转变为针对AD多靶点定向作用的开发。该文综述了基于他克林的二联体或杂合体的抗AD研究进展及对其展望。     

治疗阿尔采末病的药物靶点:β-分泌酶

近年来的研究表明,β-淀粉样蛋白(Aβ)是老年斑的主要成分,有明显的神经细胞毒性作用,在阿尔采末病(AD)的发病过程中发挥了重要作用,因此降低脑中Aβ的生成量是治疗AD的策略。Aβ是由β-和γ-分泌酶裂解其前体蛋白(APP)而生成,其中β-分泌酶(BACE)是启动Aβ形成的关键限速酶,因此BACE是开发治疗AD药物的一个具有吸引力的作用靶点。该文就近来对β-分泌酶的研究作一综述。     

阿尔采末病胆碱能学说研究进展

中枢胆碱能系统参与调节哺乳动物的神经元兴奋性、皮质可塑性以及学习记忆过程 ,与脑认知功能密切相关。阿尔采末病 (Alzheimersdisease ,AD)是老年性痴呆的最常见原因 ,主要表现为进行性的认知功能下降。基底前脑胆碱能损伤导致的中枢胆碱能系统功能低下是AD患者认知功能障碍的基础。在AD病程中存在一个恶性循环 ,即脑内的胆碱能神经传递早期受损 ,导致神经退行性病变的易损区内Aβ的大量产生以及tau蛋白过度磷酸化 ,而Aβ又进一步削弱胆碱能神经传递的效应 ,中枢胆碱能功能障碍可能是AD患者认知功能障碍的根源     

肝素类药物防治阿尔采末病的研究进展

本文分析了阿尔采末病(AD)的病理机制,对肝素类药物神经保护机制的进展进行了综述。阐明了肝素类药物可通过调节IP3受体介导的细胞内钙释放,影响淀粉样蛋白(Aβ)沉积及其毒性、调节tau蛋白的磷酸化状态,保护胆碱能神经元等发挥神经保护作用,从而延缓AD的发生与发展。     

阿尔采末病APP分泌酶及其靶向干预研究进展

α、β和γ3种分泌酶是淀粉样前体蛋白(APP)加工及代谢的关键酶,选择性地激活α分泌酶或抑制β和γ分泌酶,将有助于减少β-淀粉样蛋白(Aβ)的产生,并可能成为治疗AD的有效靶点。该文主要对APP 3种分泌酶活性表达的影响因素及其靶向干预研究的进展做一综述。     

阿尔采末病的药物治疗及疗效评价

本文对阿尔采末病（ＡＤ）的药物治疗作了系统综述,阐述了药物治疗的意义,疗效判断标准,并对ＡＤ的药物治疗今后动态扼要介绍。     

Aβ寡聚体与阿尔采末病及其靶点药物研究进展

Aβ在阿尔采末病(AD)中起着重要的作用,寡聚化的Aβ分子被认为是AD发病的原发性因子,能够通过不同的机制发挥神经毒性作用,引发记忆损伤和神经元丢失,以Aβ为作用靶点的药物开发和应用也已初露端倪。该文对Aβ寡聚体在AD中的毒性作用和以Aβ为作用靶点的药物开发现状作一综述。     

阿尔采末病发病机制与表观遗传学研究进展

简要介绍AD神经化学改变的机制、表观遗传学与基因表达的调节和表观遗传学机制在SAD(sporadic Alzheimer′s disease,SAD)中的作用结果。近几十年来对AD的基础研究进展,初步揭开了AD深不可测的神经化学改变的谜团,尤其是近些年将SAD复杂的蛋白质表达异常定位在表观遗传学疾病,使AD的发病原因、机制和防治提出了新的策略性方向,随着对表观遗传学生物特性的理解,AD更值得深入的研究。     

抗老年性痴呆天然产物研究进展

目的为寻找抗老年性痴呆症的天然产物提供参考。方法通过查阅国内外相关文献,对银杏科、豆科、念珠藻科、百合科、唇形科、龙胆科抗老年痴呆新化合物及结构新颖的天然产物进行综述。结果现已研究的来源于天然产物的抗老年痴呆药物分布于多种植物中,具有不同的化学类别与结构特征,常见的有黄酮类、萜类、生物碱。结论中药具有有效性和低毒性的特点,在老年性痴呆症的预防和治疗方面具有更大的潜力。     

Biological mechanisms of action of novel C-10 non-acetal trioxane dimers in prostate cancer cell lines

The mechanisms of action of three C-10 non-acetal trioxane dimers (TDs) were examined in human (LNCaP) and mouse (TRAMP-C1A and -C2H) prostate cancer cell lines. 1 (AJM3/23), 2 (GHP-TM-III-07w), and 3 (GHP-KB-06) inhibited cell growth with 3 being the most potent in C1A (GI50 = 18.0 nM), C2H (GI50 = 17.0 nM), and LNCaP (GI50 = 17.9 nM) cells. In comparison to a standard cytotoxic agent such as doxorubicin (GI50 = 45.3 nM), 3 (GI50 = 17.9 nM) inhibited LNCaP cell growth more potently. TDs induced G0/G1 cell cycle arrest in LNCaP cells and decreased cells in the S phase. These changes correlated with modulation of G1 phase cell cycle proteins including decreased cyclin D1, cyclin E, and cdk2 and increased p21waf1 and p27Kip1. TDs also promoted apoptosis in LNCaP cells with increased expression of proapoptotic bax. These results demonstrate that TDs are potentially useful agents that warrant further preclinical development for treatment of prostate cancer.     

抗菌肽抗菌机制的研究进展

抗菌肽是广泛存在于生物体内的一类小分子多肽,是生物固有免疫系统的重要组成部分.抗菌肽不仅能够有效杀灭细菌,而且还对真菌、病毒、寄生虫甚至肿瘤细胞都具有一定的杀伤作用.抗菌肽因其作用迅速、广谱抗菌、不易产生耐药性等诸多特点,已成为医药卫生、畜牧养殖、水产动物等领域研究的热点.本文就当前抗菌肽抗菌机制的研究进展作一综述.     

酚霉脂酸作用机制的研究进展

酚霉脂酸(MMF)作为一种免疫抑制剂在临床上一直被广泛应用。随着对其研究的深入,人们发现MMF不仅在抗菌和抑制免疫排斥反应中发挥作用,而且还在抗癌、抗氧化、抗病毒和抗纤维化等方面具有很好的活性。对其作用机制的不断深入研究有助于临床的合理用药,为新药的开发和研究提供新的构思和技术途径。     

雷莫拉宁抗菌机制的研究进展

一直以来,新型抗生素雷莫拉宁的抗菌作用机制存在争议.近期研究表明,雷莫拉宁主要通过结合转糖基酶的作用底物Lipid Ⅱ,使细菌细胞壁合成受阻并致细胞凋亡.本文主要综述其抗菌机制的研究进展.     

阿苯达唑抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤的发生率和死亡率在世界范围内迅速增长,成为许多国家人群在70岁之前死亡的第1或第2大原因。目前,化疗是治疗恶性肿瘤最主要的有效手段之一,而对化疗药物的耐药性仍然是化学治疗成功的主要障碍。新药开发经济成本高、耗时长且安全性难以保证,这就使得药物的重新定位可能成为了一种替代性治疗策略。阿苯达唑是一种已知的广谱和低毒性抗寄生虫药物,被证实具有潜在的抗肿瘤活性。对阿苯达唑抗肿瘤作用机制的研究进展进行了综述,以期能够实现药物的重新定位为临床治疗肿瘤提供新的策略。     

茉莉酸类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展

茉莉酸类化合物是一类植物激素,在植物体内具有广泛的生理效应。研究表明茉莉酸类化合物具有抗肿瘤活性,在体内外可诱导癌细胞凋亡、抑制癌细胞的增殖及肿瘤的形成。回顾近年来茉莉酸类化合物作为抗癌药物的研究进展,对茉莉酸类化合物的抗肿瘤作用机制进行了简单总结。     

青藤碱抗肿瘤作用机制的研究进展

青藤碱是青风藤中主要的生物碱类成分。近年来,青藤碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。实验研究表明,青藤碱可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和迁移、影响肿瘤新生血管、逆转肿瘤细胞多药耐药等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同生效。通过查阅国内外相关文献报道,综述了青藤碱抗肿瘤机制的研究进展,希望为青藤碱的深入研究提供参考。     

双氢青蒿素抗癌药理作用机制的研究进展

双氢青蒿素是青蒿素的一种重要衍生物,是我国自行研发的抗疟新药。近年来,人们发现双氢青蒿素不但具有抗疟活性,而且具有良好的抗肿瘤效果,被认为是前景良好的抗肿瘤药。因此,综述目前双氢青蒿素抗肿瘤作用发生机制、靶点和通路的研究进展,主要包括癌细胞凋亡、内质网应激、癌细胞生长增殖、侵袭转移、肿瘤多药耐药以及细胞氧化损伤等方面。为抗肿瘤的基础研究、新药物研发以及药物设计提供参考和依据。     

阿霉素心肌毒性机制研究进展

阿霉素属于蒽醌类抗肿瘤药,临床上用于白血病、淋巴瘤、乳腺癌等多种恶性肿瘤的治疗,且作用广谱,效果显著,但其所致心肌毒性不仅限制了其临床使用,也影响了患者的生活质量。因此,探讨阿霉素诱导心肌毒性的作用机制具有重要意义,本文就近年来阿霉素所致心肌毒性的作用机制研究做一综述。