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1.
目的研究不同剂量的欣梦颗粒给药后丹参素在大鼠体内的药代动力学特征。方法将18只大鼠随机分为3组,分别以1.25,2.50,5.00 g·kg^(-1)的剂量灌胃给予欣梦颗粒,RP-HPLC法检测大鼠血浆中丹参素的浓度,软件DAS 3.2.1计算药动学参数并比较药动学参数的差异。结果欣梦颗粒以1.25,2.50,5.00 g·kg^(-1)的剂量给药后,丹参素药-时曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(5.88±1.02)、(19.44±2.22)、(64.14±14.28)μg·mL^(-1)·h;峰浓度(C_(max))分别为(2.931±0.479)、(5.413±0.429)、(11.509±2.684)μg·mL^(-1);达峰时间(T_(max))分别为(30.0±5.4)、(60.0±9.7)、(115.0±31.3)min;半衰期(t_(1/2))分别为(123.8±17.8)、(234.9±79.1)、(280.8±71.9)min;清除率(CL)分别为(198±28)、(128±16)、(80±18)L·h-1·kg^(-1)。增加给药剂量后,丹参素的AUC_(0-t)、C_(max)均增大,但均与剂量不成线性关系,且T_(max)和t_(1/2)均延长,CL减小。结论在1.25~5.00 g·kg^(-1)剂量范围内,剂量对欣梦颗粒中丹参素在大鼠体内的药动学有显著影响,丹参素呈现非线性药动学特征。  相似文献   

2.
目的研究不同剂量的欣梦颗粒给药后丹参素在大鼠体内的药代动力学特征。方法将18只大鼠随机分为3组,分别以1.25,2.50,5.00 g·kg~(-1)的剂量灌胃给予欣梦颗粒,RP-HPLC法检测大鼠血浆中丹参素的浓度,软件DAS 3.2.1计算药动学参数并比较药动学参数的差异。结果欣梦颗粒以1.25,2.50,5.00 g·kg~(-1)的剂量给药后,丹参素药-时曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(5.88±1.02)、(19.44±2.22)、(64.14±14.28)μg·mL~(-1)·h;峰浓度(C_(max))分别为(2.931±0.479)、(5.413±0.429)、(11.509±2.684)μg·mL~(-1);达峰时间(T_(max))分别为(30.0±5.4)、(60.0±9.7)、(115.0±31.3)min;半衰期(t_(1/2))分别为(123.8±17.8)、(234.9±79.1)、(280.8±71.9)min;清除率(CL)分别为(198±28)、(128±16)、(80±18)L·h-1·kg~(-1)。增加给药剂量后,丹参素的AUC_(0-t)、C_(max)均增大,但均与剂量不成线性关系,且T_(max)和t_(1/2)均延长,CL减小。结论在1.25~5.00 g·kg~(-1)剂量范围内,剂量对欣梦颗粒中丹参素在大鼠体内的药动学有显著影响,丹参素呈现非线性药动学特征。  相似文献   

3.
目的 研究欧前胡素在大鼠血浆、肝脏中的药动学.方法 大鼠单剂量灌胃给予欧前胡素后,采用HPLC法测定不同时间内大鼠血浆、肝脏中的欧前胡素.色谱柱为Phenomenex Gemini C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(65:35,V/V),UV检测器,内标为醋酸氟轻松.结果 欧前胡素血浆的t1/2(β)=5.893 h,Tmax=0.667 h,Cmax=5.026 mg·L-1,V1为28.238 mL·kg-1,CL为3.3212 mL·h-1·kg-1,AUC0-t为13.947 h·μg·mL-1,AUC0-∞为18.246 h·μg·mL-1;欧前胡素肝脏组织t1/2(β)=5.935 h,Tmax=0.667 h,Cmax=1.2μg·g-1,V1为112.512 mL·kg-1,CL为12.893 mL·h-1·kg-1,AUC0-t为3.678 h·μg·mL-1,AUC0-∞为4.700 h·μg·mL-1;结论 欧前胡素口服给药后迅速进入血液、肝脏,消除也较快.  相似文献   

4.
目的:建立家兔血浆中丹参素浓度的RP-HPLC测定方法,研究丹参素在家兔体内的药动学特点。方法:色谱柱为WatersC18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:0.5%的乙酸溶液:甲醇=75:25;流速1ml·min-1;检测波长280nm。健康家兔灌胃丹参提取物,测定不同时间的血药浓度。采用3P97药动学软件对血药浓度-时间数据进行拟合,求算相应的药动学参数。结果:家兔灌胃丹参提取物后,主要药动学参数为:Tmax=(1.14±0.21)h,Cmax=(1.32±0.23)mg·L-1,ka=(1.02±0.15)h,T1/2ka=(0.64±0.13)h,T1/2ke=(1.11±0.15)h,Vd=(5.34±0.96)L·kg-1,CL=(2.98±0.05)ml·kg-1·min-1,AUC=(3.94±0.56)mg·h·L-1。结论:本方法适合丹参素的药动学研究,丹参素在家兔体内的药动学过程符合一室模型。  相似文献   

5.
目的以HPLC双波长扫描法研究地奥司明片的人体药代动力学。方法 20名健康男性受试者,分别单剂量口服地奥司明片1 g。采用HPLC紫外双波长扫描法测定血浆中地奥司明代谢物地奥亭浓度。结果地奥亭的主要药动学参数分别为:AUC0-t(0.821±0.1032)(μg.h)/L;AUC0-∞(1.243 6±0.162 4)(μg.h)/L;Cmax(0.121 6±0.013 2)μg/L,MRT0-t(3.68±0.75)h,MRT0-∞(3.82±0.71)h,Tmax(1.1±0.4)h,T1/2(22.4±7.1)h。结论 HPLC双波长扫描法适用于地奥司明片体内药代动力学的研究。  相似文献   

6.
目的:考察大鼠口服给药异嗪皮啶(Isofraxidin)之后的脑纹状体细胞外液药动学特性。方法:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg·kg-1后,采用脑微透析活体取样技术和超高效液相色谱质谱联用技术(UPLC-MS),测定给药后60 min内各时间点大鼠脑纹状体细胞外液中透析液异嗪皮啶的浓度,经回收率校正后,采用WINONLIN 6.1程序以非房室模型法拟合药动学参数。结果:大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg·kg-1后,其主要药动学参数分别为AUC0-∞(13973.88±1582.984)、(28059.76±4207.66)ng·min·mL-1;t1/2(16.68±0.49)、(17.41±2.88)min;Cmax(498.87±64.36)、(899.81±133.22) ng·mL-1;tmax均为15 min,其中Cmax和tmax均为实测值。结论:异嗪皮啶经大鼠口服给药后能够迅速透过血脑屏障,到达纹状体部位,15 min浓度达到最大值,之后药物以较快速率消除,纹状体细胞外液异嗪皮啶浓度具有明显的剂量依赖性。  相似文献   

7.
目的 比较花椒与青椒的急性毒性以及口服给药后在小鼠体内的药动学差异.方法 采用简化几率单位法,计算花椒与青椒的LD50,并比较二者的急性毒性;采用药物累积法,以死亡率为指标测定花椒与青椒的表观药动学参数,并比较二者的差异.结果 花椒的LD50为(51.14±4.47)g·kg-1;青椒的LD50为(78.02±6.86)g·kg-1.花椒、青椒口服给药后体存量的表观药动学过程均符合一室开放模型;花椒主要的药动学参数为t1/2=1.321 h,AUC(0-t)=102.015 g·h-1·kg-1,Tmax=0.500 h,Cmax=46.720 g·kg-1;青椒主要的药动学参数为t1/2=0.607 h,AUC(0-t)=83.561 g·h-1·kg-1,Tmax=0.250 h,Cmax=75.050 g·kg-1.结论 花椒与青椒的LD50与体内药动学过程均存在显著性差异,花椒的毒性大于青椒.  相似文献   

8.
不同配伍对川芎嗪体内药代动力学影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:探讨川芎嗪单独给药、不同配伍给药在大鼠体内的代谢动力学规律。方法:32只SD大鼠,分为川芎嗪(30 mg.kg-1)组、川芎嗪+阿魏酸(30 mg.kg-1+50 mg.kg-1)组、川芎嗪+延胡索乙素(30 mg.kg-1+20 mg.kg-1)组、川芎嗪+阿魏酸+延胡索乙素(30 mg.kg-1+50 mg.kg-1+20 mg.kg-1)组,灌胃给药,采用高效液相色谱法测定各组大鼠血浆中川芎嗪的浓度,DAS 2.0程序计算药代动力学参数。结果:川芎嗪与阿魏酸配伍时,药时曲线下面积AUC0-t、达峰浓度Cmax和达峰时间Tmax与川芎嗪单独给药相比没有显著差异,但半衰期t1/2和平均驻留时间MRT0-t显著比川芎嗪单独给药时延长(P<0.05);川芎嗪与延胡索乙素配伍,及与阿魏酸、延胡索乙素同时配伍时AUC0-t,Cmax,Tmax与川芎嗪单独给药相比显著增大(P<0.05),而t1/2,MRT0-t与川芎嗪单独给药时相比无显著异。结论:阿魏酸可以延长川芎嗪在大鼠体内的作用时间,延胡索乙素能加快并增加川芎嗪在大鼠体内的吸收。  相似文献   

9.
目的:1.建立微透析方法并研究天麻素(GAS)、天麻苷元(HBA)在肝阳上亢型偏头痛大鼠的药动学特征。方法:采用硝酸甘油 附子制备肝阳上亢大鼠模型,于颈静脉插入探针,收集样品,HPLC法检测样品中的GAS、HBA浓度,计算其药动学参数。结果:GAS在肝阳上亢偏头痛模型大鼠的药动学参数为:t1/2=65.32±8.16min,Tmax=86.67±10.32min,Cmax=70.31±7.36μg·mL-1,AUC=15385±1205μg·mL-1*min,MRT=182.29±5.05min;HBA药动学参数为:t1/2=115.83±8.44min,Tmax=120±48.99min,Cmax=4.65±0.19μg·mL-1,AUC=1575.04±132μg·mL-1*min,MRT=236.62±6.21min结论:微透析方法精密度高、稳定性好,可用于GAS和HBA在肝阳上亢偏头痛模型大鼠的药动学研究;给药后可得到模型大鼠直观的药动学特征。  相似文献   

10.
目的:建立HPLC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中的芍药苷含量,并用于研究当归对赤芍主要有效成分芍药苷的药动学影响。方法:质谱检测方式:多反应离子监测,选择监测的离子为m/z 450~m/z 327 (芍药苷) 和m/z 388~m/z 225(栀子苷)。大鼠分别灌胃赤芍煎液和赤芍及当归煎液,芍药苷剂量均为294.78 mg·kg-1。HPLC-MS/MS法测定芍药苷的血药浓度,并计算芍药苷药动学参数。结果:单独服用赤芍煎液时芍药苷的主要药动学参数分别为Cmax(1.55±0.53) mg·L-1,Tmax(0.9±0.3) h,t1/2(1.51±0.63) h,MRT(3.08±0.74) h,AUC0→τ(4.68±0.85) mg·h-1·L-1。同时服用当归煎液和赤芍煎液时芍药苷的Cmax,Tmax,t1/2,MRT,AUC0→τ分别为(0.93±0.42) mg·L-1,(1.5±0.8) h,(3.08±1.79) h,(5.19±1.95) h,(3.36±0.56) mg·h-1·L-1。两组药动学参数中,MRT,Cmax和AUC0→τ具有显著性差异(P<0.05)。结论:当归能显著影响赤芍主要有效成分芍药苷的药动学。  相似文献   

11.
目的 研究青蒿药材中的成分对青蒿素生物利用度的影响。方法 向青蒿素中添加青蒿药材提取浸膏和其他辅料制备2种青蒿素复方。小鼠灌胃给予青蒿素复方及混悬液,建立HPLC-ECD法测定小鼠血浆中青蒿素的浓度,以DAS3.2.8药动学软件计算相关药动学参数,探讨不同配方对青蒿素生物利用度的影响。结果 2种青蒿素复方A、B及混悬液的相关药动学参数分别为:Tmax为31.5±8.18,33.50±13.55,34.00±9.66 min;Cmax为3.67±1.16,7.54±1.86,0.83±0.16 μg?mL-1;AUC(0-t)为201.87±24.08,373.06±56.52,23.83±5.62μg?mL-1?min;2种青蒿素复方的峰浓度及生物利用度均明显高于混悬液。结论 青蒿药材中存在某些能提高青蒿素生物利用度的成分,为青蒿素进一步制剂研发中的配方筛选提供参考。  相似文献   

12.
丁香贴片经皮给药的药物动力学研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:以氮酮-丙二醇作为经皮吸收促进剂,对以丁香苦苷为主要成分研制的丁香贴片进行药物动力学研究,并比较该制剂对大鼠单剂量与多剂量给药的药动学行为。方法:采用高效液相色谱法,监测药时数据,用药动学软件进行数据处理。结果:丁香苦苷经皮给药后为双室模型一级吸收,其中单剂量组Tmax为5h,Cmax为2.800μg·mL^-1,AUC(0—t)为5.492μg·(mL·h)^-1。;多剂量组Tmax为5h,Cmax为7.2300μg·mL^-1,AUC(0-t)为8.7125.492μg·(mL·h)^-1。表明连续用药多次后,最大血药浓度可提高到单次用药的2.6倍,药时曲线下面积也增大为单次用药的1.6倍。结论:丁香贴片的血药浓度可以维持较长时间,峰谷波动小,体现了经皮给药缓释、长效的特点。  相似文献   

13.
为探讨丹参素在脑缺血损伤模型大鼠体内的药动学过程及其与抗脑缺血作用的相关性,该文建立了局灶性脑缺血再灌注(MCAO)模型,静脉注射丹参素(40 mg·kg-1)后,采用HPLC-DAD测定不同时间丹参素血药浓度,绘制药-时曲线;同时测定各时间点血浆中超氧化物歧化酶(SOD),乳酸脱氢酶(LDH)活性,绘制时-效曲线;用DAS 3.2.6 软件处理数据,并进行相关性分析,比较相同剂量的丹参素给药后在模型及正常大鼠体内的药动学差异以及模型大鼠给药后的药效学指标变化,评价丹参素在治疗脑缺血疾病中的作用。结果,脑缺血再灌注及正常大鼠体内丹参素药动学过程均符合二室模型,主要药动学参数t1/2α分别为(0.267±0.026),(0.148±0.020) h,t1/2β分别为(1.226±0.032),(1.182±0.082) h,AUC0-∞分别为(42.168±4.007),(26.881±1.625) mg·L-1·h,缺血再灌注后大鼠血浆中SOD活性降低,LDH活性升高,丹参素在一定时间内能抑制SOD活性下降,LDH活性上升。表明丹参素在脑缺血再灌注大鼠在体内较正常大鼠体内滞留时间更长,消除减慢,反映了丹参素临床治疗脑缺血疾病的合理性;丹参素抗脑缺血损伤作用可能与其在体内水平有关,其血药浓度与血浆中SOD活性呈正相关,LDH活性呈负相关。  相似文献   

14.
吕良  张恒义 《中国药学杂志》2010,45(11):849-852
 目的 建立自由活动大鼠颈静脉血管微透析技术,比较大鼠在麻醉与清醒两种状态下丹参素药动学的差异。方法 设计颈静脉微透析组件,包括颈静脉导管、导管固定装置、阻塞管及软微透析探针,可预先手术将导管插入实验动物颈静脉,另一端用导管固定装置固定在动物背部。另在下肢静脉处植入给药导管,一并在背部固定。 手术恢复后,将微透析探针沿导管插入血管,在动物自由活动状态下进行血液微透析采样。10只SD大鼠分两组,每组5只,作颈静脉微透析预处理后,通过给药导管按40 mg·kg-1单剂量静注丹参素,分别在麻醉与清醒状态自由活动状态下进行血液微透析,应用HPLC紫外检测器测定透析液样品中丹参素浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并计算药动学参数。结果 成功获得清醒自由活动状态与麻醉状态下丹参素在大鼠体内的药-时曲线,计算得到大鼠在清醒与麻醉状态下丹参素药动学参数,分别为:AUC0-∞(3 517.3±7 754.5)、(10 739.8±2 458.8) mg·min·L-1;MRT0-∞ (37.0±7.7)、(67.7±3.8) min;t1/2zeta(69.6±33.4)、(123.1±16.1) min;ρmax(290.0±90.3)、(256.4±15.5) mg·L-1;CLz(11.7±2.0)、(3.9±1.0) mL·min-1;Vssz (423.8±57.0)、(260.9±58.9) mL·kg-1结论 成功建立了自由活动大鼠颈静脉血管微透析技术。应用该技术对丹参素在清醒自由活动和麻醉大鼠体内药动学过程进行了比较研究,结果表明,两种状态下的药动参数有显著性差异。取血等强应激可能影响药动学过程,因此自由活动大鼠血液微透析技术有可能成为药动学研究的重要方法
  相似文献   

15.
目的:探讨不同剂量川芎对天麻素(GAS)及天麻苷元(HBA)在偏头痛大鼠体内药动学的影响。方法:234只大鼠随机等分为3组,川芎-天麻配比分别为1∶3(川芎、天麻剂量分别为0.163,0.484 g·kg-1),2∶3(川芎、天麻剂量分别为0.326,0.484 g·kg-1),4∶3(川芎、天麻剂量分别为0.652,0.484 g·kg-1),于给药后不同时间点采血和脑组织。采用HPLC测定GAS和HBA含量,血浆中天麻素、天麻苷元检测流动相乙腈-0.01%磷酸水(2∶98),柱温35℃;脑组织中天麻苷元检测流动相乙腈-水(3∶97),柱温30℃。利用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:GAS在3组大鼠血浆中的药时曲线下面积[AUC(0-t)]分别为(1 984.41±89.91),(1 708.74±108.96),(1 862.76±82.11)mg·L-1·min,平均滞留时间[MRT(0-t)]分别为(63.62±2.04),(61.69±2.40),(75.04±4.29)min,清除率(CL)分别为(0.034 3±0.002 4),(0.039 9±0.002 3),(0.031 6±0.003 2)L·min-1·kg-1。HBA在3组大鼠的脑匀浆中AUC(0-t)分别为(72 891.70±12 075.24),(64 201.77±5 921.88),(97 046.82±11 002.49)μg·L-1·min,MRT(0-t)分别为(82.15±15.34),(68.33±11.22),(96.68±8.87)min,CL分别为(0.395 5±0.072 8),(0.450 7±0.049 2),(0.301 2±0.036 7)L·min-1·kg-1。结论:川芎-天麻(4∶3)时GAS及HBA在血、脑中生物利用度较高,滞留时间延长,消除速率减缓,这与古方中川芎-天麻药对的常用剂量相符,从药动学角度证明了古方用药的合理性和科学性。  相似文献   

16.
路通  宋珏  谢林  王广基  刘晓东 《中草药》2005,36(6):870-873
目的建立大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的HPLC测定方法及药动学研究。方法大鼠ig黄芩水煎剂后,不同时间眼底静脉丛取血,制备血浆。血浆样品经甲醇沉淀蛋白,HPLC-UV测定血药浓度。色谱柱为Shim-packODS(250mm×4.6mm,5μm);流动相采用梯度洗脱,体积流量:1.5mL/min;检测波长:276nm。结果黄芩苷的线性范围为0.156~10μg/mL,汉黄芩苷的线性范围为0.109~7μg/mL,定量下限(LLOQ)分别为0.156和0.109μg/mL,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,准确度(RE)为-6.82%~3.26%。大鼠ig黄芩水煎剂后,血浆中黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度-时间曲线均存在双峰:黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(12.0±4.5)min和(7.2±1.79)h;Cmax1和Cmax2分别为(5.29±1.96)和(4.49±2.12)μg/mL,汉黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(14.0±9.0)min和(6.8±1.1)h;Cmax1和Cmax2分别为(1.38±0.16)和(1.62±0.71)μg/mL;黄芩苷的CL/F为(4.72±1.68)L/h,汉黄芩苷的CL/F为(3.04±0.98)L/h。结论该方法经考察符合生物样品的测定要求,可应用于大鼠体内黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度的测定和药动学研究。大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷质量浓度存在双峰现象,黄芩苷的口服清除率大于汉黄芩苷。  相似文献   

17.
《中成药》2016,(10)
目的研究丹参配伍对枣仁安神方中3种成分在大鼠血浆中药动学的影响。方法 SD大鼠分为丹参组、丹参-酸枣仁组、丹参-五味子组、枣仁安神方组,灌胃给予相应药物,HPLC法测定大鼠血浆中丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛的血药浓度,DAS3.0软件计算药动学参数。结果与丹参组比较,丹参-酸枣仁和丹参-五味子组中这3种成分的Cmax和AUC0-t降低,CL/F增加,而枣仁安神方组中的情况恰好相反。结论枣仁安神方对丹参素、原儿茶酸和原儿茶醛均具有协同增效作用,可显著提高其生物利用度。  相似文献   

18.
目的研究大黄酸固体分散体在大鼠体内的药动学过程。方法以聚乙烯吡咯烷酮(K30)为载体制备大黄酸固体分散体。大鼠分别灌胃给予大黄酸及大黄酸固体分散体,2组均按大黄酸50mg·kg-1的剂量给药。高效液相色谱法测定大黄酸在大鼠体内血药浓度变化。血药浓度数据采用3P97药动学软件进行处理,确定药动学参数。结果大鼠给予大黄酸及大黄酸固体分散体后,大黄酸药-时过程均符合二房室模型,大黄酸组的药-时曲线下面积(AUC)、最大血药浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)分别为(1.16±0.17)μg·h-1·mL-1、(1.78±0.33)μg·mL-1和(0.14±0.02)h,大黄酸固体分散体组的AUC、Cmax、Tmax分别为(4.77±0.89)μg·h·mL-1、(7.24±1.18)μg·mL-1和(0.10±0.02)h。大黄酸组与大黄酸固体分散体组的AUC、Cmax比较差异均有统计学意义(P0.05)。结论大黄酸固体分散体能提高大黄酸在大鼠体内的吸收。  相似文献   

19.
川白芷提取物异欧前胡素大鼠体内药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的探讨经灌胃给药后川白芷提取物异欧前胡素大鼠体内的药物动力学特征。方法采用高效液相色谱法,测定灌胃给药后大鼠血浆中异欧前胡素血药浓度变化,用DAS2.0药动学软件处理,计算其药物动力学参数。结果异欧前胡素在大鼠体内过程符合二室模型特征,主要药动学参数为Tmax=(1.6±0.000)h,Cmax=(15.842±0.35)mg/L,AUC0-t=(80.761±10.03)mg/(L·h),AUC0-∞=(89.45±9.34)mg/(L·h),t1/2=(5.101±0.24)h。结论该方法适用于异欧前胡素的药物动力学研究。  相似文献   

20.
目的:建立大鼠血浆中次乌头碱的LC-MS/MS检测方法,用于研究附子配伍甘草后次乌头碱在大鼠体内药动学的变化。方法:大鼠分别灌服附子单煎液、附子甘草合煎液,其中次乌头碱含量分别为73.29μg.kg-1、34.85μg.kg-1,LC-MS/MS测定次乌头碱血药浓度,采用3P97药动学软件分别计算其药动学参数。结果:血浆中次乌头碱在1.98~198 ng.mL-1范围内呈现良好的线性关系。附子配伍甘草后次乌头碱在大鼠体内Tmax显著延长,CL显著减小,AUC/dosage显著增大(P<0.05)。结论:附子配伍甘草后次乌头碱在大鼠体内药动学行为发生显著改变。  相似文献   

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