Bopindolol临床经验总结

波吲洛尔(Bopindolol)为一强效β阻滞剂,作用时间极长;它阻滞α_1和α_2受体,具有内在拟交感活性(ISA)。血流动力学双盲研究证明,波吲洛尔或阿替洛尔(选择性β_1阻滞剂、无ISA)治疗的35例原发性高血压,8周降压效果彼此相似。但波吲洛尔使总外周血管阻力下降10.6％,心肌功能无变化;阿替洛尔则使心排血量下降9.7％。说明波吲洛尔的血流动力学比阿替洛尔更有利。降压效果 244例原发性轻、中度高血     

阿罗洛尔——无代谢不良反应的肾上腺素β受体阻滞药

阿罗洛尔除具有肾上腺素α、β受体阻滞药共有的抑制交感及扩张血管特点外,在减慢心率作用方面比常用的卡维地洛、拉贝洛尔明显,与肾上腺素β受体阻滞药美托洛尔相近,但无美托洛尔的糖、脂代谢不良反应。在降压方面,尤其适用于中青年舒张期高血压,能有效地减慢心率、降舒张压。     

新型β—阻滞剂西利洛尔的药理与临床应用

β-肾上腺受体阻滞剂目前已发展到第三代,即血管扩张性β-阻滞剂。第一代为非选择性,如普萘洛尔等,同时作用于β_1β_2受体,β_1阻滞作用使心率减慢,心输出量、血压降低;β_2阻滞可引起支气管及周国血管收缩。第二代为β_1受体选择性,如阿替洛尔等,它们对气道阻力的     

抗室性心律失常新药索他洛尔

索他洛尔（sotajol）是一个非选择性产受体阻滞剂，无内在拟交感活性或局部麻醉作用二它的尸阻滞作用比普家洛尔弱得多。负电生理作用和药效学索他洛尔对民和民受体有剂量相关性阻滞作用。市售的索他洛尔为心和1一索他洛尔的消旋混合物；这两个立体异构体延长复权的电生理作用相等，但仅卜素他洛尔具有产阻滞活性。心房组织对索他洛尔的电生理作用更敏感，静脉注射小剂量（0．4mg从g）就足以延长复被；若使心室组织同等程度地延长复极。则需要较大剂量，且其延长与队间期延长相关。索他洛尔的负性频率作用（表现为减轻极量运动对心率的影响…     

β-肾上腺素能受体在心血管疾病治疗中的应用

β-受体阻断剂是近年来心血管疾病治疗中广泛应用的一种药物。它通过阻断心肌细胞膜上的β受体，而引起心率减慢、心肌收缩力减弱，心输出量减少，从而使血压下降、心肌耗氧量下降；β受体阻断剂还有抗血小板聚集、稳定冠状动脉内斑块的作用，故可降低急性冠脉综合征的发生率；对于慢性充血性心衰的病人，长期应用β受体阻断剂可明显延长病人的寿命；β受体阻断剂还可用于心律失常的防治。     

心得安的现状

心得安(Propranolol-HCl,Inderal)是美国市场上唯一出售的β-受体阻滞剂。药理作用:心得安具有β-受体阻滞作用使心率减慢,降低心缩力,从而使心输出量减少,同时又可减慢房室传导和降低血压。综合这些作用,心得安降低心肌氧耗量,提高对运动的耐受量。像奎尼丁作用那样,对心脏电活动有直接的抑制作用。这种稳定膜的效应仅在高浓度时出现,与β-受体阻滞无关。心得安对内源性拟交感活性不明显。动物实验表明,心得安易通过血脑屏障,有镇静和抗惊厥作用,这似乎与β-受体阻滞也无关。心得安的临床应用:(1)心绞痛——许多病人长期用药后,降低了心绞痛发作次数,减     

莫索尼定对小鼠生殖系统的影响

莫索尼定为一高度选择性咪唑啉-Ⅰ型受体激动剂,通过激动延髓腹外侧核(RVLM)-Ⅰ型咪唑啉受体使外周交感神经的活性降低,从而舒张血管和减少外周阻力血管阻力使血压下降。左心室舒张末期和收缩末期容量减少,然而心率、心搏出量、心输出量、肺动脉压基本上没有改变[1-3],但莫索尼     

β-受体阻滞剂治疗扩张型心肌病心力衰竭27例临床观察及研究

目的 研究β-受体阻滞剂治疗扩张型心肌病心力衰竭疗效、不良反应.方法 自1996年1月开始选择对27例扩张型心肌病心力衰竭的患者经强心、利尿、营养心肌、扩血管等治疗后心功能无改善的患者,应用β-受体阻滞剂之一:卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔治疗,从小剂量开始,3 d～1周渐增剂量.同时注意β-受体阻滞剂的禁忌证.联用血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂,使用药剂量减少,并达到靶剂量.结果 心功能改善2级以上16例,心功能改善1级以上11例,无一例无效.结论 β-受体阻滞剂治疗扩张型心肌病心力衰竭有效,能逆转心力衰竭,提高患者生活质量及远期生存率,减少住院率.     

卡维地洛与比索洛尔对充血性心力衰竭长期疗效比较

为比较观察两种β受体阻滞药卡维地洛及比索洛尔对充血性心衰的长期疗效，将114例充血性心衰病人随机分为卡维地洛组(38例)、比索洛尔组(37例)及对照组(39例)，随访6个月，观察心衰症状及心功能指标的变化。结果表明：①卡维地洛组及比索洛尔组心衰症状明显改善(P&;lt;0．05)，但两组间差异无显著意义。②卡维地洛组及比索洛尔组左室射血分数明显增加(P&;lt;0．05)。左室舒张末期内径减少(P&;lt;0．05)，两组间比较差异亦无显著意义。③卡维地洛组较对照组血压下降明显(P&;lt;0．05)，而比索洛尔组较对照组心率下降明显(P&;lt;0．05)。结论：卡维地洛及比索洛尔均能明显改善心衰病人的心功能。提高生活质量，两药的疗效无显著差异。     

拉贝洛尔预防颈丛阻滞心血管反应的临床观察

颈丛神经阻滞在颈部手术尤其是甲状腺手术中应用十分广泛,但阻滞后部分患者常常出现血压升高、心率增快、心肌氧耗增加,由此引起的一系列心血管反应可能对心脑血管疾病患者造成严重危害。拉贝洛尔(商品名柳胺苄心定)对α及β受体具有双重阻滞作用,是一种奏效迅速、作用可靠且不     

新型抗高血压药Dilevalol的药理及临床应用

<正> β受体阻滞剂已广泛用于治疗高血压,但单纯β受体阻滞剂一般不降低外周血管阻力,却能减少心搏出量,故对外周阻力增加及心功能减退的老年高血压患者不宜应用。β受体阻滞剂与血管扩张剂联用可增强疗效,并可减轻血管扩张剂反射性心动过速的副作用。因此,近年来研制出既有β受体阻滞又有血管扩张特性的药物。首先生产的这类药物是拉贝洛尔(Labetolo),它具有非选择性β受体阻滞(β_1和β_2)作用和α_1受体阻滞(血     

常用抗心律失常药的主要不良反应

<正> 有些抗心律失常的药物若用之不慎易造成严重的不良后果,为此应引起临床用药的重视。 1.盐酸心得安(普萘洛尔)为β—受体阻滞药,主治各种原因所致的心律失常,对于房性和室性早搏效果显著。若用之不慎,可导致心房纤颤。据报道:有例19岁的男性B型预激综合症患者,因用普萘洛尔引起阿—斯综合症而致死。其剂量大可抑制窦房结自律性,中毒时有致命的心动过缓,加之对心肌的负性肌力和扩周围血管作用,使心输出量减少而导致阿—斯综合征。为此,应注意对于心动过缓、重度传导阻滞、低血压及哮喘患者应慎用。普萘洛尔的疗效与剂量有关,随不同适应症而改变,要从小剂量开始,摸索有效治疗量。     

Celiprolol治疗高血压

药理特性:西利洛尔(Celiprolol,CEL)是一种具有许多附加特性的新型β阻滞剂。体内外动物试验证明,CEL不仅具有高度的心脏选择性,而且还具有部分β_2受体兴奋作用和弱的α_2受体阻滞活性,但不具有膜稳定作用。CEL具有扩张周围血管的作用,可降低左室心肌耗氧量,但是,与其它β阻滞剂不同,本品不会降低心输出量,也不会增加左室舒张末容量和肺楔压,其降低心率的作用明显比普萘洛尔、美托洛尔和阿替洛尔弱。     

喹那普利比索洛尔治疗扩张型心肌病

目的观察血管紧张素转换酶抑制荆喹那普利和β受体阻滞剂比索洛尔联合应用对扩张型心肌病的疗效。方法选择扩张型心肌病患者56例，随机分为治疗组28例和对照组28例。对照组采用常规治疗（即休息、强心、利尿、扩血管治疗），治疗组在常规治疗基础上加用喹那普利5—20mg／d和比索洛尔1．25～10mg／d。喹那普利初始剂量为5．0mg，每日1次；比索洛尔初始剂量为1．25mg，每日1次，逐渐加量至患者所能耐受的最大剂量并长期雏持治疗至试验结束，随访时间为1年。在治疗前和观察满1年时分别作超声心动图检查测定左室射血分数EF和左室缩短分数FS。结果1年后，对照组和治疗组再住院率分别为42．9％和22．9％，病死率分别为18．8％和4．2％（P〈0．05）；与治疗前比较，治疗组心功能有明显改善（P〈0．01），而对照组改善不明显。结论喹那普利联合比索洛尔可显著改善扩张型心肌病患者的远期预后。     

索他洛尔光学异构体的药理作用与临床应用

索他洛尔(Sotalol)的化学名为盐酸甲磺胺心定,为左、右旋体的外消旋混合物,是一种合成的、水溶性的、非心脏选择性的β-受体1阻滞剂,具有独特的电生理特性,兼有Ⅲ类抗心律失常(延长有效不应期)的基本特性。在临床上用于高血压和Ⅲ类抗心律失常治疗。在β-受体阻滞剂中,索他洛尔为唯一兼有Ⅲ类抗心律失常作用的药物。1 索他洛尔的电生理特性1.1 左旋索他洛尔的Ⅱ类作用(抗β肾上腺素能)索他洛尔竞争性阻滞β-受体,且缺乏内在拟交感活性、膜稳定性和心脏选择性[1].可延长AH间期(从右房下部房间隔通过房室结到达希氏束的时间)及房室结不应期[2],使窦性周期延长,房室交接区传导延缓,不应性增加[3]。但该药致动作电     

饮酒与心血管疾病

酒精对心血管系统有明显的作用。适量饮酒与冠心病的发病率呈负相关关系,并可降低冠心病的病死率。大量饮酒则可导致严重的心脏并发症,暴饮可使心率及心输出量增加、左心室收缩功能下降、收缩压升高、脉压差增大、心脏前负荷及外周血管阻力下降、皮肤血管扩张、内脏血管收缩、心     

卡维地洛对麻醉犬血流动力学的影响

目的　观察国产卡维地洛（ｃａｒｖｅｄｉｌｏｌ,Ｃａｒ）对动物血流动力学的影响,全面了解该药对心血管系统的作用。方法　杂种家犬麻醉下ｉｖ０－１、０－３、１ｍｇ·ｋｇ－１Ｃａｒ,记录心电、血压、左心室内压、心输出量。结果　Ｃａｒｉｖ给药可引起麻醉犬平均动脉压、心率、左心室内压及其最大变化速率、左心室做功及总外周血管阻力明显下降,给药后１ｍｉｎ即开始起效,给药后１～５ｍｉｎ达最大效能,并具有剂量依赖性,１ｍｇ·ｋｇ－１剂量药效可持续至给药后４５ｍｉｎ,Ｃａｒ对心输出量及左室舒张末压无明显影响。结论　Ｃａｒ具有较广泛的心血管效应,除通过扩张外周阻力血管降低血压外,尚具有降低心率、抑制心肌收缩性能的作用;试验结果同时提示国产Ｃａｒ兼具α肾上腺素受体和β肾上腺素受体拮抗作用,支持该药为具有Ｓ（－）和Ｒ（＋）构型的外消旋化合物。     

β受体阻滞剂对稳定型心绞痛的疗效评价

目的探讨新型β受体阻滞剂．比索洛尔治疗稳定型心绞痛的临床疗效。方法选取2010年2月至2011年2月我院收治的稳定型心绞痛患者92例随机分为对照组（n=46）和治疗组（n=46）,对照组给予常规抗心绞痛药物,治疗组在对照组的基础上给予比索洛尔,4周为一个疗程。对两组的临床疗效和治疗前后血脂的变化情况进行分析。结果治疗组总有效率显著高于对照组（86．96％vs71．74％,P〈0．05）;两组患者经治疗后。心绞痛发作频率、持续时间、硝酸甘油使用量及心率均显著下降（P〈0．05）。治疗组下降更为明显（P〈0.05）;与治疗前比较,两组患者血脂水平均得以改善（P〈0．05）。结论新型B受体阻滞剂．比索洛尔治疗稳定型心绞痛效果显著．可有效改善心绞痛发作情况,减慢心率．效果优于单纯应用常规抗心绞痛药物。     

塞利洛尔和普萘洛尔治疗不稳定性心绞痛

众多证据表明，欲使不稳定性心绞痛患者病情稳定，除了卧床休息和应用硝酸盐类药物外，应用β受体阻滞剂亦获同样效果。塞利洛尔（celiprolol）是一种新的β受体阻滞剂，由于其β1选择性和血管扩张作用，治疗不稳定性心绞痛疗效较普条洛尔更佳。本文观察两药对不稳定性心绞痛的疗效。五方法53例血管造影确诊为冠状动脉病变但未危及左心室功能的患者，尽管卧床休息、应用阿司匹林和重复舌下含化硝酸甘油，心绞痛仍时常发作。上述患者随机给予等效剂量的非选择性产受体阻滞剂普索洛尔或塞利洛尔（一日200mg）治疗一周。2结果普蒂洛尔组心绞痛…     

小剂量拉贝洛尔预防颈丛阻滞心血管不良反应

目的观察注射小剂量拉贝洛尔对颈丛神经阻滞时由于迷走神经被阻滞所出现的血压升高、心率增快等循环副作用的防治作用。方法将60例择期甲状腺手术患者随机分为拉贝洛尔组(Ⅰ组)和对照组(Ⅱ组),每组各30例。两组以0.3%甲磺酸罗派卡因,行患侧颈深丛阻滞及双侧颈浅丛阻滞后,Ⅰ组静脉注入拉贝洛尔0.05～0.1mg/kg加氟芬合剂2mL,Ⅱ组仅给氟芬合剂2mL。结果拉贝洛尔组颈丛阻滞后血压和心率明显低于对照组(P<0.05)。结论拉贝洛尔作为一种选择性α1、β受体阻滞剂可以安全地使用于颈丛阻滞使循环动力学趋于稳定。