甲基莲心碱心血管药理作用的研究进展

甲基莲心碱是一种双苄基异喹啉类生物碱,具有抗心律失常、降血压、保护心肌缺血－再灌注损伤、抗血小板聚集等广泛的心血管药理作用。概述了甲基莲心碱对心血管系统的药理作用及作用机制。     

HPLC法测定莲子心提取物中莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱的含量

[目的]建立高效液相色谱法测定莲子心提取物中指标成分莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱含量的方法,为莲子心提取物的质量控制提供依据.[方法]Gemini-NX5UC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),乙腈-甲醇-水-三乙胺(40:20:40:0.12)作为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长282 nm...     

HPLC测定不同产地莲子心中莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱

目的 建立高效液相色谱测定不同产地莲子心药材中3种生物碱的方法。方法 采用高效液相色谱法,Polaris C18 A色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),甲醇0.1%三乙胺水溶液(62∶38)为流动相,检测波长为282 nm,体积流量为1.0 mL/min。结果 3种生物碱平均回收率为莲心碱96.99%,异莲心碱104.26%,甲基莲心碱100.71%;RSD值分别为0.47%、0.21%、0.16%。结论 该方法简便、快速、准确、重现性好,可用于莲子心中3种生物碱的测定。     

甲基莲心碱对实验性心律失常的影响

甲基莲心碱能引起大白鼠心电图心率减慢,P波消失,P-R及Q-T间期延长,静脉注射甲基莲心碱10mg/kg,有对抗乌头碱诱发大鼠心律失常的作用,推迟哇巴因所致豚鼠室颤和心脏停博的出现时间及提高哇巴因的用量。甲基莲心碱5mg/kg,能缩短氯仿-肾上腺素诱发家兔心律失常的持续时间。     

甲基莲心碱对脂质过氧化和活性氧自由基的作用

用硫代巴比妥酸（ＴＢＡ）比色法、电子自旋捕集技术、化学发光法及检测苯甲酸－ＯＨ加成物等方法，研究了甲基莲心碱（Ｎｅｆ）清除氧自由基及抗脂质过氧化作。Ｎｅｆ０．１～５．０μｍｏｌ／Ｌ剂量依赖性地抑制小鼠肝匀浆温孵引起的丙二醛（ＭＤＡ）升高；Ｎｅｆ１．０μｍｏｌ／Ｌ也有效抑制由乙酸豆寇佛波醇刺激多形核粒细胞产生的化学发光。用核黄素光照法测Ｏ＾－２，Ｎｅｆ９３．３μｍｏｌ／Ｌ及超氧物化歧化酶１０＾６Ｕ／     

甲基莲心碱对家兔,大鼠及人血小板聚集功能的影响

以阿斯匹林为对照，观察甲基莲心碱对家兔，大鼠及人血小板聚集功能的影响。结果表明，Ｎｅｆ体外能明显抑制ＡＤＰ，Ａｄｒ，胶原诱导的不同种属动物的血小板聚集。呈剂量依赖性。对ＡＤＰ，胶原诱导的家兔血小板聚集ＩＣ５０分别为１６，２２μｍｏｌ／Ｌ；对ＡＤＰ，胶原，Ａｄｒ诱导的人血小板聚集的ＩＣ５０分别为３５，１０２，８９μｍｏｌ／Ｌ。     

甲基莲心碱对照品的制备

目的制备甲基莲心碱对照品.方法柱层析分离,重结晶纯化甲基莲心碱,UV,IR,NMR,MS,HPLC及TLC等方法确定甲基莲心碱的结构和纯度.结果该方法得到的甲基莲心碱的纯度达到了98.85%.结论此甲基莲心碱对照品的纯度达到新药研究所需对照品的要求,且实验步骤较简单.     

甲基莲心碱对豚鼠离体胆道平滑肌的作用

在离体正常和炎性胆囊，甲基莲心碱（Ｎｅｆ）明显抑制Ｋ＾＋所致收缩，其ＩＣ５０分别为１２０μｍｏｌ／Ｌ和５μｍｏｌ／Ｌ，表明Ｎｅｆ对炎性胆囊抑制作用较强，Ｎｅｆ和维拉帕米（Ｖｅｒ）可抑制Ｋ＾＋所致Ｏｄｄｉ括约肌两相收缩，Ｖｅｒ主要抑制持久相收缩，而Ｎｅｆ以抑制地相收缩为强，Ｎｅｆ和Ｖｅｒ非竞争性拮抗组织胺（Ｈｉｓｔ）所致胆囊收缩，其ＰＤ，值分别为５．０１和５．３８。提示Ｎｅｆ对胆道平滑肌的抑制作用与     

异莲心碱的药理作用研究进展

异莲心碱是从睡莲属植物莲成熟种子的干燥幼叶及胚根(即莲子心)中提取分离出来的一种双苄基异喹啉类酚性生物碱,与甲基莲心碱、莲心碱等同为莲子心提取物中的主要活性成分,具有类似的化学结构。其药理作用十分广泛,主要集中在心血管疾病方面。另外,异莲心碱在抗氧化、抗增殖、抗局部缺血、抗肿瘤方面也有一定的效果,具有广阔的开发应用价值。     

甲基莲心碱对脂质过氧化和活性氧自由基的作用

用硫代巴比妥酸（TBA）比色法、电子自旋捕集技术、化学发光法及检测苯甲酸──OH．加成物等方法，研究了甲基莲心碱（Nef）清除氧自由基及抗脂质过氧化作用。Nef0.1～5.0μmol／L剂量依赖性地抑制小鼠肝匀浆温孵引起的丙二醛（MDA）升高；Nefl.0μmol／L也有效抑制由乙酸豆寇佛波醇刺激多形核粒细胞产生的化学发光。用核黄素光照法测O_2~-，Nef93.3μmol／L及超氧化物歧化酶10~6U／L对O_2~-的清除率分别为73.6％及72.9％，而对OH的清除效能则为羟自由基清除剂甘露醇的106倍。结果表明，Nef是一有效的植物来源的抗氧化剂。     

莲心碱抗实验性心律失常作用的研究

莲心碱5mg/kg,ⅳ可显著地对抗乌头碱诱发的大鼠及哇巴因诱发的豚鼠心律失常;也能预防肾上腺素所致的豚鼠室颤发生;还能对抗心肌缺血复灌所致的大鼠心律失常。莲心碱8mg/kg,ⅳ能使家兔心率减慢,P-R间期延长;莲心碱30μmol/L可延长离体豚鼠左房功能性不应期。结果提示,莲心碱抗实验性心律失常作用可能主要与其阻滞Ca++内流有关。     

甲基莲心碱在体外对瘢痕成纤维细胞生长的影响

目的：研究甲基莲心碱（neferine,Nef）对瘢痕成纤维细胞增殖的影响，探讨Nef应用于临床治疗增生性瘢痕的可能性，方法：对人增生殖性瘢痕进行体外培养，观察其形态学和生长特征；采用MTT比色法测定Nef对细胞的增殖抑制率。结果：Nef浓度10－100μg/mL时，成纤维细胞的形态发生改变，增殖受到抑制，并呈现明显的剂量依赖性，结论：Nef是瘢痕成纤维细胞生长的负性调节因子，有望在增生性瘢痕的防治中发挥作用。     

粉防己碱药理作用研究进展

综述了近几年粉防己碱药理作用的研究进展 ,包括抗心肌、肾缺血、抗高血压、抗肝纤维化、抗肿瘤多药耐药性、抗缺氧性肺动脉高压等多种药理作用。特别是作为一种天然的肿瘤细胞多药耐药逆转剂 ,在肿瘤防治方面有其良好的应用前景。     

粉防己碱的研究进展

粉防己碱(Tet)是中药粉防己的主要有效成分，具有广泛的生理活性。Tet具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺等作用；Tet是天然的非选择性的钙通道阻滞剂，也是钙调蛋白的拮抗剂，还有较强的抗肿瘤作用；Tet还有降低血糖和抗自由基损伤的作用。临床上用于治疗高血压、心绞痛、阵发性室上性心动过速、矽肺、肝硬化等疾病，具有良好的效果。Tet治疗矽肺疗效显著，优于常规的免疫抑制及细胞毒药物。本文对粉防己碱的药理作用及临床应用做一综述，为粉防己碱的深入研究奠定基础。     

甲基莲心碱抑制氧化极低密度脂蛋白的形成及其生物学效应

采用Ｃｕ２＋在体外氧化极低密度脂蛋白（ＶＬＤＬ）,用甲基莲心碱（Ｎｅｆ）作抗氧化剂。将脂蛋白分为正常、氧化和Ｎｅｆ抗氧化三组,测定脂蛋白的硫代巴比妥酸反应物质（ＴＢＡＲＳ）。结果分别为（０．６１±０．０３）、（６．０８±０．２５）和（２．３３±０．９１）μｍｏｌ／ｇ蛋白,每二组间的差异均有显著性（Ｐ＜０．０１）。氧化和Ｎｅｆ抗氧化的ＶＬＤＬ与巨噬细胞（ＭΦ）在３７℃温育４８ｈ后,ＭΦ内甘油三酯（ＴＧ）和总胆固醇（ＴＣ）含量显示前者比后者有更强的促进ＭΦ内脂质堆积的作用（Ｐ＜０．０５）。研究结果表明,Ｎｅｆ能够有效抑制Ｃｕ２＋介导的ＶＬＤＬ的氧化修饰及ＭΦ源性泡沫细胞的形成