秋水仙碱治疗痛风性关节炎的安全性评价

目的观察秋水仙碱治疗痛风性关节炎的疗效与安全性。方法将痛风性关节炎患者分为秋水仙碱治疗组与单用非甾体药物对照组各35例，观察治疗3d后痛风足红肿改善情况、胃肠道症状与肝肾功能损害的发生情况。结果治疗组与对照组总有效率分别为85．75％和82．86％．差异无统计学意义（P〉0．05），但不良反应的发生治疗组明显多于对照组，差异有统计学意义（P〈0．01）。结论秋水仙碱不应该作为痛风性关节炎的常规治疗药物，应该选用其他毒性较小的非甾体抗炎药物。     

中西结合治疗急性痛风性关节炎53例

痛风性关节炎是体内嘌呤代谢障碍，血尿酸生成过多或排出减少，尿酸盐结晶在关节软骨或滑膜沉积所引起的急性关节炎。近5年来，我们运用中药联合西药秋水仙碱和别嘌呤醇治疗急性痛风性关节炎，并与单用西药组对照，取得了满意的疗效，现报告如下：     

抗痛风药非布索坦的合成

目的 合成抗痛风药非布索坦并优化其工艺。方法 以对羟基苯腈为原料,经加成、环合、甲酰化、烃化、氰化、水解6步反应得目标产物。结果 目标化合物的结构经1H-NMR、MS和元素分析确证,总收率33%。结论 与文献报道的工艺比较, 新工艺操作简单,反应时间缩短,成本降低,适合工业化生产。     

秋水仙碱贴膜治疗急性痛风性关节炎

目的 :观察秋水仙碱贴膜的疗效和不良反应。方法 :急性痛风性关节炎病人 4 0例 ,其中男性38例 ,女性 2例 ,年龄 52a±s 12a ,受累关节局部敷贴秋水仙碱贴膜 4 8h ,采用自身前后配对比较 ,观察并记录关节局部和全身反应情况。结果 :秋水仙碱贴膜可使关节局部炎症明显改善。其中关节充血发红完全消退 31例 ,显著减轻 9例 ;肿胀完全消退11例 ,显著减轻 2 9例 ;疼痛完全消失 15例 ,显著减轻 2 5例。受累关节周径和体积经治疗明显变小 (治疗前周径 2 4cm± 4cm ,体积 4 0 8cm3± 135cm3,治疗后周径 2 3cm± 4cm ,体积 357cm3± 12 7cm3,P<0 .0 1。结论 :秋水仙碱贴膜治疗痛风性关节炎快速有效 ,无局部或全身不良反应     

抗痛风药非布索坦的合成工艺研究

目的研究非布索坦的合成工艺。方法 4-羟基硫代苯甲酰胺与2-氯乙酰乙酸乙酯经环合制得2-(4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(12),12经Duff-Bills反应得到2-(4-羟基-3-甲酰基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(13),13与盐酸羟胺经高温脱水得到2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(14),14与溴代异丁烷缩合制得2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(7),最后经碱水解、酸中和制得非布索坦(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱等确证,总收率为23%(以4-羟基硫代苯甲酰胺计)。改进后的成本约为每千克2.5万元,反应操作简单,更适合于工业化生产。     

苯溴马隆与秋水仙碱联合地塞米松治疗痛风性关节炎患者的疗效比较

目的对比苯溴马隆与秋水仙碱联合地塞米松治疗痛风性关节炎(GA)患者的效果。方法选取我院118例GA患者(2019年1月至2021年1月),进行前瞻性随机平行对照研究,按随机数字表法分成A组(59例)、B组(59例)。A组接受苯溴马隆联合地塞米松治疗,B组接受秋水仙碱联合地塞米松治疗。对比2组总有效率、治疗前、治疗3个月血尿酸(SUA)、血沉(ESR)、氧化应激指标[3-硝基络氨酸修饰蛋白(3-NT)、丙二醛(MDA)、8-异前列腺素(8-isoPG)]、骨代谢指标[抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRACP-5b)、骨钙素(OC)]水平、生活质量综合评定问卷(GQOLI-74)评分。结果 A组总有效率95%(56/59)较B组81%(48/59)高(P<0.05);治疗3个月2组SUA、ESR水平较治疗前降低,且A组较B组低(P<0.05);治疗3个月2组血清MDA、3-NT、8-isoPG水平较治疗前降低,且A组较B组低(P<0.05);治疗3个月2组血清TRACP-5b水平较治疗前低,且A组较B组低,OC水平较治疗前高,且A组较B组高(P<0.05);治疗3个月2组...     

不同剂量秋水仙碱治疗痛风性关节炎的效果比较

目的 观察不同剂量秋水仙碱治疗痛风性关节炎的临床效果及安全性.方法 将本院201 1年1月～2013年1月收治的44例原发性痛风性关节炎患者随机分为3组：小剂量组（A组）15例采用一般治疗＋小剂量秋水仙碱＋非甾体消炎药＋控制尿酸药,大剂量组（B组）15例采用一般治疗＋大剂量秋水仙碱＋非甾体消炎药＋控制尿酸药,对照组（C组）14例采用一般治疗＋非甾体消炎药＋控制尿酸药治疗,比较3组的临床疗效及不良反应,观察治疗前后血尿酸、红细胞沉降率的变化.结果 A、B组关节疼痛达到70％的缓解时间均短于C组,差异有统计学意义（P＜0.05）;A、B组治疗后1、2、4周及3、6个月急性痛风性关节炎发作次数比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;A、B组关节炎的复发次数少于C组（P＜0.05）.3、6个月末,3组红细胞沉降率、血尿酸与治疗前比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;A、B组与C组红细胞沉降率比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;3组间血尿酸比较,差异无统计学意义（P＞0.05）.不良反应发生率A组与C组差异无统计学意义（P＞0.05）,B组与C组差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 小剂量秋水仙碱可以有效地控制痛风性关节炎急性发作,降低红细胞沉降率,减少病情复发,相比大剂量具有良好的耐受性和安全性,值得临床推广.     

非布索坦的合成工艺研究

目的研究非布索坦的合成工艺。方法以对羟基苯甲腈为起始原料,经溴代、醚化、硫代甲酰化得到3-溴-4-异丁氧基苯基硫代甲酰胺,再经环合、氰化和水解反应得到非布索坦(febuxostat)。结果与结论确定了非布索坦的合成路线,并且优化其合成工艺,所用原料廉价易得,操作简便,收率提高至20.0%(以对羟基苯甲腈计),为非布索坦的工艺放大奠定了一定基础。     

小剂量秋水仙碱与非甾体类药物联合治疗痛风急性关节炎的疗效观察

探讨痛风急性关节炎较为有效且不良反应较小的治疗方法。回顾性分析我院近3年来门诊180例痛风急性关节炎患者,随机分为A组、B组、C组三组,每组各60例,观察各组疗效。C组疗效较好而不良反应较小。     

非布索坦的合成

对羟基苄腈与硫代乙酰胺反应得到4-羟基硫代苯甲酰胺,与2-氯乙酰乙酸乙酯环合后与六亚甲基四胺进行Duff反应得到2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯,再相继与盐酸羟胺/甲醇钠反应、异丁基溴成醚后碱性水解,制得抗痛风药非布索坦,总收率为28%.     

非布索坦的合成

设计完成两条非布索坦(1)的合成路线.以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经过溴化、醚化得到关键中间体3-溴-4-(2-甲基丙氧基)苯甲酸甲酯(9).第一条合成路线将9与氰化亚铜反应引入氰基,然后合成噻唑环,最后经水解得到1,总收率为35%;第二条合成路线将9合成噻唑环,然后引入氰基,水解后得到1,总收率为38%.     

秋水仙碱、非布司他口服结合黄柏大黄外敷对老年急性痛风性关节炎患者的疗效观察

目的 探讨秋水仙碱、非布司他口服结合黄柏大黄外敷治疗老年急性痛风性关节炎患者的效果.方法 选取2019年2月～2020年7月牡丹江医学院附属红旗医院收治的104例老年急性痛风性关节炎患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为对照组、观察Ⅰ组、观察Ⅱ组和观察Ⅲ组,每组各26例.对照组患者采用口服秋水仙碱治疗,观察Ⅰ组患者...     

HPLC法测定非布索坦的有关物质

建立了RP-HPLC法测定非布索坦有关物质,采用C18色谱柱,甲醇-0.1%冰乙酸溶液（60∶40）为流动相,检测波长317nm,非布索坦的检测限为0.04ng。     

非布司他治疗痛风性关节炎的有效性和安全性评价

目的 对依托考昔联合非布司他治疗痛风性关节炎的有效性和安全性进行评价。方法 急性痛风性关节炎患者197例,随机分为3组。甲组给予依托考昔和非布司他（40 mg qd）、乙组给予依托考昔和非布司他（80 mg qd）,丙组给予依托考昔和别嘌醇100 mg tid,分别于治疗3周、7周、13周后观察患者关节疼痛、关节肿胀、关节受限程度、血尿酸水平与药物不良反应。结果 13周后3组治疗有效率分别为96.23%,100%,96.23%,3周时甲组降尿酸效果最好,7周与13周时乙组与丙组降尿酸效果好。乙组不良反应发生率最小。结论 依托考昔联合非布司他（80 mg qd）治疗痛风性关节炎效果好,不良反应最小。     

非布索坦的有关物质测定方法研究

目的：探讨非布索坦有关物质测定的最佳方法。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）,用Hyseril ODS-BP色谱柱,采用梯度洗脱的方式进行检测。流动相A为乙腈-0．1％醋酸铵溶（60：40,用冰醋酸调节pH值至4．6）;流动相B为乙腈;检测波长340nm;流速1．0ml／min。结果：检测纯度因子均为0．9999,检测限为0．1ng。结论：HPLC测定非布索坦有关物质准确、简便、快速,可对产品中的有关物质进行准确监控。     

痛风定胶囊治疗老年痛风性关节炎的疗效及安全性

目的观察痛风定胶囊治疗老年痛风性关节炎的临床疗效及药物安全性。方法将150例老年痛风性关节炎患者按随机单盲法分为2组,治疗组78例口服痛风定胶囊和碳酸氢钠,对照组72例口服醋氯酚酸片和碳酸氢钠,连续用药45d后观察2组治疗效果、相关实验指标及药物不良反应的发生。结果治疗组总有效69例（88．5％）,多于对照组的58例（80．6％）,其血尿酸、血沉、C反应蛋白分别为（308．5±132．4）μmol／L、（18．5±8．6）mm／h和（8．7±6．6）mg／L,均明显低于对照组的（518．5±272．8）μmol／L、（43．0±20．8）mm/h和（19．6±10．8）mg／L,药物不良反应明显少于对照组。结论痛风定胶囊治疗老年痛风性关节炎有较好的疗效且安全性较高。     

新型降尿酸药非布索坦的临床研究进展

本资料介绍了新型降尿酸药非布索坦在国外的研究和临床应用情况。根据近年来国内外相关文献资料,进行分析,归纳和总结。非布索坦是一种新型安全有效的降尿酸药,具有良好的应用前景。本资料从非布索坦的结构,药代动力学,药理、以及临床研究与应用方面着手,综述了非布索坦在降尿酸中应用研究进展。     

小剂量秋水仙碱与吲哚美辛联合中药方剂治疗风湿热痹型痛风性关节炎的疗效观察

目的:探讨小剂量秋水仙碱与吲哚美辛联合中药方剂治疗风湿热痹型痛风性关节炎的临床疗效.方法:以2018年10月至2019年9月在解放军桂林康复疗养中心门诊就诊的风湿热痹型痛风性关节炎患者120例作为研究对象,按照数字表法随机分为研究组和对照组,两组均为60例.研究组患者给予小剂量秋水仙碱与吲哚美辛联合中药方剂治疗,对照组...     

加味四妙散联合秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎的观察

目的：评价加味四妙散联合秋水仙碱对痛风性关节炎患者的疗效。方法将40例痛风性关节炎患者随机均分为治疗组和对照组,治疗组口服加味四妙汤和秋水仙碱,对照组口服秋水仙碱,两组均在治疗2周后观察临床疗效及血沉、C反应蛋白、尿酸、血脂、血常规、肝肾功能等指标的变化。结果治疗组的临床痊愈率＋显效率（75.0％和25%）,明显优于对照组（50%和80%）,在降低UA和副作用方面也明显优于对照组（P〈0.05或P〈0.01）。结论加味四妙散联合秋水仙碱能有效改善痛风性关节炎的临床症状,并降低患者ESR、CRP、UA,无肝肾损害,联合用药疗效优于单用秋水仙碱,其毒副作用无增加,是治疗急性痛风性关节炎的有效方案,可供临床医师选择。     

原发性痛风关节炎的诊断和药物治疗

探讨对原发性痛风关节炎的诊断和治疗。对症状不典型的疑似痛风病人 ,通过细心询问和观察 ,并作必要的实验室及X线检查 ,以尽量减少漏诊 ,误诊。在治疗时 ,宜按照痛风性关节炎急性发作期和慢性期的病情特点用药。慢性期痛风病人须作定期检查 ,高尿酸血症的健康者亦应进行必要的治疗。