均匀设计在齐墩果酸磷酸酯单钠合成中的应用

采用均匀设计方法，考察了齐墩果酸磷酸酯的合成工艺，收率由原工艺７０．０％提高至８５．０％．     

旋光法测定齐墩果酸片的含量

目的1建立齐墩果酸片中齐墩果酸的含量测定方法。方法 旋光法。结果：线性范围0．8mg～4．0mg,平均回收率为101．2％,RSD为2．72％。结论：方法准确、可靠,为控制齐墩果酸片的质量提供了科学依据。     

齐墩果酸二元酸单酯二钠的合成

报道了４个齐墩果酸二元酸单酯二钠的合成．齐墩果酸与二元酸内酐作用生成其单酯，然后转化成双钠盐．这一类前体药物在水中溶解度比齐墩果酸增大数千倍     

齐墩果酸微囊的制备及溶出度的测定

目的：制备齐墩果酸微囊并进行体外溶出度的测定。方法：采用紫外分光光度法测定自制的齐墩果酸微囊的含量，测定波长为210nm。结果：齐墩果酸质量浓度在4～120mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9999），其平均回收率为99．56％（RSD为1．15％）。同时测定齐墩果酸微囊和市售齐墩果酸片剂的体外溶出度大小，齐墩果酸微囊30min时溶出度为（76．2±1．9）％，片剂的溶出度为（15．8±1．0）％（P〈0．01）。结论：齐墩果酸微囊制备方法简单，可显著提高齐墩果酸的体外溶出度。     

齐墩果酸含量测定的研究进展

齐墩果酸是多种中药的有效成分之一,具有多方面的重要生物活性,许多中药及其制剂均选用齐墩果酸的含量作为其质量控制的指标,本文对齐墩果酸含量测定方法的研究进展作一综述。随着含齐墩果酸中药的指纹图谱和质量标准方面研究的不断发展,简便快速、准确高效的测定方法也将会不断涌现,齐墩果酸的分离和含量测定技术将会日臻完善,为制剂中齐墩果酸的质量控制提供更可靠的依据。     

凉粉草中熊果酸和齐墩果酸的提取工艺研究

目的 研究从凉粉草中提取熊果酸和齐墩果酸的工艺。方法 以高效液相色谱法测定熊果酸和齐墩果酸的含量,以两者含量之和为指标,通过对提取方法和提取温度进行单因素考察以及L9（34）正交法对提取条件进行优选。结果 凉粉草中熊果酸和齐墩果酸的最佳提取工艺采用回流提取法、温度80 ℃、95%乙醇、液料比14∶1、提取1次、每次1.5 h。结论 该工艺操作简单、易行,可提取得到含量较高的熊果酸和齐墩果酸。     

齐墩果酸滴丸的质量标准研究

目的:建立齐墩果酸滴丸的质量标准。方法:鉴别制剂性状,检测制剂重量差异、溶散时限;采用超高效液相色谱法测定制剂中齐墩果酸的含量:色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C_(18),流动相为乙腈-水(70∶30,V/V),流速为0.30 mL/min,检测波长为206 nm,柱温为30℃,进样量为5μL。结果:制剂鉴别特征明显,丸重差异为37.62%~46.56%,溶散时间均为24 min。齐墩果酸检测质量浓度线性范围为0.006~0.06 mg/mL(r=0.999 8);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;加样回收率为99.34%~100.40%(RSD=0.4%,n=6)。结论:该研究所建标准可用于齐墩果酸滴丸的质量控制。     

齐墩果酸对血小板功能的影响

本文研究了齐墩果酸对老龄小白鼠某些功能的影响。研究结果表明，老龄小白鼠灌胃给予齐墩果酸后可明显抑制胶原及ＡＤＰ诱导的血小板聚集，连续给药一周，其对血小板聚集的抑制作用明显优于一次给药的作用，剂量增加，作用加强；又可使血小板电泳迁移速率加快。     

齐墩果酸的药动学研究进展

齐墩果酸具有广泛的药理作用,包括抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病、抗动脉粥样硬化,保肝、抗骨质疏松等。但是齐墩果酸口服的生物利用度低,通过被动扩散被肠道吸收,齐墩果酸的分散体制剂能提高溶出度和生物利用度,且能浓集于肝脏,有利于治疗肝部疾病。通过综述齐墩果酸药动学参数、体内过程、齐墩果酸分散体及其前药的药动学特征,总结齐墩果酸的药动学研究进展,为合理用药提供参考。     

L-精氨酸齐墩果酸复合物的制备与鉴定

目的：制备L-精氨酸齐墩果酸复合物,拓宽齐墩果酸的给药途径。方法：利用超声法、搅拌法、回流法制备L-精氨酸齐墩果酸复合物,通过粉末X射线衍射分析（PXRD）、差示扫描量热分析（DSC）和热重分析（TG）对L-精氨酸齐墩果酸复合物进行分析鉴定,同时对L-精氨酸齐墩果酸复合物的超声制备工艺通过正交试验进行了优化。结果：L-精氨酸与齐墩果酸形成了新的复合物,制备的最佳工艺为超声制备,反应物摩尔比为1：1,反应温度为60℃,反应溶剂为80％乙醇,反应时间为90min。结论：优化的L-精氨酸齐墩果酸复合物制备方法简捷实用,有助于提高齐墩果酸的生物利用度。     

高效液相色谱法同时测定白花蛇舌草中两组分的含量

目的 :建立白花蛇舌草中齐墩果酸与熊果酸的含量测定方法。方法 :色谱柱为NucledureC18 柱 ,流动相为乙腈 -磷酸盐缓冲液 (45∶55) ,检测波长为220nm。结果 :齐墩果酸的平均回收率为 (96 79±2 42) % ,熊果酸的平均回收率为 (97 15±2 33) %。结论 :本方法可同时测定齐墩果酸和熊果酸的含量 ,可用于药材质量控制     

气候及地理环境对枇杷叶质量的影响初探

目的对产自全国各地的150批次代表性枇杷叶样品中指标性成分齐墩果酸和熊果酸的含量进行测定,探讨产地对枇杷叶质量的影响。方法采用高效液相色谱法测定,色谱柱为ODSC,。拄（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇一0．9％磷酸二氢钠（86：14）,流速为O．8mL／min,柱温30℃,检测波长210nm。结果四川省绵阳、成都两地所产枇杷叶药材中熊果酸、齐墩果酸总含量较高,最高为1．53990／0,较药典规定值高出219．98％;广东省揭阳、广州、清远等地所产枇杷叶药材中熊果酸、齐墩果酸总含量较低,最低为1．0276％,较药典规定值高出146．80％。结论不同省份的气候类型、降水量、平均温度、日照时间、地理环境等对枇杷叶中熊果酸、齐墩果酸的总含量有明显影响,测定结果为枇杷叶的质量控制提供了参考依据。     

HPLC法同时测定傣药灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量

目的:建立同时测定傣族传统药物灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse SB-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-pH7.6的磷酸盐缓冲液(梯度洗脱),检测波长为220nm。结果:鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸3种成分的检测浓度分别在0.01～0.20mg·mL-1(r=0.9997)、0.06～1.20mg·mL-1(r=0.9996)、0.10～2.00mg·mL-1(r=0.9998)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均加样回收率依次为102.0%、101.1%、99.3%,RSD分别为1.84%、2.00%、0.91%(n均为6)。5批灯台叶中鸭脚树叶碱的含量在0.085%～0.122%之间,齐墩果酸含量在0.517%～0.582%之间,熊果酸含量在1.71%～1.85%之间。结论:本方法简便、准确、精密度高、重复性好,可同时测定灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量,可为灯台叶的质量控制提供科学依据。     

同分异构体齐墩果酸和熊果酸对CYP450酶抑制作用的差异

目的:比较同分异构体齐墩果酸和熊果酸对人肝微粒体CYP450酶的抑制作用。方法:以人肝微粒体孵育体系为模型,加入齐墩果酸或熊果酸与CYP450探针底物共同孵育;以不同浓度的齐墩果酸对不同浓度的CYP3A4探针底物咪达唑仑的抑制,计算抑制率(Ki)。结果:熊果酸对CYP450酶没有明显的抑制作用;齐墩果酸可轻微抑制CYP1A2的活性,明显抑制CYP3A4酶的活性,Ki为39.2μmol.L-1。结论:齐墩果酸对CYP450酶的抑制作用强于熊果酸。     

熊果酸和齐墩果酸抗脑瘤作用的研究进展

熊果酸和齐墩果酸广泛存在于蔬菜、水果和中草药里,并被广泛研究。二者不仅同属五环三萜酸类化合物,又是同分异构体,药理作用几乎相同,都具有抗炎、抗变态反应、抗微生物、降血糖、调血脂、减肥、抗动脉粥样硬化、抗骨质疏松、保肝和免疫调节以及抗焦虑、抗抑郁、改善学习记忆等作用。熊果酸和齐墩果酸还具有广谱抗肿瘤作用,包括呼吸系肿瘤、消化系肿瘤、性器官肿瘤、皮肤癌和白血病等。综述熊果酸和齐墩果酸抗脑瘤作用及其机制的研究进展,为新药研发提供依据。     

HPLC法测定天中胶囊中刺囊酸和齐墩果酸的含量

目的测定天中胶囊中齐墩果酸和刺囊酸的含量,建立两种成分的高效液相色谱测定方法。方法用甲醇提取,盐酸水解,氯仿萃取制备供试品溶液;采用高效液相色谱法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(90∶10)为流动相,检测波长为210 nm,测定样品中刺囊酸和齐墩果酸的含量。结果通过方法学的系统考察,建立了天中胶囊中刺囊酸和齐墩果酸的含量测定方法。结论本方法专属性强,重现性好,是控制天中胶囊内在质量的理想方法。     

熊果酸和齐墩果酸抗肝脂肪变和纤维化作用研究进展

熊果酸和齐墩果酸的抗氧化作用能对抗各种原因引起的氧化应激所致的肝组织脂质过氧化反应、炎性损伤、脂肪变和纤维化。熊果酸和齐墩果酸通过阻断两面神激酶2-信号传导及转录激活因子3（JAK2-STAT₃）信号转导,抑制还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶（NOX）活化,阻止静息态肝星状细胞活化、增殖,促进活化态肝星状细胞凋亡,从而减少胶原生成、增加细胞外基质降解,产生防治肝纤维化的作用。熊果酸和齐墩果酸诱导肝脏去毒酶和外排转运体表达,降低胆汁淤积动物血清胆汁酸、胆红素水平和肝脏胆汁酸水平,减轻胆汁淤积性肝损伤和纤维化;还可通过降血脂作用抑制肝外脂质在肝脏沉积、抑制肝脏脂质生物合成和促进脂质代谢,阻滞肝脂肪变的发生和发展。     

头序木中齐墩果酸含量测定

本文采用紫外分光光度法对头序木根皮、茎皮及叶中齐墩果酸进行动态含量测定，发现该植物为高含量的齐墩果酸资源植物，并揭示其动态积累规律。     

高湿和高温对齐墩果酸滴丸稳定性的影响

目的考察齐墩果酸滴丸的稳定性。方法采用高温、高湿、光照、加速试验及室温留样考察。结果本品极易吸湿，但在密封、阴凉、干燥的条件下储存，稳定性良好。结论该滴丸的有效期可暂定为1年。