华蟾酥毒基血浆蛋白结合率测定

目的 :建立测定华蟾酥毒基血浆蛋白结合率的方法。方法:采用平衡透析法,测定不同浓度华蟾酥毒基与血浆的蛋白结合率。结果:华蟾酥毒基在透析内液中的线性范围为3.7~59.2μg/m L,透析外液中为0.01~1.12μg/m L。3种不同浓度的华蟾酥毒基在透析内液和透析外液中的回收率分别为81.26%、85.57%、87.99%和80.26%、87.49%、89.90%。华蟾酥毒基的平均血浆蛋白结合率为(84.56±0.539)%。结论:浓度因素对华蟾酥毒基的血浆蛋白结合率没有显著影响。     

厄贝沙坦血浆蛋白结合率测定

目的：测定厄贝沙坦在人血浆中的蛋白结合率。方法：采用HPLC法测定厄贝沙坦的浓度。采用平衡透析法测定厄贝沙坦的人血浆蛋白结合率。结果：以DiamonsilC18（4．6mm×250mm,5μm）为色谱柱,以乙腈-0．02mol／L磷酸二氢钾水溶液（磷酸调pH至2．6）（45：55）为流动相,检测波长为245nm,血浆样品中其他成分不干扰厄贝沙坦的测定,厄贝沙坦的线性范围为0．10—10．40μg／ml,定量下限为0．10μg／ml。厄贝沙坦的低、中、高浓度的蛋白结合率分别为93．0％、91．5％、92．3％。结论：厄贝沙坦具有较强的蛋白结合率。     

去铁酮大鼠血浆蛋白结合率的实验研究

目的建立测定透析液中去铁酮（DFP）浓度的高效液相色谱法（HPLC）,观察DFP的大鼠血浆蛋白结合率。方法以体外方式,采用平衡透析法模拟DFP在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程,并用HPLC法测定其透析液中DFP的浓度及血浆蛋白结合率。结果低、中、高3种浓度下,DFP的大鼠血浆蛋白结合率范围为4.25%～5.31%,不同浓度组血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P＞0.05）。结论DFP血浆蛋白结合率较低,属于低血浆蛋白结合药物,其主要以游离形式存在而发挥药效。     

药物血浆蛋白结合率测定方法的研究进展

药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率,是药物代谢动力学的重要参数之一。它影响药物在体内的分布、代谢与排泄,从而影响其作用强度和时间,并往往与药物的相互作用及作用机制等密切相关。     

朝藿定C在不同血浆中蛋白结合率的研究

目的 建立测定朝藿定C在健康人血浆和犬血浆中蛋白结合率的方法.方法 采用平衡透析法结合HPLC法对朝藿定C与健康人血浆和犬血浆的蛋白结合率进行测定.采用Waters C18柱,柱温为25℃,流动相为乙腈-水(30:70),流速为1 mL/min,检测波长为269 nm.结果 朝藿定C在不同介质中的精密度和回收率均较好,与人血浆在100、50、25 mg/L质量浓度下的血浆蛋白结合率分别为(75.6±1.6)%、(72.5±1.3)%、(76.5±0.8)%;与犬血浆在100、50、25 mg/L质量浓度下的血浆蛋白结合率分别为(70.0±1.7)%、(72.4±2.2)%、(74.0±2.0)%.结论 体外朝藿定C与人血浆和犬血浆蛋白结合率较高,且与血药无明显的浓度依赖性.     

二乙基二硫代氨基甲酸钠与血浆蛋白的结合

目的：研究二乙基二硫代氨基甲酸钠（ＤＴＣ）与狗、大鼠、小鼠、兔和人血浆的蛋白质结合率及ＤＴＣ与后两血浆蛋白的结合参数。方法：蛋白结合率用平衡透析法测定，ＤＴＣ浓度用柱切换高效液相色谱法测定。结果：ＤＴＣ血浆浓度在２００－４００μｍｏｌ．Ｌ＾－１时，ＤＴＣ与狗、大鼠、小鼠和兔血浆蛋白质结合率分别高达（８７．３１±０．２３）％，（８９．９１±０．１７）％，（９０．１２±０．２４）％和（８９．９６±０     

正交试验法优选酸枣仁中白桦脂酸的提取工艺

目的优化酸枣仁中白桦脂酸的提取工艺。方法以白桦脂酸和干浸膏得率为检测指标,采用L9(34)正交试验,考察乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间和提取次数4个影响因素,采用高效液相色谱法进行白桦脂酸测定。结果乙醇体积分数对提取物中白桦脂酸有显著影响,其他因素影响不显著,最佳提取工艺条件为3倍量95%乙醇热回流3次,每次2 h。结论优选得到的工艺稳定、方法可行。     

丹参注射液体外对格列喹酮血浆蛋白结合率的影响

目的 考察丹参注射液体外对格列喹酮血浆蛋白结合率的影响。方法 采用平衡透析法和高效液相色谱法,分别在有无丹参注射液的情况下对格列喹酮血浆蛋白结合率进行测定。结果 格列喹酮高浓度（12.6 μg/mL）、中浓度（6.3 μg/mL）、低浓度（1.26 μg/mL）的血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P＞0.05）。在含有高浓度（750 mg/mL）、中浓度（375 mg/mL）、低浓度（75 mg/mL）丹参注射液时,格列喹酮（12.6 μg/mL）的血浆蛋白结合率分别为（82.6±3.11）%、（87.3±9.80）%、（92.6±4.21）%。在含有高浓度丹参注射液时,格列喹酮血浆蛋白结合率显著降低（P＜0.05）。结论 在临床剂量下,丹参注射剂不会影响格列喹酮血浆蛋白结合率。     

高效液相色谱法研究蓝萼甲素与大鼠血浆蛋白的结合率

目的研究蓝萼甲素与大鼠血浆蛋白的结合。方法采用大鼠血浆平衡透析法，HPLC法测定透析袋两侧溶液中蓝萼甲素的质量浓度，计算蓝萼甲素的血浆蛋白结合率。结果蓝萼甲素在质量浓度为20、10、1μg／mL时与血浆蛋白结合率分别为74．46％、77．87％、75．29％。结论高效液相色谱法用于蓝萼甲素的生物样品测定具有简便、快速、灵敏与选择性高的特点。蓝萼甲素具有中等强度的血浆蛋白结合率。     

高效液相色谱法测定小鼠血浆中白花丹素及其蛋白结合率

目的:建立小鼠血浆白花丹素浓度的测定方法,测定白花丹素与小鼠血浆的蛋白结合率.方法:用超滤法测定血浆蛋白结合率.用高效液相-紫外检测法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度.结果:白花丹素在0.056-11.2 mg/L范围线性良好,标准曲线方程为:y=9910.4x-179.31(r=0.998 O).浓度为0.56、1.12、5.6、11.2 mg/L的白花丹素在小鼠血浆的蛋白结合率为(69.4±2.6)%、(76.2±5.3)%、(73.5±4.6)%、(80.4±7.7)%.结论:高效液相色谱法能快速、精密的测定小鼠血浆中白花丹素浓度,白花丹素与小鼠血浆蛋白结合率在70%～80%之间.     

二-(2, 4-二氯苯甲酰异羟肟酸) 二苯基合锡大鼠血浆蛋白结合率的测定

目的 建立二-(2, 4-二氯苯甲酰异羟肟酸) 二苯基合锡（DPDCT）在大鼠血浆中蛋白结合率的测定方法。方法 采用HPLC法测定大鼠血浆中药物总浓度及游离药物浓度,结合平衡透析法测定血浆蛋白结合率。结果 DPDCT在质量浓度为0.2、1.0、5.0 μg/mL时与大鼠的血浆蛋白结合率分别为（58.9±2.0）%、（57.4±1.2）%和（58.6±0.8）%。不同浓度组血浆蛋白结合率差异无统计学意义。结论 该方法灵敏度高,重复性好,操作简单,能够满足生物样品分析的要求。DPDCT具有中等强度的血浆蛋白结合率。     

基于液相色谱质谱联用氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应

目的研究大鼠血浆中氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。方法选择人参皂苷Rg1、Rb1为指标,首先建立了
Rg1、Rb1在透析内液（大鼠血清RSA）、外液（PBS）含量检定方法,采用平衡透析法揭示了氯吡格雷对人参Rg1、Rb1血清蛋白结
合率协同作用;接下来,采用同源模建方法建构RSA三维构造,并用分子模拟方法揭示氯吡格雷、人参皂苷Rg1、Rb1与大鼠血
清白蛋白RSA间结合效应,揭示氯吡格雷-人参皂苷在血浆蛋白结合率层面协同效应。结果人参皂苷Rg1、Rb1在0.40、1.00、
2.00 mg·L-1三种浓度下与大鼠血清蛋白结合率分别为30.16±2.82、33.42±4.21、34.61±3.42 和50.13±2.34、51.23±3.23、53.11±
3.26,当合并加入氯吡格雷（1.0 mg·L-1）后血浆蛋白结合率分别下降至22.13±2.72、21.42±3.22、25.45±3.52和40.13±3.24、41.25±
4.15、43.11±3.31,分子模拟结果显示氯吡格雷、Rg1、Rb1与RSA存在不同程度的竞争结合效应。结论平衡透析法和分子模拟
实验综合揭示了氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。
     

高效液相色谱法测定人体血浆中尿酸的浓度

目的建立一种测定人体血浆中尿酸浓度的高效液相色谱法。方法采用Agilent HPLC系统;色谱柱:Dikma-C18(5μm,4.6×150mm)。流动相为乙酸缓冲液(20mmol/L,pH4.0)∶甲醇=99∶1,流速1.0mL/min,λ=288nm。结果尿酸线性关系为Y=9.353 7X+74.97(n=7,r=0.999 3),线性范围为0.83~25mg/L;最低检测浓度为0.02mg/L;平均提取回收率为83%;日内、日间RSD分别小于2.98%,9.75%;测定30个血样,尿酸浓度为41.92~72.44mg/L。结论本文建立的HPLC法可以简便、准确、灵敏地测定血样中尿酸的浓度,为临床上以尿酸为诊断标准的检验提供可靠的分析手段。     

基于机器学习的药物血浆蛋白结合率的预测

预测药物在血浆中的蛋白结合率,有助于了解药物的药代动力学特征,对药物发现的早期研究有重要的参考价值.本研究收集了 2452个临床药物的血浆蛋白结合率信息,用Molecular Operating Environment(MOE)和Mordred两种软件计算分子描述符,将算得的分子描述符作为模型的输入特征.使用极端梯度提...     

三种非甾体抗炎药对伊曲康唑体外血浆蛋白结合率的影响

<正>伊曲康唑为第二代三唑类合成抗真菌药,临床主要用于皮肤癣菌、念珠菌、糠秕孢子菌属、曲霉菌属、巴西副球孢子菌等感染的治疗,主要在肝中代谢,具有较强亲脂性,血浆蛋白结合率>99%^[1]。目前常见的不良反应主要为心脏毒性、肝脏毒性、恶心、上腹痛、腹泻及皮疹等^[2]。非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的临床常用药物,其血浆蛋白结合率均较高^[3]。当合并使用时,     

超滤法测定冬凌草甲素的血浆蛋白结合率

目的测定冬凌草甲素在健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆中的蛋白结合率,为设计合理的给药方案提供依据。方法采用超滤法结合高效液相色谱法（HPLC）对冬凌草甲素与大鼠、家兔和健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果冬凌草甲素在覆盖临床给药范围的5．4,21．6和108．0I．zg／mL下与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为80．6％,78．3％,76．2％,与大鼠的血浆蛋白结合率分别为69．3％,67．5％,68．1％．与家兔的血浆蛋白结合率分别为65．2％,66．7％,64．3％。覆盖临床给药浓度的3个浓度的冬凌草甲素在同种血浆中血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P〉0．05）。结论结果表明本法简便快速、灵敏度高、专属性好,能够满足测试生物样品的要求,超滤法结合高效液相色谱法可用于冬凌草甲素血浆蛋白结合率的检测。在本研究试验浓度范围内,冬凌草甲素的血浆蛋白结合率与药物浓度无显著相关性,不同种血浆的蛋白结合率试验结果表明,冬凌草甲素与健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆蛋白均具有中等强度的结合。