双氯芬酸钾胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种双氯芬酸钾胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱-质谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合一房室模型,AUC0～8分别为(2.27±0.66)、(2.16±0.58)(μg·h)/ml,Cmax分别为(1.27±0.40)、(1.38±0.58)μg/ml,tmax分别为(0.9±0.7)、(1.0±0.7)h;受试制剂的相对生物利用度为(104.9±12.8)%。结论:2种双氯芬酸钾胶囊具有生物等效性。     

青霉素Ⅴ钾片人体生物等效性研究

目的:研究重庆科瑞制药有限公司生产的青霉素Ⅴ钾片(以下称试验药)的人体生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机分为A、B两组,每组10人,采用随机交叉试验设计,单剂量口服青霉素Ⅴ钾片试验药或对照药750 mg,高效液相色谱法测定血清中药物浓度,3P97计算机软件计算药动学参数.结果:试验药和对照药的Cmax分别为(10.23±4.81)μg/mL和(10.05±4.49)μg/mL;Tmax分别为(0.44±0.16)h和(0.54±0.13)h;t1/2(β)分别为(0.59±0.4)h和(0.51±0.28)h;AUC(0～∞)分别为(9.15±3.34)μg/(h·mL)和(9.71±4.04)μg/(h·mL);AUC(0～T)分别为(8.97±3.43)μg/(h·mL)和(9.54±3.96)μg/(h·mL).试验药的人体相对生物利用度为(94.02±16.31)%.结论:青霉素Ⅴ钾片试验药与市售药比较具有生物等效性.     

双氯芬酸钠缓释片的人体生物等效性考察

目的研究双氯芬酸钠缓释片在健康人体内的药物动力学及其相对生物利用度。方法20名健康男性受试者随机分为2组,根据交叉试验设计方案,单次给予和多次给予两种双氯芬酸钠缓释制剂,采用HPLC法测定其血药浓度,并计算药物动力学参数。结果口服单次给药的药物动力学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的AUC0-t分别为(2 103.0±651.7)和(2 264.5±731.9)μg.h.L-1,以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度为(95.4±21.8)%。口服多次给药的药物动力学参数计算结果显示,血浆中受试制剂和参比制剂的AUCss分别为(2 922.5±398.6)和(2 843.6±429.4)μg.h.L-1,受试制剂的DF/τ为参比制剂的(102.8±18.0)%,以AUCss计算,受试制剂的相对生物利用度为(103.5±10.3)%。结论统计学分析结果表明受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

帕罗西汀片在健康志愿者体内的生物等效性

目的评价2种国产盐酸帕罗西汀片剂的生物等效性。方法采用自身交叉试验方法。20名健康志愿者顿服40mg盐酸帕罗西汀片后,在规定时间内采血。以HPLC法测定血清药物浓度;以3P87药动学软件计算主要药动学参数,并评价2种国产帕罗西汀片之间的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(5.3±2.0)、(5.5±2.0)h;cmax分别为(31.0±12.1)(、30.2±12.3)μg.L-1;AUC0→t分别为(727.9±306.6)、(719.8±316.7)μg.h.L-1;T1/2分别为(19.7±7.3)(、19.2±7.0)h。2制剂间参数比较,P>0.05,受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(103.80±16.99)%。结论2种帕罗西汀片剂为生物等效制剂。     

单剂口服多潘立酮片在健康人体的生物等效性

目的评价2种多潘立酮片的生物等效性。方法选择健康成年男性20名,随机分为2组,每组10人,自身前后交叉分别口服2种多潘立酮片10mg;用高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97软件计算药代动力学参数,考察其生物等效性。结果20名健康受试者口服2种多潘立酮片的主要药代动力学参数tmax分别为(0.73±0.23),(0.73±0.24)h;Cmax分别为(18.78±4.50),(19.69±6.97)μg·L-1;AUC0-t分别为(74.84±19.61),(78.74±22.14)μg·h·L-1;相对生物利用度为95.54%。结论2种多潘立酮片具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的生物等效性研究

目的 研究替硝唑片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性.方法 18名健康成年男性志愿者随机分为2组,采用自身交叉试验设计,单剂量口服1.0 g替硝唑片后,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果 替硝唑在0.50～60.11 μg/ml浓度范围内线性良好(r=0.999 9),平均回收率99.7%～105.1%,日...     

替硝唑片在健康人体的生物等效性

目的比较2种替硝唑片的人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法按照两制剂两周期随机交叉设计,选择20名健康志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂各2片,用HPLC-UV法测定其血药浓度,DAS软件处理血药浓度数据和计算参数,并进行统计学分析。结果替硝唑受试和参比制剂AUC0→60分别为(441±54)和(449±43)μg·h·mL-1,AUC0→∞分别为(487±61)和(488±49)μg·h·mL-1;Cmax分别为(19.45±3.39)和(20.28±2.85)μg.mL-1;tmax分别为(2.90±1.54)和(2.53±1.69)h,两者无明显差异。替硝唑片的相对生物利用度为(98.3±7.7)%。结论 2种制剂具有生物等效性。     

双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

洛索洛芬钠片在健康志愿者体内的生物等效性

目的　研究洛索洛芬钠片的人体生物等效性。方法　健康志愿者2 0名,用随机双交叉试验方法,单剂量(6 0mg)口服洛索洛芬钠的试验或参比制剂,洗净期为2wk ;分别于服药后10h内不同时间点抽取静脉血。用HPLC法测定血浆中洛索洛芬浓度。用3P97程序进行生物等效性评价。结果　单剂口服试验或参比制剂的cmax分别为(3.6 72±1.0 4 1)、(3.35 4±0 .6 93)mg·L-1;tmax分别为(0 .6 6 7±0 .16 7)、(0 .75 0±0 .183)h ;T1/2 分别为(1.4 4 3±0 .2 0 4 )、(1.5 82±0 .30 5 )h ;AUC0→10 分别为(8.5 15±1.84 5 )、(8.0 2 4±1.36 9)mg·h·L-1;AUC0→∞分别为(8.6 19±1.85 1)、(8.14 9±1.4 4 0 )mg·h·L-1。AUC0→∞、AUC0→10 、cmax的90 %置信区间分别为93.3%～115 .8%、99.2 %～114 .8%、10 2 .4 %～12 3.3% ;相对生物利用度为(10 6 .5±16 .9) %。结论　试验制剂和参比制剂具有生物等效性     

氯氮平胃内漂浮片兔体内药物动力学和体内外相关性

为了比较氯氮平漂浮片 (自制 )和普通片兔体内药物动力学、相对生物利用度及体内外相关性。用 4只新西兰大白兔自身交叉对照、单剂量灌胃氯氮平漂浮片或普通片各 5 0mg ,采用HPLC法测定血浆氯氮平浓度 ,3p97程序拟合血药浓度 时间数据。结果表明氯氮平漂浮片和普通片符合单室模型特征 ,求得药物动力学参数 :tmax分别为 (3 0 5 7± 0 0 5 9)和 (1 188± 0 191)h ;Cmax分别为 (8 795± 0 494)和 (11 182± 3 45 7) μg/mL ;AUC( 0～t) 分别为 (6 6 0 15± 7 0 2 6 )和 (5 4 881±1 180 ) μg/mL·h ;漂浮片相对生物利用度为 (12 0 2 88± 6 2 77) % ;其体内吸收与体外释药有良好的相关性 (r =0 9811)。     

双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素

目的考察影响双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片体外释放的各种因素。方法以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备双氯芬酸钾缓释片,考察药物/HPMC比、HPMC黏度、HPMC粒径、释放介质pH、压片压力及桨转速对药物体外释放行为的影响。结果药物/HPMC比、HPMC黏度和释放介质pH显著影响双氯芬酸钾释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾释药速率影响较小。结论通过使用合适黏度的HPMC及调节药物/HPMC比可获得具有理想释药行为的双氯芬酸钾HPMC缓释片。     

双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释药影响因素研究

目的：研究药物／HPMC比、HPMC粘度、HPMC粒径、压片压力及桨转速对双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释放行为的影响。方法：以HPMC为骨架材料,制备双氯芬酸钾缓释片,测定其体外释放度。结果：药物／HPMC比和HPMC粘度显著影响双氯芬酸钾缓释片的释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾缓释片释药速率影响较小。结论：通过使用不同粘度HPMC、调节药物／HPMC比可制得较为理想的双氯芬酸钾缓释片。     

替米沙坦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口替米沙坦片在健康人体的药代动力学并评价2制剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度。用3P97药代动力学软件计算药代动力学参数。结果2种替米沙坦片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合二室模型,2种制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(944.71±376.08),(852.72±333.78)ng·mL-1;tmax分别为(0.98±0.60),(1.28±0.65)h;t1/2β分别为(28.78±13.88),(25.83±9.25)h;AUC0-t分别为(4.14±2.44),(3.83±1.97)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4.64±2.84),(4.17±2.22)mg·h·L-1。国产对进口制剂的平均相对生物利用度F0-t为(99.64±23.93)%,F0-∞为(97.97±26.20)%。结论国产和进口替米沙坦片剂为生物等效制剂。     

单剂量与多剂量口服罗红霉素缓释片与普通片的犬体药物动力学研究

目的　研究健康家犬单剂量与多剂量口服罗红霉素(Rox)缓释片的药物动力学。方法　采用健康家犬 6只随机交叉单剂量与多剂量口服Rox缓释片与普通片 ,微生物法测定血药浓度 ,应用 3p97程序计算主要药动学参数 ,对AUC0～∞ 、AUC0～T或AUC0～τ的对数值进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理 ,以 80 %～ 12 5 %为等效标准 ,评价缓释制剂与普通制剂的生物等效性。结果　单剂量时Rox缓释片的Tmax、Cmax、AUC0～T、AUC0～∞ 和MRT分别为(2 2 5± 0 99)h、(4 2 6± 1 70 )mg·L-1、(2 8 73± 10 4 6 )mg·h·L-1、(34 6 4± 9 5 7)mg·h·L-1和 (15 84± 1 6 3)h ,普通片的上述参数分别为 (1 33± 0 2 6 )h、(6 32± 2 79)mg·L-1、(2 8 6 8± 8 16 )mg·h·L-1、(34 4 9± 5 6 3)mg·h·L-1和 (12 95± 1 5 6 )h。多剂量达稳态时Rox缓释片的Tmax、Cmax、Cmin、AUC0～τ、AUC0～∞ 、Cav、DF和FI分别为(2 5 0± 0 4 5 )h、(4 38± 1 2 5 )mg·L-1、(0 4 9± 0 0 6 )mg·L-1、(2 4 91± 2 38)mg·h·L-1、(39 71± 6 4 8)mg·h·L-1、(1 0 4± 0 10 )mg·L-1、370 4 2 %± 98 4 1%和 15 7 36 %±11 86 % ,普通片的上述参数分别为 (1 4 2±0 38 )h、(6 13± 1 2 6 )mg·L-1、(0 4 3± 0     

阿司达莫缓释片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究阿司达莫缓释片（抗血栓药）在健康人体的药代动力学。方法18例健康男性志愿者随机交叉口服受试制剂（阿司达莫缓释片）或参比制剂（含双嘧达莫片200mg与阿司匹林肠溶片25mg），用高效液相色谱一紫外法测定血浆中双嘧达莫与水杨酸浓度，经DAS软件计算相对生物利用度，并进行生物等效性评价。结果①单剂量受试与参比双嘧达莫：tmax分别为（3．89±0．47），（1．69±0．42）h；Cmax分别为（1．27±0．33），（2．17±0．75）μg·mL^-1；t1／2分别为（8．40±1．92），（4．78±1．13）h；AUC0-t分别为（7．89±2．70），（8．36±3．41）μg·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（8．99±3．12），（8．56±3．50）μg·h·mL^-1。受试与参比水杨酸：tmax分别为（2．11±0．53），（4．78±0．81）h；Cmax分别为（0．97±0．47），（0．95±0．48）μg·mL^-1；t1／2分别为（4．22±0．68），（5．46±1．09）h；AUC0-t分别为（4．06±1．65），（3．98±1．73）μg·h·mL^-1；AUC0-t分别为（4．06±1．65），（3．98±1．73）μg·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（4．13±1．65），（4．15±1．79）μg·h·mL^-1。②多剂量受试与参比双嘧达莫：tmax分别为（3．94±0．80），（1．90±0．58）h；Cssmax分别为（1．23±0．38），（1．31±0．32）μg·mL^-1；AUCss分别为（7．48±2．72），（7．73±2．62）μ·h·mL^-1。单次给药后，生物利用度双嘧达莫为（97．2±16．7）％、水杨酸为（103．1±9．8）％；多次给药后，双嘧达莫的生物利用度为（96．7±13．4）％。结论2制剂在体内生物作用等效。     

辛伐他汀-烟酸双层缓释片的制备及其体外质量评价

目的 制备辛伐他汀(SVT) -烟酸(NA)双层缓释片并进行体外质量评价.方法 分别通过正交实验和单因素实验,筛选NA缓释层与SVT常释层处方,确定最佳处方组成并制备SVT-NA双层缓释片,测定缓释片中NA与SVT的含量.以国内已上市NA缓释片为参比制剂,测定自制双层缓释片中NA的释放度,计算释放度相似因子(f2),并进行方程拟合.按照中国药典2010版中SVT普通片溶出度测定条件,测定自制双层缓释片常释层中SVT的溶出度.结果 自制双层缓释片中NA的释放度与市售NA缓释片相似(f2＞75),其释放行为符合Higuchi方程;常释层中SVT 30 min内的累积溶出度＞98％,符合中国药典有关规定.结论 SVT-NA双层缓释片处方组成合理,制备工艺稳定,重现性良好,有望开发成为新的复方制剂.     

盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂的健康人体药动学

目的研究健康志愿者单剂口服盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂后的药物动力学特征。方法采用HPLC法测定血浆中洛美沙星浓度。结果符合一级吸收动力学的二房室开放模型 ,主要药动学参数为tmax为 (0 9± 0 4)h和 (1 1± 0 5 )h ;cmax为 (4 6± 0 9)mg·L-1和 (4 9± 1 1 )mg·L-1;t1/2 为 (7 0± 1 6)h和 (7 4± 1 1 )h ;AUC0 -t为 (2 9 1± 5 2 )mg·h·L-1和 (3 0 4± 5 4)mg·h·L-1;经统计学t检验无显著性差异 (P >0 0 5 )。盐酸洛美沙星分散片对盐酸洛美沙星胶囊剂的相对生物利用度为 96 6%± 1 4 5 %。结论两种制剂体内生物作用等效     

单剂量口服法莫替丁缓释片的药代动力学

选择６名男性健康志愿者，通过ＨＰＬＣ法测定单剂量口服法莫替丁缓释片和普通市售片后的血药浓度，用３ｐ８７程序处理数据，研究该药缓释制剂的药代动力学和生物利用度，并考察了体内吸收率与体外溶出度的相关性．结果表明，两种剂型在体内血药浓度－时间曲线均符合一室模型．法莫替丁缓释片的主要药代动力学参数为：Ｔｍａｘ＝４．６ｈ，Ｃｍａｘ＝５０．９６μｇ／Ｌ，Ｔ１／２ｋｅ＝５．０４ｈ，ＡＵＣ＝６９６．８６μｇ·ｈ／Ｌ．其相对生物利用度为１１６％．     

洛索洛芬钠速释缓释双层片药动学及其体内外相关性研究

目的建立家兔血浆中洛索洛芬钠浓度的HPLC定量分析方法,测定其在家兔体内的血药浓度经时过程,评价速释缓释双层片和普通片剂的生物等效性。方法血浆中加入内标布洛芬,酸化后经乙酸乙酯5mL提取．进行HPLC测定。给药方案采用单剂量自身交叉,采用DAS软件拟合药物浓度-时间曲线。计是药代动力学参数。结果与普通片相比,速释缓释鼹层片的tmax,t1／2,Cmax降低．相对生物利用度为（105．74％±7．67）％。结论本方法专属性强。灵敏度高,准确性好。速释缓释双层片与普通片生物等效。具有明显的缓释特征。