蜕皮甾酮对内皮细胞凋亡保护作用的研究

目的　初步探讨缺氧对培养人脐静脉内皮细胞 (HU VECs)凋亡的影响及蜕皮甾酮的干预性作用。方法　①人脐静脉内皮细胞的培养及鉴定 ;②建立人脐静脉内皮细胞缺氧模型 ,TUNEL法观测不同的缺氧时间 ( 0、12、2 4、4 8h)及蜕皮甾酮对内皮细胞凋亡的影响 ;③内皮细胞在常氧与缺氧状态下 ,实验组分别给于蜕皮甾酮 ( 10 0mg·L-1)刺激 ,2 4h后检测细胞中血管内皮生长因子 (VEGF)的表达。结果　随缺氧时间延长 ,HUVECs凋亡率显著升高 ;蜕皮甾酮能抑制缺氧导致的内皮细胞凋亡 ;蜕皮甾酮刺激内皮细胞VEGF表达上调。结论　缺氧作为一种致病因素 ,对内皮细胞凋亡的促发作用是随缺氧时间的延长而加重的。内皮细胞的过度凋亡是引起内皮功能障碍的一个重要因素 ,蜕皮甾酮通过抑制内皮细胞凋亡而具有内皮细胞保护作用 ,而此作用是由蜕皮甾酮刺激内皮细胞VEGF表达上调所介导的。     

蜕皮甾酮对人脐静脉内皮细胞增殖的影响

目的：研究一种植物成分——蜕皮甾酮（ＥＤＳ）是否能影响人脐静脉血管内皮细胞（ＨＵＶＥＣ）增殖。方法：采用血管内皮细胞（ＶＥＣ）体外培养的方法，以ＭＴＴ法及流式细胞术观察细胞增殖的情况。结果：（１）ＤＥＳ能够影响ＨＵＶＥＣ代谢ＭＴＴ；（２）ＤＥＳ的浓度对ＨＵＶＥＣ的ＭＴＴ代谢物—ｆｏｒｍａｚａｎ的生成量有影响：在２５～４００ｍｇ·Ｌ－１，ＥＤＳ促进线粒体代谢ＭＴＴ、形成ｆｏｒｍａｚａｎ，并且在２００ｍｇ·Ｌ－１时可使ｆｏｒｍａｚａｎ的形成量达到最高值；在８００ｍｇ·Ｌ－１以上浓度时，ｆｏｒｍａｚａｎ的形成量减少，并低于正常培养的ＨＵＶＥＣ的ｆｏｒｍａｚａｎ的形成量。（３）在２００ｍｇ·Ｌ－１时，流式细胞术显示，ＥＤＳ能够影响ＨＵＶＥＣ的细胞周期：ＥＤＳ可促进ＨＵＶＥＣ由静止期和（或）ＤＮＡ合成前期进入ＤＮＡ合成期、由ＤＮＡ合成期进入ＤＮＡ合成后期和（或）分裂期。结论：ＥＤＳ能够刺激ＶＥＣ分裂、增殖，并且ＶＥＣ的增殖状况与ＥＤＳ的浓度有关。     

蜕皮甾酮对大鼠同种异体心脏移植的影响

目的 探讨蜕皮甾酮(EDS)对大鼠同种异体心脏移植的保护作用.方法 随机取供体、受体各20只SD大鼠建立腹腔心脏移植动物模型,受体术后EDS组(10只,每日腹腔注射EDS20mg/kg),对照组(10只,每日腹腔注射生理盐水);另10只为仅开关腹腔假手术组.术后第7天,取移植心脏病理学观察细胞形态及透射电镜观察超微结构;移植受鼠和假手术组,采血测血清心肌酶谱、氧化代谢产物.TUNEL技术和ABC法免疫组化染色检测细胞凋亡指数(AI)及相关基因了解细胞凋亡情况.结果 病理切片和透射电镜观察均提示EDS组心肌细胞损害轻于对照组.与对照组相比,EDS组血清各心肌酶含量明显减少(P＜0.01),氧化代谢产物明显减少.对照组与EDS组相比AI上升.EDS组凋亡相关基凶Bcl-2表达增强,Bax表达减弱.结论 EDS对移植心脏有多种保护作用.     

祁州漏芦蜕皮甾酮类化学成分的研究

从祁州漏芦[Rhaponticum uniflorum(L.)DC.]的根中,分离出三个蜕皮甾酮类化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,其中Ⅱ根据UV,IR,MS,¹³CNMR,¹HNMR,¹H-¹HCOSY,¹H-¹HNOESY,¹H-¹³C COSY,及CD谱确定其结构为(20R,22R,24S)-2β,3β,11α,14α,20,22,24-heptahydroxy-5β-cholest-7-en-6-one,为一新化合物,命名为漏芦甾酮(rhaponfisterone)。化合物Ⅰ和Ⅲ分别鉴定为蜕皮甾酮(ecdysterone)和土克甾酮(turkesterone)。     

蜕皮甾酮对缺血性脑损伤的影响

研究了蜕皮甾酮对抗急性脑缺血作用及对脑缺血再灌注引起的记忆障碍的影响．结果发现：蜕皮甾酮１４４ｍｇ／ｋｇ能对抗小鼠急性脑缺血造成的损伤和由于脑缺血引起的体温下降并改善由于脑缺血再灌注引起的学习记忆障碍．蜕皮甾酮１０ｍｇ／ｋｇ还能改善大鼠脑缺血引起的脑水肿并显著降低脑缺血大鼠脑组织钙含量．表明蜕皮甾酮对缺血性脑损伤具有保护作用     

β-蜕皮甾酮化学结构修饰研究进展

β-蜕皮甾酮是一种重要的植物甾酮,它参与控制昆虫等无脊椎动物的蜕皮和繁殖过程。药理实验表明β-蜕皮甾酮具有促进蛋白质合成、降低血糖血脂以及改善学习和记忆等多种功效。多年来人们对其化学结构修饰及蜕皮活性的研究取得了一定的进展和成果,该文对历年来β-蜕皮甾酮的化学结构修饰和蜕皮活性研究成果进行概述。     

蜕皮甾酮对小鼠学习记忆的促进作用

采用一次性训练被动回避性条件反应方法———跳台法,观察了蜕皮甾酮（Ｅｃｄｙｓｔｅｒｏｎｅ）对小鼠学习记忆功能的影响．结果表明,蜕皮甾酮可拮抗东莨菪碱造成的记忆获得障碍,改善环己酰亚胺造成的记忆巩固不良和３０％乙醇造成的记忆再现缺失．蜕皮甾酮还具有抗急性脑缺氧作用,提示蜕皮甾酮可改善记忆障碍,具有较高的药用价值．     

蜕皮甾酮对小鼠脑缺氧的保护作用

目的研究蜕皮甾酮对小鼠脑缺氧的影响。方法利用亚硝酸钠和氰化钾造成急性脑缺氧模型,考察蜕皮甾酮的抗脑缺氧作用,并观察蜕皮甾酮对氰化钾引起的脑组织过氧化脂质生成的影响和亚硝酸钠致小鼠脑缺氧引起的记忆巩固障碍的影响。结果蜕皮甾酮ｉｇ１４４ｍｇ·ｋｇ－１能明显对抗小鼠急性脑缺氧,在体内和体外实验中均能抑制小鼠脑缺氧引起的脑组织过氧化脂质的生成,改善脑缺氧引起的记忆巩固障碍。结论蜕皮甾酮对小鼠脑缺氧有保护作用。     

蜕皮甾酮对小鼠脑缺氧的保护作用

目的研究蜕皮甾酮对小鼠脑缺氧的影响。方法利用亚硝酸钠和氰化钾造成急性脑缺氧模型,考察蜕皮甾酮的抗脑缺氧作用,并观察蜕皮甾酮对氰化钾引起的脑组织过氧化脂质生成的影响和亚硝酸钠致小鼠脑缺氧引起的记忆巩固障碍的影响。结果蜕皮甾酮ｉｇ１４４ｍｇ·ｋｇ－１能明显对抗小鼠急性脑缺氧,在体内和体外实验中均能抑制小鼠脑缺氧引起的脑组织过氧化脂质的生成,改善脑缺氧引起的记忆巩固障碍。结论蜕皮甾酮对小鼠脑缺氧有保护作用。     

蜕皮甾酮对东莨菪碱致记忆障碍的改善作用

采用一次性被动迥避式反应方法(跳台法、避暗法)、水迷宫法及穿梭箱法研究了蜕皮甾酮对东莨菪碱造成的小鼠记忆障碍的改善作用.结果表明,蜕皮甾酮36、72mg/kg能明显改善东莨菪碱造成的记忆获得障碍,蜕皮甾酮18、36、72mg/kg能拮抗东莨菪碱引起的小鼠空间辨别障碍,蜕皮甾酮25、50mg/kg能改善东莨菪碱引起的大鼠主动迥避反应障碍,提示蜕皮甾酮能改善东莨菪碱造成的记忆损害.     

β-蜕皮甾酮的分离及结构修饰

目的从露水草总甾酮中分离β蜕皮甾酮并对其进行结构修饰。方法采用硅胶柱色谱分离β蜕皮甾酮,并以其为原料通过化学合成的各种手段合成结构类似物,利用光谱分析方法对所得化合物进行结构确证。结果与结论从露水草总甾酮中分离了β蜕皮甾酮(20 hydroxyecdysone)及另一含量较大的筋骨草甾酮C(ajugasterone C)。以分离的β蜕皮甾酮为原料化学合成了5种植物甾酮。分别是2,3,20,22双异丙叉基β蜕皮甾酮(20 hydroxyecdysone 2,3,20,22 diacetonideⅠ)、20,22异丙叉基β蜕皮甾酮(20 hydroxyecdysone 20,22 acetonideⅡ)、2,3,20,22双异丙叉基25乙酰基β蜕皮甾酮(viticosterone E 2,3,20,22 diacetonideⅢ)、2,3异丙叉基β蜕皮甾酮(20 hy-droxyecdysone 2,3 acetonideⅣ)、2,3异丙叉基22羰基β蜕皮甾酮(22 oxo 20 hydroxyecdysone2,3 acetonideⅤ)。     

蜕皮甾酮对实验性蛛网膜下腔出血后血管内皮细胞损害的作用研究

目的 :观察血性脑脊液 (BCSF)对培养的微血管内皮细胞 (brainmicrovesselendothelialcells ,Bm vECs)损害作用和蜕皮甾酮 (ecdysterone ,EDS)的干预效应。方法 :将培养的BmvECs分为对照组、BCSF组和EDS组 ,通过病理形态学改变、细胞计数、MTT比色法和流式细胞仪细胞周期分析评估其损害和增殖状况。结果 :与对照组比较 ,BCSF组内皮细胞出现明显的病理形态学改变 ,贴壁细胞数量减少 ,MTT吸光度下降 ,G0 ～G1期细胞比例减少。EDS对BCSF所致上述内皮细胞改变有一定的改善作用。结论 :EDS对BCSF所致的内皮形态和增殖损害具有保护作用 ,可能在慢性脑血管痉挛治疗中具有一定作用。     

蜕皮甾酮的药理作用研究进展

综述了有关蜕皮甾酮的多种药理学作用：促进ＲＮＡ和蛋白质的合成；影响糖代谢；促进脂类代谢；免疫调节；影响中枢神经系统等．有证据表明蜕皮甾酮具有较高的药用价值．     

蜕皮甾酮对大鼠急性心肌梗塞侧支循环形成及VEGF产生的影响

目的　研究蜕皮甾酮 (ecdysterone ,EDS)对大鼠急性心肌梗塞侧支循环形成的促进作用 ,以及上述过程实现的基本机制是否与蜕皮甾酮上调心肌细胞分泌产生血管内皮生长因子 (VEGF)有关。方法　①建立Wistar大鼠急性心肌梗塞模型 ,实验组给予蜕皮甾酮治疗 7d后进行血清心肌酶测定 ;免疫组化检测VEGF表达 ;Ⅷ因子相关抗原标记内皮细胞 ,检测毛细血管密度。②原代培养大鼠心肌细胞在常氧与缺氧状态下 ,实验组分别给于蜕皮甾酮治疗 ,2 4h后进行免疫组化检测心肌细胞中血管内皮生长因子表达 ,经计算机扫描 ,图像分析定量。结果　与对照组相比 ,蜕皮甾酮治疗组大鼠血清肌酸激酶同工酶 (CK MB)明显降低〔(5 4 10 0±3 15 4)vs (73 5 5 7± 3 2 80 )U·L-1,P <0 0 1〕 ;VEGF表达增强〔(17 76 2± 1 42 0 )vs (2 0 90 5± 0 976 ) ,P <0 0 1〕 ;毛细血管密度增加〔(1 12 7%± 0 147% )vs (0 793 %±0 0 76 % ) ,P <0 0 1〕。在常氧与缺氧状态下 ,蜕皮甾酮治疗组心肌细胞VEGF表达高于对照组〔(2 5 0 0 0± 0 5 44 )、(2 1 2 86± 1 0 96 )vs (31 381± 0 912 )、(2 3 5 71± 0 95 7) ,P <0 0 1〕。结论　蜕皮甾酮通过刺激心肌分泌VEGF ,促进大鼠缺血区侧支循环建立 ,增加毛细血管密度 ,发挥心肌保护作用     

补益地黄丸中β-蜕皮甾酮含量分析

目的:建立补益地黄丸中β-蜕皮甾酮含量分析的方法。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,FORTIS-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液(16∶84)为流动相,流速1.0 m L/min,柱温30℃,检测波长250 nm。结果:β-蜕皮甾酮在4.24~84.80μg/m L浓度范围内与峰面积有良好线性关系(r=0.9999),平均加样回收率为97.78%,RSD为1.77%。结论:该方法灵敏度高、准确、重复性好、专属性强,可作为控制补益地黄丸质量的重要方法。     

蜕皮甾酮对大鼠肺再灌注损伤的影响

目的探索蜕皮激素是否能够减轻肺再灌注损伤。方法应用肺再灌注损伤模型，大鼠颈静脉滴注蜕皮甾酮（３０ｍｇ·ｋｇ－１），并与氢化可的松（１０ｍｇ·ｋｇ－１）相比较，检测动脉血气，测定肺组织血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）、丙二醛（ＭＤＡ）及超氧化物岐化酶（ＳＯＤ）的含量，光镜观察肺组织及微血管变化。结果蜕皮甾酮组ＰａＯ２、ｐＨ及ＨＣＯ－３均较损伤对照组明显增高。ＡＣＥ及ＭＤＡ在蜕皮甾酮组明显低于损伤对照组，亦低于氢化可的松对照组。ＳＯＤ则蜕皮甾酮组较损伤对照组明显增高，亦较氢化可的松对照组为高。光镜显示，蜕皮甾酮组的肺组织水肿、微血管腔变窄、内皮肿胀等较损伤对照组明显减轻，而与氢化可的松对照组相似。结论蜕皮甾酮可减轻再灌注时肺血管内皮细胞损伤，对肺再灌注损伤有一定的防治作用，效果不亚于氢化可的松，其机制有待进一步研究。     

β－蜕皮甾酮对油酸诱导HepG2细胞内脂肪堆积的抑制作用

目的：考察β－蜕皮甾酮的体外降脂活性。方法建立油酸诱导肝癌细胞（ HepG2）产生脂肪堆积体外模型,分别以噻唑兰染色吸光度（ MTT值）、甘油三酯（ TG值）、细胞内脂滴的形态为指标,考察β－蜕皮甾酮对模型细胞的影响。结果β－蜕皮甾酮能够显著抑制油酸诱导的HepG2细胞脂肪累积作用,25μg? mL－1β－蜕皮甾酮对TG的清除率高达29．50％。结论β－蜕皮甾酮具有良好的体外降脂活性,推测其对具有较好的降脂生物活性。     

高效液相色谱法测定红花龙胶囊中蜕皮甾酮的含量

红花龙胶囊根据中医理论结合强直性脊柱炎的临床症状由：红花、地龙、牛膝、黄芪、附子、五加皮、巴戟天、甘草、白花蛇、羌活、独活、川芎等十多味中草药经醇提和水煎等方法而组成的复方胶囊制剂。红花龙胶囊具有：益气补肾、活血通络、温经止痛的功效,经临床部分应用,对强直性脊柱炎有确切的临床疗效。为保障制剂质量对红花龙胶囊中牛膝的有效成分蜕皮甾酮用高效液相色谱法测定含量以控制产品     

沈阳地区产牛膝与市售牛膝蜕皮甾酮含量比较研究

目的:近期沈阳周边部分郊区县有人尝试种植药用植物牛膝,作物长势很好,药材产量较高,外观性状也很好,但主要成分含量尚未测定。笔者对该地产牛膝与市售牛膝的蜕皮甾酮含量进行了测定,同时比较不同地区产牛膝蜕皮甾酮含量的差异。方法:采用《中国药典》2010年版牛膝项下含量测定法。结果:河南沁阳与河南安阳产牛膝的蜕皮甾酮含量最高,质量最好,沈阳地区产牛膝蜕皮甾酮含量较高,符合标准规定。结论:沈阳地区产牛膝质量较好,适合种植牛膝。