盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度

目的研究左旋氧氟沙星胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度。方法12名健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg 盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂,采用高效液相色谱法测定左旋氧氟沙星血药浓度,用一级吸收的二室模型拟合血浓_时间数据,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果胶囊的药代动力学参数为Cmax=(3.18±0.57)mg·L-1,tmax=(0.83±0.33)h,AUC0～24=(20.0±2.9)mg·h·L-1,t1/2(β)=(7.8±2.0)h;片剂的药代动力学参数为Cmax=(2.96±0.43)mg·L-1,tmax=(0.96±0.33)h,AUC0～24=(21.5±1.9)mg·h·L -1,t1/2(β) =(6.82±0.84)h,胶囊的相对生物利用度为(93.0±11.8) %。结论盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂具有生物等效性     

奥硝唑胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究国产奥硝唑胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性.方法18名健康男性志愿者随机交叉口服国产奥硝唑胶囊1.5g和进口奥硝唑片1.5g,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆奥硝唑的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型,主要药代动力学参数t1/2(β)分别为16.08±2.32h和15.85±2.26h,Tmax分别为1.75±0.49h和1.75±0.48h,Cmax分别为21.94±3.31mg·L-1和22.58±5.94mg·L-1AUC0～72分别为446.50±55.14mg·h·L-1和433.31±58.52mg·h·L-1,AUC0～∞分别为465.22±56.73mg·h·L-1和451.67±57.97mg·h·L-1.国产奥硝唑胶囊的相对生物利用度为103.52%±6.59%,两种制剂主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).结论双单侧t检验结果提示,国产奥硝唑胶囊和进口奥硝唑片具有生物等效性.     

单剂量口服曲昔匹特胶囊的相对生物利用度及生物等效性

目的 研究曲昔匹特胶囊的药代动力学特征及生物等效性。方法 18名健康男性志愿者随机双交叉给药,分别单剂量口服100mg的曲昔匹特胶囊试验药和片剂对照药,用血浆碱化、液相萃取提取和反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果 口服曲昔匹特胶囊100mg试验药及片剂对照药的主要药代动力学参数t_(1/2ke)分别为6.52±1.62和7.03±2.27h;t_(max)分别为2.89±0.93和2.97±1.25h,C_(max)分别为0.98±0.27和1.06±0.31mg·L~(-1),AUC_(0-24)分别为15.18±4.11和15.96±3.97mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为15.83±4.12和16.82±4.47 mg·h·L~(-1)相对生物利用度为(95.72±14.92)％。结论 试验药曲昔匹特胶囊和对照药曲昔匹特片剂具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

盐酸曲普利啶的人体药代动力学及相对生物利用度

目的测定盐酸曲普利啶的药代动力学及相对生物利用度.方法1 8名健康男性志愿者,随机分为三组,采用三制剂、三周期的3×3拉丁方设计,单剂量口服5mg盐酸曲普利啶后,采用反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果口服盐酸曲普利啶胶囊、片剂及对照药盐酸曲普利啶胶囊后血药浓度的达峰时间分别为1.9±0.2h,1.8±0.3h和1.8±0.2h,峰浓度分别为40.3±5.6μg·L-1,40.4±4.9μg·L-1和40.6±4.6μg·L-1,药时曲线下面积分别为139.2±19.9μg·h·L-1,136.6±21.9μg·h·L-1和139.2±23.1μg·h·L-1.结论结果表明盐酸曲普利啶胶囊和片剂均与对照药盐酸曲普利啶胶囊具有生物等效性,以盐酸曲普利啶胶囊为参比制剂,两药的相对生物利用度分别为101.0%±6.4%和98.4%±5.2%.     

格列美脲片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究国产格列美脲片剂的药代动力学和相对生物利用度.方法18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产与进口格列美脲4mg,采用柱前衍生化HPLC-紫外法测定其血药浓度.结果国产片与进口片的主要药代动力学参数tmax分别为3.44±0.92和2.97±0.88h,Cmax分别为296.1±108.4和331.8±103.3μg·L-1,t1/2ke分别8.03±3.01和7.73±2.79h,AUC0-t分别为2307.9±800.9和2302.8±794.8μg·h·L-1,AUC0-∞分别为2672.7±990.5和2589.1±752.5μg·h·L-1.国产片的相对生物利用度为102.4%±19.7%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性.     

醛糖还原酶抑制剂依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性

目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性     

醋氯芬酸肠溶片在健康男性志愿者体内的药代动力学及生物等效性研究

目的 :研究国产醋氯芬酸肠溶片在健康志愿者体内的药代动力学参数和生物等效性。方法 :2 0名健康男性志愿者随机交叉口服国产醋氯芬酸肠溶片 1 0 0mg和进口醋氯芬酸片 1 0 0mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点的血浆醋氯芬酸浓度。用3p97程序计算其药代动力学参数 ,评价两种制剂的生物等效性和生物利用度。AUC0 - 2 4 ,AUC0 -inf和Cmax经方差分析和双单侧t检验。结果 :试验药和参比药的醋氯芬酸Cmax分别为 2 0±5mg·L- 1 和 2 0±6mg·L- 1 ;Tmax分别为 2 .7± 0 .5h和 2 .0±0 .5h;AUC0 - 2 4 分别为 5 5±2 6mg·h- 1 ·L- 1 和 5 2± 2 1mg·h- 1 ·L- 1 。试验药与参比药AUC0 - 2 4 之比和Cmax之比的 90 %可信区间分别为 92 .2 %～ 1 2 0 .7%和 91 .8%～ 1 1 8.9%。试验药的人体相对生物利用度为 1 1 2 %± 42 %。结论 :两种制剂的主要药代动力学参数均无显著性差异 ,具有生物等效性。试验药的生物利用度符合要求。     

高效液相色谱法测定苯溴马隆血药浓度及生物等效性研究

目的建立人血浆中苯溴马隆的高效液相色谱测定法,并观察苯溴马隆在健康人体内的药代动力学;同时对苯溴马隆国产胶囊和进口片进行生物等效性研究.方法色谱柱为Lichrospher C185mm(250×4.6 mm);流动相为乙腈-水-三乙胺(70300.05),用冰乙酸调pH 5.68;紫外检测波长280nm,以华法令为内标,血样经乙醚-正己烷(21)提取剂提取.用3P87药代动力学程序计算有关药代动力学参数.结果该方法简单灵敏,线性范围为0.050～7.50mg·L-1,线性关系良好,r=-0.9993,最小检测浓度0.02mg·L-1;日内、日间误差均小于13.0%,回收率大于90%.20名健康志愿者随机交叉口服单剂量100mg国产苯溴马隆胶囊和进口苯溴马隆片后的主要动力学参数分别为AUC0-2418.02±9.31mg·h·L-1和17.59±7.72mg·h·L-1,tmax分别为2.98±0.62 h和3.15±0.59 h,Cmax分别为3.19±0.91mg·L-1和2.94±1.04mg.L-1.上述药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验统计分析,均无显著性差异.结论以进口片为标准参比制剂,国产胶囊的相对生物利用度为102.1%±13.8%.结果表明两种制剂生物等效.     

国产伊曲康唑胶囊相对生物利用度研究

目的19名健康志愿者随机交叉给予伊曲康唑胶囊(试验药和对照药),进行人体相对生物利用度研究。方法固相萃取方法用于血清中伊曲康唑的浓缩和纯化,用HPLC测定伊曲康唑的血药浓度,并进行药代动力学计算。结果对测试获得的受试者血药浓度－时间数据用3P97进行拟合,受试者的血药浓度－时间曲线符合二室模型,所获得的药代动力学参数如下对照药Cmax为153.9±78.2mg·L-1,Tmax为4.8±1.6h,T1/2(b)为20.2±5.6h,AUC为2272.6±894.7mg·h·L-1;试验药Cmax为147.8±71.3mg·L-1,Tmax=5.1±1.4h,T1/2(b)=21.8±4.8h,AUC＝2318.8±901.8mg·h·L-1。试验药的相对生物利用度值为F＝1.06±0.3。结论经1－2a置信区间检验、方差分析显示两种药物具有生物等效性。试验中没有受试者出现药物不良反应。