甲磺酸培氟沙星注射液的抗菌作用研究

目的： 研究甲磺酸培氟沙星注射液的抗菌作用。方法： 体外试验采用双倍稀释法测定最小抑菌浓度（ ＭＩＣ） 和最小杀菌浓度（ ＭＢＣ） 。体内试验采用感染动物治疗实验测定半数有效量（ＥＤ５０） 。结果： 甲磺酸培氟沙星注射液对大肠杆菌ＡＴｃｃ ４４１１３ 、福氏痢疾杆菌、变形杆菌的ＭＩＣ 分别为１－２５ , ０－６３ , １－２５ ｍｇ／Ｌ, 对绿脓杆菌的ＭＩＣ 为２０ ｍｇ／Ｌ, 对脑膜炎双球菌２９０１９ 、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌ＡＴｃｃ ２５９２５ 的ＭＩＣ 分别为０－６３ , ２－５０ , ２－５０ ｍｇ／Ｌ。体内试验可见, 对肺炎双球菌感染小鼠的ＥＤ５０ 为４４－９５ ±０－３９ ｍｇ／ｋｇ , 对大肠杆菌感染小鼠的ＥＤ５０ 为２９－５８ ±２－１９ ｍｇ／ｋｇ 。     

罗红霉素胶囊的抗菌作用

采用试管双倍稀释法，选用部分临床分离致病菌和标准菌株，对罗红霉素胶囊进行了体内外抗菌作用实验．体外抗菌实验结果表明：本品对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、流感杆菌等的ＭＩＣ５０分别为：０．１９５，０．６２５，０．７８，０．３９ｍｇ／Ｌ；考察了不同细菌接种量、培养基中血清浓度、培养基的不同ｐＨ值等对罗红霉素体外抗菌作用的影响．体内的保护实验结果表明：本品对接种金黄色葡萄球菌的小鼠口服给药的ＥＤ５０为５．６６ｍｇ／ｋｇ，对接种肺炎链球菌的小鼠口服给药的ＥＤ５０为１７．７７ｍｇ／ｋｇ．     

环丙沙星注射液的抗菌作用

环丙沙星注射液对常见致病菌的ＭＩＣ为：绿脓杆菌０．６２５μｇ／ｍＬ，大肠杆菌０．０３９μｇ／ｍＬ，脑膜炎球菌０．３１３μｇ／ｍＬ，金黄色葡萄球菌０．６２５μｇ／ｍＬ，伤寒杆菌０．０３９μｇ／ｍＬ，肺炎球菌０．１２５μｇ／ｍＬ，溶血性链球菌０．６２５μｇ／ｍＬ．环丙沙星注射液对常见致病菌的ＭＢＣ为：绿脓杆菌２．５μｇ／ｍＬ，脑膜炎球菌１．２５μｇ／ｍＬ，大肠杆菌０．１５６μｇ／ｍＬ，伤寒杆菌０．１５６μｇ／ｍＬ，肺炎球菌２．５μｇ／ｍＬ，溶血性链球菌１．２５μｇ／ｍＬ，金黄色葡萄球菌１．２５μｇ／ｍＬ．体内感染治疗试验对接种大肠杆菌０．５×０７个／只静脉给药的ＥＰ５０为（０．７８７±０．１２９）ｍｇ／ｋｇ，对接种肺炎链球菌０．８×１０６个／只静脉给药的ＥＰ５０为（３．３１３±０．５６７）ｍｇ／ｋｇ．     

新脂肽类抗生素达托霉素的抗菌活性及临床研究进展

在体外抗菌活性研究中,达托霉素（ｄａｐｔｏｍｙｃｉｎ）对革兰氏阳性菌耐药突变株表现出杰出的活性,其中对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌（ＭＲＳＡ）的ＭＩＣ５０为０．１２５～２ｍｇ／Ｌ,对青霉素耐药性肺炎链球菌的ＭＩＣ５０＜０．０１～１ｍｇ／Ｌ,对万古霉素耐药性肠球菌（ＶＲＥ）的ＭＩＣ５０为０．５～２ｍｇ／Ｌ。一般而言,达托霉素的ＭＩＣ为万古霉素ＭＩＣ的１／２～１／４,并对ＭＲＳＡ和ＶＲＥ有杀菌活性。在各种革兰氏阳性菌中,对达托霉素的抗菌谱和药效学作了评价,达托霉素对所有测试菌的杀菌率都超过９９％,对…     

克林沙星在体内外的抗菌活性

目的：对克林沙星的抗菌活性进行研究。方法：克林沙星的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）检测采用试管肉汤稀释法,其半数有效量（ＥＤ５０）的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果：克林沙星对嗜麦芽窄食单胞菌以外的全部实验菌的ＭＩＣ９０为０．０３～２．０ｍｇ．Ｌ＾－１,低于单次口服克林沙星２００ｍｇ在血浆中的峰浓度（２．５ｍｇ．Ｌ＾－１）;克林沙星的ＭＩＣ值为环丙沙星的１／８～１／２,ＥＤ５０为环丙沙星的１＝３     

甲磺酸培氟沙星注射液的抗菌作用研究

目的 研究甲磺酸培氟沙星注射液的抗菌作用。方法 体外试验采用双倍稀释法测定上抑菌浓度（ＭＩＣ）和最小杀菌浓度（ＭＢＣ）。体内试验采用感染动物治疗实验测定半数有效量（ＥＤ５０）。结果：甲磺酸培氟沙星注射液对大肠杆菌ＡＴｃｃ４４１１３、福氏痢疾杆菌、变形杆菌的ＭＩＣ分别为１．２５,０．６３,１．２５ｍｌ／Ｌ,对绿脓杆菌的ＭＩＣ为２０ｍｇ／Ｌ,对脑膜炎双球菌２９０１９、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌ＡＴｃｃ     

国产亚胺培南／西司他丁的体内抗菌活性研究

皮下注射国产亚胺培南／西司他丁对金葡球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌各２株感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．０７７和０．０６９ｍｇ／ｋｇ、０．６３３和１．１６９ｍｇ／ｋｇ、０．７３４和０．６４４ｍｇ／ｋｇ，与进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０（０．０６９和０．０７３ｍｇ／ｋｇ、０．６７０和１．２９８ｍｇ／ｋｇ、０．６２８和０．６５５ｍｇ／ｋｇ）相近，国产与进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０经统计学处理无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。     

米诺环素的药效学研究

国产米诺环素（ｍｉｎｏｃｙｃｌｉｎｅ，ＭＩＮＯ）的体内外抗菌活性研究结果表明：ＭＩＮＯ是一个对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强抗菌活性的广谱抗生素，对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活性优于四环素（ＴＣ）、青霉素（ＰＣＧ）、麦迪霉素（ＭＤＭ）、庆大霉素（ＧＭ）和依诺沙星（ＥＮＸ），并对耐四环素金葡球菌和表葡球菌有很强的抗菌活性。ＭＩＮＯ对化脓性链球菌的抗菌活性优于ＴＣ、ＭＤＭ、ＧＭ、ＥＮＸ，弱于ＰＣＧ；对大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌的抗菌活性优于ＴＣ、ＧＭ，弱于ＥＮＸ；对变形杆菌的抗菌活性优于ＴＣ，弱于ＧＭ、ＥＮＸ。口服ＭＩＮＯ对金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０为０．９９ｍｇ／ｋｇ，优于强力霉素（ＤＯＸＹ）和ＴＣ；对大肠杆菌感染小鼠的ＥＤ５０为１０．９６ｍｇ／ｋｇ，优于ＴＣ，与ＤＯＸＹ的ＥＤ５０无显著性差异；对耐ＴＣ金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０为０．６５ｍｇ／ｋｇ，明显优于ＤＯＸＹ和ＴＣ。杀菌试验表明：ＭＩＮＯ在２～４ＭＩＣ时，对金葡球菌和大肠杆菌具有杀菌作用。     

舒他西林甲磺酸盐体内抗菌作用研究

舒他西林对４种细菌（金葡球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯氏杆菌）共８个菌株分别感染小鼠的体内抗菌作用进行了研究，并以氨苄西林作为对照，以评价舒他西林对小鼠败血症的实验治疗疗效。实验结果显示：对金葡球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯氏杆菌，舒他西林的ＥＤ５０分别是氨苄西林ＥＤ５０的１／２～１／３、１／５～１／６和１／２～１／３，舒他西林的体内抗菌作用优于氨苄西林（Ｐ＜０．０１）。对氨苄西林敏感的肺炎链球菌，两药均显示出强大的抗菌活性，舒他西林的ＥＤ５０为氨苄西林的２～３倍，其抗菌活性逊于氨苄西林（Ｐ＜０．０１）。     

Menadione reduced doxorubicin resistance in Ehrlich ascites carcinoma cells in vitro

目的：研究维生素Ｋ３（Ｍｅｎ）降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对阿霉素（Ｄｏｘ）的抗药性．方法：测定谷胱甘肽（ＧＳＨ），细胞膜流动性及谷胱甘肽Ｓ转移酶（ＧＳＴ）活性．细胞存活力以甲基四唑蓝法测定．结果：ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ，ＧＳＴ及膜流动性均较ＥＡＣ细胞增加（Ｐ＜００１）．Ｄｏｘ对ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＩＣ５０为２２３（１５８－２８８）ｍｇ·Ｌ－１．Ｍｅｎ５或１０ｍｇ·Ｌ－１可降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞ＧＳＨ（Ｐ＜００１），１ｍｇ·Ｌ－１对ＧＳＨ无影响（Ｐ＞００５），但可降低细胞膜流动性（Ｐ＜００５）．Ｍｅｎ１，５或１０ｍｇ·Ｌ－１可使ＤｏｘＩＣ５０降低到９．６（７８－１１３），６０（２８－９２），或５３（３９－６７）ｍｇ·Ｌ－１（Ｐ＜００１）．结论：Ｍｅｎ在体外降低ＥＡＣ／Ｄｏｘ细胞对Ｄｏｘ抗药性与对ＧＳＨ的耗竭有关．     

头孢他美酯的体内抗菌作用研究

目的:观察并评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法:采用腹腔注射细菌以感染小鼠,小鼠感染致病菌３０ ｍｉｎ后灌服给药,以头孢拉定为阳性对照,并以半数有效量(ＥＤ５０)为观察指标,研究国产头孢他美酯的体内抗菌活性。结果:头孢他美酯对大肠杆菌、肺炎杆菌、变性杆菌和化脓性链球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为 ２．８８８１、４．１１４４、０．６２３４和０．９２６４ｍｇ/ｋｇｗｔ,而头孢拉定分别为４３．５１９０、７１．４９０５、４６．７７４４和５．０３３６ｍｇ/ｋｇｗｔ;头孢他美酯对化脓性链球菌的抗菌活性效价强度比头孢拉定强５倍,而对Ｇ－杆菌则至少比头孢拉定强 １５倍。结论:国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性。     

国产洛美沙星的体内抗菌作用研究

研究国产洛美沙星对３种致病菌感染的体内保护作用。小鼠灌胃洛美沙星对金黄色葡萄球菌感染的保护作用为诺氟沙星的３倍，环丙沙星的２倍；对大肠杆菌感染的保护作用是诺氟沙星的８倍，而略逊于环丙沙星；对绿脓杆菌的保护作用则是诺氟沙星的３～４倍，与环丙沙星相似或略差。小鼠静注洛美沙星亦表现明显的抗菌活性，并优于口服给药。结果显示，本品对３种细菌感染的保护作用明显优于诺氟沙星而具有良好的体内抗菌作用。     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用研究

乳酸左氧氟沙星（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ ｌａｃｔａｅ）具有对革兰氏阳性菌,阴性菌抗菌作用强的特点。从临床分离的３０２株细菌敏感试验结果显示,该药对金葡萄球菌甚为敏感,其ＭＩＣ５０为０．０６ｍｇ／ＬＭ,ＭＩＣ９０为０．２５ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ５０为０．０６ｍｇ／Ｌ,ＭＢＣ９０为０．５ｍｇ／Ｌ,与日产左氧氟沙星基本一致,较氟沙星强。     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。     

7—（3—羟基—1，5—二氮杂环庚烷—1—胺基）—1—环丙基—6—氟—1，4—二氢—4氧代喹啉—3—羧酸及其类似物的合成与抗菌活性

设计并合成了新化合物7－（3－羟基－1,5－二氮杂环庚烷－1－胺基）－1－环丙基－6－氟－1,4－二氢－4氧代喹啉－3－羧酸（5a)及其类似物5b-5d,采用标准二倍稀释法测定了其对26株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物5a-5d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星,而5a和5e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性,其最低抑菌浓度MIC值为0．125mg/L。     

Synthesis and antimicrobial activity of 4H-4-oxoquinolizine derivatives: consequences of structural modification at the C-8 position.

The antibacterial 4H-4-oxoquinolizines were introduced recently to overcome bacterial resistance to fluoroquinolones. They exhibit potent antibacterial activity against Gram-positive, Gram-negative, and anaerobic organisms and are highly active against some quinolone-resistant bacteria including quinolone-resistant MRSA. Preliminary studies indicated that oxoquinolizines possess distinct activity and toxicity profiles as compared with their parent quinolones. In order to develop a potent antibacterial agent with the desired spectrum of activity, good tolerability, and balanced pharmacokinetic profile, we synthesized and evaluated a series of oxoquinolizines with various substituents at the C-8 position. Most compounds tested in this study demonstrated better activity against Gram-positive bacteria than ciprofloxacin and exhibited good susceptibility against ciprofloxacin- and methicillin-resistant S. aureus. While maintaining potent in vitro activity, several compounds showed improved in vivo efficacy over ABT-719 as indicated by the mouse protection test. As an example, the oral ED(50) values for the cis-3-amino-4-methylpiperidine analogue 3ss against S. aureus NCTC 10649M, S. pneumoniae ATCC 6303, and E. coli JUHL were 0. 8, 2.0, and 1.4 mg/kg, compared to 3.0, 10.0, and 8.3 mg/kg for ABT-719. The current study revealed that the steric and electronic environment, conformation, and absolute stereochemistry of the C-8 group are very important to the antibacterial profiles. Structural modifications of the C-8 group provide a useful means to improve the antibacterial activities, physicochemical properties, and pharmacokinetic profiles. Manipulation of the C-8 group also allows us to generate analogues with the desired spectrum of activity, such as analogues that are selective against respiratory pathogens.     

Antibacterial Activity of the Crude Extracts and Fractionated Constituents of Myrtus communis

The antibacterial activity of methanol crude extract of Myrtus communis L. (Myriaceae) was evaluated against 10 laboratory strains of microorganisms, including 6 Gram positive (Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes) and 4 Gram negative bacteria (Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa and Campylobacter jejuni). The crude extract inhibited the growth of all tested bacteria except C. jejuni. The inhibition zone diameter for 0.5 mg/ml of the crude extract (fraction M) varies from 18 mm for S. aureus to 8 mm for S. agalactiae, and minimum inhibitory concentrations (MIC) range from 0.1 for S. aureus and M. luteus to over 2 mg/ml for E. coli. Further extraction of fraction M with diethyl ether, ethyl acetate, and ethanol results in 6 different fractions (M1-M6). These fractions were screened for antibacterial activity against the non-fastidious bacteria (S. aureus, M. luteus, E. coli, P. vulgaris, and P. aeruginosa). The diethyl ether extracted fraction (fraction M1) showed the highest level of activity in comparison to fraction M and other fractions. The MIC for S. aureus and M. luteus were reduced from 0.1 in the fraction M to 0.025 mg/ml in fraction M1 and for E. coli and P. aeruginosa was reduced from over 1 mg/ml in fraction M to 0.1 mg/ml in fraction M1. Essential oil was also active against the tested bacteria, and M. luteus showed the highest level of sensitivity (MIC 1 : 1600). The presence of antibacterial activity in different fractions and essential oil indicates that the extract possesses different compounds, which have different activities.     

头孢地尼对细菌感染小鼠的体内抗菌作用

目的:探讨头孢地尼对郑州市分离的致病菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法:以最小致死量(MLD)0.5 ml腹腔注射金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌感染小鼠,建立小鼠全身感染模型,灌胃以不同剂量的头孢地尼0.5 ml,以头孢妥仑匹酯为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究头孢地尼的体内抗菌活性。结果:头孢地尼对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌的ED50分别为0.12、0.08、1.25、2.18 mg/kg,头孢妥仑匹酯对上述菌株的ED50值分别为16.7、19.5、7.12、1.65 mg/kg。结论:头孢地尼体内抗球菌的活性远高于头孢妥仑匹酯,但其对大肠埃希杆菌的活性低于头孢妥仑匹酯,提示头孢地尼具有较优的抗球菌作用。