用海藻酸钠制备药物载体

用作药物载体的许多胶体粒子在血液中可被单核吞噬细胞体系（MPS），特别是肝内枯否氏细胞很快吞噬。这对MPS器官的靶向给药是有利的，但对其它部位的定向给药则是不利的。为了避免MPS过快地清除血液中的载药胶体粒子，人们对毫微粒（nanoparticles）或脂质体（liposomes）进行表面修饰，增强其亲水性，这样可以降低MPS对它们的识别能力，从而延长了在血液中的存在时间。然而，用生物降解材料聚烷基膀基丙烯酸酯制备的毫微粒，即使用亲水性高分子徐复后其在组织中的分布仍没有变化。这可能是毫微粒表面的修饰层不够稳定，这种粒子在体…     

聚乙二醇化聚氰酯毫微粒作为salvicine载体：合成、制备和体外特性

目的：合成和鉴定聚乙二醇化聚氰酯共聚物,制备聚乙二醇化聚氰酯共聚物和聚氰酯聚合物的毫微粒,测定二种毫微粒的体外特性。方法：用^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR测定聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构,用凝胶渗透色谱法测定共聚物的分子量,用乳化／蒸发法制备毫微粒。结果：^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR光谱与聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构相符,合成共聚物的分子量是6680,用HPLC测定毫微粒的包封效率时,共聚物对salvicine的测定无干扰,聚乙二醇化聚氰酯共聚物毫微粒的包封率是92．6％,聚氰酯聚合物的包封效率是98．9％。二种毫微粒的粒径均为250nm左右。Zeta电位值受聚合物结构的影响,与聚氰酯毫微粒比较（－23．1mV),聚乙二醇化聚氰酯毫微粒显示低的Zeta电位值（－9.6mV)。毫微粒的体外释放显示一个开始的突释效应,然后缓慢释放达28天。结论：聚乙二醇化聚氰酯毫微粒可能是salvicine体内抗肿瘤作用的一个有效载体。     

白蛋白毫微粒的制备工艺及质量评价方法进展

毫微粒为固态胶体颗粒，大小在10—1000nm之间，由大分子物质构成并可作为药物载体。其中白蛋白毫微粒不仅可生物降解，无毒性和抗原性，而且对亲水性药物有较高的负载能力．很适合用作药物载体，口服或静脉注射时，通过控制白蛋白毫微粒的粒径不仅可实现药物的靶向性，还可达到缓解的效果。近年来，国内外关于白蛋白毫微粒的研究很多，在制备方法和质量评价方法等方面都有了新的进展。     

几种胶体系统作为眼药物载体的体外评价比较

设计了由聚ε-己内酯（PECL）制成的毫微颗粒剂和毫微胶囊剂，以及亚微粒乳剂3种胶体载体，并对其增加药物对角膜的渗透能力进行了研究。所载的试验模型药品为咱跌美辛，它以分子水平分散于胶质载体系统内，载体与被试药物之间无化学反应。3种胶体载体系统的内部结构和组成不同，但它们有相似的大小（200～250nm）及负性表面电荷（－16—一42mV）。制备毫微胶囊剂100mgPECL和100mg卵磷脂溶于25mL丙酮，含10mg美辛的Mgliol840油0．5mL加入到上述丙酮溶液中，磁性搅拌后倒人含125mg泊洛沙姆（doxameJ188的SOml。水溶液中，最后低压除去…     

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

溶剂对无表面活性剂法制备诺氟沙星PLGA毫微粒及其对释药的影响

毫微粒或胶体载体在生物医学和生物技术领域 ,尤其在靶向药物转运系统方面有广泛的应用。毫微粒静脉注射给药后的体内分布既受毫微粒理化性质的影响 ,又受毫微粒与体内生物环境的相互作用的影响。其中毫微粒的大小是影响体内分布的主要因素 ,不同的粒径将导致不同的靶向部位 (如肺、网状内皮等 )。最近 ,发展了一种新的制备方法透析法 ,此法可简化药物载体如脂质体的制备 ,是一种简便有效的制备粒径小、分布窄的毫微粒的方法。丙交酯乙交酯共聚物 (ＰＬＧＡ)毫微粒的制备采用透析法 ,该法不使用表面活性剂 ,而将 2 0ｍｇＰＬＧＡ溶解于 1 0…     

新的生物降解体系聚乳酸共羟乙酸微球-明胶毫微粒

本文先制备牛血清白蛋白（BSA）的亲水明胶微粒，然后分别以相分离法和溶剂车取法制备载药的明胶毫微粒一聚乳酸共羟乙酸微球的复合体系，并对复合体系的粒径大小、载药率。蛋白释放和药物稳定性作一评价。将明胶溶液（7％w／V，内含3OmgBSA）lm门D入90ml预热至40℃的玉米油中，通过匀浆机以每分钟1000o转的速度匀浆5分钟制成油包水乳剂，冰箱内冷却至4℃时乳剂转变成混悬液，加入二氯甲烷降低粘度，经IO0urn膜过滤后用二氯甲烷洗涤滤饼以去除残留的玉米油，将收集到的载药明胶毫微粒真空干燥过夜，得到白色流动性粉末，平均粒径约为80…     

毫微粒载体的研究进展

毫微粒为固态胶体颗粒 ,大小在 10ｎｍ～ 10 0 0ｎｍ之间。由大分子构成并可作为药物载体。毫微粒可以分为毫微囊和毫微球 [1] 。毫微球为骨架型结构 ,药物或示踪物可以吸附在其表面 ,包封在其内部或溶解在其中。毫微囊有一个聚合物材料构成的外壳及液状核 ,活性物质通常溶解在其中 ,但也可吸附在表面。由于它增加了药物与生物体液的接触面积 ,使活性分子的溶解度增大 ,生物利用度得到极大的提高 ,近年来 ,已成为药剂学的研究热点。1　毫微粒的制备方法[2 ]毫微粒的制备方法根据所用载体的不同 ,可分为单体聚合法和聚合物分散法。1 1　单体…     

载药毫微粒制备方法及药物靶向性（续Ⅰ）

载药毫微粒制备方法及药物靶向性（续Ⅰ）张志荣，魏振平（华西医科大学药学院成都６１００４１）由聚合法制备的毫微粒中可能留有未反应的有毒单体，为避免产生毒性，已开发应用了经纯化的天然大分子物质或合成聚合材料制备毫微粒的方法。２．２．１天然大分子材料毫微粒...     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药特性研究

选择含1％维生素C的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。高分子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适宜分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药物特性研究

选择含１％维生素Ｃ的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。分离子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适应分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

特殊性能毫微粒靶向制剂的研究进展

毫微粒是近年来研究的一咎固态胶体药物释放体系，是将药物溶解、夹嵌、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒，其粒径一般为１０－１００ｎｍ，是靶向制剂中粒径最小的一种。由于其粒子细，因而可供静脉注射和做成冻干品。毫微粒制品较脂质体稳定且易制易，是比较理想的靶向载体。本文就免疫毫微粒、磁性毫微粒、磷脂毫微粒和光敏毫微粒的特性、制备及用途作了简要的介绍。     

肝靶向羟基喜树碱缓释毫微粒的研究

采用吸附—包裹法制备了聚乙烯吡啶烷酮包被的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒。研究了该毫微粒的形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内的分布与药代动力学参数。结果表明平均粒径dav=81.2nm,载药量为1.22%,体外释药速率符合Higuchi方程:Q=0.0615+0.0940t,静脉注射后15min,即有68.2%羟基喜树碱浓集于肝脏。血浆药浓—时间曲线符合二室开放药动学模型。主要药动学参数为:Vc=3.548L,T_1/2β=146.99h,CL=0.1788L·h^-1。说明该载药毫微粒具有明显的肝靶向和缓释作用。本文报道的吸附─包裹法对水、脂不溶性药物聚氰基丙烯酸酯毫微粒的制备具有一定参考价值。     

柱切换HPLC法研究米托蒽醌毫微粒冻干静脉注射剂的药代动力学

建立了血浆中米托蒽醌的柱切换高效液相色谱测定法,测定和比较了米托蒽醌溶液型注射剂和毫微粒冻干静脉注射剂在家兔体内的血药曲线,并研究比较了二者的药代动力学参数。米托恩醌毫微粒冻干注射剂使米托蒽醌在血中浓度大为降低,血中分布容积增大了近5倍,体内平均驻留时间延长了2倍多。表明米托蒽醌毫微粒有明显的体内长效作用,结合其体内分布试验研究结果,表明其具有明显肝靶向分布作用。     

用凝聚-相分离法制备扑热息痛微囊

扑热息病是一种味苦、生物半衰期较短（t1／2=2～3h）的药物，它在生物体内的羟基化代谢物，在高浓度时对肝脏产生副作用，为此，本文用凝聚一相分离技术，通过加入非溶媒，用不同的囊材制备了扑热息痛长效微囊。将三种不同粒径的扑热息痛制得的微囊加入不同类型的辅料压片，用流通池法测定微羹片剂释药速率。微囊的制备：将合质量分数。一6％的聚异丁烯和ω=8％的EudragitRL或EudrsgitRS氯仿溶液20g，置于三角瓶中，分别加入粒径为0．088～0．1770．250～0．354和0．420～0．500mm的扑热息痛晶体5已随着非溶媒（60g含6％聚异丁烯环己烷…     

载药毫微粒制备方法及药物靶向性（续Ⅱ）

载药毫微粒制备方法及药物靶向性（续Ⅱ）张志荣，魏振平（华西医科大学药学院成都６１００４１）３．３冷冻干燥如将毫微粒贮存于水中，便会发生聚合材料的生物降解，药物泄漏及药物降解，故多数情况下需将毫微粒混悬液进行冻干处理，通常在低于１０Ｐａ的条件下冷冻干燥...     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优化

用乳液聚合法制备柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,在单因素试验基础上,通过系统全面反馈动态技术优化,确定了处方和制备工艺。载药毫微粒平均粒径６０ｎｍ,分布范围３０～２２０ｎｍ,表观包封率９６．３６％,表观载药量５５．３３％（ｇ／ｇ）;有效包封率７４．１１％,有效载药量４２．２５％（ｇ／ｇ）。     

细胞松弛素B毫微粒和微粒的制备与评价

以可生物降解的聚乳酸—聚乙醇酸共聚物(PLGA)和聚L-乳酸(PLLA)为栽体,采用乳化—溶剂挥发 法制备含细胞松弛素B(cyto B)的毫微粒和微粒,其粒度分别为150nm,500nm,1μm,5μm,10μm和20μm。体外释放实验证明,可通过选择适当的基质材料和粒子大小达到所期望的药物释放过程。     

特拉唑嗪单芯渗透泵片研制及其控制释放的因素

目的：研制难溶性药物特拉唑嗪的单芯渗透泵。方法：片芯中加入亲水性高分子，用乙基纤维素溶液包衣制备单尊渗透泵，并研究片芯处方、释药孔径等因素对释药行为的影响。结果：在0．80-1．15mm范围内，孔径对制备的渗透泵片释药行为没有影响，且自制渗透泵片在0～24h释放速度平稳，与胃肠道环境pH值和溶出仪转速无关。结论：制备的单芯渗透泵     

生物降解性微粒和毫微粒在药物控释方面的新进展

药学、化工和其它学科的研究者努力设计生物降解聚合物使其降解机理和机械性能符合要求。生物降解聚合物的优点在于完全释药后不需外科手术将其取出，另外可将药物直接输送到体循环。根据实用需要，药物和聚合物的组合方式有多种。其中微粒制剂的应用最广，种类最多：口服、肌注、皮下注射及靶向约药。本文着重介绍生物降解性聚乳酸、聚乙醇酸或其共聚物得的微粒、毫微粒在药物控释中的最新研究进展。