榄香烯乳、顺铂治疗恶性腹水疗效的对照观察

目的：评价榄香烯治疗恶性腹水的临床疗效。方法：８７ 例恶性腹水患者随机分为两组,榄香烯组４０ 例,顺铂组４７ 例。两组均采用腹腔内注射药物治疗。结果：榄香烯组总有效率为８５ ％ ,明显高于顺铂组的７０ ．１８ ％ , Ｐ＜ ０ ．０５ 。两组不良反应发生率分别是２２ ．５ ％ 及５１ ．０６ ％ ,榄香烯组明显低于顺铂组,差异具有显著性, Ｐ＜ ０ ．０５ 。榄香烯治疗后患者 Ｃ Ｄ４ 细胞数量明显增加 Ｃ Ｄ４／ Ｃ Ｄ８ 亦明显升高。结论：榄香烯能有效地控制恶性腹水,不良反应少,有一定改善患者免疫功能作用,值得推广应用。     

β-榄香烯致突变试验

β－榄香烯致突变试验顾康生洪素珍梅蔚德黄凤心（安徽医科大学第一附属医院肿瘤内科，合肥２３００２２）中国图书分类号Ｒ９７９．１；Ｒ２８２．７１；Ｒ９６５β－榄香烯是从中药莪术中提取的榄香烯类化合物，基础与临床试验均表明其具有较强的抗肿瘤作用，是一种具有...     

Inhibitory Effect of β-Elemene Emulsion on Platelet Aggregation and its Mechanism

为阐明β榄香烯的抗血小板作用，本文分别采用比浊法和放免法测定大鼠连续ｉｐ７ｄβ榄香烯乳６．２５～１２．５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１后对血小板聚集、血浆ｋｅｔｏＰＧＦ１α和ＴＸＢ２水平的影响。结果表明，本品分别使凝血酶、花生四烯酸和ＡＤＰ诱导血小板最大聚集率下降３８．３％～４２．６％，１４．７％～１９．１％和７．２％～１０．８％，血浆ＴＸＢ２从８８ｎｇ·Ｌ－１下降至７２ｎｇ·Ｌ－１，ｋｅｔｏＰＧＦ１α从１７．５ｎｇ·Ｌ－１增加至２０．９ｎｇ·Ｌ－１。提示ＴＸＢ２降低和ｋｅｔｏＰＧＦ１α值增加是其抑制血小板聚集的作用机制之一。     

素高捷软膏治疗榄香烯所致静脉炎的临床观察

本文对４３例中晚期恶性肿瘤痫人因应用抗癌新药榄香烯后出现的静脉炎，进行随机分组治疗，结果发现应用 捷软膏涂擦的治疗组效率达９１．２％，而应用５０％硫酸镁湿的对照组总有效率为５５％（Ｐ〈０．０５）。说明素高捷软膏涂擦可以治疗榄香烯所致的静脉炎，有利于抗癌治疗的顺利进行。     

榄香烯乳胸腔注射治疗29例癌性胸水疗效分析

２９例恶性胸腔积液患者随机分组，治疗组１４例采用榄香烯腔内化疗，显效６４．３％，有效２８．６％，总有效率９２．９％．对照组１５例采用卡铂腔内化疗，显效２６．７％，有效４０．０％，总有效率６６．７％。结果显示榄香烯乳控制胸水疗效优于卡铂，且可能对耐药者有效。     

不同处方榄香烯乳注射液对动物疼痛及血管刺激筛选的研究

三个处方榄香烯乳注射液(10％脂肪乳注射液含0．1％榄香烯、20％脂肪乳注射液含0．1％榄香烯及20％脂肪乳注射液含6％右旋醣酐及0．1％榄香烯三个样品)对所选用的动物致疼痛及致刺激模型(小鼠扭体试验)，试验的结果能反映出新设计的以上三个处方榄香烯乳脂肪乳注射液较原榄香烯乳注射液同浓度进行比较均能明显地减轻疼痛及血管刺激。     

β-榄香烯对人肝癌细胞株的体外放射增敏作用

目的通过体外实验探讨β-榄香烯对人肝癌细胞株的放射增敏作用机制。方法用克隆形成法检测不同时间-浓度条件β-榄香烯和／或放射作用后的人肝癌细胞株存活分数，计算放射增敏率（SER）。用流式细胞仪分析不同时间-浓度条件下β-榄香烯对细胞周期和细胞凋亡的影响。结果10、100、1000nmoL／L β-榄香烯作用24h后SER分别为1．32，1．71和1．36。β-榄香烯作用时间和浓度越高，人肝癌细胞G2／M期的比率也越高。100、1000nmoL／L β-榄香烯作用24h后，G2／M期比率明显升高。10nmol β-榄香烯作用24h细胞凋亡百分率20．71％。结论β-榄香烯对人肝癌细胞有放射增敏作用，其作用机制可能与对诱导肝癌细胞凋亡和β-榄香烯对细胞的G2／M期阻滞有关。     

榄香烯诱导人白血病K562细胞凋亡及调控bcl—2蛋白的表达

目的：研究榄香烯的抗肿瘤作用机制。方法：抑制细胞增殖采用ＭＴＴ法,用荧光显微镜观察细胞的形态学变化,ＤＮＡ电泳,流式细胞仪技术检测ＤＮＡ断裂,用流式细胞仪检测ｂｃｌ－２蛋白的表达,结果：榄香烯６５－５２０μｍｏｌ．Ｌ＾－１明显抑制Ｋ５６２细胞增殖,ＩＣ５０（９５％可信区间）为２２０（１５２－３１９）μｍｏｌ．Ｌ＾－１电泳可见ＤＮＡ断裂形成的阶梯状条带,形态学上表现为染色体聚集,核固缩,断裂,而ｂｃ     

榄香烯乳腹腔留置防治胃肠道肿瘤腹腔转移的疗效观察

榄香烯乳腹腔留置防治胃肠道肿瘤腹腔转移的疗效观察福建医科大学附属第一医院阮宁石铮胃肠道肿瘤的复发是一个难题，据报道腹膜腔复发率可达５０％左右，而术后早期的腹腔内化疗是预防复发的有效措施。从１９９５年１０月至１９９６年１０月，我们用榄香烯乳联合５－ＦＵ...     

榄香烯乳胸腔内灌注治疗晚期肺癌伴胸水临床观察

目的：比较榄香烯乳（治疗组）与顺铂（对照组）胸腔内注射对恶性胸水的疗效及毒性。方法：治疗组30例采用抗肿瘤新药榄香烯乳500mg胸腔内灌注7－10天1次，用药2－3次，对照组20例胸腔内灌注顺铂80mg 7-10天1次，用药2－3次。结果：治疗组有效率（CR＋PR）83．33％，对照组有效率85％，两组有效率差异无显著性（P＞0．05），胃肠道及血液学毒性反应治疗上明显低于对照组（P＜0．01）。结论：榄香烯乳胸腔内灌注是一种治疗癌性胸水的有效新药，且无毒副反应。     

榄香烯衍生物诱导HeLa细胞凋亡的实验研究

目的研究榄香烯衍生物(榄香烯哌嗪)对人宫颈癌细胞HeLa体外增殖的抑制作用及其作用机制。方法采用SRB法考察榄香烯哌嗪对多种人癌细胞体外增殖的抑制作用。普通光学显微镜及荧光显微镜观察榄香烯哌嗪对HeLa细胞形态的影响,利用流式细胞仪检测HeLa细胞凋亡及细胞周期变化情况。结果榄香烯哌嗪对HeLa、HepG2、SGC-7901及Bel-7402细胞有较强的体外增殖抑制作用。光学显微镜和荧光显微镜观察榄香烯哌嗪10μmol.L-1处理的HeLa细胞,细胞体积变小、细胞核皱缩致密,可见凋亡小体。此外,榄香烯哌嗪可将HeLa细胞阻滞于G0/G1期,且随药物作用时间延长或剂量增加,DNA直方图上可见渐强的SubG1峰。结论榄香烯哌嗪可诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡,且具有细胞周期阻滞作用。     

榄香烯哌嗪对荷瘤小鼠免疫功能的影响

目的研究榄香烯哌嗪的抗肿瘤作用及其对免疫功能的影响。方法采用小鼠S180肉瘤移植性肿瘤动物模型,以抑瘤率为指标考察榄香烯哌嗪的体内抗肿瘤活性。并用四氮唑盐(MTT)法对荷瘤小鼠进行脾淋巴细胞增殖能力和自然杀伤(NK)细胞活性测定,考察其对荷瘤小鼠免疫功能的影响。结果榄香烯哌嗪对小鼠肉瘤S180的生长有明显的抑制作用(P<0.01),502、5 mg.kg-1剂量组抑瘤率分别为48.74%和37.60%。榄香烯哌嗪各种剂量对荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数无明显影响,但榄香烯哌嗪剂量为502、5 mg.kg-1可显著提高荷瘤小鼠脾淋巴细胞的增殖能力,对荷瘤小鼠NK细胞活性也有明显的提高作用。结论榄香烯哌嗪具有一定的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用可能与激活体内免疫系统有关。     

An investigation of the ability of elemene to pass through the blood‐brain barrier and its effect on brain carcinomas

Objectives Elemene is a chemical extracted from plants. It has demonstrated anti‐tumour capability. Although widely studied, there has been little reported regarding its tissue distribution. Our aim was to rectify this. Methods The tissue distribution of elemene was studied after intragastric or intravenous administration in rats. The effectiveness of elemene in treating brain tumours was studied using the G‐422 tumour cell model in mice. Key findings Elemene had a higher concentration in the lungs, spleen and livers than other tissues of normal rats after intragastric and intravenous administration, while the concentration in the gastrointestinal tract was greater after intragastric administration. Elemene molecules were also detected in the rats' brain tissue. Elemene had a therapeutic effect on mice inoculated with G‐422 cells both intracranially and subcutaneously. The best life‐extending rate and the best tumour‐inhibiting rate of elemene were 64.43% and 34.46%, respectively, when 80 mg/kg elemene was used for treatment. Conclusions The results from the tissue distribution study showed that elemene can pass through the blood‐brain barrier. The therapeutic experiments showed that elemene is effective in treating cerebral malignancy.     

榄香烯对白血病K562细胞中凋亡相关基因PDCD5表达的影响

目的探讨榄香烯对白血病K562细胞中凋亡相关基因PDCD5表达的影响。方法分别运用不同浓度榄香烯处理白血病K562细胞,并采用免疫细胞化学SP法检测PDCD5蛋白的表达情况。结果不同浓度的榄香烯均可上调白血病K562细胞中PDCD5蛋白表达,榄香烯作用组与对照组两两相比,差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论榄香烯可通过上调白血病K562细胞中PDCD5蛋白表达,从而诱导肿瘤细胞凋亡。     

榄香烯联合紫杉醇/替加氟治疗晚期食管癌的临床疗效观察

目的观察榄香烯联合紫杉醇/替加氟(FT-207)治疗晚期食管癌患者的临床疗效。方法 36例晚期食管癌随机分为两组,每组各18例,单纯化疗组:紫杉醇135 mg.m-2静滴第1天,加替加氟静滴80 mg.m-2第1～5天,21 d为1个周期。联合化疗组:化疗方案同单纯化疗组,另加榄香烯500 mg静滴第1～14天。观察两组病人疗效、不良反应、生活质量的改善情况。结果单纯化疗组有效率38.9%,联合化疗组有效率50.0%;联合化疗组Ⅲ～Ⅳ度白细胞总数减少、恶心、呕吐及均低于单纯化疗组(P0.05)。生活状况改善率单纯化疗组44.4%,联合化疗组55.6%,两组差异有统计学意义(P0.05)。结论榄香烯联合紫杉醇/替加氟治疗晚期食管癌,能够提高化疗疗效,减轻化疗毒副作用,改善晚期食管癌患者的生活质量。     

榄香烯对人喉鳞癌细胞生长抑制与凋亡诱导作用

目的探讨榄香烯对人喉鳞癌细胞株HEp2细胞的生长抑制作用,以及对半胱天冬氨酸蛋白酶3(Caspase3)活性的影响。方法采用四氮甲基唑蓝(MTT)法和流式细胞分析技术(FCM),研究榄香烯诱导人喉鳞癌细胞株HEp2细胞凋亡的作用;用比色法观察榄香烯诱导人喉鳞癌细胞株HEp2细胞凋亡时Caspase3活性的变化。结果榄香烯抑制HEp2细胞生长呈时间剂量依赖性,24hIC50值为69.297mg·L-1;榄香烯(60mg·L-1)和顺铂(3mg·L-1)联合用药可加强抑制作用;Caspase3活性在榄香烯作用12h达到最高,并随药物作用时间的延长而下降。结论榄香烯可诱导HEp2细胞凋亡,同时可引起Caspase3活性的改变。     

L-四氢巴马汀对吗啡依赖大鼠阿片肽含量的影响

目的　观察L 四氢巴马汀 (L THP)对吗啡依赖大鼠血浆、下丘脑 β EP和纹状体LEK含量的影响。 方法　用放射免疫法测定 β EP和LEK含量。 结果　L THP 40mg·kg-1ip可拮抗吗啡依赖大鼠 β EP释放减少的作用 (P <0 0 1)。与自然戒断组比较 ,L THP可显著加速血浆中 β EP水平的恢复 (P <0 0 5 ) ,并部分拮抗戒断 2d时下丘脑 β EP含量的下降 (P <0 0 5 ) ,对纹状体LEK含量无影响。结论　L THP能促进吗啡依赖大鼠 β EP释放 ,这可能是它抑制吗啡戒断症状的机制之一。     

β-Elemene induces apoptosis as well as protective autophagy in human non-small-cell lung cancer A549 cells

Objectives β‐Elemene, a novel traditional Chinese medicine, has been shown to be effective against a wide range of tumours. In this study, the antitumour effect of β‐elemene on human non‐small‐cell lung cancer (NSCLC) A549 cells and the mechanism involved have been investigated. Methods Cell viability and apoptosis were measured by the 3‐(4,5‐dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay and flow cytometry, respectively. Protein expression was assayed by Western blotting. Autophagy was evaluated under fluorescence microscopy and transmission electron microscopy. Key findings β‐Elemene inhibited the viability of A549 cells in a dose‐dependent manner. This suppression of cell viability was due to the induction of apoptosis. Further study showed that β‐elemene inhibited the activity of the PI3K/Akt/mTOR/p70S6K1 signalling pathway, and at the same time it triggered a robust autophagy. The autophagy was characterized by the accumulation of punctate LC3 dots in the cytoplasm, morphological changes, and the increased levels of LC3‐II as well as Atg5‐Atg12 conjugated proteins. Inhibition of autophagy with chlorochine significantly enhanced the antitumour effect of β‐elemene. Conclusions Our data indicated that β‐elemene inhibited the activity of the PI3K/Akt/mTOR/p70S6K1 signalling pathway in human NSCLC A549 cells, which resulted in apoptosis as well as protective autophagy. A combination of β‐elemene with autophagy inhibitor might be an effective therapeutic option for advanced NSCLC.     

长期饮用普萘洛尔对大鼠心脏和血淋巴细胞β肾上腺素受体效应及亚型的影响

采用放射配体结合实验，离体左心房收缩功能实验，逆转录聚合酶链反应及高效液相色谱等方法研究长期饮用普萘洛尔（７０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，８ｗｋ）对大鼠心脏β肾上腺素受体（β－ＡＲ）及其亚型，外周血淋巴细胞β２－ＡＲ和血浆儿茶酚胺水平的影响．结果表明长期饮用普萘洛尔后：（１）心脏β－ＡＲ密度从对照组的４１±８ｐｍｏｌｇ－１蛋白上调到６１±９ｐｍｏｌｇ－１蛋白，ＣＧＰ２０７１２Ａ竞争抑制曲线２位点分析结果显示为β１和β２－ＡＲ同等程度上调；（２）心脏β１－ＡＲｍＲ－ＮＡ水平不变而β２－ＡＲｍＲＮＡ水平显著增加；（３）β－ＡＲ及其亚型介导的离体左心房正性变力效应增强，以β２－ＡＲ的功能改变更为显著；（４）血淋巴细胞β２－ＡＲ数目从对照组的１９±７ｐｍｏｌｇ－１蛋白上调至３２±８ｐｍｏｌｇ－１蛋白；（５）血浆去甲肾上腺素水平（０．２１±０．１２μｇＬ－１）明显低于对照组（０．３８±０．１５μｇＬ－１）．     

海马内微量注射褪黑素的免疫调节作用机制研究

目的：进一步研究海马内微量注射（ｉｈ）褪黑素（ＭＴ）的免疫调节机制。方法：采用放射免疫法检测β－Ｅｎｄ和［３Ｈ］－ＴｄＲ参入法检测脾淋巴细胞增殖实验。结果：ｉｐ纳络酮（２．５ｍｇ·ｋｇ－１）能部分抑制ｉｈＭＴ的免疫调节作用，ｉｈＭＴ可明显提高下丘脑β－Ｅｎｄ水平，降低垂体的β－Ｅｎｄ。体外Ｎａｌ（０．２５ｎｍｏｌ·Ｌ－１～０．２５μｍｏｌ·Ｌ－１）对ｉｈＭＴ脾淋巴细胞增殖反应也呈剂量依赖性抑制作用，抗β－Ｅｎｄ抗体对ｉｈＭＴ增高的脾淋巴细胞增殖反应呈明显抑制作用。结论：ｉｈＭＴ的免疫调节作用可能主要与外周内源性阿片肽有关，而脾细胞产生的β－Ｅｎｄ可能在ｉｈＭＴ的免疫调节中发挥重要作用。