肠康胶囊的药效学实验研究

目的：研究肠康胶囊的药理作用,为临床应用提供依据.方法：采用离体豚鼠肠管法研究药物对肠肌痉挛的作用;采用化学刺激法研究药物的镇痛作用;采用番泻叶致小鼠腹泻模型研究药物的止泻作用以及对肠道水分的影响.结果：肠康胶囊能非常显著地抑制BaCl2引起的肠肌痉挛的频率和振幅,对0.6%HAc引起的疼痛有明显的抑制作用.并且能有效减少番泻叶所致的肠道水分的增加.结论：肠康胶囊具有解痉、镇痛、止泻作用,对腹泻型肠易激综合症有一定的改善作用.     

岩白菜素的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道中的吸收机理.方法 采用HPLC测定大鼠在体肠实验中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH三方面研究岩白菜素在大鼠小肠中的吸收特性.结果 岩白菜素在全肠段均有吸收,但不同肠段的吸收存在差异.药物浓度和循环液的pH对吸收均有影响.结论 岩白菜素在大鼠肠道内吸收较少,吸收机制可能为被动扩散.     

药物的肠吸收与处置研究进展

对近几年药物肠吸收与处置方面的研究进展进行了综述。包括:特定部位吸收、代谢的认识和利用,与药物首过效应有关的肠壁外泌及代谢作用的介绍,促进药物肠道吸收的方法及常用研究模型的比较。     

多糖凝胶骨架结肠定位给药缓释系统的体外释放研究

目的: 筛选多糖材料作为水凝胶骨架,以达到结肠定位释药目的.方法: 选用海藻酸钠、果胶、壳聚糖、瓜木耳胶与药物混和制粒,灌装肠溶或结肠溶胶囊,考察其在人工胃液,人工肠液及人工结肠液中的释放情况.结果: 难溶性药物的海藻酸钠骨架结肠溶胶囊在人工胃液和小肠液中均不释放,人工结肠液中3 h释药低于30%;果胶骨架肠溶胶囊在人工胃液亦不释药,人工肠液中5 h释药仅为15%.水溶性药物在人工肠液中5 h释放可达50%.结论: 难溶性药物的海藻酸钠/结肠溶胶囊和果胶/肠溶胶囊体外释放度结果符合结肠定位的要求,可以作为建立酶触发体外释放评价方法和体内评价的制剂形式.水溶性药物的果胶/肠溶胶囊是较理想的缓释剂型.     

肠道-器官轴的研究进展

肠道通过神经、免疫、内分泌通路与多个器官相互作用,这种作用关系被称为肠道-器官轴。肠道微生物在肠道-器官轴中发挥了重要作用。基于这一理论,我们可以通过靶向肠道-器官轴来治疗肠道和多种相关器官的疾病。本文总结了肠-脑轴、肠-肝轴、肠-肺轴、肠-心轴、肠-皮轴、肠-脂肪轴的研究进展。     

普拉克索的大鼠在体肠吸收

采用大鼠在体灌流法,以灌流液中剩余药物浓度为指标,考察普拉克索(1)在不同吸收部位的吸收动力学特征以及不同pH、不同药物浓度对1全肠段吸收的影响.结果显示,1在不同肠段的吸收速率常数(h-1)分别为:十二指肠0.295、结肠0.513、回肠0.480 h和空肠0.808 h.药物在大鼠全肠道内的吸收量随药物浓度的增大而升高,药物浓度和pH对吸收速率常数无显著性影响.1在肠道的吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动吸收.采用大鼠在体胃灌注法,以胃灌注液中药物前后浓度变化计算1在胃部吸收情况.结果表明1几乎不吸收.     

艾克曼菌与炎症性肠病的研究进展

肠道微生物的生态失调是引起胃肠道疾病的主要原因之一.艾克曼菌是一种肠道细菌,在平衡肠道细菌、维持肠道黏膜生态、缓解肠道黏膜炎症、调节人体糖和脂类的代谢,提高癌症免疫治疗方面有效果.炎症性肠病是累及回肠、直肠、结肠的一种特发性肠道炎症性疾病,常见治疗药物有氨基水杨酸盐、糖皮质激素、免疫抑制剂和生物制剂等,但临床疗效欠佳,患者需长期服药,且症状易有反复.本文综述艾克曼菌与炎症性肠病的研究进展.     

药物肠代谢研究方法与中药肠代谢的研究进展

［摘要］介绍药物肠代谢研究方法以及中药肠代谢的研究进展。小肠在药物的首关代谢中日益受到重视,其研究的方法学也在不断改进,主要有体外法和在体法。体外法中重点介绍了肠微粒体法、完整组织系统法、Caco 2细胞模型法及肠组织切片法,从肠道内的Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶对中药的作用提出肠道代谢的重要性。     

雷贝拉唑钠肠溶片制备及其溶出度测定简

目的 制备雷贝拉唑钠肠溶片.方法采用处方筛选对其片芯各组分组成,隔离衣、肠溶衣处方及包衣增重进行了考察,并采用溶出度测定确定处方.结果 所优选的处方具有肠溶功能.结论 片芯中羟丙基纤维素、低取代纤维素是其主要影响因素,肠溶衣包衣增重为12%或18%时药物具有较好的抗酸力,可达到肠道给药的目的,但随着肠溶衣包衣增重的增加药物释放有减缓的趋势.     

替米沙坦的大鼠肠吸收特性及联用药物对其吸收的影响

目的:研究替米沙坦在大鼠肠道的吸收情况及联用药物对其吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,研究药物浓度、肠段及联用药物硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、卡维地洛和胺碘酮对替米沙坦肠吸收的影响。结果:替米沙坦在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均无显著性统计学差异(P>0.05)。随着浓度的增高,替米沙坦的Ka和Papp值显著性增大。乙胺碘呋酮和硝苯地平对替米沙坦在空肠段的Papp和Ka存在显著性影响(P<0.05);但卡维地洛、尼莫地平和氨氯地平未见显著性影响(P>0.05)。结论:替米沙坦肠吸收机制可能以被动扩散为主,其转运过程可能受P-gp等外排泵的影响,且在全肠道吸收良好,无特定吸收部位。合并用药可能影响替米沙坦的肠吸收。     

肠促胰素类药物在2型糖尿病治疗中的作用及评价

肠促胰素类药物在2型糖尿病的应用越来越多受到关注。肠促胰素由肠道内分泌细胞分泌,可通过葡萄糖依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,改善胰岛功能,同时通过延缓胃排空以及抑制下丘脑摄食中枢等作用参与机体血糖水平的调节。与传统治疗糖尿病的药物相比,肠促胰素类药物在调节血糖、保护胰岛功能、抑制食欲及控制体重等方面具有明显优势,为2型糖尿病的治疗带来了新的希望。     

长春西汀的大鼠在体肠吸收研究

采用单向灌流技术考察长春西汀的大鼠在体肠吸收性质.结果表明,灌流速度对药物吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)有极显著影响(P＜0.01);药物浓度对Ka和Papp无显著影响(P＞0.05);药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;羟丙基-β-环糊精在1%～4%范围内对药物的肠吸收无显著影响.     

苯酰甲硝唑干混悬剂处方筛选与稳定性研究

<正>苯酰甲硝唑(benzoyl metronidazole)是新一代无苦味的硝基咪唑类抗菌药,临床用于各科防治厌氧菌感染,如泌尿生殖系统滴虫病、肠道及肠外阿米巴病等[1-4]。干混悬剂指难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉末状物或者粒状物,临用时     

肠易激综合征治疗药物概况

肠易激综合征（IBS）发病机制复杂,药物治疗主要用于调节肠道动力、纠正内脏感觉、改善中枢情感及恢复正常肠道菌群等。本文对其治疗药物及进展进行综述,包括药物类别、典型药物及新药研发情况等。     

盐酸二甲双胍口服肠吸收机制及凝胶骨架片的处方优化

目的:采用大鼠在体肠灌流法研究MH口服肠吸收跨膜机制,设计并优化凝胶缓释骨架片处方.方法: 以在体肠灌流模型,研究影响大鼠各肠段的药物跨膜吸收速率因素和确定最佳肠吸收部位;采用正交设计法筛选凝胶骨架片处方,探讨骨架片体外释药影响因素.结果:药物主要在小肠中上部的十二指肠和空肠吸收,跨膜速度随胃肠道pH增加而逐渐降低;处方含25%HPMC K4M/K15M(w/w)1∶2和10 % Compritol 888, HPMC与Compritol 888复合比例为(w/w,2∶1)时能有效控制药物缓慢释放,骨架材料的种类和用量对缓释片体外释药具有明显影响.结论:MH属于被动扩散吸收和主动转运载体介导模式的肠吸收机制.骨架片具有明显的缓释作用,其体外释药符合Peppas 或Higuchi动力学方程,为临床提供合理有效的缓释制剂奠定科学依据.     

人体肠道微生物群与药物成瘾的关系研究

近年来,人体肠道微生物群在药物成瘾中的作用越来越受到重视。肠道微生物群与中枢神经系统之间存在复杂的双向联系,肠道微生物群的失调与中枢神经系统功能紊乱密切相关,肠-脑轴会影响药物成瘾的发生发展。药物成瘾行为的形成和戒断症状的产生与中枢神经系统的功能密切相关,而肠道微生物群又会影响到中枢神经系统的功能。因此,进一步探明人体肠道微生物群在药物成瘾中的作用,对于开发新的治疗成瘾药物具有重要意义。     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统     

免疫抑制剂治疗炎症性肠病的研究进展

炎症性肠病在临床较为常见,具有慢性、复发性高等特点,可进一步导致肠道黏膜损伤、出血、穿孔等病症,严重影响患者生活质量。临床认为,炎症性肠病的发生发展与肠道微生态、肠道上皮屏障、免疫功能三者互相作用有关。在治疗方面,硫唑嘌呤、甲氨蝶呤以及环孢素A等免疫抑制剂是目前临床上常用的治疗炎症性肠病的药物,但长期用药可能导致不良反应,影响治疗效果及用药安全性。本文针对炎症性肠病的发病机制及免疫抑制剂治疗效果进行综述,以期为临床规范用药提供参考。     

核受体作为炎症性肠疾病治疗靶点的研究进展

炎症性肠疾病是一种慢性肠道炎症疾病,其发病机制尚不明确,目前多认为与炎症和肠黏膜损伤有关。核受体是一种重要的转录调节因子,包括孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)、法尼酯X受体(farnesoid X receptor,FXR)和组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)等。近年深入研究发现,核受体可以通过抑制炎症信号通路、调节肠道紧密连接蛋白及代谢酶的表达减轻肠道炎症,并维持肠黏膜屏障功能,在炎症性肠疾病肠道保护方面发挥重要作用。因此,本文综述核受体PXR、FXR和CAR对炎症性肠疾病肠道的保护作用机制,为以核受体为靶点的炎症性肠疾病药物治疗提供新思路。     

帕利哌酮大鼠在体肠吸收药物动力学研究

目的:考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:运用大鼠在体单向灌流技术考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法测定灌流液中帕利哌酮的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、介质pH值4个方面对帕利哌酮的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果:药物的吸收在质量浓度较高时(10.0～20.0μg.mL-1)具有自身抑制现象。灌流速度和介质pH值在考察范围内对药物肠吸收影响显著。考察范围内的药物吸收部位对吸收速率无显著影响。十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为(6.58±2.35),(7.03±3.33),(7.13±2.77),(3.77±3.42)h-1。结论:帕利哌酮在整个肠道均有吸收,初步推断帕利哌酮在大鼠肠道的吸收机制为主动转运。