格列吡嗪缓释微丸生产工艺改进研究

目的将原格列吡嗪缓释微丸在离心包衣锅中进行上药、包衣改进到流化床中进行,提高生产效率,节约人工及能耗,同时产品各项指标达到质量标准要求。方法不改变原有处方组成,通过2种生产工艺的上药率、体外释放度指标和生产效率的比较,采用正交试验优化生产工艺参数。结果该产品的流化床工艺可行,各项指标达到原工艺的水平,且提高生产效率,节约人工及能耗。结论流化床生产工艺优于离心包衣锅,适合格列吡嗪缓释微丸的生产。     

格列吡嗪缓释微丸生产工艺改进研究

目的 将原格列吡嗪缓释微丸在离心包衣锅中进行上药、包衣改进到流化床中进行，提高生产效率，节约人工及能耗，同时产品各项指标达到质量标准要求。方法 不改变原有处方组成，通过2种生产工艺的上药率、体外释放度指标和生产效率的比较，采用正交试验优化生产工艺参数。结果 该产品的流化床工艺可行，各项指标达到原工艺的水平，且提高生产效率，节约人工及能耗。结论 流化床生产工艺优于离心包衣锅，适合格列吡嗪缓释微丸的生产。     

洛索洛芬钠缓释微球的制备及体外释药特性考察

目的延缓洛索洛芬钠在局部的作用时间,了解洛索洛芬钠缓释微球的体外释药特性。方法采用乳化-化学交联法制备明胶微球,采用正交试验优化明胶微球的处方和制备工艺;采用流化床包衣技术制备缓释微球;采用透析法考察体外释药特性。结果制备明胶微球最优处方和工艺为:洛索洛芬钠5.0 g,质量分数为20%的明胶溶液100 mL作为水相,含质量分数0.5%Span 80的液体石蜡混合液400 mL作为油相,55℃搅拌下将水相缓缓加入至油相中,500 r.min-1乳化20 min,冰水浴20 min,加入戊二醛使体积分数为50%,交联90 min,4000 r.min-1离心分离10 min,用丙酮、乙醚交替洗涤3次,40℃真空干燥12 h;制备的明胶微球平均粒径为18.25μm,载药量为19.37%,包封率为87.72%,包衣后质量增加25%;洛索洛芬钠缓释微球体外释药过程符合Higuchi方程。结论制备的洛索洛芬钠缓释微球具有明显的缓释作用。     

反相高效液相色谱法测定格列吡嗪微球的含量

目的采用反相高效液相色谱法测定格列吡嗪微球中的含量。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),以0.1mol/L磷酸二氢钠(用氢氧化钠溶液调节pH至6.00±0.05)-甲醇(50∶50)为流动相;流速为1.0mL/min,紫外检测波长为275nm。结果格列吡嗪在5⁵0μg/mL与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8),方法平均回收率为100.06%,RSD=0.214%。结论反相高效液相色谱法测定格列吡嗪缓释微球的含量简便易行,专属性强,灵敏度高,重复性好,结果准确。     

格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球的制备及性能研究

目的:以壳聚糖为载体,制备格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球,并对其性能进行研究。方法:采用正交试验设计法L9(34)优化处方组成及微球制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对微球的表面形态及内部结构进行表征,并对其体外释放性能进行研究。结果:最佳工艺条件下制得的微球形状圆整、表面光滑,平均包封率、载药量、粒径分别为75.17%,11.04%和50μm。此微球在模拟胃液中3 h,累积释放率达50%,转移到肠液中19 h后,累积释放率达80%。结论:该微球具有明显的pH敏感性和控释性能。     

苦参碱缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备苦参碱缓释微球并考察其体外释放度。方法：采用正交试验设计,优选处方,乳化-固化法制备苦参碱微球,对其包封率、形态、粒径及体外释药性质进行了研究。结果：苦参碱白蛋白微球平均粒径为12.64 μm,大小均匀。平均包封率为79.60%±0.98%。体外释放符合零级方程,t_1/2为46.8 h。结论：苦参碱缓释微球制备方法简便,缓释效果好。     

格列吡嗪缓释滴丸的制备及体外释放行为的考察

目的:制备格列吡嗪缓释滴丸并对其体外释放行为进行考察。方法:采用固体分散技术,以聚乙二醇类和硬脂醇为载体材料制得具有良好缓释效果的格列吡嗪缓释滴丸。通过线性和非线性最小二乘法回归,对零级、一级等体外释药模型进行评价。结果:将r2(确定系数)和AIC(Akaike’s informulation criteri-on)作为评价指标,自制缓释滴丸模型拟合结果以零级和Higuchi方程更优,16 h累积释放度达到95%以上。结论:自制缓释滴丸中药物实现近恒速释放,与市售制剂相比释药更完全,扩散为其主要释药机制。     

液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球

目的在液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球并研究其影响因素。方法采用球晶造粒技术与溶剂沉积法相结合的方法,以滑石粉为固体分散体载体,Eudragit RS PO 为阻滞剂,在液相中一步制备尼群地平的固体分散体微球.考察了微球的收率、粉体性质及影响微球成形和释放速度的因素。结果采用该方法制备的尼群地平缓释微球圆整、均匀,粒径在280～900 μm的微球收率可达70%以上,堆密度在0.7 kg·L^-1左右,药物的包封率可达95%以上,微球的成形主要受溶剂系统中液体架桥剂量和不良溶剂中乳化剂的影响,药物从微球中的释放速度可通过调节处方中阻滞剂和分散剂的量的比例控制。结论本方法适用于难溶性药物制备缓释微球。     

对格列吡嗪及格列吡嗪片有关物质的考察

目的 对格列吡嗪及格列吡嗪片的有关物质进行考察.方法 采用HPLC法进行考察,色谱柱:Waters C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相A:色谱用水(用醋酸调节pH至3.5),流动相B:乙腈,采用梯度洗脱程序;检测波长:225 nm.结果与结论 所有批次均检测出欧洲药典2010年增补版中收载的格列吡嗪有关物质项下的杂质C,其中有2批超过标准规定,部分批次检测出杂质G.一些企业生产的格列吡嗪片的已知杂质较原料药有不同程度的升高,表明其生产工艺存在缺陷.     

骨架型格列吡嗪缓释胶囊的研制及质量控制

目的：制备骨架型格列吡嗪缓释胶囊，评价其体外释药特性。方法：以渗透性丙烯酸聚合物(eudragit RS30D)为材料，采用骨架型小丸的制备工艺。选用2cm吸收池，不同的转速条件，紫外法测定药物的累计释放量；并对其稳定性进行了考察。结果：骨架型格列吡嗪微丸体外呈一级速率释放。释放度符合格列吡嗪缓释胶囊质量标准规定。经6个月加速试验，质量稳定。结论：格列吡嗪骨架型小丸具有理想的缓释效果，制备工艺可行。     

醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备及体外释药研究

目的制备醋酸戈舍瑞林缓释微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法采用复乳-液中干燥法制备醋酸戈舍瑞林微球,测定微球的外观形态、粒度分布和体外释药曲线。结果微球形态规则,粒径约为85.6μm,微球体外释药规律符合Higuchi方程：Q=16.202t1/2＋1.550 3,r=0.991 0。结论制备的醋酸戈舍瑞林微球具有长时间的缓释作用。     

α-细辛脑海藻酸钙微球的制备及体外释放药物考察

目的研究α-细辛脑海藻酸钙微球的制备工艺,测定微球中α-细辛脑的体外释放度。方法采用乳化-内部凝胶化法制备海藻酸钙微球,正交试验设计优化制备工艺,分光光度法测定α-细辛脑的含量。结果最优工艺微球球形圆整,载药量为1.17%,包封率为2.40%,微球的平均粒径为17.97μm,大部分微球粒径分布在7~30μm（93.67%）,体外释放符合双相动力学方程Q/100=0.8276-0.0506exp（-1909t）-0.777exp（-0.4405t）。结论以海藻酸钠为载体、乳化-内部凝胶化法制备了海藻酸钙微球,获得微球制备工艺。     

尼群地平缓释微球的制备及其体内外相关性的研究

目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠水溶液为释放介质可作为控制微球内在质量的标准     

吲达帕胺结肠定位释药微球的制备及其体外释放度考察

目的:以羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HAS)为载体材料制备吲达帕胺结肠定位释药微球并考察其体外释放度。方法:根据球晶造粒技术,采用乳化溶剂扩散法制备微球,以收率、载药量、包封率为优化指标,对影响微球制备的因素进行正交试验,通过神经网络遗传算法优选处方及工艺,并对以优化方案制备的微球进行了质量评价。结果:制备的吲达帕胺结肠定位释药微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,粒径在50~250μm范围的微球占到92.07%,载药量为15.30%,包封率为95.48%;体外释药试验中,微球在模拟全胃肠不同pH条件下,即先在pH1.2和pH6.8介质中5 h累计释药17.54%,继在pH7.8介质中7 h后累积释药99.75%。结论:本试验筛选的处方及制备工艺可用于制备吲达帕胺结肠微球,且制备的微球能达到结肠定位释药的目的。     

布比卡因缓释微球的制备及体外释药特性评价

目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价。方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化溶剂挥发法制备布比卡因微球;用扫描电镜观察所得微球的粒径和形态;通过体外释药实验考察布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的缓释作用。结果微球载药量、包封率和体外释放的测定方法符合方法学要求;按照优选处方制备所得的微球为圆整球体,表面多孔,呈蜂窝状,粒径50~100μm之间的微球占80%;体外释放符合Ritger-Peppas方程,t1/2=242.05 h。结论乳化溶剂挥发法适用于布比卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备,所制得的微球形态圆整,在体外具有明显缓释作用。     

注射用缓释微球的体外释放度研究

注射用缓释微球是非肠释药系统中的一种,主要使用生物可降解的聚合物作为载体。本文综述了注射用缓释微球质量控制的关键项目释放度的测定方法和影响因素,包括释放介质、温度、体内外相关性。对文献中常用的注射用缓释微球的释放度测定方法直接释药法、透析膜扩散法、流池法的特点进行了比较,对释放度测定的关键条件释放介质、释放温度和体内外相关性研究结果进行了归纳。     

阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

阿莫西林缓释片的制备及体外释放度的研究

目的 研制阿莫西林缓释片，并对其体外释放度进行了考察。方法 以聚乙二醇6000为固体分散体载体，先将阿莫西林制备成固体分散体，增加阿莫西林在水中的溶出度，再以羟丙甲基纤维素为骨架材料，以水为牯合剂，采用湿法制粒压片，制备阿莫西林缓释片，并进行体外释放度试验。结果 该片在1、2、3、6和8h体外释放度控制在30％～45％、45％～65％、60％～80％、75％～95％和90％以上，药物的体外释放模式符合Highuchi方程。结论 研制缓释片的缓释效果良好。     

替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性

目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717 26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37 0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.