藏药镰形棘豆的化学成分研究

目的对藏药镰形棘豆Oxytropis falcata植物的化学成分进行研究。方法采用乙醇提取,硅胶柱色谱分离,并通过波谱分析技术鉴定了其化学结构。结果从藏药镰形棘豆中得到10个化合物,分别鉴定为:7-甲氧基二氢黄酮(Ⅰ)、7-羟基二氢黄酮(Ⅱ)、(S)-5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(Ⅲ)、(S)-5,7-二羟基二氢黄酮(Ⅳ)、2′,4′-二羟基双氢查耳酮(Ⅴ)、2′,4′,4-三羟基查耳酮(Ⅵ)、鼠李素(Ⅶ)、臭豆碱(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)、β-胡萝卜苷(Ⅹ)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

藏药镰形棘豆醇提物酸碱分离及抗小鼠Lewis肺癌活性初步筛选

目的筛选藏药镰形棘豆醇提物中对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有抑瘤作用的活性部位。方法利用酸碱处理对镰形棘豆醇提物进行分离,并对所得碱性部位(AlF)和酸性部位(AcF)进行定性、定量分析。建立Lewis肺癌C57BL/6小鼠模型,随机分为模型组,环磷酰胺(CTX)组(20 mg·kg~(-1)),AlF高、低剂量组(180,90 mg·kg~(-1)),AcF高、低剂量组(180,90 mg·kg~(-1)),连续给药10 d;通过测定小鼠瘤体质量、抑瘤率、胸腺指数、脾指数来比较AlF、AcF的抑瘤作用;HE染色,显微镜下观察各组肿瘤细胞的形态学变化。结果 AcF主要含黄酮类成分,含量为18.9%;AlF主要为生物碱成分,含量为64.1%。AcF高剂量组降低雌性、雄性小鼠瘤体质量的作用明显,与模型组比较,差异有统计学意义(P0.01,P0.05),抑瘤率分别为36.3%、32.8%;AlF高剂量组降低雌性小鼠瘤体质量的作用明显,与模型组比较,差异有统计学意义(P0.05),抑瘤率为29.7%。与模型组比较,CTX组小鼠的脾脏、胸腺指数均明显降低,差异有统计学意义(P0.05,P0.01);而AcF、AlF各剂量组与模型组比较,脾脏、胸腺指数差异均无统计学意义(P0.05)。肿瘤组织病理形态学观察显示AcF、AlF各给药组肿瘤细胞出现不同程度的坏死。结论镰形棘豆醇提物AlF、AcF均对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有明显的抗肿瘤作用,黄酮类成分的作用比生物碱略强,其抗肿瘤机制还有待进一步研究。     

藏药镰形棘豆药效学实验研究

目的:通过对藏药镰形棘豆的抗炎镇痛实验研究,探讨该药的药效学作用,为临床提供依据.方法:采用鸡蛋清致炎法、二甲苯致耳肿胀法观察藏药镰形棘豆的抗炎作用;采用扭体法观察藏药镰形棘豆的镇痛作用.结果:镰形棘豆对鸡蛋清所致的大鼠足趾肿胀、对二甲苯所致的小鼠耳肿胀均有明显的抑制作用;并能减少醋酸致痛小鼠的扭体次数.结论:镰形棘豆具有较好的抗炎和镇痛作用.     

藏药镰形棘豆的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的:研究藏药镰形棘豆Oxytropis falcata的化学组成及其抗肿瘤活性.方法:通过硅胶柱色谱、制备TLC分离纯化镰形棘豆的化学成分,通过NMR等波谱技术解析鉴定化合物结构,通过MTT法研究化合物1,3,5抑制人肝癌细胞HepG2、小鼠黑色素瘤细胞B16F10、人肝癌细胞SMMC-7721、人肝癌细胞HuH7以及人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖影响.结果:从镰形棘豆乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别为7-甲氧基二氢黄酮(7-methoxy flavanone,1),7-羟基二氢黄酮(7-hydroxy flavonone,2),2′,4′-二羟基查耳酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,3),2′,4′-二羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′,4′-dihydroxy-4′-methoxy chalcone,4),N-(2-苯乙基)肉桂酰胺(N-2-phenylethyl cinnamamide,5).四甲基偶氮唑盐比色(MTT)结果表明化合物3具有较好的抗肿瘤活性,其IC50分别为68.60,169.67,105.88,175.18,172.37μmol·L-1.结论:其中化合物5为首次从该种属中分离得到,化合物3对5种肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用.     

藏药镰形棘豆毒性及化学成分相关性分析

将镰形棘豆全草分为地上和地下部分,分别用不同溶剂提取得到地上水溶、地下水溶、地上脂溶、地下脂溶4种提取物。各提取物以最大剂量（以生药量计为50 g·kg^-1·d^-1）连续灌胃小鼠15 d,各组小鼠外观和行为未见明显异常,但脏器系数、血液生化指标、组织病理切片等分析表明地上和地下脂溶性提取物对小鼠肝脏有轻中度损伤,地上和地下水溶性提取物及地下脂溶性提取物对小鼠肾脏有轻度损伤。化学成分分析表明地上和地下脂溶性提取物含有丰富的黄酮苷元,尤以地上部分含量较高,而多糖和蛋白含量较低;地上和地下水溶性提取物则含有较多多糖和蛋白,黄酮苷元含量较低。     

藏药镰形棘豆中化学成分研究

经硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、ODS反相层析对镰形棘豆的乙酸乙酯部分进行分离,通过理化方法和NMR、MS鉴定7个化合物为β-sitosterol(1)、phenethylamide(2)、isoliquiritigenin(3)、genistin(4)、isorhamnetin(5)、kaempferide-3-O-β-glu(6)、kaempferol(7)。化合物2~7为首次从该植物中获得。     

镰形棘豆抗炎抗氧化活性研究及抗炎机制初探

目的：对镰形棘豆总生物碱、总挥发油、总黄酮、总皂苷和总多糖部位进行了体内外抗炎及抗氧化活性研究。方法：采用两种抗炎动物模型（TPA诱导的小鼠耳肿胀和卡拉胶诱导的小鼠腹腔白细胞迁移）,评价镰形棘豆提取物的抗炎活性;以总抗氧化活性、DPPH、羟基自由基清除实验作为抗氧化性指标,评价镰形棘豆提取物的抗氧化活性,筛选镰形棘豆抗炎抗氧化活性部位。并采用急性和亚急性炎症模型探讨镰形棘豆总黄酮部位的抗炎作用机制,同时对其胃肠道保护作用进行了评价。结果：实验结果表明,镰形棘豆总黄酮部位具有较好的抗炎抗氧化活性,且无任何胃肠道刺激作用。其抗炎机制可能与抑制炎症介质PGE2的水平、降低机体脂质过氧化程度（MDA）,提高机体抗氧化酶活性（SOD,CAT和GSH-Px）有关。结论：本研究为阐明传统药用植物镰形棘豆的抗炎作用提供科学的依据。     

藏药镰形棘豆的生药学鉴定

镰形棘豆Oxytropis falcateBunge为豆科植物棘豆属的干燥全草,藏药名为莪达夏[1]。生长于海拔2 700~4 600 m的河滩、沙地、沟谷、山坡、灌丛、草甸。主要产于我国的青海、甘肃南部、四川西部等省区。具有清热解毒,生肌愈疮,涩脉止血,通利大便等功效,内治疫疠、黄水病、便秘、炭疽;外治疮疥肿痛。现代药理研究表明镰形棘豆中总黄酮苷元在治疗慢性气管炎方面有较好的疗效[2]。镰形棘豆收载于我国1995年颁布的《药品标准》藏药第一....     

藏药镰形棘豆水提取物对脓毒症大鼠细胞因子水平的影响

目的:探讨镰形棘豆水提取物(EOF)对脓毒症大鼠血清细胞因子水平的影响。方法:采用盲肠结扎穿孔术(CLP)制备动物脓毒症模型,将雄性SD大鼠随机分为5组,正常对照组(6只)、假手术组(24只)、模型组(24只)、EOF低、高剂量组(0.5,2 g.kg-1,24只),于造模后灌服1次。于造模后2,6,12,24 h取大鼠动脉血,采用ELISA测定血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-6(IL-6),白细胞介素-1(IL-1)水平。结果:相同时间点模型组TNF-α,IL-6,IL-10的水平均高于假手术组(P<0.01);EOF治疗组与模型组相比(除2 h外),TNF-α,IL-6的水平各时间点降低(P<0.05),IL-10的水平升高(P<0.05);EOF高剂量与EOF低剂量相比(除2 h外),TNF-α,IL-6水平各时间点降低更明显(P<0.05),IL-10的水平各时间点升高更明显(P<0.05)。结论:EOF能下调脓毒症大鼠TNF-α,IL-6的水平,上调IL-10的水平;EOF具有抗炎和免疫调节作用,有进一步开发为临床治疗脓毒症新药的潜在可能性。     

藏药镰形棘豆中黄酮类化学成分研究

目的：对藏药镰形棘豆Oxytropis falcata的黄酮类化学成分进行研究。方法：通过正相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,ODS反相色谱分离﹑纯化,用NMR,MS鉴定结构。结果：从镰形棘豆的氯仿萃取部分分离鉴定了8个黄酮类化合物,分别为2′,4′-二羟基-4-甲氧基查尔酮(1),2′,4′-二羟基查尔酮(2),5,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮醇(3),7-羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(4),3′,7-二羟基-2′,4′-二甲氧基异黄烷(5),2′-羟基-4′-甲氧基查尔酮(6),2′-甲氧基-4′-羟基查尔酮(7),2′,4′-二羟基二氢查尔酮(8)。结论：这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

镰形棘豆总生物碱对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用研究

目的:研究镰形棘豆总生物碱的体内抗肿瘤作用并探讨其作用机制。方法:采用S180荷瘤小鼠模型,将生理盐水和总生物碱灌胃给药,阳性药环磷酰胺腹腔注射,给药后检测小鼠的体质量、抑瘤率、胸腺指数以及脾指数,并通过HE染色,光镜下观察肿瘤细胞的形态变化。结果:镰形棘豆总生物碱高、中、低剂量组对S180荷瘤小鼠的抑瘤率分别为74.8%、79.3%、69.4%,总生物碱各剂量组对S180荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数均高于环磷酰胺组和生理盐水组,但无显著性差异。实验过程中,小鼠体质量没有降低,未显示任何毒性反应。HE染色发现,给药组肿瘤间质可见炎细胞浸润。结论:镰形棘豆总生物碱具有明显的抗肿瘤作用,其机制可能是通过增强小鼠的免疫调节功能来实现的。     

藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎、抗氧化及细胞毒性研究（英文）

目的：研究藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎及抗氧化活性。方法：采用体外总抗氧化活性、DPPH和超氧自由基清除活性,细胞毒性以及LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生NO抑制的实验对镰形棘豆黄酮类化合物的抗炎以及抗氧化活性进行研究。结果：通过HPLC-DAD方法同时测定了4个黄酮类化合物：2’,4’-二羟基查尔酮（1）,7-羟基二氢黄酮（2）,5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇（3）和5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮-3-O-β-半乳糖苷（4）的含量,其中化合物4为该属植物中首次分离。化合物1和2具有较好的抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO的活性,化合物3表现出最强的体外清除自由基活性。结论：化合物1-3的体外抗氧化与抗炎活性与镰形棘豆临床上常用的功效密切相关,可以作为该植物主要活性和指标性成分,为该植物在质量控制方面提供了参考。     

镰形棘豆的化学成分研究(Ⅳ)

 目的对藏药镰形棘豆的化学成分进行研究。方法使用硅胶柱色谱对镰形棘豆提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行分离和纯化,通过理化方法和NMR对所得化合物的结构进行鉴定。结果从中分离得到了6个黄酮苷元类化合物,经鉴定分别为7-羟基二氢黄酮(Ⅰ)、甘草素(Ⅱ)、白杨素(Ⅲ)、芹菜素(Ⅳ)、木犀草素(Ⅴ)和槲皮素(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从棘豆属中分离得到。     

镰形棘豆黄酮苷元对免疫抑制小鼠细胞因子的影响

目的:研究藏药镰形棘豆黄酮苷元对免疫抑制小鼠细胞因子的影响。方法:将60只昆明种小鼠随机分为6组:空白组,模型组,镰形棘豆黄酮苷元高、中、低剂量组(336、168、84 mg/kg)和盐酸左旋咪唑组(25 mg/kg),每组10只。镰形棘豆黄酮苷元高、中、低剂量组分别灌胃不同剂量的黄酮苷元;盐酸左旋咪唑组灌胃左旋咪唑25 mg/kg;空白组和模型组灌服等体积5%吐温-80溶液,共10天。第8天开始注射环磷酰胺制备免疫低下小鼠模型,除空白组腹腔注射生理盐水外,其他各组分别腹腔注射环磷酰胺,共3天。采用酶免仪分别测定血清中白细胞介素1、2、4、8、10(IL-1、IL-2、IL-4、IL-8、IL-10),肿瘤坏死因子α(TNF-α),干扰素γ(IFN-γ)的含量及脾淋巴细胞培养上清液中IL-2、IL-4、IL-10、TNF-α、IFN-γ的含量,观察镰形棘豆黄酮苷元对免疫抑制小鼠细胞因子的影响。结果:与模型组比较,镰形棘豆黄酮苷元各剂量组能有效升高免疫抑制小鼠血清和脾淋巴细胞培养液中各细胞因子的含量,差异有统计学意义(P0.05)。结论:镰形棘豆黄酮苷元能够拮抗环磷酰胺所致小鼠的免疫抑制作用,增强小鼠的免疫功能。     

镰形棘豆生物碱对临床9种致病菌的抑制作用研究

目的观察镰形棘豆生物碱提取物对9种常见致病菌的抗菌作用。方法以镰形棘豆为原料,提取生物碱,选择临床常见的4种革兰氏阳性菌和5种革兰氏阴性菌,采用琼脂扩散法对其体外抑菌活性进行评价,试管二倍稀释法测定其最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。结果镰形棘豆生物碱提取物对9个菌种均有抑菌效果,抑菌作用敏感度与浓度呈良好的量效关系,其中对枯草杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌的抑菌效果优于其他各菌,MIC和MBC分别为0.95 mg/mL和1.91 mg/mL,而其他各菌种的MIC和MBC范围在1.91~7.63 mg/mL之间。结论镰形棘豆生物碱提取物具有较为广谱的抑菌作用,对革兰氏阳性菌的抑制作用比革兰氏阴性菌强。     

镰形棘豆黄酮苷元对免疫抑制小鼠免疫功能的影响

目的:探讨藏药镰形棘豆黄酮苷元对免疫抑制小鼠细胞和体液免疫功能的影响。方法:将60只昆明种小鼠随机分为6组:正常组、模型组、盐酸左旋咪唑组(25 mg/kg)及黄酮苷元高、中、低剂量组(336,168,84 mg/kg),每组10只。高、中、低剂量组分别灌胃给予不同剂量的黄酮苷元,正常组和模型组灌服等体积5%吐温-80溶液,共10天。第8天开始注射环磷酰胺制备免疫抑制小鼠模型,除正常组腹腔注射生理盐水外,其他各组分别腹腔注射环磷酰胺,共3天。采用ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞转化试验、NK细胞活性的测定、血清溶血素的测定方法观察镰形棘豆黄酮苷元对免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果:与模型组比较,镰形棘豆黄酮苷元各剂量组能明显提高免疫抑制小鼠的淋巴细胞转化能力(P0.05)、NK细胞活性百分率(P0.05)和血清半数溶血值(HC_((50))(P0.05)。结论:镰形棘豆黄酮苷元能够提高环磷酰胺造成的免疫抑制小鼠的免疫功能。     

藏药镰形棘豆中鼠李柠檬素对照品的制备

目的:建立镰形棘豆中鼠李柠檬素对照品的制备方法.方法:运用硅胶柱色谱、Sephndex LH-20凝胶色谱柱等分离纯化的方法制备鼠李柠檬素,采用薄层色谱法和高效液相色谱面积归一化法检测纯度,波谱法鉴定其结构.结果:制备的化合物为鼠李柠檬素,纯度＞98％.结论:该制备方法效率高,所得鼠李柠檬素对照品纯度高,符合中药化学对照品的相关技术要求,可用于大量制备中药定性、定量分析使用的对照品.     

基于CNKI数据资料剖析藏药镰形棘豆的文献特征和研究现状

目的:分析国内发表的有关藏药镰形棘豆的研究文献,探讨其研究现状。方法:以CNKI数据库为资料来源,对国内期刊收录的镰形棘豆及莪达夏(藏译名:莪达夏)的文献进行管理、分析,从发表年度、文献来源、基金类别、期刊类型、作者特征等方面进行筛选、统计,初步分析国内藏药镰形棘豆的研究现状。结果:藏药镰形棘豆的相关研究文献自1984年开始至2016年5月共有117篇相关文献公开发表,其中100篇文献发表于学术期刊;学科分布方面主要集中在中医学42篇,中药学58篇;以南京、甘肃、福建、青海等地的高校以及研究所等研究机构为主。结论:藏药镰形棘豆的研究逐渐受到国内科研人员的关注,并取得诸多成果,但临床应用及制剂研究不足,需要进一步推进该方面的研究。     

UVB对藏药镰形棘豆类黄酮积累的影响

目的:研究藏药镰形棘豆幼苗在不同B波段紫外线(ultraviolet radiation B,UVB)辐射下类黄酮的含量变化及黄酮合成相关酶的活性变化,从细胞水平探讨镰形棘豆类黄酮积累受UVB胁迫的影响及调节机制。方法:以镰形棘豆人工培养幼苗为实验材料,设置低辐照强度Q1(约2.0 W/m2)组、高辐照强度Q2(约3.0 W/m2)组及对照组,分别在UVB处理0、1、2、3、5、7 d后取样,测定总黄酮、鼠李柠檬素含量及苯丙氨酸解氨酶(phenylalanine ammonialyase,PAL)、查尔酮合酶(chalcone synthase,CHS)及查尔酮异构酶(chalcone isomerase,CHI)的活性。结果:UVB辐射能够促进镰形棘豆总黄酮和鼠李柠檬素的含量升高。UVB能够提高PAL的活性,增强效果Q1优于Q2。Q1剂量的UVB能够提高CHS和CHI的活性,Q2剂量的UVB短时间辐射能够提高CHS和CHI的活性,长时间辐射降低CHS和CHI的活性。结论:UVB辐射对镰形棘豆类黄酮物质的积累有明显的促进作用。低剂量的UVB能够刺激镰形棘豆黄酮合成相关酶的活性升高,促进类黄酮的生物合成。高剂量的UVB长时间辐射可能对镰形棘豆幼苗造成不可修复的损伤,不利于类黄酮的积累。     

藏药镰形棘豆总黄酮苷元急性毒性实验研究

目的:观察藏药镰形棘豆总黄酮苷元对小鼠的急性毒性作用,以评价该药物的安全性。方法:以最大给药浓度和最大剂量(0.1 g/kg)灌胃给药,连续观察7天,判断半数致死剂量的可能性,并据此结果,将昆明种小鼠60只分为3组:实验Ⅰ组(0.2 g/kg)、实验Ⅱ组(0.3 g/kg)和空白对照组(0.5%CMC-Na),连续灌胃给药7天,观察小鼠毒副反应情况,测定出最大耐受量。结果:小鼠口服镰形棘豆总黄酮苷元无法测出LD50,小鼠最大耐受量为300g总黄酮苷元/kg(体质量),相当于60kg(体质量)成人临床生药日用量的378倍。结论:镰形棘豆总黄酮苷元急性毒性较小,具有一定的使用安全性。